Bioatividade da quinoxalina 1,4-dióxido e seus derivados

O objetivo deste estudo consiste em avaliar a atividade antimicrobiana da quinoxalina 1,4-dióxido e alguns dos seus derivados em estirpes bacterianas e leveduras. Os compostos estudados foram a quinoxalina 1,4-dióxido (QNX), 2-metilquinoxalina-1,4-dióxido (2MQNX), 2-metil-3-Benzoilquinoxalina-1,4-dióxido (2M3BenzoilQNX), 2-metil-3-benzilquinoxalina-1,4-dióxido (2M3BQNX), 2-amino-3-cianoquinoxalina-1,4-dióxido (2A3CQNX), 3-metil-2-quinoxalinacarboxamida-1,4-dióxido (3M2QNXC), 2-hidroxifenazina–N-dióxido (2HF) e 3-metil-N-(2-metilphenil)quinoxalinacarboxamida-1,4-dioxido (3MN(2MF)QNXC). Os modelos procariotas selecionados para este estudo foram o Staphylococcus aureus ATCC 6538, Staphylococcus aureus ATCC 6538P, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Escherichia coli ATCC 25922, Escherichia coli S3R9, Escherichia coli S3R22, Escherichia coli TEM CTX-M9, Escherichia coli TEM-1, Escherichia coli AmpC MOX-2, Escherichia coli CTX-M2 e Escherichia coli CTX-M9. A Candida albicans ATCC 10231 e a Saccharomyces cerevisiae PYCC 4072 constituíram os modelos eucariotas deste estudo. Para os compostos químicos que apresentem atividade pelo método de difusão em disco, será determinada a Concentração Mínima Inibitória (CMI), bem como a viabilidade e o crescimento (na presença e na ausência dos compostos químicos). Os resultados deste estudo mostram atividade antimicrobiana para a maioria dos compostos estudados em todos os modelos procariotas Gram negativos, à exceção da E.coli CTX-M2 e CTX-M9 e nenhuma atividade nos modelos eucariotas. O estudo da viabilidade/curvas de morte em bactérias e num modelo eucariota (S.cerevisiae) sugerem que alguns destes compostos constituem potenciais drogas para a quimioterapia antibacteriana.

The present work reports the study of the antimicrobial activity of quinoxaline N,N-dioxide and some derivatives against bacterial and yeast strains. The compounds studied were quinoxaline-1,4-dioxide (QNX), 2-methylquinoxaline -1,4-dioxide (2MQNX), 2-methyl-3-benzoylquinoxaline-1,4-dioxide (2M3BenzoilQNX), 2-methyl-3-benzylquinoxaline-1,4-dioxide (2M3BQNX), 2-amino-3-cyanoquinoxaline-1,4-dioxide (2A3CQNX), 3-methyl-2-quinoxalinecarboxamide-1,4-dioxide (3M2QNXC), 2-hydroxyphenazine–N-dioxide (2HF) and 3-methyl-N-(2-methylphenyl)quinoxalinecarboxamide-1,4-dioxide (3MN(2MF)QNXC). The prokaryotic model used were Staphylococcus aureus ATCC 6538, Staphylococcus aureus ATCC 6538P, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Escherichia coli ATCC 25922, Escherichia coli S3R9, Escherichia coli S3R22, Escherichia coli TEM CTX-M9, Escherichia coli TEM-1, Escherichia coli AmpC MOX-2, Escherichia coli CTX-M2 e Escherichia coli CTX-M9. The Candida albicans ATCC 10231 and Saccharomyces cerevisiae PYCC 4072 were used as eukaryotic model. For the compounds that present activity for disk diffusion method, minimum inhibitory concentration (MIC) was determined, as well as verified the viability and growth curves (present and absence of chemical compounds). The results show antimicrobial activity for some compounds in every prokaryotic model Gram negative, with exception of Escherichia coli CTX-M2 and Escherichia coli CTX-M9 and no inhibition for eukaryotic models. The study of viability/growth curves in bacterial and S.cerevisiae suggest that some compounds are potential new drugs for antibacterial chemotherapy.