Tratamiento del dolor en el anciano: opioides y adyuvantes

Se dispone de pocos estudios sobre el uso de opioides en ancianos. En pacientes seleccionados, los opioides pueden proporcionar una adecuada analgesia en el marco de un abordaje integral. Se ha revisado la utilización de opioides fuertes en ancianos con dolor oncológico o no oncológico. Se ha demostrado eficacia en dolor músculo-esquelético a corto plazo y algunos tipos de dolor neuropático. No obstante, no se dispone de datos sobre eficacia y seguridad a largo plazo. Aunque los antidepresivos tricíclicos son eficaces para el dolor neuropático, sus efectos anticolinérgicos suponen un problema para el anciano. Antiepilépticos como gabapentina y pregabalina son eficaces para el dolor neuropático y mejor tolerados. La administración tópica de algunos fármacos mejora la tolerabilidad de los mismos.

Breakthrough cancer pain - still a challenge.

Breakthrough cancer pain is defined as transient pain exacerbation in patients with stable and controlled basal pain. Although variable, the prevalence of breakthrough cancer pain is high (33%-95%). According to the American Pain Foundation, breakthrough pain is observed in 50%-90% of all hospitalized cancer patients, in 89% of all patients admitted to homes for the elderly and terminal-patient care centers, and in 35% of all ambulatory care cancer patients. The management of breakthrough cancer pain should involve an interdisciplinary and multimodal approach. The introduction of new fentanyl formulations has represented a great advance and has notably improved treatment. Among these, the pectin-based intranasal formulation adjusts very well to the profile of breakthrough pain attacks, is effective, has a good toxicity profile, and allows for convenient dosing - affording rapid and effective analgesia with the added advantage of being easily administered by caregivers when patients are unable to collaborate.

Guías sobre manejo farmacológico del dolor

Signo, síntoma o enfermedad, el dolor nos compromete a todos los profesiona- les de la salud a tomar las mejores decisiones terapéuticas para enfrentarlo y proporcionar alivio a nuestros pacientes. No pocos son los recursos utilizados a nivel de enfermería, psicología, fisioterapia, medicina no alternativa, entre otros, para mejorar la condición de un paciente con dolor. La terapia farmacológica es quizás uno de los recursos más importantes en el tratamiento del dolor; sin embargo, el avance científico en el descubrimiento y diseño de nuevas alternativas ha sido lento e insuficiente, quizás porque el conocimiento de la fisiopatología también ha sido de la misma manera. En un enfoque práctico y dirigido solamente al tema del dolor nociceptivo, podríamos decir que el arsenal farmacológico en la actualidad está representado por tres tipos de medicamentos a saber: analgésicos opioides (morfina, oxicodona, codeína etc.), analgésicos puros (acetaminofén, dipironas) y analgésicos anti- inflamatorios.

Ausência de efeito antinociceptivo decorrente da administração intravenosa de crotalfina em comparação com morfina, U50-488H ou fenilbutazona em equinos submetidos à estimulação térmica da pele íntegra

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Therapeutic concentration of morphine reduces oxidative stress in glioma cell line

Morphine is a potent analgesic opioid used extensively for pain treatment. During the last decade, global consumption grew more than 4-fold. However, molecular mechanisms elicited by morphine are not totally understood. Thus, a growing literature indicates that there are additional actions to the analgesic effect. Previous studies about morphine and oxidative stress are controversial and used concentrations outside the range of clinical practice. Therefore, in this study, we hypothesized that a therapeutic concentration of morphine (1 μM) would show a protective effect in a traditional model of oxidative stress. We exposed the C6 glioma cell line to hydrogen peroxide (H₂O₂) and/or morphine for 24 h and evaluated cell viability, lipid peroxidation, and levels of sulfhydryl groups (an indicator of the redox state of the cell). Morphine did not prevent the decrease in cell viability provoked by H₂O₂) but partially prevented lipid peroxidation caused by 0.0025% H₂O₂) (a concentration allowing more than 90% cell viability). Interestingly, this opioid did not alter the increased levels of sulfhydryl groups produced by exposure to 0.0025% H₂O₂), opening the possibility that alternative molecular mechanisms (a direct scavenging activity or the inhibition of NAPDH oxidase) may explain the protective effect registered in the lipid peroxidation assay. Our results demonstrate, for the first time, that morphine in usual analgesic doses may contribute to minimizing oxidative stress in cells of glial origin. This study supports the importance of employing concentrations similar to those used in clinical practice for a better approximation between experimental models and the clinical setting.

