In Vitro and in Vivo Assays of 3,5-Disubstituted-Tetrahydro-2H-1,3,5-Thiadiazin-2-Thione Derivatives against Trypanosoma cruzi

Cytotoxicity assays of 24 new 3,5-disubstituted-tetrahydro-2H-1,3,5-thiadiazin-2-thione derivatives were performed. The 17 compounds with higher anti-epimastigote activity and lower cytotoxicity were, thereafter, screened against amastigote of Trypanosoma cruzi. Out of these 17 derivatives S-2d was selected to be assayed in vivo, because of its remarkable trypanocidal properties. To determine toxicity against J774 macrophages, a method based on quantification of cell damage, after 24 h, was used. Cell respiration, an indicator of cell viability, was assessed by the reduction of MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] to formazan. Anti-amastigote activity was estimated after 48 h by microscopic counts of May Grünwald-Giemsa-stained monolayers. Nifurtimox and benznidazole were used as reference drugs. For the in vivo experiences, mice were infected with 10(4) blood trypomastigotes and then treated during 15 days with S-2d or nifurtimox by oral route. All of the compounds were highly toxic at 100 µg/ml for macrophages and a few of them maintained this cytotoxicity even at 10 µg/ml. Of the derivatives assayed against amastigotes 3k and S-2d showed an interesting activity, that was held even at 1µg/ml. It is demonstrated that the high anti-epimastigote activity previously reported is mainly due to the non-specific toxicity of these compounds. In vivo assays assessed a reduction of parasitemia after administration of S-2d to infected mice.

Preparação de nanocompósitos através do encapsulamento de polímeros condutores em 2H-MoS2 e 1T-TiS2

Nanocomposites obtained by the encapsulation of conducting polymers such as polyaniline and polydiphenylamine in 2H-MoS2 and 1T-TiS2 are synthesized and characterized by X-ray diffraction and infrared spectrophotometry. The synthesis consists in intercalating the layered compound with n-butyllithium and subsequent exfoliation in water and organic solvents. The nanocomposites are obtained by the adsorption of the polymers into the single-layers sulfides and posterior restacking. The X-ray diffraction measurements showed that the organic conducting polymers are encapsulated in mono and bilayers arrangement in a well-ordered fashion to produce single phase compounds.

Defeitos superficiais em 2H-WS2 observados por microscopia de tunelamento

Scanning tunnelling microscopy (STM) was used to characterise the basal surface of fresh cleaved crystals of 2H-WS2. Although no impurity or stacking faults could be detected by X-ray diffraction, STM images obtained with negative bias voltage showed two kinds of defects. These defects were attributed to an iodine derivative used as transport agent. In a flat surface free of defects, an image with atomic resolution was achieved with sulphur distances and angles as expected for hexagonal symmetry of 2H-WS2.

Sulfitos duplos contendo cobre (I) e um metal de transição M(II) tipo Cu2SO3.M(II)SO3.2H 2O [M(II) = Cu(II), Fe(II), Mn(II) e Cd(II)]: preparação e seletividade na incorporação de M(II)

The metal-catalyzed autooxidation of S(IV) has been studied for more than a century without a consensus being obtained as to reaction rates, rate laws or mechanisms. The main objective in this work was to explore the reaction between Cu(II) and SO2 in the presence of M(II), paying special attention to the formation of double sulfites like Cu2SO3.M(II)SO3.2H 2O. The two principal aspects studied were: i) a new way to prepare double sulfites with high purity degree and the selectivity in the M(II) incorporation during the salt formation.

Efeitos da densidade de plantio e da adição de nutrientes na produção de mudas de gramas halófitas em recipientes

RESUMO As gramas halófitas Spartina alterniflora e Spartina densiflora são espécies bioengenheiras, que podem ser utilizadas para mitigação de áreas degradadas de marismas e manguezais, para o controle da erosão costeira e para estabilização de dragado depositado em regiões estuarinas e costeiras. O objetivo deste trabalho foi avaliar os efeitos da densidade de plantio e da adubação com nitrogênio (N) e fósforo (P) sobre mudas de propagação vegetativa destas duas espécies, crescendo em bandejas (0,15 m2; 7500 cm3). Para isto, foram realizados em estufa agrícola, não climatizada, dois experimentos nos anos de 2009 e 2011. Em 2009, apenas S. alterniflora foi cultivada, em duas densidades de plantios (133 e 400 mudas m-2) e com dois níveis de adição de nutrientes (sem adubação e com adição total de 50,8 gN m-2 e 16 gP m-2). Em 2011, bandejas com 80 mudas m-2 de ambas as espécies foram adubadas com razões 2N:1P, 6N:1P, 10N:1P e 14N:1P (adição total de 115 gN m-2). A adubação com NP estimulou a formação foliar e, em recipientes fertilizados, o número médio de hastes de S. alterniflora, após 80 dias, foi o dobro do observado nos recipientes-controle. Entretanto, densidades iniciais de 400 ou mais hastes m-2 nas bandejas resultaram em alongamento vertical excessivo das hastes de S. alterniflora (cerca de 100 cm de altura), o que prejudica o manuseio e o plantio. A adubação com razão 2N:1P resultou em melhor perfilhamento de ambas as espécies.

