Aspectos mecanísticos da bioatividade e toxicidade de nitrocompostos

Nitrocompounds are bioactive molecules used as antibacterial, antiparasitic and antitumoral agents. In the past of years, these molecules have been broadly studied in several fields, such as medicinal chemistry, organic chemistry, biochemical, toxicology and electrochemistry. The nitrocompounds mode of action involves the biotransformation of the nitro group, releasing intermediates in the redox process. Some of those intermediates attack enzymes, membranes and DNA, providing the basis for their biological activity and adverse effects. In this report, some aspects regarding the biological activity, mechanism of action and toxicity of nitrocompounds are explored, purposing the research of new bioactive derivatives having low toxicity.

Bioatividade da quinoxalina 1,4-dióxido e seus derivados

O objetivo deste estudo consiste em avaliar a atividade antimicrobiana da quinoxalina 1,4-dióxido e alguns dos seus derivados em estirpes bacterianas e leveduras. Os compostos estudados foram a quinoxalina 1,4-dióxido (QNX), 2-metilquinoxalina-1,4-dióxido (2MQNX), 2-metil-3-Benzoilquinoxalina-1,4-dióxido (2M3BenzoilQNX), 2-metil-3-benzilquinoxalina-1,4-dióxido (2M3BQNX), 2-amino-3-cianoquinoxalina-1,4-dióxido (2A3CQNX), 3-metil-2-quinoxalinacarboxamida-1,4-dióxido (3M2QNXC), 2-hidroxifenazina–N-dióxido (2HF) e 3-metil-N-(2-metilphenil)quinoxalinacarboxamida-1,4-dioxido (3MN(2MF)QNXC). Os modelos procariotas selecionados para este estudo foram o Staphylococcus aureus ATCC 6538, Staphylococcus aureus ATCC 6538P, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Escherichia coli ATCC 25922, Escherichia coli S3R9, Escherichia coli S3R22, Escherichia coli TEM CTX-M9, Escherichia coli TEM-1, Escherichia coli AmpC MOX-2, Escherichia coli CTX-M2 e Escherichia coli CTX-M9. A Candida albicans ATCC 10231 e a Saccharomyces cerevisiae PYCC 4072 constituíram os modelos eucariotas deste estudo. Para os compostos químicos que apresentem atividade pelo método de difusão em disco, será determinada a Concentração Mínima Inibitória (CMI), bem como a viabilidade e o crescimento (na presença e na ausência dos compostos químicos). Os resultados deste estudo mostram atividade antimicrobiana para a maioria dos compostos estudados em todos os modelos procariotas Gram negativos, à exceção da E.coli CTX-M2 e CTX-M9 e nenhuma atividade nos modelos eucariotas. O estudo da viabilidade/curvas de morte em bactérias e num modelo eucariota (S.cerevisiae) sugerem que alguns destes compostos constituem potenciais drogas para a quimioterapia antibacteriana.

Bioatividade de Líquidos Iónicos derivados do Ácido Valpróico em bactérias Gram-negativa

Os Líquidos Iónicos (LIs) são sais orgânicos constituídos exclusivamente por iões e possuem pontos de fusão inferiores a 100ºC. As suas propriedades únicas e o facto de ser possível ajustar as suas propriedades físicas, químicas e biológicas, de acordo com o objetivo pretendido, tornam esta classe de compostos, um grande objeto de estudo de inúmeros investigadores. Desde os inícios da sua aplicação até à atualidade, a investigação nesta área expandiu o seu raio de ação, estando já descrito o seu potencial como agentes antimicrobianos e, mais recentemente, como compostos farmacêuticos ativos. Atualmente muitas das suas aplicações são baseadas nas suas propriedades biológicas. Esta Tese teve como objetivo avaliar a influência que os LIs podem exercer a nível do crescimento bacteriano e estudar alternativas de combater a resistência bacteriana. Todos os LIs utilizados neste trabalho tinham como anião o ácido valpróico, sendo utilizados catiões orgânicos de amónio e de imidazólio. Foram utilizadas 4 bactérias e avaliou-se a atividade biológica e a respetiva taxa de crescimento. O estudo da sua atividade biológica foi feito através da determinação da Concentração Mínima Inibitória (CMI) e a análise das suas curvas de crescimentos na presença e ausência de composto. Com este trabalho foi possível verificar que dentro dos compostos em estudo, LIs derivados do valproato, o Valproato com o cetilperidínio [valp] [cetylpir] foi o que influenciou o crescimento de todas as bactérias estudadas. Este estudo demonstrou o potencial antibacteriano de alguns compostos, podendo desta forma vir a ser utilizados para fins farmacêuticos

