Complexes of Pd(II) and Pt(II) with 9-aminoacridine: reactions with DNA and study of their antiproliferative activity

Four new metal complexes {M = Pd(II) or Pt(II)} containing the ligand 9-aminoacridine (9AA) were prepared. The compounds were characterized by FT-IR and 1H, 13C, and 195Pt NMR spectroscopies. Crystal structure of the palladium complex of formulae [Pd(9AA)(μ-Cl)]2 · 2DMF was determined by X-ray diffraction. Two 9-acridine molecules in the imine form bind symmetrically to the metal ions in a bidentate fashion through the imine nitrogen atom and the C(1) atom of the aminoacridine closing a new five-membered ring. By reaction with phosphine or pyridine, the Cl bridges broke and compounds with general formulae [Pd(9AA)Cl(L)] (where L = PPh3 or py) were formed. A mononuclear complex of platinum of formulae [Pt(9AA)Cl(DMSO)] was also obtained by direct reaction of 9-aminoacridine and the complex [PtCl2(DMSO)2]. The capacity of the compounds to modify the secondary and tertiary structures of DNA was evaluated by means of circular dichroism and electrophoretic mobility. Both palladium and platinum compounds proved active in the modification of both the secondary and tertiary DNA structures. AFM images showed noticeable modifications of the morphology of the plasmid pBR322 DNA by the compounds probably due to the intercalation of the complexes between base pairs of the DNA molecule. Finally, the palladium complex was tested for antiproliferative activity against three different human tumor cell lines. The results suggest that the palladium complex of formula [Pd(9AA)(μ-Cl)]2 has significant antiproliferative activity, although it is less active than cisplatin.

Complexes of Pd(II) and Pt(II) with 9-aminoacridine: reactions with DNA and study of their antiproliferative activity

Four new metal complexes {M = Pd(II) or Pt(II)} containing the ligand 9-aminoacridine (9AA) were prepared. The compounds were characterized by FT-IR and 1H, 13C, and 195Pt NMR spectroscopies. Crystal structure of the palladium complex of formulae [Pd(9AA)(μ-Cl)]2 · 2DMF was determined by X-ray diffraction. Two 9-acridine molecules in the imine form bind symmetrically to the metal ions in a bidentate fashion through the imine nitrogen atom and the C(1) atom of the aminoacridine closing a new five-membered ring. By reaction with phosphine or pyridine, the Cl bridges broke and compounds with general formulae [Pd(9AA)Cl(L)] (where L = PPh3 or py) were formed. A mononuclear complex of platinum of formulae [Pt(9AA)Cl(DMSO)] was also obtained by direct reaction of 9-aminoacridine and the complex [PtCl2(DMSO)2]. The capacity of the compounds to modify the secondary and tertiary structures of DNA was evaluated by means of circular dichroism and electrophoretic mobility. Both palladium and platinum compounds proved active in the modification of both the secondary and tertiary DNA structures. AFM images showed noticeable modifications of the morphology of the plasmid pBR322 DNA by the compounds probably due to the intercalation of the complexes between base pairs of the DNA molecule. Finally, the palladium complex was tested for antiproliferative activity against three different human tumor cell lines. The results suggest that the palladium complex of formula [Pd(9AA)(μ-Cl)]2 has significant antiproliferative activity, although it is less active than cisplatin.

Complexes of Pd(II) and Pt(II) with 9-aminoacridine: reactions with DNA and study of their antiproliferative activity

