Aplicação da espectrofotometria de fluorescência para identificação de inibidores de proteases em plantas de Cerrado e Mata Atlântica: uma ferramenta enzimática moderna para a busca de novos hits biologicamente ativos

O presente trabalho de conclusão de curso reporta os resultados obtidos durante o estágio de Iniciação Científica realizado no Núcleo de Biossíntese, Bioensaios e Ecofisiologia de Produtos Naturais do Departamento de Química Orgânica do Instituto de Química da UNESP-Araraquara. Foram realizados ensaios de triagem de substâncias naturais, semissintéticas e sintéticas com atividade inibitória sobre a protease aspártica pepsina e a protease serínica subtilisina. As amostras foram obtidas de extratos vegetais e de fungos endofíticos e foram testadas tanto substâncias puras naturais como diterpenos clerodânicos, cromenos, peptídeos e amidas bem como derivados sintéticos do ácido caféico, ferúlico, alcalóides piridínicos, entre outros resultantes das pesquisas realizadas por pesquisadores do NuBBE. Resultados mostraram que os ensaios de inibição da pepsina e da subtilisina apresentaram seletividade para os diferentes tipos de substâncias testadas. Ainda mais, foi possível observar diferenças nos resultados obtidos com os enantiômeros dos cromanos e dos cromenos. As substâncias que apresentaram maiores porcentagens de inibição foram os cromenos, os derivados do ácido cafeico, do ácido ferúlico e do ácido benzóico, as amidas, bem como os diterpenos clerodânicos. Alguns destes resultados foram publicados em revistas indexadas (Flausino et al., 2009; López et al., 2010; Oliveira et al., 2011) e outros estão sendo preparados para publicação

Controle da porosidade e das características ácido-base de óxidos mistos derivados da hidrotalcita para aplicação em catálise

Pós-graduação em Química - IQ

Substâncias psicoativas de venda legal em smart shops: princípios ativos e formas de deteção

Dissertação para obtenção do grau de Mestre no Instituto Superior de Ciências da Saúde Egas Moniz

Síntese de amidas graxas: uma nova família de lipídios biologicamente ativos

Amidas graxas são compostos orgânicos nitrogenados derivados de ácidos carboxílicos, as quais contém em sua estrutura uma longa cadeia carbônica (C16- C24), possuindo ou não insaturações. Estes compostos podem ser encontrados em vegetais terrestres ou aquáticos, microorganismos e animais. Já em meados do século passado, a identificação de duas amidas graxas: a N-araquidonoiletanolamina (AEA, 5) e a cis-oleamida (cOA, 6), membros mais conhecidos e estudados desta família, devido as suas propriedades como indutora do sono fisiológico e canabinomimética respectivamente; levantou o interesse para a investigação das propriedades, identificação, síntese e isolamento de novas amidas graxas. Atualmente as pesquisas acerca das amidas graxas se devem as suas atividades biológicas tais como: aumento da libido sexual, analgesia, inseticida ou agente redutor da fome. Neste contexto, objetivo desse trabalho foi desenvolver metodologias para a síntese de novas amidas graxas. As amidas foram produzidas a partir de ácidos graxos, via cloreto de ácido ou via ésteres metílicos graxos, em rendimentos compreendidos entre 44% e 88%. Todos os compostos sintetizados foram caracterizados por espectroscopia de Infravermelho e RMN de 1H e 13C. Ensaios citotóxicos em células eritroleucêmicas K562 para a série das pirrolidil amidas demonstraram atividade citotóxica e capacidade de inibir proliferação celular em menos de 72 horas na concentração máxima de 1000µg/mL.

Bioatividade de Líquidos Iónicos Derivados do Valproato na Osteoclastogénese Humana e Estudo do Efeito Antomicrobiano dos Catiões Utilizados

