Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.

Anatomia do cone medular aplicada à via epidural de administração de fármacos em macacos-prego ( Sapajus libidinosus )

Resumo: Com este estudo objetivou-se descrever a topografia do cone medular do macaco-prego (Sapajus libidinosus) a fim de fornecer suporte para que a realização de procedimentos anestésicos, bem como exames de mielografia e coleta de líquor, dentre outros procedimentos que utilizam a via epidural. Para tanto foram dissecados oito animais, sendo seis machos e duas fêmeas, de diferentes faixas etárias. Rebateu-se a pele para retirada da musculatura da região dorsal, exposição de toda a coluna vertebral e identificação das vértebras lombares e sacrais. Para estabelecer o final da medula espinhal e medir o comprimento do cone medular, foi aberto todo o canal vertebral lombossacro, seccionando-se lateralmente os arcos vertebrais. Em seguida a duramáter foi seccionada para visualização do cone medular e observação da relação topográfica deste com as vértebras. Todos os animais apresentaram cinco vértebras lombares e três vértebras sacrais. As vértebras se apresentaram, de forma geral, muito próximas e com os processos espinhosos bem desenvolvidos e direcionados em sentido cranial. O cone medular dos macacos-prego situou-se entre as vértebras L2 e L5, com a base localizando-se com maior frequência na altura da vértebra L3, enquanto o ápice em L4. O comprimento corporal (espaço interarcual occiptoatlântico até o espaço interarcual sacrocaudal) variou de 22,9 a 31,8cm, com média de 27,44 ±3,1cm enquanto que comprimento do cone medular variou de 1,70 a 3,51cm, com média de 2,47 ±0,57cm. Não houve correlação entre o tamanho do corpo e o comprimento do cone medular (r = 0,212). Conclui-se que apesar das variações do comprimento e posicionamento do cone medular, o seu ápice não ultrapassa a articulação lombossacral, tornando seguro o acesso ao espaço epidural por esta via.

Sistemas mucoadesivos de administração de fármacos na cavidade oral : mecanismo de mucoadesão e polímeros mucoadesivos

Este artigo de revisão pretende descrever o mecanismo, referenciando os estádios de adesão e os factores que afectam o mecanismo. Considerando que este é um mecanismo complexo e bastante dinâmico, são ainda referidas teorias propostas por grupos de investigadores na expectativa de explicar tal mecanismo. Nos últimos anos, aspectos farmacêuticos relacionados com a mucoadesão têm sido muito salientados na literatura, uma vez que podem constituir uma possível solução para problemas de biodisponibilidade que resultam de uma curta permanência da forma farmacêutica no local de absorção. Por último, foi elaborada uma revisão sobre os polímeros bioadesivos e suas características físico-químicas e as respectivas vantagens resultantes da sua aplicação sob o ponto de vista farmacêutico, bem como o desenvolvimento de polimeros bioadsivos de segunda geração, nomeadamente polimeros contendo grupos tiolato, lectinas e proteinas fimbriais.

Administração tópica de fármacos : das restrições aos desafios

A pele é um órgão do corpo humano que apresenta diversas funções, sendo a sua principal característica actuar como barreira protectora. Esta é constituída por três camadas, sendo a mais externa a responsável pela sua principal função. A pele permite a administração de vários medicamentos como anti-inflamatórios, antifúngicos, antivíricos, entre outros, que podem ser utilizados quer a nível tópico (com recurso a cremes, géis, pomadas, etc) ou a nível sistémico, com recurso a sistemas transdérmicos. A via tópica apresenta como principal vantagem evitar o efeito de primeira passagem e melhorar a adesão do doente à terapêutica, no entanto, pode levar à ocorrência de irritações ou alergias na pele e também não permite a administração de fármacos de grandes dimensões. As diferentes formas farmacêuticas, devido às suas características, têm a capacidade de favorecer ou condicionar a permeação dos fármacos ao nível da pele. Existe uma influência directa entre a formulação galénica e as características físico-químicas dos fármacos na permeação percutânea e portanto deve-se analisar ambos os parâmetros no momento das suas escolhas. Existem diversos medicamentos, formas farmacêuticas e sistemas terapêuticos, como é o caso dos lipossomas, micro e nano emulsões, nanoparticulas e microesponjas que são possíveis de utilizar ao nível da pele permitindo assim atingir os melhores objectivos e contornar determinados obstáculos que as formas farmacêuticas convencionais possuem.

