474 resultados para PBI-1402


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脱氧核糖核酸(DNA)是生物体的重要遗传物质。许多药物,尤其是抗肿瘤药物,以DNA为作用靶,研究它们与DNA之间的相互作用,使人们从分子水平上理解某些疾病的致病机理,并通过分子设计寻找更为有效的治疗药物。由于药物的药理活性及毒副作用与药物的分子结构及与DNA的结合位点、序列选择性密切相关,本论文对硫荃(TH)、1,4-二氢毗陡(1,4-DHP)、毗咯并苯并咪哇(PBI)三类药物分子与DNA的结合方式、序列选择性及药物的分子结构对与DNA相互作用的影响进行了研究,并着重对1,4-DHP衍生物C一4取代基、PBI衍生物C一3取代基结构与药物活性的构效关系进行了研究。主要研究内容及结论如下:一、用电化学及光谱方法研究TH与小牛胸腺DNA(CT-DNA)相互作用的方式及序列选择性。当PH>6.8时,TH与CT-DNA作用后,其氧化还原峰峰电位正移及峰电流降低、UV-vis吸收峰峰位红移和吸光度降低、荧光被强烈碎灭,说明它们的相互作用具有嵌插结合特征。溶液酸度对两者的作用方式有影响,当pH<6.8时,作用方式则以静电结合为主。通过比较与不同碱基序列作用后,TH的UV-vis吸收光谱、荧光光谱以及核磁共振光谱的变化,表明TH与DNA的作用具有序列选择性,与GC碱基序列的作用比与AT碱基序列强。此外,圆二色谱(CD)实验表明,DNA三级结构由于TH嵌插结合发生了构象变化,使双螺旋链由较紧密螺旋态变为松散态。二、用电化学和光谱方法研究了1,4-DHP衍生物C-4取代基吸电子能力及空间结构对1,4-DHP衍生物氧化过程、与DNA作用方式以及对DNA构象的影响。C-4取代基吸电子能力越强,1,4-DHP衍生物氧化峰峰电位越正,氧化反应越不易进行。与DNA的作用方式与1,4-DHP衍生物结构有关,C-4位被H-取代或被烷基取代的1,4-DHP衍生物与CT-DNA的作用方式为嵌插结合方式,C-4位被芳环取代基所取代的1,4-DHP衍生物,只能部分嵌入CT-DNA双螺旋链中,还通过沟结合特异性地与DNA大沟或小沟中的AT碱基序列结合。DNA的构象在与1,4-DHP衍生物作用后发生了不同程度的变化,C-4位芳香取代的1,4-DHP衍生物引起DNA的构象变化大,因而也具有更高的药物活性。三、用UV-vis吸收光谱、荧光光谱对几种C-3、C-4取代基不同的PB工衍生物与DNA的作用方式及序列选择性进行了研究。结果表明,PBI衍生物与DNA共价交联结合,使DNA烷基化并产生裂解。PBI衍生物C-3氰基取代基与DNA大沟中腺嗓吟上氨基之间的氢键作用对PBI衍生物与DNA的结合起到关键作用。C-4取代基的空间效应对PBI衍生物与DNA作用有一定影响。DNA与PBI衍生物作用后的CD光谱变化表明,两者之间的结合不仅使DNA三级结构发生了构象变化,还可能存在CT-DNA双螺旋链断链的结构变化。

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受最近特征线分类器的基本设计思想启发,将最近邻法向平面和空间推广,提出了原点无关最近特征平面和原点无关最近特征空间分类器.与最近特征平面、最近特征空间分类器相比,原点无关最近特征分类器最大的优势就在于其定义的特征子空间不依赖于原点位置,而仅由同模式的若干个特征点决定.这种定义提高了相应的模式相似性度量的合理性与有效性.以人脸识别为例,对多种分类器的性能进行比较.实验结果表明,原点无关最近特征分类器在识别率、稳定性等方面均优于同阶的最近特征分类器.

