Efeito de frações obtidas da fucoidana de Fucus vesiculosus em modelo experimental de artrite induzida por Zymosan

The fucoidan from Fucus vesiculosus is known for having diverse biological properties. This study analyzed the therapeutic action of populations of commercial fucoidan (F. vesiculosus) on zymosan-induced arthritis. Three populations of fucoidan were obtained after acetone fractionation; these were denominated F1 (52.3%), F2 (36.7%) and F3 (10.7%). Chemical analyses showed that F1 contained the largest amount of sulfate ion. The electrophoretic profile shows that the commercial or total fucoidan (TF), different from the other fucoidans and from glycosaminoglycan patterns, is quite polydisperse, which indicates that it is composed of a mixture of sulfate polysaccharides. On the other hand, the fucoidans obtained from TF showed only an electrophoretic band with much lower polydispersion than that observed for TF. Fucoidan F2 showed a migration between fucoidans F1 and F3. Owing to the small amount of mass obtained from F3, we used only fucoidans F1 and F2 in the induced arthritis tests. After 1 hour of induction, we administered F1 or F2 (10, 25 and 50 mg/kg i.p.) or diclofenac sodium (10 mg/kg i.p.) or lumiracoxib (5 mg/kg o.a.) or L-NAME (30 mg/kg i.p.). After 6 hours, we performed analyses of cell influx and nitrite levels in addition to histopathological analysis. Fucoidans F1 and F2 were more potent both in decreasing the number of leukocytes and the amount of nitric oxide found in the synovial fluid. This indicates that the anti-inflammatory mechanism of these fucoidans is not only related to selectin block, but also to nitric oxide synthesis inhibition

Efectividad analgésica de citrato de fentanyl por vía intramuscular en pacientes de esterilización pos parto, atendidas en el Hospital Nacional de Santa Rosa de Lima de mayo a julio de 2014

La presente investigación surge como respuesta a las necesidades de nuevas técnicas en la administración de analgésicos para el control del dolor postoperatorio. Esto instó a formular el Tema: Efectividad analgésica del citrato de fentanyl por vía intramuscular en pacientes de esterilización postparto, atendidas en el Hospital Nacional de Santa Rosa de Lima de mayo a julio de 2014. Con esta temática se pretende comprobar las ventajas que esa técnica proporciona y para ello se elaboró el Objetivo: Comprobar la efectividad analgésica del citrato de fentanyl por vía intramuscular en pacientes de esterilización postparto atendidas en el Hospital Nacional de Santa Rosa de Lima, de mayo a julio de 2014. Se construyó la Metodología: la base del estudio: es de tipo ensayo clínico porque la hipótesis etiológica se basa en evaluar la efectividad de un procedimiento. La población tomada para el estudio fue de 30 pacientes las cuales cumplieron con los criterios de inclusión y exclusión, se dividieron en dos grupos de 15 cada grupo. Al tratamiento 1 se les administro citrato de fentanyl 100mcg IM y al tratamiento 0 se les cumplió diclofenaco 30 mg IM, se utilizó una guía de evaluación para registrar los datos necesarios para la elaboración de los Resultados: los cuales fueron procesados por medio del sistema SPSS19, bajo pruebas estadísticas de t-Student, U Mann-Whitney, Anova y Duncan, determinando que el uso de fentanyl intramuscular es efectivo para disminuir el dolor postoperatorio en las pacientes de esterilización postparto.

In vitro-in vivo Pharmacokinetic correlation model for quality assurance of antiretroviral drugs

