Exposição repetida à cafeína aumenta a atividade locomotora induzida pelo femproporex em ratos adolescentes e adultos

A cafeína e o femproporex são substâncias psicoestimulantes. O femproporex é muito utilizado no Brasil como anorexígeno enquanto a cafeína é amplamente consumida como constituinte regular da dieta. A administração repetida de psicoestimulantes induz sensibilização comportamental que se caracteriza pelo aumento progressivo dos seus efeitos locomotores. Pode ocorrer ainda sensibilização cruzada entre essas substâncias. Investigamos se a administração repetida de cafeína aumenta a locomoção induzida pelo femproporex em ratos adolescentes e adultos. Quarenta e oito ratos adolescentes (dia pós-natal 27) e 32 adultos (dia pós-natal 60) foram distribuídos em dois grupos que receberam injeção intra-peritoneal de 10,0 mg/kg de cafeína (CAF) (adolescentes N = 24; adultos N = 16) ou salina (SAL) (adolescentes N = 24; adultos N = 16) diariamente durante 10 dias. Três dias após a última injeção, cada grupo CAF ou SAL foi subdividido em dois subgrupos que receberam injeção i.p. de salina (SAL) (1 mL/kg) ou femproporex (FEM) (2,0 mg/kg). Após as injeções, a atividade locomotora foi avaliada automaticamente em intervalos de 5 minutos durante 1 hora. Nossos resultados demonstraram que em ratos adolescentes e adultos o pré-tratamento com CAF aumenta a atividade locomotora induzida pela administração aguda de FEM, sugerindo que a cafeína causa sensibilização aos efeitos locomotores desse derivado anfetamínico.

Pode a atividade física materna modular a programação fetal induzida pela nutrição?

Existe considerável evidência para a indução de diferentes fenótipos em reposta às variações no ambiente fetal e neonatal. O aporte inadequado de nutrientes no período crítico do desenvolvimento está associado ao risco alto de doenças metabólicas na vida adulta, este fenômeno biológico é chamado de programação. A atividade física durante a gestação resulta em adaptações fisiológicas da mãe e no aumento da disponibilidade de nutrientes e oxigênio no espaço feto-placentário. Este trabalho tem como objetivo discutir os mecanismos da indução de programação fetal pela nutrição e o provável efeito modulador da atividade física durante a gestação. Foram utilizadas as bases de dados do Medline Pubmed, Lilacs e Bireme, com publicações entre 1990 até 2008. Os termos de indexação utilizados foram: nutrition, fetal programming, gestation, physical activity, physical exercise, metabolism. Em conclusão, o aporte inadequado de nutrientes programa o aparecimento de doenças metabólicas na vida adulta, enquanto que a atividade física durante a gestação aumenta a disponibilidade de nutrientes e oxigênio, repercutindo positivamente no crescimento fetal e no peso ao nascer.

Enzyme kinetics, structural analysis and molecular modeling studies on a series of Schistosoma mansoni PNP inhibitors

The enzyme purine nucleoside phosphorylase from Schistosoma mansoni (SmPNP) is an attractive molecular target for the development of novel drugs against schistosomiasis, a neglected tropical disease that affects about 200 million people worldwide. In the present work, enzyme kinetic studies were carried out in order to determine the potency and mechanism of inhibition of a series of SmPNP inhibitors. In addition to the biochemical investigations, crystallographic and molecular modeling studies revealed important molecular features for binding affinity towards the target enzyme, leading to the development of structure-activity relationships (SAR).