Ecologia de Lutzomyia (Nyssomyia) whitmani em área urbana do município de Maringá, Paraná

OBJETIVOS: Estudar a fauna, a freqüência horária e a sazonalidade de flebotomíneos em abrigos de animais silvestres, perímetro urbano.. MÉTODOS: No Parque do Ingá, perímetro urbano do município de Maringá, PR, foram coletados flebotomíneos com armadilha de Shannon (AS) e com armadilhas de Falcão (AF). As coletas com AS foram feitas na margem do córrego Moscados, das 18h às 6h. As coletas com AF foram realizadas em abrigos de aves, mamíferos e répteis silvestres, das 20h às 24h. Com ambos os métodos as coletas foram feitas duas noites ao mês, de outubro de 1998 a setembro de 2000. RESULTADOS: Nas As coletaram-se 13.656 flebotomíneos, com predomínio de Lutzomyia whitmani (98,7%). Coletaram-se 4.040 flebotomíneos, prevalecendo novamente L. whitmani (96,3%). Nas AS L. whitmani foi mais freqüente entre 0h e 2h. Nas AS, esta espécie foi mais freqüente no mês de agosto (55,1%), e nas AF em março (19,2%) e novembro (15,9%) de 1999, e em agosto (20,6%) de 2000. Coletaram-se mais flebotomíneos nas AF instaladas nos abrigos de mamíferos (84,0%). CONCLUSÕES: Foi nítido o predomínio de L. whitmani no Parque do Ingá; o pico maior de freqüência de L. whitmani em AS é no mês de agosto e nas AF, em março e novembro; o pico de atividade de L. whitmani ocorre entre 0h e 2h.

A comparative study of severe scorpion envenomation in children caused by Tityus bahiensis and Tityus serrulatus

From January 1984 to May 1994, 17 of 239 children under 15 years old stung by Tityus serrulatus (15.1%) or Tityus bahiensis (84.9%) presented severe envenoming. Of these 17 patients (1-11 years old; median=2 yr) 14 were stung by T.serrulatus and three by T.bahiensis. All of them received scorpion antivenom i.v. at times ranging from 45 min. to 5 h after the accident (median=2h). On admission, the main clinical manifestations and laboratory and electrocardiographic changes were: vomiting (17), diaphoresis (15), tachycardia (14), prostration (10), tachypnea (8), arterial hypertension (7), arterial hypotension (5), tremors (5), hypothermia (4), hyperglycemia (17), leukocytosis (16/16), hypokalemia (13/17), increased CK-MB enzyme activity (>6% of the total CK, 11/12), hyperamylasemia (11/14), sinusal tachycardia (16/17) and a myocardial infarction-like pattern (11/17). Six patients stung by T.serrulatus had depressed left ventricular systolic function assessed by means of echocardiography. Of these, five presented pulmonary edema and four had shock. A child aged two-years old presented severe respiratory failure and died 65 h after being stung by T.serrulatus. Severe envenomations caused by T.serrulatus were 26.2 times more frequent than those caused by T.bahiensis (p<0.001).

In vitro PHYTOTHERAPY OF VECTOR SNAILS BY BINARY COMBINATIONS OF LARVICIDAL ACTIVE COMPONENTS IN EFFECTIVE CONTROL OF FASCIOLIASIS

SUMMARY A food-borne trematode infection fascioliasis is one among common public health problems worldwide. It caused a great economic loss for the human race. Control of snail population below a certain threshold level is one of the important methods in the campaign to reduce the incidence of fascioliasis. The life cycle of the parasite can be interrupted by killing the snail or Fasciola larva redia and cercaria inside of the snail Lymnaea acuminata. In vitro toxicity of different binary combinations (1:1 ratio) of plant-derived larvicidal active components such as citral, ferulic acid, umbelliferone, azadirachtin and allicin against Fasciola redia and cercaria were tested. The mortality of larvae was observed at 2h, 4h, 6h and 8h of treatment. In in vitro condition azadirachtin + allicin (1:1 ratio) was highly toxic against redia and cercaria (8h LC50 0.006 and 0.005 mg/L). Toxicity of citral + ferulic acid was lowest against redia and cercaria larvae.