Four new metal complexes {M = Pd(II) or Pt(II)} containing the ligand 9-aminoacridine (9AA) were prepared. The compounds were characterized by FT-IR and 1H, 13C, and 195Pt NMR spectroscopies. Crystal structure of the palladium complex of formulae [Pd(9AA)(μ-Cl)]2 · 2DMF was determined by X-ray diffraction. Two 9-acridine molecules in the imine form bind symmetrically to the metal ions in a bidentate fashion through the imine nitrogen atom and the C(1) atom of the aminoacridine closing a new five-membered ring. By reaction with phosphine or pyridine, the Cl bridges broke and compounds with general formulae [Pd(9AA)Cl(L)] (where L = PPh3 or py) were formed. A mononuclear complex of platinum of formulae [Pt(9AA)Cl(DMSO)] was also obtained by direct reaction of 9-aminoacridine and the complex [PtCl2(DMSO)2]. The capacity of the compounds to modify the secondary and tertiary structures of DNA was evaluated by means of circular dichroism and electrophoretic mobility. Both palladium and platinum compounds proved active in the modification of both the secondary and tertiary DNA structures. AFM images showed noticeable modifications of the morphology of the plasmid pBR322 DNA by the compounds probably due to the intercalation of the complexes between base pairs of the DNA molecule. Finally, the palladium complex was tested for antiproliferative activity against three different human tumor cell lines. The results suggest that the palladium complex of formula [Pd(9AA)(μ-Cl)]2 has significant antiproliferative activity, although it is less active than cisplatin.

Platinum (II) and palladium (II) complexes with (N,N') and (C,N,N') ligands derived from pyrazole as anticancer and antimalarial agents: synthesis, characterization and in vitro activities

The study of the reactivity of three 1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-pyrazole derivatives of general formula [1-(CH2)2NMe2}-3,5-R2-pzol] {where pzol represents pyrazole and Rdouble bond; length as m-dashH (1a), Me (1b) or Ph (1c)} with [MCl2(DMSO)2] (Mdouble bond; length as m-dashPt or Pd) under different experimental conditions allowed us to isolate and characterize cis-[M{κ2-N,N′-{[1-(CH2)2NMe2}-3,5-R2-pzol])}Cl2] {MMdouble bond; length as m-dashPtPt (2a-2c) or Pd (3a-3c)} and two cyclometallated complexes [M{κ3-C,N,N′-{[1-(CH2)2NMe2}-3-(C5H4)-5-Ph-pzol])}Cl] {Mdouble bond; length as m-dashPt(II) (4c) or Pd(II) (5c)}. Compounds 4c and 5c arise from the orthometallation of the 3-phenyl ring of ligand 1c. Complex 2a has been further characterized by X-ray crystallography. Ligands and complexes were evaluated for their in vitro antimalarial against Plasmodium falciparum and cytotoxic activities against lung (A549) and breast (MDA MB231 and MCF7) cancer cellular lines. Complexes 2a-2c and 5c exhibited only moderate antimalarial activities against two P. falciparum strains (3D7 and W2). Interestingly, cytotoxicity assays revealed that the platinacycle 4c exhibits a higher toxicity than cisplatin in the three human cell lines and that the complex 2a presents a remarkable cytotoxicity and selectivity in lung (IC50 = 3 μM) versus breast cancer cell lines (IC50 > 20 μM). Thus, complexes 2c and 4c appear to be promising leads, creating a novel family of anticancer agents. Electrophoretic DNA migration studies in presence of the synthesized compounds have been performed, in order to get further insights into their mechanism of action.

Embedding theorems of function classes, IV

Vegeu el resum a l'inici del document del fitxer adjunt

Dualizing complexes-The modern way

We give a survey of some recent results on Grothendieck duality. We begin with a brief reminder of the classical theory, and then launch into an overview of some of the striking developments since 2005.

On hyperbolic once-punctured-torus bundles IV: automata for lightning curves

"Vegeu el resum a l'inici del document del fitxer adjunt."

Impacte de les mutacions del gen KRAS en pacients afectes de carcinoma no microcític de pulmó estadi IV i la seva relació amb altres biomarcadors

Hem analitzat la mutació KRAS i els seus subtipus en mostres tumorals de 114 pacients diagnosticats d’un carcinoma de pulmó estadi IV. Un 21,9% dels pacients presentaren la mutació de KRAS. Dels seus subtipus, la més freqüent va ser G12C (44%). Dels pacients tractats amb quimioteràpia s’obtingueren un 4,8% de respostes completes i un 47,6% presentaren progressió de la malaltia. S’observà una tendència significativa a menor temps fins a la progressió i major supervivència global acord amb el performance status i els nivells de RAP 80.Els pacients KRAS-G12C presentaren una tendència no significativa a major supervivència global respecte els altres.

