967 resultados para Avaliação de ativos


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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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A malária é uma doença causada por protozoários do gênero Plasmodium. O tratamento da malária está se tornando cada vez mais difícil com a expansão dos casos de parasitas resistentes aos fármacos utilizados na terapêutica. Neste contexto, produtos isolados a partir de plantas têm dado importante contribuição, representando importante fonte para a obtenção de novos fármacos antimaláricos. A atividade antiplasmódica de alcalóides de origem vegetal tem sido amplamente relatada na literatura. Plantas da família Apocynaceae, ricas em alcalóides indólicos, apresentam amplas propriedades medicinais e algumas espécies do gênero Aspidosperma já demonstraram potencial antimalárico. Assim, este trabalho teve como objetivo realizar uma abordagem fitoquímica, avaliar a atividade antiplasmódica in vitro e a toxicidade preliminar do extrato hidroetanólico concentrado das cascas de A. excelsum, nativa da Região Amazônica, onde é usada tradicionalmente para tratar várias enfermidades, inclusive malária. A atividade antiplasmódica in vitro de diferentes concentrações do extrato e frações alcaloídica e metanólica foi avaliada em culturas de P. falciparum W2 pela percentagem de inibição da parasitemia e determinação da concentração inibitória média (CI50) em intervalos de 24, 48 e 72 h. O ensaio de citotoxicidade do extrato e fração alcaloídica foi realizado em fibroblastos L929 de camundongo pelo método do MTT e o teste de toxicidade aguda oral do extrato foi realizado de acordo com o Procedimento de Dose Fixa adotado pela OECD com pequenas adaptações. A prospecção fitoquímica revelou a presença de saponinas, açúcares redutores, fenóis e taninos e alcalóides e estes foram confirmados em quantidades significativas na fração alcaloídica extraída com clorofórmio (C2). Através de cromatografia em camada delgada e cromatografia líquida de alta eficiência do extrato, foi caracterizada a presença do alcalóide indólico ioimbina. O extrato e as frações apresentaram atividade antiplasmódica in vitro. O extrato apresentou a melhor atividade em 24 h (CI50= 5,2 ± 4,1 μg/mL), indicando uma boa atividade esquizonticida. Apenas a fração alcaloídica C2 apresentou uma pequena, porém significativa citotoxicidade (concentrações superiores a800 μg/mL). O extrato não só não apresentou citotoxicidade como também nenhum sinal evidente de toxicidade aguda oral na dose de 5000 mg/mL. Os resultados obtidos indicam que o extrato de Aspidosperma excelsum Benth apresenta promissor potencial antimalárico, merecendo estudos mais detalhados sobre sua atividade antiplasmódica, com vistas no isolamento de compostos ativos e elucidação de seu(s) mecanismo(s) de ação.

