Desenvolvimento e caracterização de microemulsões contendo fluconazol para o tratamento da Leishmaniose tegumentar

A leishmaniose tegumentar é causada pela picada da fêmea dos insetos flebotomíneos. As lesões podem evoluir de pápulas para úlceras, que apresentam fundo granuloso e bordas infiltradas, as quais são indolores, podendo ser únicas ou múltiplas. Trata-se de uma doença negligenciada e o investimento em seu tratamento é desprezível. Até hoje, são empregados no tratamento medicamentos a base de antimonial pentavalente, além de outros fármacos como pentamidina, anfotericina B, paromomicina, imidazoquinolina, antifúngicos, como o fluconazol (FLU). As microemulsões (MEs) melhorarem a solubilidade e estabilidade dos fármacos, além de proporcionarem ação prolongada, vetorização diferenciada para determinados tecidos ou órgãos do organismo. Este trabalho teve como objetivos desenvolver e caracterizar MEs contendo FLU, caracterizar estruturalmente por meio de análises de microscopia de luz polarizada, análise do tamanho das gotículas, análise do perfil de textura e avaliação da bioadesão. Para o estudo de estabilidade foram empregados ensaios de avaliação visual e determinação do pH. Quanto aos ensaios biológicos in vitro, foram realizados ensaios colorimétricos das amostras visando verificar se o sistema desenvolvido permite a potencialização do poder leishmanicida do FLU contra as formas promastigotas da Leishmania amazonensis. Pelo diagrama de fases observou fases líquido-cristalinas confirmadas pela microscopia de luz polarizada, e foram selecionadas três formulações: uma SLT e duas SVT. Todos os ensaios de caracterização estrutural para a F2 sofreu variação quando acrescentou o fármaco, exceto para o potencial zeta, difração de raios X e bioadesão. Não houve alteração no ensaio estabilidade físico-química no período analisado. Os ensaios biológicos in vitro evidenciaram, nas condições metodológicas, inefetividade do sistema contra as formas promastigotas de L. amazonensis

Impacto do polimorfismo genético do polipeptídeo transportador de ânions orgânicos 1B1 (OATP1B1) na eficácia e segurança da atorvastatina

A atorvastatina, amplamente utilizada no tratamento de dislipidemias, é fármaco inibidor da enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase (HMG-CoA) redutase que atua na etapa limitante da síntese do colesterol nas células hepáticas. O transporte hepatocelular da atorvastatina é mediado principalmente pelo polipeptídeo transportador de ânions orgânicos (OATP) 1B1, o qual é altamente polimórfico geneticamente e está sujeito a interação com outros fármacos usados na clínica. O presente estudo teve como objetivo revisar a literatura científica baseada em estudos clínicos, in vitro e experimentais a fim de avaliar o impacto de polimorfismos genéticos de OATP1B1 na disposição cinética, eficácia e toxicidade da atorvastatina. Os estudos clínicos demonstram que o polimorfismo c.521T>C, presente nos alelos SLCO1B1 *5 e *15, resulta em alteração funcional da atividade transportadora, sendo que indivíduos homozigotos para o alelo raro C, apresentam maiores concentrações plasmáticas de atorvastatina e seus metabólitos ativos 2-hidroxiatorvastatina e 4- hidroxiatorvastatina. Entretanto, o aumento na concentração plasmática da atorvastatina e seus metabólitos ativos em indivíduos c.521 CC parece não ser acompanhado de redução na concentração dos mesmos no sítio alvo, tendo em vista que não foram encontradas diferenças significativas na redução da LDL-C ou colesterol total quando comparados aos indivíduos homozigotos para o alelo selvagem. O alelo SLCO1B1*15 mostrou-se significativamente associado a miopatia induzida pela atorvastatina, apesar do pequeno número de pacientes investigados. Estudos in vitro em células expressando OATP1B1 são necessários a fim de investigar o impacto do polimorfismo c.521T>C na concentração de atorvastatina nos hepatócitos. Sugere-se ainda que estudos clínicos sejam conduzidos a fim de avaliar se a redução da dose de...

