Synthesis, binding affinity and SAR of new benzolactam derivatives as dopamine D3 receptor ligands

A series of new benzolactam derivatives was synthesized and the derivatives were evaluated for theiraffinities at the dopamine D1, D2, and D3 receptors. Some of these compounds showed high D2 and/orD3 affinity and selectivity over the D1 receptor. The SAR study of these compounds revealed structuralcharacteristics that decisively influenced their D2 and D3 affinities. Structural models of the complexesbetween some of the most representative compounds of this series and the D2 and D3 receptors wereobtained with the aim of rationalizing the observed experimental results. Moreover, selected compoundsshowed moderate binding affinity on 5-HT2A which could contribute to reducing the occurrence of extrapyramidalside effects as potential antipsychotics.

Synthesis, binding affinity, and molecular docking analysis of new benzofuranone derivative as pontential antipsychotics

The complex etiology of schizophrenia has prompted researchers to develop clozapine-related multitargetstrategies to combat its symptoms. Here we describe a series of new 6-aminomethylbenzofuranones in aneffort to find new chemical structures with balanced affinities for 5-HT2 and dopamine receptors. Throughbiological and computational studies of 5-HT2A and D2 receptors, we identified the receptor serine residuesS3.36 and S5.46 as the molecular keys to explaining the differences in affinity and selectivity betweenthese new compounds for this group of receptors. Specifically, the ability of these compounds to establishone or two H-bonds with these key residues appears to explain their difference in affinity. In addition, wedescribe compound 2 (QF1004B) as a tool to elucidate the role of 5-HT2C receptors in mediating antipsychoticeffects and metabolic adverse events. The compound 16a (QF1018B) showed moderate to high affinitiesfor D2 and 5-HT2A receptors, and a 5-HT2A/D2 ratio was predictive of an atypical antipsychotic profile.

Realización de seminarios a distancia mediante el uso de herramientas de blackboard (Wimbaclassrom de WebCT) para conocer las aplicaciones y avances de los cultivos celulares en relación al ámbito laboral

La asignatura de Cultivos Celulares impartida en la Licenciatura de Biología de la Universidad de Sevilla, proporciona a los alumnos información teórica y práctica en esta materia. El gran avance tecnológico de los cultivos celulares aconseja complementar la información. Para ello hemos realizado una actividad formativa que ha permitido a profesionales procedentes de otras universidades o empresas, proporcionar de forma directa y sin desplazarse, conocimientos sobre las técnicas más innovadoras en cultivos celulares. Se han realizado dos conferencias a distancia mediante el uso de la herramienta Wimba Classroom. Se evaluó el grado de comprensión de las conferencias por parte de los alumnos mediante las herramientas tarea y examen de WebCT, así como la posible repercusión en la nota final. Los resultados obtenidos mostraron un incremento en el número de aprobados y de presentados a examen en el grupo experimental con respecto al control, así como un aumento de la nota media obtenida (5,92 frente a 4,01). Los alumnos evaluaron distintos aspectos de la actividad mediante encuestas a través de la plataforma, en las cuales se obtuvo un grado de valoración de la misma muy positivo. Los resultados indican que el uso de Wimba Classroom es adecuado para el objetivo propuesto.

Controle de Alternaria solani em tomateiro por extratos de Curcuma longa e curcumina: II. Avaliação in vivo

A pinta preta, causada por Alternaria solani, é uma das mais importantes doenças da cultura do tomateiro no Brasil. Várias alternativas aos fungicidas têm sido avaliadas nos últimos anos na busca de produtos que controlem satisfatoriamente as doenças, tenham pequeno impacto ambiental e baixa toxicidade aos seres vivos. A cúrcuma, Curcuma longa, apresenta em seus rizomas compostos com comprovada atividade antimicrobiana. Dessa forma, o objetivo deste trabalho foi avaliar o controle de pinta preta em tomateiro utilizando extratos de cúrcuma e curcumina em condições de casa de vegetação. Os tratamentos utilizados foram: extrato de cúrcuma (1 e 10%), curcumina (50 e 100 mg/L), acibenzolar-S-metil (ASM) (25 mg do i.a./L), oxicloreto de cobre (1.100 mg do i.a./L), azoxystrobin (80 mg do i.a./L) e testemunha (água). A curcumina e os extratos brutos de cúrcuma apresentaram níveis de controle de pinta preta similares ao tratamento com fungicida cúprico, mas inferior ao azoxystrobin. Não houve diferenças estatísticas na produção comercial de tomate entre tratamentos. Somente o tratamento de curcumina 50 mg/l apresentou maior porcentagem de frutos grandes em relação à testemunha. Esses resultados indicam o potencial de controle de pinta preta em tomateiro com cúrcuma e curcumina.