Abuso de fármacos anestésicos pelos anestesiologistas

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O uso de substâncias psicoativas é um pouco mais alto na classe médica comparado à população geral. Dentre as especialidades médicas, a Anestesiologia é uma das mais atingidas, principalmente por excesso de trabalho e maior acesso aos fármacos. O objetivo deste artigo é revisar a literatura sobre o assunto. Para isso, realizou-se uma pesquisa com as palavras-chaves relacionadas ao assunto no MEDLINE, com artigos dos últimos 30 anos. CONTEÚDO: Apesar da droga de maior abuso entre os anestesiologistas ser o álcool, o abuso de agentes anestésicos é o mais preocupante, devido ao alto potencial de dependência, bem como às suas consequências, muitas vezes letais. Os mais usados são os opioides (fentanil e sufentanil), o propofol e os anestésicos inalatórios. Os profissionais mais jovens são os mais afetados. As consequências do uso vão desde afastamento do local de trabalho até morte. A volta à sala de cirurgia parece levar a alto risco de recaída. Programas de tratamento especializado para a classe médica são propostos nos EUA e na Europa, bem como medidas preventivas, como rigidez no controle de fármacos e identificação dos profissionais sob maior risco de abuso. No Brasil, os anestesiologistas são a segunda especialidade que mais consomem substâncias, porém o assunto é pouco estudado e há uma carência de programas especializados na área. CONCLUSÕES: O abuso de substâncias entre os anestesiologistas é um assunto que necessita maior atenção, principalmente devido às consequências graves que este consumo pode acarretar tanto para o profissional como para os pacientes.

Ketamina para el tratamiento de la hiperalgesia causada por remifentanil en cirugía: revisión sistemática de literatura

La hiperalgesia secundaria a la administración de remifentanil se ha documentado tanto en estudios animales como en estudios experimentales en humanos y ha aumentado su incidencia dado su uso cada vez más frecuente para el mantenimiento durante diferentes procedimientos anestésicos, anestesia general balanceada, anestesia total intravenosa y sedaciones. La hiperalgesia secundaria al uso de remifentanil es un proceso pro-nociceptivo relacionado pero que difiere de la tolerancia aguda, en el que los neurotransmisores excitatorios de N- metil D aspartato (NMDA) juegan un rol central. Por tanto la ketamina se ha utilizado en diferentes dosis para la prevención de dicha hiperalgesia sin que se haya establecido su efectividad para la prevención y tratamiento de esta condición. Se encontraron 8 estudios publicados en los últimos 10 años que proponen a la ketamina como una estrategia útil y efectiva el tratamiento de la hiperalgesia inducida por el uso de remifentanil. Los resultados demuestran que la ketamina es un tratamiento costo efectivo para el tratamiento de la hiperalgesia en diferentes poblaciones sometidas a diversos procedimientos quirúrgicos y anestésicos que incluyan la administración de remifentanil tanto en la inducción como en el mantenimiento anestésico sin generar efectos secundarios adicionales, así como que logra disminuir el consumo de opioides y la EVA en el posoperatorio.

Dexmedetomidina e sufentanil como analgésicos per-operatórios: estudo comparativo