Os Líquidos Iónicos (LIs) são compostos iónicos com pontos de fusão abaixo de 100°C, muitos deles são líquidos à temperatura ambiente. As numerosas combinações entre o catião e anião permitem modular as suas propriedades físico-químicas. A associação entre LIs e Ingredientes Farmacêuticos Ativos (IFAs) tem sido estudada e revelou que esta combinação reduz os efeitos secundários dos fármacos e aumenta a sua biodisponibilidade. A resistência bacteriana é um problema na sociedade moderna. Por esse motivo, é crucial pesquisar novos alvos terapêuticos para superar esta situação. O Ácido Valpróico (VPA) é um fármaco anti-epiléptico muito utilizado no tratamento de doenças neurológicas, mas que possui vários efeitos secundários associados, afetando principalmente a remodelação óssea. A combinação de LIs e IFAs – LIs-IFAs – tem demostrado que estes compostos podem ser úteis para ultrapassar a resistência bacteriana, bem como os problemas que os pacientes sujeitos ao tratamento com VPA experienciam. O objetivo deste estudo é determinar a bioatividade de LIs-IFAs, tanto em estirpes de bactérias, como em células do osso – osteoclastos (humanos). No estudo bacteriano, a Ampicilina de Sódio e vários catiões halogenados foram aplicados em estirpes bacterianas, nas quais estavam incluídas algumas estirpes resistentes, e foram determinadas as suas taxas de crescimento. No estudo osteoclastogénico, foram usados vários catiões associados com valproato que, posteriormente, foram aplicados em culturas de células osteoclásticas humanas para determinar o seu efeito nestas células. Os LIs-IFAs mostraram efeitos inibitórios em ambos os estudos. No estudo antimicrobiano o [C16Pyr] [Cl] associado à Ampicilina de Sódio revelou inibição das estirpes sensíveis e de bactérias resistentes. Na avaliação do processo osteoclastogénico, o [C2OHDMIM] [Valproato] e [C6,6,6,14P] [Valproato] demonstraram capacidade de modular negativamente este processo. Os resultados obtidos no presente trabalho destacam o potencial destes compostos como novos fármacos, e a importância de outros estudos para compreender os mecanismos pelos quais eles atuam, tanto em células como em bactérias.

Derivados citotóxicos de vitanolidos isolados das folhas de Acnistus arborescens

In view of anticancer activity of 7 β-acetoxywithanolide D (2) and 7β-16α-diacetoxywithonide D (3), isolated from the leaves of Acnistus arborescens (Solanaceae), five withanolide derivatives were obtained and their structures were determined by NMR, MS and IV data analysis. The in vitro anticancer activity of these derivatives was evaluated in a panel of cancer cell lines: human breast (BC-1), human lung (Lu1), human colon (Col2) and human oral epidermoid carcinoma (KB). Compounds 2a (acetylation of 2), 3b (oxidation of 3) and 2c (hydrogenation of 2) exhibited the highest anticancer activity against human lung cancer cells, with ED50 values of 0.19, 0.25 and 0.63 μg/mL, respectively.

Análise do perfil de humor e da enzima alfa-amilase salivar em indivíduos fisicamente ativos = : Analysis of profile of mood states and salivary alpha amylase enzyme in physically active individuals

Universidade Estadual de Campinas . Faculdade de Educação Física

Relações entre aptidão fisica, sexo, idade, nivel de atividade fisica e supervisão dos exercicios em individuos fisicamente ativos de 50 a 79 anos de idade

Universidade Estadual de Campinas . Faculdade de Educação Física

Estudo da capacidade aerobia funcional, da capacidade funcional do musculo cardiaco e do controle autonomico da frequencia cardiaca de idosos atletas e ativos

Universidade Estadual de Campinas. Faculdade de Educação Física

Utilização de levedura íntegra e seus derivados em dietas para juvenis de tilápia do Nilo

Neste trabalho, avaliou-se a adição de células íntegras de levedura e seus derivados em dietas para juvenis de tilápia do Nilo. Foram utilizados 144 juvenis machos de tilápia (peso médio de 52,1g) distribuídos em 12 tanques de fibra de vidro (250L), em delineamento inteiramente casualizado, composto por quatro tratamentos e três repetições. Os peixes foram alimentados ad libitum, duas vezes ao dia durante 60 dias, com dietas isoproteicas (28% PB) e isocalóricas (2.900kcal de ED kg-1) contendo levedura íntegra de cana-de-açúcar (LI), levedura autolisada (LA) e parede celular (PC) adicionados na proporção de 25% da proteína bruta total, comparadas com uma dieta controle (CO), sem adição de levedura. Não foram observadas diferenças significativas para conversão alimentar aparente e taxa de eficiência protéica. No entanto, o ganho em peso foi melhor nos peixes alimentados com as dietas LA (114,70g) e PC (131,03g), assim como em relação à taxa de crescimento específico (LA=1,79 e PC=1,93%), à proteína bruta no ganho de peso (LA=14,45 e PC=15,62%) e ao conteúdo corporal proteico (LA=14,89 e PC=15,67g 100g-1). As frações, a parede celular e a levedura autolisada de cana-de-açúcar podem ser utilizadas em dietas para juvenis de tilápia.