Management of freezing rate and trehalose concentration to improve frozen dough properties and bread quality

Abstract Bread is one of the most consumed foods in the world, and alternatives have been sought to extend its shell life, and freezing is one of the most popular methods. The purpose of this study was to evaluate the effect of freezing rate and trehalose concentration on the fermentative and viscoelastic properties of dough and bread quality. Dough was prepared and trehalose was added at three concentrations (0, 400, 800 ppm); dough was pre fermented and frozen at two freezing rates then stored for 42 days. Frozen dough samples were thawed every two weeks. CO2 production and elastic and viscous modulus were determined. In addition, bread was elaborated and specific volume and firmness were evaluated. High trehalose concentrations (400 and 800 ppm) produced dough with the best viscoelastic and fermentative properties. Greater bread volume and less firmness were observed when a slow freezing rate (-.14 °C/min) was employed.

Informática e internet : herramientas útiles en un aula de Primaria.

Se presenta memoria final de proyecto educativo que propone la organización de un rincón de informática en un aula de primaria para su uso en diversas áreas de conocimiento y en actividades con el hogar del pensionista. Se realiza en el CEIP Reina de los Ángeles en Jimena de la Frontera, Cádiz. Los objetivos son: potenciar la relación existente entre la práctica docente y las nuevas tecnologías; mejorar los materiales informáticos existentes en el aula; utilizar prácticamente las tecnologías de la comunicación como recurso educativo; propiciar un aprendizaje interactivo; utilizar las NNTT como herramienta y recurso en el proceso de enseñanza-aprendizaje; introducción al alumnado en el mundo de la red de redes e iniciarlos en su utilización; dar respuesta a distintas situaciones de aprendizaje que se producen en el aula; potenciar la pro-acción como elemento colaborador de la práctica docente; poner en marcha mecanismos que colaboren con la atención a la diversidad desarrollada en el aula; desarrollar el espíritu de cooperación entre el alumnado; interrelacionar al alumnado con el de otros centros; aproximar el mundo de las personas de la tercera edad al del alumnado para transmitir conocimientos y experiencias; conseguir un aprendizaje autónomo del alumnado a base de plantear trabajos de enseñanza a las personas de la tercera edad; trasladar al aula el aprendizaje que se pueda obtener de las experiencias de las personas adultas utilizando algunas herramientas informáticas.

El agua : una amiga imprescindible, no abusemos de ella.

Esta unidad didáctica obtuvo el primer premio del II Concurso escolar de elaboración de trabajos plásticos sobre escasez y ahorro de agua

Jóvenes y anticoncepción.

Este vídeo forma parte y complementa el material didáctico elaborado dentro del Programa Harimaguada. Su utilización debe de estar enmarcada en un tratamiento global de la Educación Sexual. Es objetivo fundamental facilitar información básica sobre los métodos anticonceptivos, estimular el debate en torno a éstos y contribuír al desarrollo de unas vivencias sexuales, sanas y responsables.

Odisea 2001 : una experiencia pedagógica.

Resumen tomado de la revista

La valoración de las instalaciones y el material deportivo en los centros docentes.

Resumen tomado de la publicación. Monográfico con el título: evaluación y dinamización de espacios e instalaciones

La valoración de las instalaciones y el material deportivo en los centros docentes.

Resumen tomado de la publicación. Monográfico con el título: evaluación y dinamización de espacios e instalaciones

Hipertensión arterial : documento de apoyo a las actividades de educación para la salud 6.

Se recogen páginas web de interés sobre la hipertensión arterial

Ensayos y experiencias didácticas, las fábulas : una propuesta interdisciplinar.

Se trata de una unidad de trabajo interdisciplinar, en el que intervienen diferentes departamentos didácticos. Consiste en celebrar una semana dedicada a las fábulas en el curso de 2º de ESO del Instituto Llanes, Sevilla. Para estudiar este tema, el Departamento de Lengua escogió las Fábulas de Esopo como lectura obligatoria en la segunda evaluación. La semana se celebró una vez que ya se habían trabajado en las lenguas extranjeras. La fábula es un subgénero que mezcla lo literario con lo didáctico, y un tipo de lectura que además de transmitir conocimientos y entretener, enseña pautas de vida al alumnado.

Alfabetizaciones en la escuela : hablar, pensar y escribir a través de la televisión y el periódico.

Resumen de las autoras

Análisis de la demanda de la Institución Educativa : desde un modelo integrado de intervención.

Desarrollar un modelo integrado de intervención que permita el trasvase de campos de intervención, disciplinas y técnicas de actuación entre los distintos tipos de instituciones sociales, educativas, de salud, culturales, etc. Se realiza una revisión teórica y metodológica de los modelos psicológicos, psicosociales e institucionales. Se analiza la institución educativa desde su estructura y funcionamiento, determinando la demanda que plantea el profesorado en la escuela. Se estudian los referentes teóricos de los procesos de aprendizaje, lo psicoafectivo, lo cognitivo y lo social-relacional, y las bases para interpretar las demandas por trastornos de aprendizaje..