Identificação de diterpenos clerodânicos em diferentes órgãos de Casearia sylvestris Swartz

Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae) is a tree or shrub distributed widely in Brazil, where it is used in popular medicine. Several bioactive clerodane diterpenes typical of Casearia have been isolated from this species (e.g. casearins and casearvestrins). The main objective of this study was to identify clerodane diterpenes in various organs of C. sylvestris, using chromatographic and spectroscopic analytical techniques. The extracts of the different plant parts were analyzed by thin layer chromatography, high performance liquid chromatography with diode array detector and 1H nuclear magnetic resonance. In the chromatographic analysis, clerodane diterpenes isolated from C. sylvestris were used as standards, including rel-19Sacetóxi-18R- butanoilóxi-18,19- epóxi -6S -hidróxi -2R-(2-metilbutanoilóxi) -5S, 8R, 9R, 10S -cleroda-3,13(16),14-triene, isolated for the first time from the stems. Phytochemical profiles of the organs were produced, which indicated the presence of clerodane diterpenes in all parts of the plant, notably in the leaves. The results also suggest that the main clerodane diterpenes in the stems, flowers and roots had conjugated double-bond patterns that differed from those found in the leaves.

Caracterização por espectrometria de massas e investigação das atividades anti-inflamatória e gastroprotetora do extrato etanólico e diterpenos clerodânicos de folhas de Casearia sylvestris Swartz

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Caracterização por espectrometria de massas e investigação das atividades anti-inflamatória e gastroprotetora do extrato etanólico e diterpenos clerodânicos de folhas de Casearia sylvestris Swartz

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Folk uses and pharmacological properties of Casearia sylvestris: a medicinal review

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Protease inhibition activity of extracts from Salicaceae species from Brazilian Cerrado and Atlantic Rain Forest and of an enriched fraction of clerodane diterpenes (casearins)

Considerando o uso popular de Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, para o tratamento de problemas gástricos e resultados pré-clínicos que mostraram potencial atividade anti-ulcerogênica, foi realizado um screening farmacológico para avaliar a atividade biológica de outras espécies de Salicaceae. Para isso, foi utilizado um ensaio de inibição de proteases como um modelo farmacológico molecular para screening de extratos com atividade anti-ulcerogênica. Os extratos etanólico e aquoso dos galhos e folhas de C. gossypiosperma, C. decandra e C. rupestris mostraram inibição da atividade da pepsina em aproximadamente 50% com a concentração de 1 μg/mL. Curiosamente, C. obliquoa e Flacourtia ramontchi não apresentaram atividade sobre a pepsina, mas seus extratos mais apolares mostraram atividade inibitória sobre a subtilisina. A fração enriquecida de diterpenos clerodânicos mostrou atividade inibitória (42,75%) sobre a pepsina com a concentração de 1 μg/mL, mas não sobre a subtilisina (23,76%). Os resultados obtidos com os extratos e folhas das espécies testadas mostraram um padrão de atividade diferente sobre os dois tipos de proteases, a pepsina e a subtilisina, as quais estão relacionadas com diferentes tipos de atividades biológicas. Ainda mais, os resultados com a fração enriquecida de diterpenos clerodânicos sugerem que estas substâncias podem estar relacionadas com a atividade do extrato bruto de C. sylvestris.

Preparação e caracterização de casearinas de Casearia sylvestris como padrão fitoquímico

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Avaliação de Reparo de DNA e Atividade Antioxidante do Extrato Etanólico e Substâncias Isoladas de Casearia sylvestris

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Variabilidade genética e química entre e dentro de populações de Casearia sylvestris Sw. (Salicaceae) no estado de São Paulo

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Contribuição ao estudo dos metabólitos secundários do gênero Casearia e de algumas de suas atividades biológicas

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Evaluation of morpho-anatomical and chemical differences between varieties of the medicinal plant Casearia sylvestris Swartz

Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae) é uma planta utilizada na medicina tradicional, cujos extratos de folhas demonstraram importantes ações farmacológicas. A espécie apresenta variação morfológica, genética e química. Duas variedades são consideradas devido a diferenças morfológicas: C. sylvestris var. sylvestris e var. lingua. Há dificuldades na definição destas variedades. O objetivo deste trabalho é avaliar diferenças morfo-anatômicas e químicas entre as variedades de C. sylvestris que permitam sua diferenciação com aplicação farmacêutica ou botânica. Seções transversais e paradérmicas de folhas foram preparadas para análises morfo-anatômicas, histoquímicas e microscopia quantitativa (indices de estômatos e paliçada). Análises cromatográficas (CLAE-DAD e CCD) foram realizadas para obter o perfil de diterpenos clerodânicos. Os resultados das análises morfo-anatômicas demonstraram diferenças significativas entre as variedades somente em cortes paradérmicos: var. sylvestris - paredes celulares epidérmicas poligonais e hipoestomática, var. lingua - paredes celulares epidérmicas arredondadas e anfiestomática. Os índices de estômatos não revelaram diferenças; os valores dos índices de paliçada foram de 2,8 para var. lingua e 3,9 para var. sylvestris. As análises cromatográficas confirmaram resultados prévios, demonstrando predomínio de diterpenos na var. sylvestris. Este trabalho sugere que análises cromatográficas e morfo-anatômicas podem ser ferramentas aplicáveis na distinção das variedades da espécie.

Aplicação da espectrofotometria de fluorescência para identificação de inibidores de proteases em plantas de Cerrado e Mata Atlântica: uma ferramenta enzimática moderna para a busca de novos hits biologicamente ativos

O presente trabalho de conclusão de curso reporta os resultados obtidos durante o estágio de Iniciação Científica realizado no Núcleo de Biossíntese, Bioensaios e Ecofisiologia de Produtos Naturais do Departamento de Química Orgânica do Instituto de Química da UNESP-Araraquara. Foram realizados ensaios de triagem de substâncias naturais, semissintéticas e sintéticas com atividade inibitória sobre a protease aspártica pepsina e a protease serínica subtilisina. As amostras foram obtidas de extratos vegetais e de fungos endofíticos e foram testadas tanto substâncias puras naturais como diterpenos clerodânicos, cromenos, peptídeos e amidas bem como derivados sintéticos do ácido caféico, ferúlico, alcalóides piridínicos, entre outros resultantes das pesquisas realizadas por pesquisadores do NuBBE. Resultados mostraram que os ensaios de inibição da pepsina e da subtilisina apresentaram seletividade para os diferentes tipos de substâncias testadas. Ainda mais, foi possível observar diferenças nos resultados obtidos com os enantiômeros dos cromanos e dos cromenos. As substâncias que apresentaram maiores porcentagens de inibição foram os cromenos, os derivados do ácido cafeico, do ácido ferúlico e do ácido benzóico, as amidas, bem como os diterpenos clerodânicos. Alguns destes resultados foram publicados em revistas indexadas (Flausino et al., 2009; López et al., 2010; Oliveira et al., 2011) e outros estão sendo preparados para publicação

Avaliação das atividades cicatrizante e antiinflamatória de Casearia sylvestris Swartz em animais e identificação dos marcadores químicos

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Variabilidade química infraespecífica e dinâmica de metabólitos secundários fenólicos e diterpênicos em Casearia sylvestris Sw. (Salicaceae): correlação metabolômica e proteômica utilizando cromatografia, espectrometria de massas, ressonância magnética nuclear e quimiometria

Pós-graduação em Química - IQ

Avaliação de diterpenos isolados de P. ornatus como potenciais inibidores da COX-1

Os produtos naturais são uma importante fonte de possíveis novos fármacos para uso clínico. O Plectranthus ornatus Codd. pertence a um género associado ao isolamento de diterpenos que são compostos responsáveis ??por diversas actividades biológicas. Os três diterpenos em estudo foram isolados no passado de P. ornatus e são agora avaliados como potenciais inibidores da COX-1. Os resultados obtidos sugerem que o ácido rinocerotinoico (2), mas não a plectrornatina C (1) e o halimano (3), apresenta uma ligeira actividade inibidora da COX-1. Estudos em desenvolvimento visam entender se estes compostos têm efeito como inibidores da COX-2. Deste modo, pretendese verificar o seu possível interesse como agentes anti-inflamatórios.