Synthesis, screening for antiacetylcholinesterase activity and binding mode prediction of a new series of [3-(disubstituted-phosphate)-4,4,4-trifluoro-butyl]-carbamic acid ethyl esters

A series of nine new [3-(disubstituted-phosphate)-4,4,4-trifluoro-butyl]-carbamic acid ethyl esters (phosphate-carbamate compounds) was obtained through the reaction of (4,4,4-trifluoro-3-hydroxybut-1-yl)-carbamic acid ethyl esters with phosphorus oxychloride followed by the addition of alcohols. The products were characterized by ¹H, 13C, 31P, and 19F NMR spectroscopy, GC-MS, and elemental analysis. All the synthesized compounds were screened for acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity using the Ellman method. All compounds containing phosphate and carbamate pharmacophores in their structures showed enzyme inhibition, being the compound bearing the diethoxy phosphate group (2b) the most active compound. Molecular modeling studies were performed to investigate the detailed interactions between AChE active site and small-molecule inhibitor candidates, providing valuable structural insights into AChE inhibition.

Atividade óptica de um meio dielétrico diluído: Pasteur e as simetrias moleculares

Em 1848 Pasteur conjeturou que a rotação do plano de polarização da luz em um meio diluído é gerada pelas propriedades de simetria das moléculas do meio no qual a luz se propaga. O objetivo do nosso artigo é de mostrar que Pasteur estava correto usando conhecimentos de eletromagnetismo e mecânica quântica de um curso de graduação em física. Faremos um breve retrospecto das ideias básicas da teoria eletromagnética necessárias para o estudo da atividade óptica. A seguir, usando a teoria de perturbações em mecânica quântica e levando em conta as simetrias das moléculas calcularemos a atividade óptica do meio. Mostraremos que as previsões teóricas, que estão plenamente de acordo com os resultados experimentais, comprovam a hipótese de Pasteur.

Metabólitos secundários das esponjas Aplysina fistularis e Dysidea sp. e atividade antituberculose da 11-cetofistularina-3

The present investigation reports the isolation of aeroplysinin-2, 2-(3,5-dibromo-4-methoxyphenyl)-N,N,N-trimethyletanamonium, 7,9-dibromo-10-hydroxy-8-methoxy-1-oxa-2-azaspiro[4.5]deca-2,6,8-trien-3-carboxylic acid and its methyl ester, 11-oxoaerothionin, aerothionin, 11-keto-12-hydroxyaerothionin, 11-ketofistularin-3 and fistularin-3 from Aplysina fistularis, as well as of furodysinin lactone and 9α,11α-epoxicholest-7-en-3β,5α,6α,10-tetrol-6-acetate from Dysidea sp. Although the extracts of both sponges displayed antituberculosis activity, only 11-ketofistularin-3 isolated from A. fistularis displayed antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H34Rv, with MIC at 16 μg/mL and SI of 40, a result that reinforce that fistularin-3 derivatives are interesting leads for the development of antituberculosis drugs.

Estudos de relações estrutura-atividade quantitativas (QSAR) de bis-benzamidinas com atividade antifúngica

This paper describes 2D-QSAR and 3D-QSAR studies against Candida albicans and Cryptococcus neofarmans for a set of 20 bisbenzamidines. In the studies of 2D-QSAR with C. albicans it was obtained a correlation between log MIC-1 and lipolo component-Z (r² = 0.68; Q² = 0.51). In the case of C. neofarmans a correlation between log MIC-1 and lipolo component-Z and of Balaban index (r² = 0.85; Q² = 0.6) was obtained. 3D-QSAR studies using CoMFA showed that the steric fields contributed more to the predicted activities for Candida albicans (94.9%) and Cryptococcus neofarmans (97.9%).

Uma perspectiva computacional sobre catálise enzimática

Enzymes are extremely efficient catalysts. Here, part of the mechanisms proposed to explain this catalytic power will be compared to quantitative experimental results and computer simulations. Influence of the enzymatic environment over species along the reaction coordinate will be analysed. Concepts of transition state stabilisation and reactant destabilisation will be confronted. Divided site model and near-attack conformation hypotheses will also be discussed. Molecular interactions such as covalent catalysis, general acid-base catalysis, electrostatics, entropic effects, steric hindrance, quantum and dynamical effects will also be analysed as sources of catalysis. Reaction mechanisms, in particular that catalysed by protein tyrosine phosphatases, illustrate the concepts.