Reações de oxidação de derivados de cis-octalinas promovidas por trinitrato de tálio (TTN)

The reaction of ten cis-octalins and cis-octalones with thallium trinitrate (TTN) leads to different products, depending mainly on the substitution pattern of the substrate. Functionalized cis-hydrindanes were obtained from the reaction of 1,2,3,4,4a,5,8,8a-octahydro-4a-methylnaphthalene and of 1,2,3,4,4a,5,8,8a-octahydro-4a,7-dimethylnaphthalene with TTN in acetonitrile, whereas a cyclic ether was formed treating 1,2,3,4,4a,5,8,8a-octahydro-6,8a-dimethylnaphthalen-1-ol with TTN in trimethylorthoformate (TMOF).

A problemática determinação do justo valor dos ativos

Em resultado da globalização da economia, constata-se uma crescente procura de informação com base em valores de mercado, tanto por parte dos investidores, como também de outros utilizadores da informação, com vista à tomada de decisões. Todavia, verifica-se uma insuficiência dos tradicionais critérios de valoração, como o custo histórico, no fornecimento desse tipo de informação. Por isso, têm-se introduzido a par do custo histórico, ou mesmo, por vezes, em detrimento deste, outros critérios de valoração, de entre os quais, o justo valor. Em Portugal, a introdução explícita do justo valor na valoração dos ativos foi sem dúvida uma das grandes novidades do Sistema de Normalização Contabilística, face à anterior legislação contabilística. Este artigo tem por objetivos analisar o conceito de justo valor e a sua relação com valores de mercado ou com valores alheios ao valor de mercado.

Do POCAL às NICSP do IPSASB: o reconhecimento dos ativos fixos tangíveis dos municípios portugueses

Perante as atuais crises financeiras e a necessidade de comparabilidade da informação financeira, são vários os organismos que têm recomendado a adoção das NICSP do IPSASB. Este trabalho tem por objetivos analisar o disposto no POCAL (1999) e na NICSP nº 17 do IPSASB (2006b) quanto ao reconhecimento dos ativos fixos tangíveis (AFT) e das suas depreciações, bem como analisar a proporção de AFT reconhecidos pelos municípios portugueses face ao total do seu ativo e verificar se poderão existir problemas inerentes ao reconhecimento dos AFT em Portugal, que justifiquem a implementação das NICSP. Do estudo efetuado, concluímos que o POCAL (1999), ao contrário das NICSP do IPSASB, não apresenta os critérios de reconhecimento dos AFT. Além disso, numa amostra de 305 municípios, constatamos que, para além do processo de inventariação ainda não se encontrar concluído, evidenciando dificuldades na sua execução, as contas dos municípios não mencionam os critérios aplicados para o reconhecimento dos seus AFT, o que afeta a comparabilidade da informação financeira entre diferentes entidades. Perante este facto, a solução passará pela criação de um novo Sistema de Normalização Contabilística Público (SNCP), assente nas NICSP do IPSASB, que garanta comparabilidade da informação entre diferentes entidades e países.

A aplicação do custo histórico e do justo valor na valoração dos ativos fixos tangíveis dos municípios portugueses

Com as atuais reformas da Contabilidade Pública e, consequentemente, a introdução da contabilidade patrimonial no seio da Contabilidade Pública, tornou-se imprescindível valorar todo o património das entidades públicas. Este trabalho visa analisar o custo histórico e o justo valor enquanto critérios de valoração, e estudar a aplicação destes critérios por parte dos Municípios portugueses (numa amostra de 97% do total da população) na valoração dos seus ativos fixos tangíveis. Os resultados evidenciam que, em Portugal, o custo histórico ainda prevalece como principal critério de valoração dos ativos em análise, para muitos Municípios referido como único critério de valoração. Contudo, tem-se assistido a uma introdução do justo valor e suas modalidades, aplicáveis a alguns ativos específicos, apesar de ainda subsistirem dificuldades conceptuais na sua aplicação, que consideramos ultrapassáveis com a implementação de uma adequada base conceptual.

O custo histórico e o justo valor enquanto critérios de valoração dos ativos públicos: análise comparativa dos normativos portugueses e internacionais

A escolha e a aplicação de um critério de valoração dos activos, que garanta a fiabilidade e a relevância da informação, é uma das preocupações das entidades públicas e privadas. O custo histórico tem sido um dos critérios de valoração mais utilizados, se bem que o justo valor tem ganho cada vez mais importância. Conhecer as vantagens e desvantagens destes dois critérios de valoração ajudará a compreender a importância que cada um deles detém na relevância e fiabilidade da informação fornecida. Por outro lado, em virtude da globalização da economia e da necessidade de uma maior coerência entre as normas contabilísticas nacionais e internacionais, é importante que se proceda a uma análise comparativa dos critérios de valoração, para um conjunto de activos específicos, apresentados nos normativos nacionais e internacionais, para que possamos concluir acerca da conformidade entre esses normativos e do papel e importância que cada um dos critérios de valoração em análise desempenha no âmbito nacional e internacional.