A mucosa bucal como uma via de administração alternativa: Potencialidades, limitações e formas farmacêuticas

Este artigo de revisão pretende salientar as vantagens da administração bucal como uma via de administração sistémica de fármacos alternativa à via oral. A administração bucal oferece algumas vantagens relativamente às vias de administração convencionais, entre as quais se destacam o aumento da biodisponibilidade devido à ausência de degradação no tracto gastrointestinal e efeito de primeira passagem a nível hepático. No presente trabalho são feitas algumas considerações teóricas relativamente às características estruturais da mucosa bucal com relevância na administração de fármacos, à sua permeabilidade, assim como aos mecanismos de absorção através da mucosa bucal. São igualmente descritos compostos que podem promover um aumento da absorção dos fármacos através da mucosa bucal e suas aplicações do ponto de vista farmacêutico. Por último, são referidas as principais formas farmacêuticas bucoadesivas, bem como a importância da utilização das ciclodextrinas como agentes solubilizantes na formulação de sistemas caracterizados por possuírem fraca solubilidade aquosa.

Efeitos anestésicos da administração intranasal ou intramuscular de cetamina S+ e midazolam em pomba-rola (Streptotelia sp.)

A via intranasal é uma boa alternativa por ser indolor e de fácil aplicação em aves. O objetivo deste estudo foi avaliar os efeitos anestésicos da associação de cetamina S+ e midazolam pela via intranasal (IN) em comparação com a via intramuscular (IM) em pombos. Foram utilizados 12 pombos alocados em dois grupos com 15 dias de intervalo, os quais receberam: grupo IM: 20 mg/kg de cetamina S+ associada a 3,5 mg/kg de midazolam pela via intramuscular (musculatura do peito); e grupo IN, mesmo protocolo, porém, pela via intranasal. Os parâmetros avaliados foram: período de latência, tempo de duração em decúbito dorsal, tempo total de anestesia, tempo de recuperação e efeitos adversos. Para a análise estatística, empregou-se o teste de Wilcoxon, com as diferenças consideradas significativas quando P<0,05. O período de latência obtido foi de 30 [30-47,5] e 40 [30-50] segundos para IM e IN, respectivamente. O tempo de duração de decúbito dorsal foi de 59 [53,25-65] e 63 [37-71,25] minutos para IM e IN, respectivamente, sem diferenças significativas entre os grupos. Com relação à duração total de anestesia, foi observada diferença significativa, com 88 [86,25-94,5] e 68 [53,5-93] minutos para os grupos IM e IN, respectivamente. O tempo de recuperação foi mais curto no grupo IN (15 [4,25-19,5]) comparado ao IM (32 [28,25-38,25] minutos). Dois animais de cada grupo apresentaram regurgitação na fase de recuperação. Conclui-se que a administração de cetamina S+ e midazolam pela via intranasal é um método aceitável de administração de fármacos e produz anestesia rápida e eficaz em pombos.