Hidrólise Enzimática de Biomassa

Production of ethanol from biomass fermentation has gained much attention recently. Biomass cellulosic material is first converted into glucose either by chemical or by enzymatic process, and then glucose is fermented to ethanol. Considering the current scenario, where many efforts are devoted for the search of green routes to obtaining ethanol from renewable sources, this review presents the relationship between structure and properties of cellulosic material, pre-treatments and hydrolysis of cellulosic material, and structure and function of cellulase enzyme complex.

Caracterização físico-química de polpas de frutos da Amazônia e sua correlação com a atividade anti-radical livre

Características físico-químicas (cor, pH, acidez total titulável, sólidos solúveis totais, conteúdo de lipídios e umidade) e níveis de compostos bioativos (ácido ascórbico, fenólicos totais) foram determinados em quinze amostras de polpas de frutos procedentes da região Amazônica (abiu, acerola, açaí, araçá-boi, bacaba, bacuri, buriti, cajá, cajarana, caju, cupuaçu, graviola, murici, noni e tamarindo). A atividade de radicais livres foi avaliada pelo método de ABTS. Algumas polpas apresentaram alta potencialidade antioxidante, associada com a atividade antirradicais livres obtida e os conteúdos dos componentes bioativos como compostos fenólicos e ácido ascórbico, destacando-se acerola e acaí. O conteúdo total de compostos fenólicos foi correlacionado à capacidade antioxidante das polpas.

Fatores associados à prática de atividade física global e de lazer em idosos: Inquérito de Saúde no Estado de São Paulo (ISA-SP), Brasil

The purpose of this study was to measure the prevalence of global and leisure-time physical activity and associated factors in the elderly. This was a population-based cross-sectional study covering a multiple-stage sample of 1,950 subjects 60 years or older living in areas of São Paulo State, Brazil. Prevalence of global physical activity (assessed through the short version of the International Physical Activity Questionnaire - IPAQ) was 73.9%, and prevalence of leisure-time physical activity was 28.4%. The results highlight the differences between factors associated with global and leisure-time physical activities. The social groups most prone to overall sedentary lifestyle and especially to lack of leisure-time physical activity should be the main targets of health policies aimed at promoting healthier lifestyles.

Práticas corporais/atividade física e políticas públicas de promoção da saúde

A promoção da saúde, entendida como estratégia de produção social de saúde, deve articular e permear políticas públicas que influenciem o futuro da qualidade de vida urbana. Esse grande desafio envolve arranjos intersetoriais na gestão pública, empoderamento da população, desenvolvimento de competências e habilidades, capacitação, acesso à informação, estímulo à cidadania ativa, entre outros, para que a população reconheça seus problemas e suas causas, a fim de que ela possa advogar por políticas públicas saudáveis. Para esse propósito, é necessário que o governo operacionalize uma forma de gestão pública que considere a melhoria nas condições de vida, de trabalho e de cultura, estabelecendo uma relação harmoniosa com o meio ambiente, com o corpo que envolva a participação social na cogestão e na democracia. Nesse contexto, a inserção de um programa de práticas corporais/atividade física direcionada à população deve estar fundamentada em uma concepção da Promoção da Saúde apoiada em processos educativos que vão além da transmissão de conhecimentos. Ela deve estar focada no enfrentamento das dificuldades, no fortalecimento da identidade e na incorporação de soluções criativas e saberes saudáveis. Este artigo tem o objetivo de refletir sobre políticas de promoção da saúde relacionadas às Práticas Corporais/Atividade Física, além de apresentar um breve relato sobre o trabalho desenvolvido nessa área no município de São Paulo.