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A utilização das drogas agonistas dos alfa2-adrenoceptores para controlar a pressão arterial e freqüência cardíaca, propiciar menores respostas hemodinâmicas à intubação e extubação traqueal e poupar anestésicos já está difundida na literatura desde a introdução da clonidina. O desenvolvimento de agentes providos de maior seletividade alfa2-adrenoceptora que, por isso, determinam menos efeitos adversos, como a dexmedetomidina, recentemente liberada para utilização clínica, possibilitou que ocorressem maior sedação e analgesia com o seu uso. Despertou-se, então, o interesse em sua utilização como substitutos dos opióides, conhecidos por determinarem potente analgesia e sedação. O objetivo deste trabalho foi comparar a analgesia promovida pela dexmedetomidina e pelo sufentanil, utilizados em infusões contínuas durante anestesias de procedimentos otorrinolaringológicos e de cabeça e pescoço. MÉTODO: Os 60 pacientes estudados foram divididos em dois grupos de 30: G1, recebendo sufentanil e G2, dexmedeto- midina, na indução e manutenção anestésicas. Para a manutenção da anestesia utilizaram-se, também, o óxido nitroso e o propofol, em infusão contínua alvo-controlada. Foram avaliados os parâmetros hemodinâmicos (pressões arteriais sistólica e diastólica e freqüência cardíaca), tempos de despertar e de extubação após interrupção do propofol, locais onde foram extubados os pacientes, sala de operação (SO) ou sala de recuperação pós-anestésica (SRPA), tempo de permanência na SRPA, índice de Aldrete e Kroulik e as complicações apresentadas na SO e SRPA. RESULTADOS: G1 apresentou menores valores de pressões arteriais sistólica, diastólica e freqüência cardíaca, tempos de despertar e extubação maiores, maior número de extubações na SRPA, maior tempo de permanência na SRPA, valores mais baixos para Aldrete e Kroulik na alta da SRPA e mais complicações per e pós-operatórias. CONCLUSÕES: A utilização de dexmedetomidina como analgésico per-operatório apresentou melhores resultados que a de sufentanil, nos procedimentos selecionados neste trabalho, com relação à estabilidade hemodinâmica e às condições de despertar e de recuperação anestésica.

Efeitos cardiorrespiratórios e analgésicos da cetamina por via epidural, por infusão intravenosa contínua ou pela associação de ambas, em cães submetidos à osteossíntese de fêmur

A cetamina tem demonstrado efeito analgésico em doses subanestésicas, além da manutenção da estabilidade dos parâmetros fisiológicos. O estudo objetivou avaliar os efeitos cardiorrespiratórios e a analgesia pós-operatória da cetamina administrada por via epidural, por infusão intravenosa contínua ou pela associação de ambas, em cães submetidos à osteossíntese de fêmur. Foram utilizadas 25 cadelas, hígidas, distribuídas aleatoriamente em quatro grupos: CEP (2mg kg-1 de cetamina associada à lidocaína 2% via epidural), CIV (lidocaína 2% via epidural e 1mg kg-1 de cetamina IV seguido de infusão contínua IV com 100µg kg min-1 da mesma), CIVEP (2mg kg-1 de cetamina associada à lidocaína 2% via epidural e 1mg kg-1 de cetamina IV, seguido de infusão contínua IV com 100µg kg min-1) e CON (anestesia epidural com lidocaína 2%). Avaliaram-se FC, f, PAS, PAM, PAD, T°C, tempo de bloqueio motor e analgesia pós-operatória por meio de escala analógica visual. Houve elevação da FC no CIV e diminuição desse parâmetro no CEP. As pressões arteriais mantiveram-se dentro dos valores fisiológicos e não foram observadas diferenças na f e T°C. O tempo de duração do bloqueio anestésico foi potencializado nos grupos que receberam cetamina epidural, diferindo significativamente em relação ao controle. O tempo para a analgesia resgate não diferiu entre os grupos. Conclui-se que a administração de cetamina pela via epidural, por infusão contínua intravenosa ou pela associação de ambas promoveu estabilidade cardiorrespiratória no período transcirúrgico, porém não foi capaz de prolongar a duração da analgesia pós-operatória em cães submetidos à osteossíntese de fêmur.