Síntese quimioenzimática do levetiracetam e análogos

Pós-graduação em Química - IQ

Doença inflamatória intestinal associada a colangite esclerosante primária : um fenótipo raro

Trabalho Final do Curso de Mestrado Integrado em Medicina, Faculdade de Medicina, Universidade de Lisboa, 2014

Mycophenolatemofetil in non-renal systemiclupuserythematosusmanifestations

Trabalho Final do Curso de Mestrado Integrado em Medicina, Faculdade de Medicina, Universidade de Lisboa, 2014

Novos anticoagulantes orais : uma revisão sobre os perfis de eficácia e segurança e as características relevantes para aplicação na prática clínica

Trabalho Final do Curso de Mestrado Integrado em Medicina, Faculdade de Medicina, Universidade de Lisboa, 2014

Ação terapêutica da canela

Dissertação para obtenção do grau de Mestre no Instituto Superior de Ciências da Saúde Egas Moniz

eMed.pt - Poupe na Receita

A consulta dos preços dos medicamentos e a comparação com outros fármacos disponíveis, com preços mais baixos, é a principal funcionalidade da aplicação eMed.pt - Poupe na Receita.

Ansiedade e depressão em residentes em Radiologia e Diagnóstico por Imagem

INTRODUÇÃO: No programa de Residência Médica em Radiologia e Diagnóstico por Imagem, a falta de maturidade psicológica ocasiona insegurança e ansiedade quanto ao futuro. Os profissionais de saúde mental, em conjunto com o estafe e preceptores deste curso, é responsável pelo suporte nas vivências profissionais. OBJETIVO: Identificar os níveis de ansiedade e depressão, e sua interferência na motivação e no desempenho curricular dos alunos. MATERIAL E MÉTODO: Foi aplicado um questionário com 11 perguntas e a Escala Hospitalar de Ansiedade e Depressão (HADS). RESULTADOS: Observou-se que 50% dos alunos apresentaram ansiedade e outros 50% não apresentaram. Na escala de depressão, 56% dos alunos apresentaram depressão quanto à atuação profissional e acadêmica. CONCLUSÃO: O baixo desempenho acadêmico e profissional está ligado à vivência de um processo estressor, desencade ado por falta de determinação e organização dos alunos, e problemas socioeconômicos e familiares que originam um processo ansiogênico e/ou depressivo, desestruturando o desempenho do aluno durante a sua especialização.

Análise da toxicidade dos antidepressivos tricíclicos ( ADTS) e plano de intervenção

