The synthesis of novel 5-aminoimidazoles derivatives with anticancer activity

[Excerpt] The imidazole nucleus is present in a significant number of biomolecules and the inclusion of this moiety in organic scaffolds is considered an important synthetic strategy in drug discovery.[1] 5-Aminoimidazoles are interesting building blocks in medicinal chemistry since they are key components in many bioactive molecules and their derivatives showed a wide pharmacological potential as anticancer drugs.[1] The hydrazones constitute an important class of biological active drug molecules due to their wide range of pharmacological properties that include antitumoral activities.[2] Amidrazone derivatives could be considered very promising in the perspective of new drug discovery, because they are very effective as building blocks to obtain various heterocycles.[2,3] The α-hydrazononitriles are a special case of compounds belonging to the family of hydrazones that is less common in the literature, but has a great interest due to their pharmacological applications.[4] (...)

Prediction of drug targets in human pathogens

The identification of new and druggable targets in bacteria is a critical endeavour in pharmaceutical research of novel antibiotics to fight infectious agents. The rapid emergence of resistant bacteria makes today's antibiotics more and more ineffective, consequently increasing the need for new pharmacological targets and novel classes of antibacterial drugs. A new model that combines the singular value decomposition technique with biological filters comprised of a set of protein properties associated with bacterial drug targets and similarity to protein-coding essential genes of E. coli has been developed to predict potential drug targets in the Enterobacteriaceae family [1]. This model identified 99 potential target proteins amongst the studied bacterial family, exhibiting eight different functions that suggest that the disruption of the activities of these proteins is critical for cells. Out of these candidates, one was selected for target confirmation. To find target modulators, receptor-based pharmacophore hypotheses were built and used in the screening of a virtual library of compounds. Postscreening filters were based on physicochemical and topological similarity to known Gram-negative antibiotics and applied to the retrieved compounds. Screening hits passing all filters were docked into the proteins catalytic groove and 15 of the most promising compounds were purchased from their chemical vendors to be experimentally tested in vitro. To the best of our knowledge, this is the first attempt to rationalize the search of compounds to probe the relevance of this candidate as a new pharmacological target.

Sistema reprodutivo e polinização de Lepidagathis sessilifolia (Pohl) Kameyama ex Wassh. & J.R.I. Wood (Acanthaceae), em remanescente florestal da região sudoeste de Mato Grosso, Brasil

O gênero Lepidagathis apresenta distribuição pantropical com cerca de 100 espécies. No Brasil ocorrem 16 espécies, a maioria nas regiões Centro - Oeste e Sudeste. O estudo foi realizado em sub - bosque de remanescente florestal do município de Tangará da Serra - MT e teve como objetivo analisar a fenologia de floração, descrever a morfologia e biologia floral, verificar os visitantes florais e avaliar o sistema e o sucesso reprodutivo por meio de polinizações manuais. Lepidagathis sessilifolia apresenta inflorescências espiciformes, terminais, com cálice de cor rósea vistosa e corola de coloração branco-rósea. A floração ficou restrita aos meses de março a abril, durante a estação chuvosa. A senescência floral ocorreu após 24 ou 48 horas. A viabilidade dos grãos de pólen foi elevada (92,5%). O único polinizador observado visitando as flores de L. sessilifolia foi a abelha Partamona nhambiquara (Apidae - Meliponini). O sistema reprodutivo misto da espécie é caracterizado pela formação de frutos por meio de agamospermia, autopolinização e polinização cruzada. Esse sistema reprodutivo flexível é vantajoso, pois, garante a manutenção da espécie na área de estudo mesmo na ausência de polinizadores.

Estudos etnoictiológicos sobre o pirarucu Arapaima gigas na Amazônia Central

O presente estudo visou identificar saberes comuns entre o conhecimento científico e o conhecimento local sobre a ecologia e biologia do pirarucu (Arapaima gigas), contribuindo com informações úteis para a implementação e consolidação de projetos de manejo participativo pesqueiro na região. Foram realizadas 57 entrevistas semi-estruturadas, com pescadores profissionais de Manaus e pescadores de subsistência de Manacapuru durante o período de junho a dezembro do ano de 2002. Foi observado que os pescadores profissionais possuem informações igualmente precisas e abrangentes em relação aos saberes dos pescadores ribeirinhos de subsistência nos aspectos de reprodução, predação, migração, crescimento e mortalidade. Os aspectos que não são equivalentes entre os pescadores profissionais comerciais citadinos e ribeirinhos de subsistência são nos aspectos de tipo de alimentação e no tamanho de recrutamento pesqueiro. Concluímos que os pescadores da Amazônia central possuem os conhecimentos necessários que possibilitam o manejo participativo do pirarucu, como um profundo saber nos aspectos comportamentais, biológicos e ecológicos desta espécie, podendo assim contribuir de fato com a participação de gestão nos recursos pesqueiros locais.