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Parahancornia fasciculata (Poir.) Benoist (Apocynaceae), também conhecida como Parahancornia amapa (Hub.) Ducke, é uma espécie vegetal empregada popularmente no tratamento da malária, infecções no útero, gastrite, anemia, problemas respiratórios, entre outros. Os objetivos do presente trabalho foram realizar o estudo fitoquímico, avaliar a toxicidade oral aguda e a atividade antimalárica in vitro e in vivo de extratos, frações e substância isolada obtidas a partir de cascas do caule de P. fasciculata. Foram realizados dois tipos de extrações com o pó das cascas de P. fasciculata, por maceração / percolação, com etanol 96°GL e diclorometano, esta última tendo sido realizada a com o pó das cascas alcalinizado com hidróxido de amônio, obtendo-se os extratos secos EEPF e EDAPF, respectivamente. Uma terceira extração foi realizada a partir do EEPF por aquecimento sob refluxo, sucessivamente, com Hex:DCM (1:1), AcOEt:DCM (1:1) e AcOEt. EEPF foi, também, submetido a fracionamento por extrações ácido-base resultando nas frações de neutros (EEPFN) e de alcalóides (EEPFA). A prospecção fitoquímica realizada com o EEPF foi desenvolvida por CCD em cromatoplacas de sílica gel tendo sido detectada a presença de triterpenos, esteróides, heterosídeos flavônicos, saponinas, polifenóis, taninos, heterosídeos antracênicos e heterosídeos cardiotônicos. EDAPF foi submetido à cromatografia em coluna de sílica gel. Foram recolhidas 30 frações sendo que as frações Fr1-3, Fr4, Fr5-7 e Fr11 concentraram a maior parte da massa do extrato cromatografado. Da Fr5-7 foi isolada uma mistura de ésteres do lupeol que representam os componentes majoritários do EDAPF. Esta fração passou por um processo de hidrólise alcalina e o produto obtido (Fr5-7Hid) foi analisado por espectrometrias no IV, RMN de 1H e 13C e foi identificado como o triterpeno lupeol. A fração insolúvel em AcOEt obtida a partir do EEPF, por aquecimento sob refluxo, apresentou resultado positivo para o teste de proantocianidinas e foi submetido a doseamento desta classe de metabólitos. Os resultados foram expressos em porcentagem dos teores para a amostra não diluída (10,46±0,3419%), amostra diluída a 1:10 (9,94± 0,1598%) e amostra diluída a 1:100 (10,55± 0,9299%). A avaliação da atividade antiplasmódica in vitro em culturas de cepas W2 de Plasmodium falciparum foi realizada pelo teste da Proteína II Rica em Histidina (HRP-II) tendo sido testados EEPF, EEPFN, EEPFA, Fr1-3, Fr4, Fr5-7(ésteres do lupeol), Fr11 e o Fr5-7Hid (lupeol). Os melhores resultados obtidos foram para EEPF, EEPFA E EEPFN (CI50= ~ 50 μg/mL) sendo considerados moderadamente ativos. As demais amostras apresentaram CI50 > 50 μg/mL e foram consideradas inativas. Realizou-se também a avaliação da atividade antimalárica in vivo em camundongos fêmeas suíços infectados com cepas ANKA de P. berghei com o EEPF e o EEPF-HEX:DCM (1:1) em concentrações de 500, 250 e 125mg/kg de peso. EEPF foi parcialmente ativo, somente no 8° dia, em todas as concentrações. Já EEPF-HEX:DCM (1:1) foi parcialmente ativo na dose de 500mg/kg de peso e nas demais doses foi inativo. O teste de toxicidade oral aguda foi realizado em camundongos fêmeas suíços, pelo método da dose fixa (5.000mg/kg), com EEPF e não apresentou nenhum sinal de toxicidade evidente, o que foi confirmado pela ausência de alterações nos exames anátomohistopatológicos realizados.

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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The castor bean (Ricinus communis L.) is a tropical oilseed species, and the oil extracted from its seeds is one of the most versatile oils in the nature, showing various industrial uses. Even though it is a rustic species, the castor bean is subjected to several diseases such as the gray mold, caused by the fungus Amphobotrys ricini. Genetic breeding would be the best alternative for the disease control, but a long time is required to obtain resistant cultivars. Thus, the use of control strategies based on chemical, alternative or biological methods shows viable in the short term. The aim of this study was to investigate gray mold control efficiency, in castor bean crop, using chemical, alternative and biological methods. The pathogen control efficiency was evaluated both in vitro and in vivo using fungicides, essential oils and biological control agents. As regards the in vitro inhibition of the pathogen mycelial growth, the best treatments with essential oils were those based on C. martini and C. zeylanicum at all five tested concentrations. For both oils, the average diameter of colonies was 0.7 cm against 4.79 cm for the control treatment. For the fungicides, at all four tested levels, the most efficient active ingredients were methyl tiophanate, carbendazim, tebuconazole and iprodione. The ED50 of these fungicides was <1uL/L, yielding 100% mycelial growth inhibition at all concentrations. As to the inhibition of A. ricini conidium germination, the fungicides tebuconazole and chlorotanolyl were the best at all tested concentrations, and the average of germinated conidia with these fungicides was 0.0 and 0.15%, respectively, against 100% for the control treatment. In the field, treatment with the fungicide iprodione was the best for the disease control when compared to biological and alternative treatments. Under field conditions, the average disease severity for the treatment with iprodione was 15.76% against 95.81% for the inoculated control.