Desenvolvimento e caracterização de sistemas nanoestruturados para potencial administração nasal de zidovudina

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Avaliação reológica de nanoemulsões para sistema transdérmico de liberação de fármacos

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Avaliação da administração de bupivacaína à altura da primeira vértebra lombar, sobre parâmetros cardiorrespiratórios, bloqueios sensitivo e anestésico, em cadelas submetidas à ovariohisterectomia

Pós-graduação em Cirurgia Veterinária - FCAV

Avaliação da permeabilidade de fármacos antirretrovirais por meio de modelo ex vivo com emprego de segmentos da mucosa bucal de suínos

A via de administração oral é a forma favorita de administração de fármacos em função das vantagens que apresenta, dentre elas destacam-se: a adesão do paciente, conveniência e praticidade. Em função disto, a maioria dos medicamentos comercializados encontra-se disponível na forma farmacêutica de administração oral, entretanto, o sucesso de um tratamento medicamentoso por esta via requer que a absorção gastrointestinal do fármaco seja suficiente para assegurar a sua disponibilidade no local de ação (VOLPE, 2010). No entanto, a absorção do fármaco no trato gastrointestinal é complexa e pode ser influenciada por vários fatores, os quais têm impacto sobre a dissolução, solubilidade e permeabilidade do fármaco. Com o intuito de aumentar a biodisponibilidade de fármacos, que possuem absorção dificultada pela via oral, a via de administração pela mucosa bucal vem sendo uma alternativa na atualidade farmacêutica. Esta mucosa é um tecido não queratinizado, altamente vascularizado e apresenta poucas enzimas metabolizadoras. Tais características possibilitam boa absorção de fármacos sem que ocorra a metabolização pré-sistêmica, ou efeito de primeira passagem, somando-se ao fato desta apresentar fácil acessibilidade para a administração de fármacos (VRIES, M. E et al., 1991; NIELSEN, H. M &RASSING, M. R, 1999). Nesse sentido, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a permeabilidade dos fármacos antirretrovirais (lamivudina e estavudina) por meio de modelo ex vivo em segmentos da mucosa bucal de suínos, com emprego de câmaras de difusão do tipo células de Franz. Para avaliação da permeabilidade bucal dos fármacos antirretrovirais, lamivudina e estavudina, e dos marcadores para transporte transcelular (metoprolol) e paracelular (fluoresceína sódica), empregou-se método ex-vivo, em células de Franz, com segmento de mucosa bucal de suíno ( a 37ºC, meio Ringer- Krebs- HEPES, pH 7,4), e Franz posterior análise das concentrações das substâncias permeadas (fármacos e marcadores) por cromatografia líquida de alta eficiência. Os resultados obtidos, por meio do protocolo desenvolvido, demonstram que o transporte através da via paracelular (marcador fluoresceína) foi mais expressivo que o transporte transcelular (marcador metoprolol), o que provavelmente se deve ao fato dos espaços intercelulares da mucosa bucal serem mais frouxos do que aqueles observados na mucosa intestinal (junções íntimas). Quanto à lamivudina e estavudina, os resultados de permeabilidade indicaram que estes fármacos permearam por mecanismo semelhante ao do metoprolol, isto é, por via transcelular.

Utilização de açúcares em nanopartículas para a veiculação de fármacos

Dissertação para obtenção do grau de Mestre no Instituto Superior de Ciências da Saúde Egas Moniz

Influência da Motilidade Gastrintestinal no processo de desintegração de comprimidos

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Accidental Epinephrine Administration

A administração intravenosa acidental de adrenalina é um erro raro mas potencialmente fatal. Descrevemos um caso de uma mulher de 74 anos que durante uma intervenção cirúrgica a uma Colelitíase recebeu por acidente 4 mg de adrenalina intravenosa em vez de Neostigmina, no despertar da anestesia. A doente apresentou um episódio de Taquicardia Supra Ventricular (TSV) juntamente com uma crise hipertensiva e sinais de perfusão periférica fracos. O tratamento adequado resultou numa recuperação favorável sem sequelas. Discutimos a gestão adequada desta complicação e possíveis mecanismos para evitar erro humano na administração de fármacos durante a anestesia.

Desenvolvimento de padrão gravimétrico de medição de caudal de fluidos entre 10 mL/min e 100 nL/min

Dissertação para obtenção do Grau de Mestre em Engenharia Mecânica