O município de Jaboticatubas tem uma extensão territorial de 1.114km2. Está situado na Região Metropolitana de Belo Horizonte e localiza-se na região Sudeste, no Estado de Minas Gerais, na Zona Metalúrgica, microrregião Calcários de Sete Lagoas. Durante as reuniões de equipe de saúde da família no município de Jaboticatubas, foi discutida a grande utilização dos medicamentos antidepressivos, principalmente o da classe de antidepressivos tricíclicos (ADTS), e constatou-se o uso indiscriminado e o acondicionamento de forma incorreta deste medicamento levando a vários casos de intoxicação. Os antidepressivos tricíclicos são uma classe de fármacos usados no tratamento sintomático da depressão e outras síndromes depressivas. Eles são reconhecidos como sendo os mais eficazes em episódios depressivos graves, embora aclamados pela eficácia são fármacos reconhecidos, também, pelo baixo índice terapêutico em relação às demais classes de antidepressivos. O presente estudo objetivou elaborar um plano de intervenção que possibilite conscientizar a população sobre os riscos da utilização inadequada dos antidepressivos tricíclicos e sobre a importância do acondicionamento apropriado. Metodologicamente, apoiou-se em uma revisão integrativa utilizando-se de estudos sobre a toxicidade dos antidepressivos tricíclicos analisando seus principais efeitos adversos e efeitos tóxicos para a criação, portanto, do plano de intervenção. Para tanto, foram realizadas pesquisas em bases de dados definidos e, a partir daí, foram coletados artigos que atendiam aos critérios de inclusão da metodologia proposta, assim como às variáveis de interesse determinadas. A pesquisa resultou em uma amostragem composta por 16 artigos selecionados de uma população de 111 trabalhos científicos. A análise dos resultados demonstrou que a utilização inadequada da droga pode desencadear autointoxicação levando às alterações cardíacas e no sistema nervoso central. As principais circunstâncias envolvidas nas intoxicações foram suicídios, automedicação e uso da droga associada com álcool. A partir da revisão realizada pode-se perceber que se trata de uma classe de fármacos com efeitos adversos e tóxicos que podem comprometer a qualidade de vida. Algumas medidas são sugeridas para diminuir essas ocorrências de intoxicação, tais como o melhor ajuste posológico dos pacientes em terapia, a associação de terapias cognitivo-comportamentais para diminuir a incidência de tentativas de suicídio, reduzir o índice de acidentes infantis devido a descuidos e a falta de conhecimentos sobre medicamentos e a realização de campanhas educativas sobre a toxicidade de medicamentos.

A química medicinal de N-acilidrazonas: novos compostos-protótipos de fármacos analgésicos, antiinflamatórios e anti-trombóticos

In this article are described new bioactive N-acylhydrazone (NAH) derivatives, structurally designed as optimization of aryl hydrazones precursors planned by molecular hybridization of two 5-lipoxigenase inhibitors, e.g. CBS-1108 and BW-755c. The analgesic, antiedematogenic and anti-platelet aggregating profile of several isosteric compounds was investigated by using classic pharmacological assays in vivo and ex-vivo, allowing to identify new potent peripheric analgesic lead, a new anti-inflammatory and an antithrombotic agent. During this study was discovered dozen of active NAH compounds clarifying the structure-activity relationship for this series of NAH derivatives, indicating the pharmacophore character of the N-acylhydrazone functionality.

Fármacos com implicação na visão

Na terapêutica ocular há que considerar: 1. O tratamento propriamente dito das afecções oculares; 2. Os efeitos sistémicos dos medicamentos usados na terapêutica ocular; 3. Os efeitos dos medicamentos usados em terapêutica sistémica sobre as estruturas oculares. Medicamentos mais associados à toxicidade ocular: bifosfonatos, topiramato, vigabatrina, isotretinoína e outros retinóides, amiodarona, cloroquina e hidroxicloroquina, tamoxifeno, quetiapina, inibidores selectivos da COX-2, sildenafil.