La ineficàcia de les disposicions testamentàries en el llibre IV del Codi civil de Catalunya

El llibre IV reconeix sols la possibilitat de nul•litat. La crisi convivencial posterior al testament comporta la ineficàcia. La manca originària o sobrevinguda d’hereu té conseqüències diferenciades. L’hereu contractual i l’intestat poden detreure la falcídia.

Pràctiques i rituals funeraris a Tàrraco i el seu ager (segles II aC-III/IV dC)

L’objectiu d’aquest projecte ha estat identificar i analitzar els rituals funeraris a celebrats als suburbis de Tàrraco i el seu territorium. Per tal d’assolir-lo hem revisat col•leccions de museus, arxius i informes arqueològics arribant a documentar 721 enterraments. A través de la recerca, hem estudiat les peculiaritats i els elements d’aixovar que les tombes presenten amb el suport de les fonts escrites. Hem detectat pràctiques rituals com ara libacions, sacrificis i objectes relacionats amb ofrenes funeràries a l’exterior de les tombes. Hem documentat certa una uniformitat general i repetiva pel que fa a la selecció dels aixovars funerari. No obstant això, hi ha algunes diferències sobretot en aixovars que provenen de les tombes d’individus morts prematurament (individus no casats, infants). També s’ha constatat una diferència sexual entre dones i homes pel que fa als objectes d’aixovar. Hem utilitzat l’evidència arqueològica i literària per tal de trobar el significat d’aquests artefactes quotidians que canvien de significat quan entren en contacte amb els morts. En revisar la informació procedent d’excavacions hem identificat espais rituals específics dins de la necròpolis com jardins funeraris i ustrina. Aquest estudi ha explorat la manera com l’arqueologia ens permeten identificar les pràctiques rituals dins les àrees funeràries. L’estudi de materials arqueològics documentats als estrats de freqüentació de les necròpolis ens ha permès detectar l’evidència material de la ritualitat.

Les villae de Costantí a Carlemany: aportacions gironines a la qüestió de l'evolució i la transformació de les vil·les o termes rurals durant l'antiguitat tardana (segles IV-VIII)

Article que tracta la qüestió de l'evolució i la transformació de les vil·les o termes rurals durant l'antiguitat tardana (segles IV-VIII)

La dona a Roma (del segle IV aC al segle III dC)

Estudi interdisciplinari de la dona romana entre els segles IV aC i III dC. El treball s'ha basat en estudis monogràfics, justificats i comprovats mitjançant la lectura i l'examen de fonts de l'època.

Arqueología de la producción agrícola. Aplicación de técnicas de análisis estadístico y geocomputacional a un caso de estudio del IV-II milenio ANE en la Cuenca del Río Grande (Perú)

Muchas investigaciones arqueobotánicas, desde un enfoque cualitativo-descriptivo, limitan el propio campo de estudio a los análisis de presencia/ausencia y/o de frecuencia de taxones a partir de su recuento en los conjuntos vegetales. De esa manera, los datos proporcionados resultan ser inconcluyentes y no fiables para la reconstrucción del paleoambiente, la determinación de la dieta alimenticia y de la práctica económica realizada (recolección VS agricultura), y totalmente insuficientes para determinar los cambios históricos ocurridos en los procesos productivos. Por lo que concierne el Perú, desde los primeros estudios con referencia a restos vegetales recuperados en yacimientos arqueológicos, principalmente de la costa, se documenta el importante papel que han desarrollado las especies vegetales en la vida de las comunidades pre-hispánicas. No obstante la excepcional abundancia y óptima preservación de este tipo de material (botánico) en muchos de los yacimientos arqueológicos de esta región, gracias a las extremas condiciones climáticas y ambientales sobre todo de sus áridas zonas costeras, los estudios arqueobotánicos desarrollados hasta el momento son muy escasos y las limitaciones análiticas que presentan en su mayoría reflejan la poca importancia dada a las investigaciones arqueobotánicas. En el presente trabajo desarrollamos y aplicamos una metodología analítica de tipo cuantitativa para el estudio de los macrorestos vegetales procedentes de un yacimiento de la Costa sur del Perú. Con ello pretendemos obtener datos representativos y objetivos de los conjuntos analizados, cuyo procesado lleve a una exhaustiva y correcta interpretación de la información.