Nível de conhecimento sobre a composição de analgésicos com ácido acetilsalicílico

OBJETIVO: Avaliar o conhecimento sobre a designação genérica, uso e composição de medicamentos analgésicos contendo ácido acetilsalicílico. MÉTODOS: Foram realizadas 124 entrevistas entre dezembro de 1999 e janeiro de 2000, em dois bairros da cidade de Porto Alegre, RS. As entrevistas foram respondidas pela pessoa que atendeu o entrevistador em cada um dos domicílios sorteados. Os instrumentos de coleta de dados foram uma cartela com cinco especialidades farmacêuticas de analgésicos contendo ácido acetilsalicílico e uma entrevista com duas perguntas abertas sobre diferenças e semelhanças entre os produtos. RESULTADOS: A partir do nível de informação demonstrado pelos entrevistados, foram caracterizados três grandes grupos de conhecimento. O grupo das pessoas que demonstraram domínio sobre o assunto foi de 14 indivíduos (11%); os que demonstraram domínio limitado foi de 61 pessoas (49%); e os que não demonstraram domínio sobre o assunto formaram um grupo de 49 pessoas (40%). CONCLUSÕES: Considerando o conjunto de resultados, verificou-se que a maioria das pessoas (cerca de 90% na amostra avaliada) simplesmente desconhece qual a substância ativa presente em uma especialidade farmacêutica de seu uso freqüente.

Pedofilia, transtorno bipolar e dependência de álcool e opioides

Diversos estudos investigaram a relação entre psicopatologia e parafilias, especialmente pedofilia. Transtornos de humor e ansiedade, seguidos de transtornos relacionados ao uso de substâncias, são as comorbidades mais prevalentes em pacientes com parafilias. Apresentou- se o caso de um paciente em tratamento para dependência de substâncias (álcool e heroína), transtorno bipolar e pedofilia. É importante frisar que poucos casos relatando comorbidades como essas foram descritos na literatura.

Identificación de canales voltaje-activados de calcio cuya función es inhibida por la activación de receptores opioides tipo delta

Los canales de calcio proveen la vía más importante para el influjo de calcio al interior de las neuronas, ion que tiene importancia central en la liberación de neurotransmisor, regulación de la excitabilidad celular e inicio de un número importante de respuestas celulares. Y están además involucrados en diversas patologías cerebrales. Los agonistas opioides, por su parte, son reconocidos como importantes substancias que regulan la neurotransmisión y excitabilida neuronal, ya sean liberados como agentes hormonales endógenos o administrados exógenamente. La literatura y nuestros experimentos preliminares indican que es de esperar que los agonistas delta-opioides inhiban más de un tipo de canal de calcio. Determinar los tipos es de importancia porque distintos tipos de canales de calcio pueden estar involucrados en funciones celulares diferentes, ya sea en virtud de la particular forma de funcionar de cada uno de ellos o debido a su distribución localizada en distintos dominios subcelulares (dendritas, axones, soma). Además, el estudio de esta cuestión es central para entender el mecanismo celular y subcelular de acción de los neuromoduladores opioides. Con el Objetivo General de entender los mecanismos celulares básicos mediante los cuales los compuestos opioides afectan la excitabilidad de las células nerviosas y la transmisión sináptica, nos planteamos como Objetivo Específico la determinación de los tipos específicos de canales iónicos voltaje-dependientes de Ca2+, cuya función es inhibida por agonistas opioides selectivos para receptores opiáceos delta.

Uso seguro de opioides en pacientes de situación terminal : guía de práctica clínica

Incluye: Guía rápida -- Tabla de conversión de opioides -- Escala visual numérica (EVN

Guía de información sobre uso seguro de opioides en pacientes en situación terminal

Publicado en la página web de la Consejería de Salud y Bienestar Social: www.juntadeandalucia.es/salud (Consejería de Salud y Bienestar Social / Profesionales / Nuestro Compromiso por la Calidad / Guía de práctica clínica. Uso seguro de opioides en pacientes de situación terminal

A utilização do safrol, principal componente químico do óleo de sassafráz, na síntese de substâncias bioativas na cascata do ácido araquidônico: antiinflamatórios, analgésicos e anti-trombóticos

In this paper we describe the results of a research effort developed in Laboratório de Avaliação e Síntese de Substancias Bioativas (LASSBio, UFRJ) in the utilization of Brazilian abundant natural product, safrole (1), the principal chemical constituent of Sassafras oil (Ocotea pretiosa), as an attractive synthon to access different chemical class of bioactive compounds, as prostaglandins analogues, non-steroidal antiinflammatory agents and antithrombotic compounds.