Introduction: The In vitro-in vivo pharmacokinetic correlation models (IVIVC) are a fundamental part of the drug discovery and development process. The ability to accurately predict the in vivo pharmacokinetic profile of a drug based on in vitro observations can have several applications during a successful development process. Objective: To develop a comprehensive model to predict the in vivo absorption of antiretroviral drugs based on permeability studies, in vitro and in vivo solubility and demonstrate its correlation with the pharmacokinetic profile in humans. Methods: Analytical tools to test the biopharmaceutical properties of stavudine, lamivudine y zidovudine were developed. The kinetics of dissolution, permeability in caco-2 cells and pharmacokinetics of absorption in rabbits and healthy volunteers were evaluated. Results: The cumulative areas under the curve (AUC) obtained in the permeability study with Caco-2 cells, the dissolution study and the pharmacokinetics in rabbits correlated with the cumulative AUC values in humans. These results demonstrated a direct relation between in vitro data and absorption, both in humans and in the in vivo model. Conclusions: The analytical methods and procedures applied to the development of an IVIVC model showed a strong correlation among themselves. These IVIVC models are proposed as alternative and cost/effective methods to evaluate the biopharmaceutical properties that determine the bioavailability of a drug and their application includes the development process, quality assurance, bioequivalence studies and pharmacosurveillance.

Avaliação do extrato do fungo caripia montagnei e de agonistas de PPAR - α no processo inflamatório

The mushrooms have been object of intense research in view of its potential raising of application in different sectors of the pharmacology and alimentary industry. Among diverse bioactive composites of polyssacharides nature that exist in the fungus the glucans are much searched. These are polymers of glucose and classified as the type of glicosidic linking [α, β]. Peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), ranscription factors belonging to the family of nuclear receptors that bind themselves o specific agonists, have shown their importance in controlling the inflammatory process. The aim of this study was to perform a chemical characterization of extract rom the mushroom Caripia montagnei, assess its antiinflammatory and antibacterial effect and determine if this effect occurs via PPAR. This mushroom is composed of carbohydrates (63.3±4.1%), lipids (21.4l±0.9%) and proteins (2.2± 0.3%). The aqueous solution resulting from the fractionation contained carbohydrates (98.7±3.3%) and protein (1.3±0.25%). Analyses of infrared spectrophotometry and of nuclear magnetic esonance demonstrated that the extract of mushroom C. montagnei is rich in β-glucans. In hioglycolate-induced peritonitis, the C. montagnei glucans (50 mg/kg) educed the inflammatory process in 65.5±5.2% and agonists, pharmacological igands, for PPAR: Wy-14643 (49.3±6.1%), PFOA (48.9±3.8%) and clofibrate in 45.2±3.2%. Sodium diclofenac showed a reduction of 81.65±0.6%. In the plantar edema, the glucans from C. montagnei (50 mg/kg) and L-NAME reduced the edema to a similar degree 91.4±0.3% and 92.8±0,5 %, respectively. In all the groups tested, nitric oxide (NO), an inflammation mediator, showed a significant reduction in the nitrate/nitrite levels when compared to the positive control (P<0.001). The C. montagnei glucans did not show cytotoxicity in the concentrations tested (2.5, 5.0, 10.0, 20.0 and 40.0 µg/100 µL). Antibacterial activity demonstrated that, unlike total extract, there was no inhibition of bacterial growth. The C. montagnei glucans show great potential for antiinflammatory applications. This effect suggests that it is mediated by PPAR activation and by COX and iNOS inhibition

Utilización de antimicrobianos en las infecciones odontogénicas en niños y adolescentes: análisis farmacocinético/farmacodinámico (PK/PD)