Bioatividade de ácidos húmicos: efeitos sobre o desenvolvimento radicular e sobre a bomba de prótons da membrana plasmática

A bioatividade de ácidos húmicos (AH) isolados de lodo da estação de tratamento de esgoto (AHL) e de vermicomposto (AHV) foi avaliada pela ação dessas substâncias sobre o transporte de prótons através da membrana plasmática de células de raízes de café e milho e sua relação com o desenvolvimento dessas espécies. Houve estímulo da área superficial radicular em ambas as espécies cultivadas com ambos AH, mostrando uma concentração ótima em torno de 40 mg L-1. Nessa condição, os tratamentos com AHL e AHV estimularam a H+-ATPase de membrana plasmática em plântulas de café e milho. Os AHL foram mais efetivos na promoção desses efeitos do que os AHV. A modificação do perfil cromatográfico dos AH em solução antes e após o cultivo das plântulas revelou que a interação planta-AH promoveu uma redistribuição das massas moleculares dessas substâncias, sugerindo uma dinâmica de mobilização de subunidades funcionais dos AH por exsudatos das raízes. A análise estrutural dos AH detectou a presença de grupamentos de auxina. A análise comparativa da ação desses dois AH sobre as espécies representantes de plantas monocotiledôneas (milho) e dicotiledôneas (café) apontam para a ativação da H+-ATPase de plasmalema como possível marcador metabólico de bioatividade dos ácidos húmicos.

Flavonóides e triterpenos de Baccharis pseudotenuifolia: bioatividade sobre Artemia salina

The phytochemical investigation of the chloroformic and methanolic extracts of the Baccharis pseudotenuifolia led to the isolation of triterpenes, steroids and flavonoids. From chloroformic extract were isolated oleanolic acid and alpha-spinasterol while from methanolic extract were isolated the flavonoids: hispidulin, naringenin, 3'-methoxy-luteolin, apigenin, kaempferol, eriodyctiol, aromadendrin, quercetin, 3'-methoxy-quercetin, quercetin-3-O-rhamnoside and quercetin-3-O-glucoside. The structure of these compounds were identified by IR, CG/MS, ¹H and 13C NMR spectral analysis and comparison with literature. In addition, the extracts were evaluated by means of Brine Shrimp Lethality test and the highier activity was observed in the chloroformic extract.

Aspectos mecanísticos da bioatividade e toxicidade de nitrocompostos

Nitrocompounds are bioactive molecules used as antibacterial, antiparasitic and antitumoral agents. In the past of years, these molecules have been broadly studied in several fields, such as medicinal chemistry, organic chemistry, biochemical, toxicology and electrochemistry. The nitrocompounds mode of action involves the biotransformation of the nitro group, releasing intermediates in the redox process. Some of those intermediates attack enzymes, membranes and DNA, providing the basis for their biological activity and adverse effects. In this report, some aspects regarding the biological activity, mechanism of action and toxicity of nitrocompounds are explored, purposing the research of new bioactive derivatives having low toxicity.

Biosilicato®: histórico de uma vitrocerâmica brasileira de elevada bioatividade

This paper presents a historical of the Biosilicate®, a bioactive glass-ceramic developed at the Vitreous Materials Laboratory of the Federal University of São Carlos, Brazil. After decades of study accomplished with bioactive glasses and glass-ceramics, Biosilicate® results from a natural evolution and has similar bioactivity index, but far superior mechanical properties than of all bioactive glasses. Biosilicate® is almost fully crystalline and also exhibits much higher bioactivity than all the currently commercially available bioactive glass-ceramics. Due to its special characteristics, Biosilicate® has been successfully tested for several medical and dental applications as we thoroughly discuss in this review paper.

Glyphosate: influência na bioatividade do solo e ação de minhocas sobre sua dissipação em terra agrícola