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黑龙江省拜泉县是我国黑土侵蚀与综合治理的典型代表。经历了上世纪垦荒初期环境优美、土地肥沃,70年代后期水土流失严重、生态恶化,80年代以来大规模生态治理、环境明显改观的典型发展过程。是人类征服自然——自然报复人类——人类与自然和谐共处等人与环境关系演进的一个小小缩影。本论文以该典型区为研究案例,以景观格局——景观功能——景观生产力关系分析为研究思路,从遥感、统计资料、调查访问和取样实测等获得原始数据,运用景观指数和地理信息系统(GIS)等空间分析方法,结合通用土壤流失方程、地统计学和能值分析,综合评价了黑土侵蚀区景观尺度水土流失治理的区域土壤侵蚀控制效应、区域土壤性质恢复效应及大规模生态建设的农业效应。旨在为区域水土流失治理综合评价探索研究思路,也为该县或同类地区生态建设、环境保护及景观规划决策提供科学参考。本论文取得如下研究成果: (1). 经过多年来的大规模生态建设,拜泉县的生态环境有了明显的改观。区域景观类型数量和空间配置的变化对发挥其水土保持功能起到了很好的调控作用。从1989年到2002年,县域耕地面积减少24731hm2,林草地面积、水体面积分别增加了13568 hm2和1191 hm2,水库和塘坝增加1402座。全县55%的水土流失面积得到治理,82.2%的农田得到林网的防护,43.7%的景观地表超渗径流得到集蓄,土壤侵蚀模数由9.14 下降到6.50 。进一步的景观结构调整要注意增加林草地等类型斑块的聚集度;调节林网连接度、环度及网眼大小;增加水库塘坝的泻洪与灌溉配套设施等。 (2). 通过拜泉县双阳河流域30个子流域景观指数与土壤侵蚀模数的相关性分析,定量研究了景观结构和土壤侵蚀程度的关系。结果表明:农田面积百分比、景观聚集度与土壤侵蚀模数显著正相关,灌木林地和草地面积百分比、香农多样性指数与土壤侵蚀模数显著负相关。梯田、等高垄农田、顺坡垄农田、乔木林地、灌木林地、草地面积百分比,景观分维数、景观聚集度、景观香农多样性9个结构因子与土壤侵蚀模数的复相关系数(R=0.931)大于任一单因子相关系数,景观结构对土壤侵蚀的影响是多因子综合作用的复杂过程,且达到高度相关,9个结构因子与侵蚀模数之间存在线性回归关系。研究区平均土壤侵蚀模数为6.58 ,侵蚀强度较轻,但大于东北黑土区土壤容许流失量标准(2 )。该流域是典型的农业景观,农田面积占景观总面积的71.8%,而且分布比较集中,它是未来土壤水蚀的主要景观要素,同时也是水土保持的主战场。增加灌草地斑块、实施农田保护性耕作等将是该流域继续控制土壤侵蚀的有效办法之一。 (3). 通过对拜泉县通双小流域土壤性状的空间变异性和空间相关性研究,得到下列结论:全碳、全氮、砂粒、粉粒、粘粒含量和容重具有中度的变异性,而砾石含量变异强烈,它能够表征该流域黑土的侵蚀强度。除砾石外,所有土壤性状之间具有显著的相关性 (P<0.05)。土壤性状主要与坡位、海拔高程和土地类型有关。全碳、全氮、粉粒和粘粒含量具有强度的空间自相关性,而容重和砂粒含量在空间上是中度自相关的。无论在农田,还是在整个流域,均有2/3左右的土地存在氮缺乏,容重和砂粒偏高的现象。地形、土地利用、侵蚀和侵蚀治理综合地影响了土壤性状的空间分异。但过去的土壤侵蚀是最突出的因子。侵蚀治理和土地类型调整在20-30年的尺度上,并没有显著地改善土壤的性质。目前的侵蚀治理对于土壤的移位和流失起到了很好的控制作用,但短期土壤质量恢复并不令人满意。如何提高土壤质量,将是又一迫在眉睫的任务。为了提高土壤质量,保护林地和草地不被破坏,改变农田的耕作方式等是该流域改善土壤性质的有效管理措施。 (4). 在拜泉县农业系统经济特征和生态建设动态分析的基础上,运用能值理论,研究了县域农业生态经济系统在大规模生态建设前后时间序列上的系统生产效率和可持续发展动态。主要结论如下:拜泉县经济发展与生态建设都取得了较大的成绩,但在县域生产生活大环境明显改善的情况下,农业系统自身的环境压力依然存在;农业系统的生产效率不高;农民生活水平较低;但大规模生态治理的农业效应已初步显现;系统的能值可持续发展有良好的趋向。