Pós-alta em Hanseníase no Ceará: limitação da atividade funcional, consciência de risco e participação social

Caracterizar a limitação funcional, de atividade, consciência de risco, e restrição à participação social em pessoas atingidas pela hanseníase no pós-alta. Estudo seccional-descritivo com 69 residentes em Sobral, Ceará, com alta entre 2003 a 2005. Foram realizados exame físico dermato-neurológico, avaliação demográfica, de limitação funcional-atividade-consciência de risco e de restrição à participação social. Vinte (28,9%) apresentaram escores SALSA 19 e 20 e escore EHF zero. O maior escore EHF foi alcançado por dois participantes, com 25 e 28 na escala SALSA. Na escala de participação 37 (53,6%) não apresentaram restrição e tinham escore EHF zero. Dois (2,9%) com escore EHF zero tinham leve restrição e 1 (1,5%), grande restrição. Reafirma-se a potencialidade destas ferramentas para a atenção integral aos portadores.

Gerenciamento participativo em saúde do trabalhador: uma experiência na atividade de controle de vetores

Este artigo apresenta a experiência de implantação de um sistema de gestão em Saúde do Trabalhador implantado na Superintendencia de Controle de Endemias (SUCEN), no período de 1998 a 2002, que operava na atividade de controle químico de vetores no Estado de São Paulo. OBJETIVO: Descrever o sistema de gestão participativa, as ações desenvolvidas e os principais resultados alcançados. MÉTODO: Relato da experiência vivenciada pela equipe usando abordagem qualitativa, análise de documentos e apresentação de dados quantitativos. RESULTADOS: Foram eleitas 11 Comissões de Saúde e Trabalho (COMSAT's) que em conjunto com a equipe técnica iniciaram a identificação dos riscos e de propostas para prevenção e controle dos riscos no trabalho. O mapeamento de riscos resultou em 650 recomendações, 45,7% das quais foram executadas. Foram identificadas como doenças relacionadas ao trabalho: reações alérgicas aos pesticidas, lesões por esforços repetitivos, distúrbios auditivos e patologias de coluna vertebral. Participaram dos cursos básicos de saúde do trabalhador 1.003 servidores (76,3% do total de servidores), sendo que 90,8% dos participantes os consideraram ótimos ou bons. CONCLUSÕES: O sistema de gerenciamento participativo coloca em prática os princípios de gestão democrática do Sistema Único de Saúde (SUS); incorpora, por meio do mapeamento de riscos, o saber do trabalhador; inclui os trabalhadores como sujeitos do processo de negociação e mudanças; pratica o direito à informação. As COMSAT's revelaram-se espaços adequados para a negociação das melhorias nas condições de trabalho. A aprovação do sistema de gestão culminou na validação legal por meio de um acordo tripartite assinado em março de 2002.

Associação entre prática de atividade física, escolaridade e perfil alimentar de motoristas de caminhão

A demanda da sociedade moderna intensificou o trabalho ininterrupto em diversas profissões. Além disso, o modo de organização da sociedade, com atividades predominantemente mecanizadas, tem contribuído para a prevalência de hábitos de vida não saudáveis, como a inatividade física. Este estudo objetiva verificar se fatores ocupacionais, sociodemográficos, antropométricos e alimentares estão associados à prática de atividade física insuficiente e se há diferenças nessa associação entre motoristas de caminhão que trabalham de dia ou à noite. Participaram da pesquisa 470 motoristas de caminhão, que responderam a questionários de dados sociodemográficos, atividade física e frequência alimentar. Foi realizada uma regressão logística univariada para verificar a associação entre atividade física insuficiente e as demais variáveis. Além disso, a regressão logística múltipla foi testada para obter modelos que mostrem a associação de conjuntos de variáveis relacionados à atividade física insuficiente. Os resultados indicaram que a prática de atividade física está associada ao maior nível de escolaridade (OR = 1,84; IC = 1,22-2,76) e menor consumo de bebidas alcoólicas (OR = 1,59; IC = 1,04-2,45). Maior ingestão de cereais integrais (OR = 1,63; IC = 1,08-2,46) foi associada à prática regular de atividade física. Entre os trabalhadores noturnos, foi encontrada associação entre a prática regular de atividade física, maior consumo de cereais integrais (OR = 2,02; IC =1,13-3,60) e menor consumo de carboidratos simples (OR = 1,91; IC = 1,08-3,37).