Com a difusão do uso de agrotóxicos, torna-se necessário aprofundar os conhecimentos sobre seu comportamento no ambiente, visando diminuir os riscos à biota e a possível contaminação de água, solo e alimentos. A influência da presença de minhocas da espécie Eisenia foetida sobre a dissipação do herbicida glyphosate, a bioacumulação do herbicida nestes vermes e a influência do herbicida sobre a bioatividade da microbiota endógena foram avaliadas em amostra de terra agrícola tratada com solução aquosa de 14C-glyphosate. Os estudos foram conduzidos em sistemas mantidos por dois ou quatro meses em amostras de terra tratadas com três diferentes concentrações de 14C-glyphosate, contendo ou não minhocas. Após esses períodos, amostras de terra e de minhocas foram submetidas à extração e combustão, para quantificação da radioatividade por espectrometria de cintilação em líquido (ECL). Paralelamente, a atividade da microbiota foi avaliada em relação à atividade da enzima desidrogenase. Os resultados mostraram que a presença de minhocas não alterou a dissipação de glyphosate na terra independentemente do período de contato, embora elas tenham bioacumulado resíduos do herbicida, numa relação diretamente proporcional ao tempo de contato com a terra tratada. O período de quatro meses favoreceu a formação de 14C-resíduos não-extraíveis ou ligados. Já a bioatividade não sofreu qualquer alteração, nem pela presença de minhocas nem dos tratamentos ou do tempo de exposição.

Bioatividade de plantas medicinais no controle de Sclerotinia isolado de Stevia rebaudiana (Bert.) Bertoni

The microorganism Sclerotinia was isolated from roots of Stevia rebaudiana (Bert.) Bertoni in plantations in the northwest of Parana and submitted to the cultivation in the presence of extracts and vegetable balsams of Tarragon (Artemisia draconculus), Thyme (Thymus vulgaris), Manjerona (Origanum majorona), Mint citrata (Mintpiperita var. citrata), Purple Basil (Ocimum basilicum L.), Andiroba (Carapa guanensis) and Copaíba (Copaifera reticulata Ducke). The first five oils were extracted by steam drags, after the drying of the vegetable in greenhouse with circulation of air at 45°C. The last two were used in natura. A suspension (100ìl) of fungus previously cultivated, was added to each plate. The results show that after 7 days of incubation the thyme oils 10ìl, purple basil 25ìl, manjerona 25ìl, mint citrata 50ìl, tarragon 50ìl were capable to inhibit the growth of Sclerotinia, while the andiroba oil only reached this result with 200ìl. The copaiba balsam, even in the concentration of 500ìl, was unable to inhibit the growth of the microorganism.

Aspectos biológicos e bioatividade de materiais a base de MTA em cultura de células

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Bioatividade da solamargina e solasodina para diferentes sistemas celulares após metabolização in vitro por fração microssomal hepática

Pós-graduação em Biociências e Biotecnologia Aplicadas à Farmácia - FCFAR

Efeito da implantação iônica por imersão em plasmas sobre a bioatividade de titânio

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Bioatividade de extratos de anonáceas e piperáceas sobre Tuta absoluta (Meyrick) (Lepdoptera: Gelechiidae) em tomateiro

Pós-graduação em Agronomia (Proteção de Plantas) - FCA

Estudo das células primárias dentais, viabilidade celular e bioatividade de materiais á base de silicato de cálcio

Pós-graduação em Odontologia - FOAR

Bioatividade de cipó-prata (Trigonia nivea Cambess) sobre a excreção renal de água e eletrólitos e pressão arterial

Brazil is a country with the largest world´s vegetal genetic diversity and the Environmental Protection Area (APA) of the “Serra da Mantiqueira” is a very heterogeneous region, representing one of the richest sources of pharmacologically actives materials. The population uses medicinal plants and according to the OMS, 80% of the population uses them in primary treatment of several diseases. Nevertheless, the loss of traditional knowledge associated with medicinal plants is occurring quickly. The ethnopharmacological strategy uses traditional knowledge to the search for medicinal plants that can have bioactive substances against diseases that afflicting the population and thus protect traditional knowledge. The “cipó-prata” (Trigonia nívea Cambess.) is a native plant normally found in the “Bacia do Paraná” region and present in the flora in the neighborhood of “Marins”, Piquete-SP and usually, said for the treatment of renal and urinary diseases. So, the objective of this study was test if the “cipóprata” (Trigonia nívea Cambess.) has effects on the renal excretion of water and salt, in anesthetized Wister rats. The tests were made in males Wistar rats and randomly distributed into 4 experimental groups: Group I – aqueous control, Group II – treated with aqueous extract (EA) of “cipó-prata”, Group III – water control + “tween 80”, Group IV – treated with ethanol extract (EE) and “cipó-prata”. All groups were subjected to experimental protocol, composed of three periods: Balance (40 minutes), Basal (30 minutes) and Experimental (90 minutes), occurring the urine collection every 30 minutes, from the basal period and measuring blood pressure every 10 minutes. The aqueous extract (EA) of “cipó-prata” (Trigonia nívea Cambess.) presented diuretic effect of 173% (B-2,4±1,19 μL/min reaching 6,6±1,45 μL/min, in the period EX3) and ...(Complete abstract click electronic access below)