1000 resultados para 4-Quinolones
Resumo:
Référence bibliographique : Rol, 54708
Resumo:
Référence bibliographique : Rol, 54707
Resumo:
Megazol (7) is a 5-nitroimidazole that is highly active against Trypanosoma cruzi and Trypanosoma brucei, as well as drug-resistant forms of trypanosomiasis. Compound 7 is not used clinically due to its mutagenic and genotoxic properties, but has been largely used as a lead compound. Here, we compared the activity of 7 with its 4H-1,2,4-triazole bioisostere (8) in bloodstream forms of T. brucei and T. cruzi and evaluated their activation by T. brucei type I nitroreductase (TbNTR) enzyme. We also analysed the cytotoxic and genotoxic effects of these compounds in whole human blood using Comet and fluorescein diacetate/ethidium bromide assays. Although the only difference between 7 and 8 is the substitution of sulphur (in the thiadiazole in 7) for nitrogen (in the triazole in 8), the results indicated that 8 had poorer antiparasitic activity than 7 and was not genotoxic, whereas 7 presented this effect. The determination of Vmax indicated that although 8 was metabolised more rapidly than 7, it bounds to the TbNTR with better affinity, resulting in equivalent kcat/KM values. Docking assays of 7 and 8 performed within the active site of a homology model of the TbNTR indicating that 8 had greater affinity than 7.
Resumo:
Nuestro proyecto intentará conseguir la contabilización de los fallos en los accesos a caché de segundo nivel (L2) de un determinado proceso, para lo que trataremos de habilitar los contadores de rendimiento del Pentium 4, configurarlos para obtener la información buscada de acuerdo a los eventos a monitorizar y, por último, obtener esta información y dejarla adisposición de la aplicación de usuario que la requiera.
Resumo:
Introducció: Les noves tecnologies han donat peu a la creació de propostes docents que es desenvolupen a través d’internet . Objectius: Avaluar quatre cursos de formació virtual realitzats a la Fundació Institut Català de Farmacologia per analitzat-ne l’activitat i la qualitat. Metodologia: S’ha mesurat el registre de participació dels alumnes mitjançant l’accés als materials i activitats proposades, i la qualitat de la formació mitjançant una enquesta de satisfacció. Resultats: La proporció de realització d’activitats ha estat notable i la qualitat dels cursos ben valorada. Conclusió: La bona valoració rebuda mostra la qualitat dels cursos realitzats i avala les nostres propostes pedagògiques.
Resumo:
La nefrectomía parcial se ha constituido en el tratamiento de referencia de los tumores renales pequeños. En pacientes de alto riesgo quirúrgico se han planteado técnicas mínimamente invasivas como la ablación por radiofrecuencia como una alternativa terapéutica. En este estudio evaluamos nuestra experiencia en la aplicación de esta técnica en cuanto sus resultados oncológicos y en cuanto a su efecto sobre la función renal a los 3 y 12 meses de seguimiento. Se concluye que se trata de una técnica que no altera la función renal con resultados oncológicos prometedores que deben ser validados por estudios a largo plazo.
Resumo:
En aquest treball es presenta un exemple d'aplicació de la semblança molecular quàntica en l'àmbit de la determinació de relacions entre l'estructura i les propietats o activitats biològiques de molècules. La família estudiada està formada per un conjunt de divuit quinolones de les quals es coneixen dues propietats relacionades amb l'activitat biològica: la concentració mínima inhibitòria de la reproducció en E. Coli i I'escissió de l'ADN per la girasa, també en E. Coli. L'estudi s'ha realitzat emprant dues metodologies diferents, fonamentades ambdues en el desenvolupament de la semblança molecular quàntica. Aquestes dues metodologies es basen, respectivament, en el càlcul i l'aplicació dels índexs de semblança i dels índexs topològics de semblança
Resumo:
The emergence of multidrug-resistant Enterobacteriaceae strains producing carbapenemases, such as NDM-1, has become a major public health issue due to a high dissemination capacity and limited treatment options. Here we describe the draft genome of three NDM-1-producing isolates: Providencia rettgeri(CCBH11880), Enterobacter hormaecheisubsp. oharae(CCBH10892) and Klebsiella pneumoniae(CCBH13327), isolated in Brazil. BesidesblaNDM-1, resistance genes to aminoglycosides [aadA1, aadA2,aac(6’)-Ib-cr] and quinolones (qnrA1,qnrB4) were observed which contributed to the multidrug resistance profile. The element ISAba125 was found associated to theblaNDM-1 gene in all strains.