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研究长白山红松阔叶混交林森林天然更新的变化规律及其条件。红松阔叶混交林是长白山主要的森林类型 ,保存不多 ,对于研究以前森林经营环境具有重要意义。研究的目的在于揭示红松天然更新规律及其与森林组成结构的关系。研究结果表明 ,红松阔叶混交林天然更新与森林群落类型 ,海拔 ,森林植物条件及人类活动等干扰有极大关系。一般在陡坡或山脊上胡枝子柞树红松林中 ,那里林冠郁闭度达到 80 %~ 90 %或更大 ,林分中红松组成也更大 ,红松天然更新良好。每公顷有红松幼苗和小幼树万株以上。但是在郁闭的红松林冠下 ,很少能长大。在大部分的阔叶红松混交林中 ,除了林冠比较郁闭的地方外 ,针叶树包括红松在内的天然更新通常稀少 ,每公顷仅有幼苗幼树数千株 ,其中大部是阔叶树。随着海拔上升到一定范围 ,在更新中云冷杉的成分增加。老择伐迹地由于林下植被密 ,常常缺乏更新。74 .2 %耐荫树种的幼苗幼树是在林冠下观查到 ,它们 70 %以上分布于离立木 2 .5 m以内 ,这正好等于林木平均冠幅的半径。所以 ,红松和耐荫树种幼苗的更新最好是在郁闭的林分下

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林冠截留降雨过程是森林流域水分循环的重要组成部分,以往的研究多为1次或多次降雨量与截留量的关系,很少考虑雨强和树木特征.文中利用林冠截留降雨半经验半理论模型,以雨强和叶面积指数为模型输入,林冠湿润程度为参数,结合Penman-Monteith公式,有效地模拟了长白山阔叶红松林次降雨的截留过程和2004年5~9月的林冠截留总量.结果表明,研究期间的林冠截留总量为39·96mm,占降雨总量的10·2%,与实测资料吻合.根据模拟结果,探讨了不同时间尺度上截留量与降雨量之间的关系,随着时间尺度的增大,截留量与降雨量的相关关系趋于明显.

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1概况随着我国城市经济的发展和人口的增加,我国水污染日益严重,建设城市污水处理厂已成为治理水污染的不可中缺少的举措.特别是国务院关于淮河、辽河、海河三河限期治理的通知下达后,三河沿岸城市都在按要求建不同规模的污水处理厂,并将其纳入城市环境质量考核的重...

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对改善环境的经济动力的探讨李法云,范志平中科院沈阳应用生态研究所由于人口的增加、工业生产的发展,资源消耗在加快,我们正面临着环境污染蔓延和生态环境恶化这一环境问题的挑战。我国目前的环境状况不容乐观,森林面积仍在减少,水土流失面积也在增大,河流污染现状...

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The rational design, synthesis and characterization of five phosphorescent platinum complexes [(C boolean AND N) Pt(acac)] [Hacac = acetylacetone, HC boolean AND N = 1-methyl-2-(4-fluorophenyl)benzoimidazole (H-FMBI), 1-methyl-2-phenylbenzoimidazole (H-MBI), 1,2-diphenyl-benzoimidazole (H-PBI), 1-(4-(3,6-di-t-butylcarbazol-9-yl)) phenyl-2-phenylbenzoimidazole (t-BuCz-H-PBI), and 1-(4-(3,6-di-(3,6-di-t-butyl-carbazol-9-yl))carbazol-9-yl) phenyl-2-phenylbenzoimidazole (t-BuCzCz-H-PBI)] have been discussed. The crystal structure of (MBI) Pt(acac) shows a nearly ideal square planar geometry around Pt atom and the weak intermolecular interactions with pi-pi spacing of 3.55 angstrom. All of the complexes emit green phosphorescence from the metal-to-ligand charge-transfer (MLCT) excited state with high quantum efficiency (0.08-0.17) at room temperature.