El objetivo de este estudio es evaluar la eficacia de los tratamientos más utilizados en infecciones odontogénicas en niños y adolescentes aplicando criterios farmacocinéticos/farmacodinámicos (PK/PD). Se han simulado las curvas de concentración plasmática libre-tiempo a partir de parámetros farmacocinéticos medios de amoxicilina, amoxicilina-ácido clavulánico, cefuroxima axetilo, espiramicina, clindamicina, azitromicina y metronidazol. Para los antibióticos con actividad dependiente del tiempo, se ha calculado el tiempo durante el cual las concentraciones permanecen por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM90) de los microorganismos (T>CIM). Para los antimicrobianos con actividad dependiente de la concentración, se ha calculado el cociente entre el área bajo la curva y la CIM90 (ABC/CIM90). Con amoxicilina-ácido clavulánico (80 mg/kg/día) se han obtenido índices de eficacia adecuados frente a los microorganismos estudiados (T > CIM > 40%), excepto paraVeillonella spp. Clindamicina (40 mg/kg/día) también ha presentado índices PK/PD adecuados frente a la mayoría de los patógenos, excepto Lactobacillus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Peptostreptococcus resistente a penicilina y Eikenella corrodens. Con dosis altas de amoxicilina los resultados no han sido satisfactorios frente a varias especies bacterianas. Con azitromicina y metronidazol no se han alcanzado valores adecuados frente a la mayoría de patógenos (ABC/CIM90 < 25). En conclusión, el tratamiento empírico más adecuado en infecciones odontogénicas en niños y adolescentes es amoxicilina-ácido clavulánico en altas dosis de amoxicilina, aunque se puede utilizar como alternativa clindamicina. Sería conveniente confirmar estos resultados mediante ensayos clínicos, para cuyo diseño y evaluación podría ser de gran utilidad la aplicación de estudios PK/PD.

Implicações da polifarmácia em odontologia

O objeto começa sugerindo um caso para análise, lembrando que o dentista deve conhecer cada vez mais os medicamentos e as suas repercussões na cavidade oral. Segue ressaltando que polifarmácia é muito comum em idosos, mas que também inclui indivíduos relativamente jovens. Observa que há um aumento crescente de pacientes com comprometimento sistêmico à procura de atendimento odontológico. Enfatiza que o consumo simultâneo de vários medicamentos pode determinar facilmente interação medicamentosa, que pode ser prejudicial ou não, e que muitas vezes aumenta a incidência de efeitos adversos. Termina apresentando exemplos de uma série de interações medicamentosas, algumas com benefício, outras com prejuízo para o paciente e lembra quetais interações podem ocorrer em alguma etapa da farmacocinética (absorção, distribuição, metabolismo, excreção) ou no mecanismo de ação (por atuação em receptores ou enzimas, por exemplo) ou ainda quando os medicamentos administrados agem de modo independente um do outro, mas alteram a mesma função. Unidade 4 do módulo 7 que compõe o Curso de Especialização em Saúde da Família.

Cocaína e crack: conceitos básicos

Texto que compõe a unidade 1 do módulo 4 “Cocaína e Crack” do Curso de Capacitação em Dependência Química, produzido pela UNA-SUS/UFMA. Aborda alguns conceitos básicos sobre a cocaína e o crack, as formas de uso, a farmacocinética e farmacodinâmica, os fatores de risco, a correlação da neurobiologia com a clínica do dependente de cocaína, bem como os déficits neurocognitivos associados ao uso de crack e da cocaína.

Uso de medicamentos em idosos

'Uso de medicamentos em idosos' é o Módulo 12 do Curso de Especialização em Saúde da Pessoa Idosa da UNA-SUS/UERJ. Dividido em 03 unidades, o Módulo aborda o uso de medicamentos no envelhecimento e a prática clínica com questões relacionadas à farmacocinética e farmacodinâmica, a questão da polifarmácia e a da automedicação e as políticas públicas relacionadas ao acesso a medicamentos no Brasil.

Uso de medicamentos no envelhecimento e a prática clínica

'Uso de medicamentos no envelhecimento e a prática clínica' é a primeira unidade do Módulo 12 do Curso de Especialização em Saúde da Pessoa Idosa da UNA-SUS/UERJ "Uso de medicamentos em idosos". Nesta unidade abordaremos questões relacionadas a Farmacocinética e a Farmacodinâmica da pessoa idosa.

Uso de medicamentos em idosos

'Uso de medicamentos em idosos' é o Módulo 12 do Curso de Especialização em Saúde da Pessoa Idosa da UNA-SUS/UERJ. Dividido em 03 unidades, o Módulo aborda o uso de medicamentos no envelhecimento e a prática clínica com questões relacionadas à farmacocinética e farmacodinâmica, a questão da polifarmácia e a da automedicação e as políticas públicas relacionadas ao acesso a medicamentos no Brasil.