Uso (ou Abuso) de Fármacos na Idade Pediátrica

Introdução e Objectivos: A exposição a fármacos na idade pediátrica pode ser nociva. A utilização elevada de medicamentos não aprovados em Pediatria, bem como o uso para sintomas em que a sua eficácia não foi comprovada, tem sido descrita de forma preocupante. Foi objectivo deste estudo avaliar o padrão de consumo de fármacos numa população pediátrica portuguesa. Métodos: Estudo transversal, com recrutamento prospectivo dos casos e amostra de conveniência; recolha de dados por inquérito; incluídas crianças, sem doença crónica, que recorreram ao serviço de urgência de um hospital na área da Grande Lisboa, num período de dois meses. Resultados: Foram incluídas 189 crianças com idade média de 5,8 anos. A proporção de crianças com consumo de fármacos, nos trêsmeses precedentes, foi de 120/189 (63,5%) – superior entre os seis e 24 meses (74%vs 58,5%; p=0,038).Os fármacos mais prescritos foram os analgésicos/antipiréticos e anti-inflamatórios (83/202, 41,1%), os antibióticos (52/202, 25,8%) e os anti-histamínicos (14/202, 7%). Em 96/202 casos (47,5%) eram medicamentos não sujeitos a receita médica e em 33/174 (19,1%) “automedicações”. Verificou-se utilização de anti-histamínicos, expectorantes, analgésicos e anti-inflamatórios não recomendados para a faixa etária. O consumo de antibióticos foi mais elevado entre os seis e 24 meses (36%vs 18,5%; p=0,012), com predomínio da associação amoxicilina/ácido clavulânico (21/52, 40,4%). Em seis casos foram relatados possíveis efeitos secundários. Conclusões: De acordo com o nosso conhecimento este é o primeiro estudo em Portugal a avaliar o padrão de utilização de fármacos em Pediatria. Este consumo foi elevado, sobretudo na infância precoce, evidenciando a necessidade de vigilância e regulamentação adequadas. Os medicamentos não sujeitos a receita médica, amplamente utilizados, poderão associar-se a riscos acrescidos, pela facilidade no seu acesso. O uso frequente de antibióticos, sobretudo de largo espectro, poderá vir a associar-se ao desenvolvimento de resistências.

Anatomia do cone medular aplicada à via epidural de administração de fármacos em macacos-prego ( Sapajus libidinosus )

Resumo: Com este estudo objetivou-se descrever a topografia do cone medular do macaco-prego (Sapajus libidinosus) a fim de fornecer suporte para que a realização de procedimentos anestésicos, bem como exames de mielografia e coleta de líquor, dentre outros procedimentos que utilizam a via epidural. Para tanto foram dissecados oito animais, sendo seis machos e duas fêmeas, de diferentes faixas etárias. Rebateu-se a pele para retirada da musculatura da região dorsal, exposição de toda a coluna vertebral e identificação das vértebras lombares e sacrais. Para estabelecer o final da medula espinhal e medir o comprimento do cone medular, foi aberto todo o canal vertebral lombossacro, seccionando-se lateralmente os arcos vertebrais. Em seguida a duramáter foi seccionada para visualização do cone medular e observação da relação topográfica deste com as vértebras. Todos os animais apresentaram cinco vértebras lombares e três vértebras sacrais. As vértebras se apresentaram, de forma geral, muito próximas e com os processos espinhosos bem desenvolvidos e direcionados em sentido cranial. O cone medular dos macacos-prego situou-se entre as vértebras L2 e L5, com a base localizando-se com maior frequência na altura da vértebra L3, enquanto o ápice em L4. O comprimento corporal (espaço interarcual occiptoatlântico até o espaço interarcual sacrocaudal) variou de 22,9 a 31,8cm, com média de 27,44 ±3,1cm enquanto que comprimento do cone medular variou de 1,70 a 3,51cm, com média de 2,47 ±0,57cm. Não houve correlação entre o tamanho do corpo e o comprimento do cone medular (r = 0,212). Conclui-se que apesar das variações do comprimento e posicionamento do cone medular, o seu ápice não ultrapassa a articulação lombossacral, tornando seguro o acesso ao espaço epidural por esta via.

Los fármacos, imprescindibles para la salud e indicadores de las diferencias Norte-Sur.

Se aprovecha la oportunidad que brinda la nueva asignatura de bachillerato 'ciencias para el mundo contemporáneo' para hacer una reflexión sobre las finalidades de la educación científica así como para mostrar una posible unidad didáctica sobre los fármacos, su fabricación y utilización. Dicha unidad aborda contenidos tan diversos como el sistema inmune y su funcionamiento, los distintos tipos de fármacos: vacunas, antibióticos o analgésicos, su relación con la 'medicina verde', el significado de los genéricos y las patentes o la diferencia dramática en su disponibilidad y uso entre países del Primer Mundo y el resto, todo ello acompañado de una serie de actividades didácticas enfocadas a conseguir la alfabetización científica del alumnado.