Ocorrência de papilomavírus humano na cérvice uterina de mulheres da região ocidental da Amazônia Brasileira

A ocorrência do papiloma vírus humano (HPV) é um problema de saúde pública, pois tem sido associado ao câncer. O objetivo da pesquisa foi identificar a ocorrência de papilomavírus humano na cérvice uterina de mulheres da região ocidental da Amazônia Brasileira. O estudo foi realizado na capital de Rondônia, Porto Velho. Foram identificados os tipos de HPV e resultados moleculares foram correlacionados com aqueles os testes colpocitológicos de amostras provenientes de 334 mulheres que realizaram exames preventivos no Sistema Único de Saúde. Obteve-se o material genético viral do papilomavírus humano (DNA-HPV) e o fragmento de 450 pb da região conservada do gene L1 amplificado e submetido à análise do polimorfismo dos fragmentos de restrição (RFLP). Das 334 amostras analisadas, 31% foram confirmados com a presença de material viral (DNA-HPV). Confirmou-se a existência dos tipos: HPVS-16, 18, 33, 53 e 58, que identificam o grupo de alto risco oncogênico com 72% (74/103) de ocorrência, bem como os HPVS-11, 42 e 44 pertencentes ao grupo de baixo risco oncogênico com 28% de ocorrência. Os perfis recorrentes durante o desenvolvimento da análise foram do HPV-16 e -18 com 17% e 16%, respectivamente. Os resultados da pesquisa indicam que mais de 80% das amostras analisadas e que continham material viral não apresentavam nenhuma alteração celular no teste citológico, o que reforça a necessidade de se difundir o uso das técnicas moleculares em diagnósticos convencionais.

Morfometria e análise populacional de colônias de Apoica flavissima (Hymenoptera, Vespidae) coletadas na Amazônia brasileira

Duas colônias da vespa social Apoica flavissima foram coletadas e analisadas quanto aos parâmetros morfométricos e a população residente no ninho. Estas estavam fundadas a cerca de 700 mm do chão, nidificadas em plantas herbáceas, nas proximidades de igarapés. Ambas se encontravam no inicio do seu ciclo biológico e apresentavam um pequeno número de indivíduos, quando comparado com outros trabalhos com este gênero. Os adultos foram mensurados com médias de 21,62 mm de comprimento do corpo; 3,8 mm de largura máxima do tórax e 3,5 mm de largura da cabeça. As pupas apresentaram 20,05 mm de comprimento corpóreo; 3,75 mm de largura máxima do tórax e 3,51 mm de largura da cabeça. Ambientes naturais devem favorecer o crescimento dos indivíduos assim como manter os seus padrões de nidificação. Assim, uma discrepante taxa de crescimento e diferentes hábitos de nidificação, podem indicar a influência do ambiente sobre a biologia deste grupo.

Evolving hallmarks in urothelial bladder cancer: unveiling potential biomarkers

Urothelial bladder carcinoma (UBC), the most frequent type (90%) of bladder cancer and the second most common malignancy of the urogenital region, is a relatively well understood type of cancer, with numerous studies concerning pathogenetic pathways, natural history and bladder tumor biology being reported. Despite this, it continues to remain a challenge in the oncology field, mostly due to its relapsing and progressive nature, and to the heterogeneity in the response to cisplatin-containing regimens. Although the formulae based on clinical staging and histopathological parameters are classically used as diagnostic and prognostic tools, they have proven insufficient to characterize the individual biological features and clinical behaviour of the tumours. Understanding the pathobiology of the disease can add important information to these classical criteria, and contribute to accurately predict outcome and individualize therapy for UBC patients. In this line of investigation, we found that tumour angiogenesis and lymphangiogenesis, the process of invasion and metastasis and the energy metabolism reprogramming/tumour microenvironment encompass several potential biomarkers that seem to infl bladder cancer aggressiveness and chemoresistance. We particularly highlight the roles of lymphovascular invasion, and of RKIP, CD147 and MCT1 immunoexpressions, as relevant prognostic and/or predictive biomarkers, and as promising areas of therapeutic intervention, eliciting for the development of additional studies that can validate and further explore these biomarkers.

Relatório de atividade profissional

Dissertação de mestrado em Ciências - Formação Contínua de Professores (área de especialização em Biologia e Geologia)

Ex situ collection of Limonium spp.: cytogenetic and reproductive characterization for the conservation of rare species

Dissertação mestrado em Biologia Molecular, Biotecnologia e Bioempreendedorismo em Plantas

Relatório de atividade profissional

Dissertação de mestrado em Ciências - Formação Contínua de Professores (área de especialização em Biologia e Geologia)

Relatório de atividade profissional

Dissertação de mestrado em Ciências – Formação Contínua de Professores (área de especialização em Biologia e Geologia)

The influence of kaolin application on key metabolic pathways associated with grape berry quality: a molecular and biochemical analysis

Dissertação de mestrado em Biologia Molecular, Biotecnologia e Bioempreendedorismo em Plantas

Microenxertia em castanheiro

Dissertação de mestrado em Biologia Molecular, Biotecnologia e Bioempreendedorismo em Plantas

Atividade fotossintética do bago de uva (Vitis vinifera, cv. Alvarinho) ao longo do desenvolvimento dos cachos em diferentes microambientes de luz

Dissertação de mestrado em Biologia Molecular, Biotecnologia e Bioempreendedorismo em Plantas

Introducing resistance genes against ToMV, TYLCV and TSWV infections in two tomato varieties (Muchamiel and De la Pera)

Dissertação de mestrado em Biologia Molecular, Biotecnologia e Bioempreendedorismo em Plantas