Ultrastructural study on the morphological changes to male worms of Schistosoma mansoni after in vitro exposure to allicin

INTRODUCTION: Garlic has a wide range of actions, including antibacterial, antiviral, antifungal, antiprotozoal and anthelmintic actions. This antiparasitic activity has been attributed to allicin, which is the main constituent of garlic. The present study aimed to investigate the in vitro activity of allicin on the tegument of adult Schistosoma mansoni worms using scanning electron microscopy. METHODS: Swiss Webster mice were infected with S. mansoni cercariae (100 per mouse) and sacrificed 50 days later to acquire the adult worms. These worms were collected by perfusion and placed in RPMI medium 1,640 at 37°C before transferring to RPMI media containing 0 (control), 5, 10, 15 and 20mg/mL of allicin, where they were incubated for 2h. The worms were fixed in 2.5% glutaraldehyde solution, washed twice, post-fixed in osmium tetroxide, washed twice and then dehydrated with ascending grades of ethanol. The samples were air-dried, mounted on stubs, gold coated in an ion sputtering unit and viewed using a scanning electron microscope. RESULTS: A concentration of 5mg/mL caused wrinkling in the tegument; a concentration of 10mg/mL resulted in changes to tubercles and loss or modification of spines. With 15 and 20mg/mL increasing damage to the tegument could be seen, such as vesicle formation and the presence of ulcers. CONCLUSIONS: These findings demonstrate the effect of allicin on adult S. mansoni worms and indicate that most of the changes occur at concentrations greater than that normally indicated for treatment.

PRENYLATED XANTHONES FROM Rheedia acuminata

Pyranojacareubin; 1,5-dihydroxy-6',6'-dimethyl-2H-pyran(2',3':6,7) -6",6"-dim-ethyI-2H,4H-pyran(2",3":2,3)xanthone and a new xanthone l,6-dihydroxy-5-methoxy-6',6'-dim-ethyl-2H-pyran(2',3':3,2)-7-(3,3-dimethylprop-2-enyl)xanthone were isolated from the ether extract of the root bark of Rheedia acuminata together with friedelin and friedelanol.

PRENYLATED XANTHONES FROM Rheedia acuminata (reprinted from Acta Amazônica, 23(2/3):181-185)

Pyranojacareubin; 1,5-dihydroxy-6',6'-dimethyl-2H-pyran(2,,3':6,7) -6",6"-dime-thyl-2H,4H-pyran(2",3":2,3)xanthone and a new xanthone l,6-dihydroxy-5-methoxy-6',6'-dime-thyl-2H-pyran(2',3':3,2)-7-(3,3-dimethylprop-2-enyl)xanthone were isolated from the ether extract of the root bark of Rheedia acuminata together with friedelin and friedelanol.

Hemograma, sódio, potássio, cálcio, osmolalidade e viscosidade durante angiocardiografia pediátrica com ioxaglato

OBJETIVO: Os meios de contraste (MC) introduzem alterações em alguns parâmetros sangüíneos, adquirindo, assim, mais importância na angiocardiografia pediátrica. MÉTODOS: Estudamos a presença e a severidade das mudanças no hematócrito, hemoglobina, leucócitos, sódio, potássio, cálcio, osmolalidade e viscosidade, em 35 crianças submetidas a angiocardiografia com ioxaglato, identificando, também, as variáveis independentes responsáveis por essas alterações. As amostras sangüíneas foram colhidas no início do procedimento (S1), no fim (S2) e 2h após (S3). RESULTADOS: Hematócrito: S1= 47,3±6,9%; S2= 40,7±7,4% (p<0,001) (relacionado com o ioxaglato r=0,37, p<0,05). Hemoglobina: S1= 15±2,1g%; S2= 13,2±2,4g% (p<0,001). Leucócitos: S1= 7940±3040 leucócitos/mm³; S2= 6950± 2700/mm³ (NS); S3= 10830± 4690, (p<0,001). Identificamos a duração do procedimento (r=0,38, p<0,05) e o volume total de soro glicosado (r=0,49, p<0,05). Sódio: S1= 134,5±0,4mEq/L; S2= 130,7±0,4mEq/L (p<0,001) relacionado à solução glicosada (r=0,61, p<0,01). Potássio: S1= 4,22± 0,45mEq/L; S2= 3,83±0,4mEq/L (p<0,001). Nenhuma variável foi isolada. Cálcio; S1= 9,13±1,03mg%; S2= 8,4±0,91mg% (relacionado ao ioxaglato r=0,43, p<0,01). Osmolalidade: S1= 293,3±12,5mOsm/kg; S2= 300,6±13,3mOsm/kg (p<0,001). Nenhuma das variáveis independentes foi isolada. Viscosidade: S1= 3,36±0,81; S2= 3,09±0,74 (p<0,01); S3= 3,87±0,89, p<0,001 (devido a uma regressão linear indireta com o MC). CONCLUSÃO: Variações significativas nas variáveis dependentes medidas foram observadas durante e após o procedimento. O uso do ioxaglato foi parcialmente relacionado a mudanças no hematócrito/hemoglobina, cálcio total e viscosidade mas não as das variáveis restantes.

Homoenxerto aórtico criopreservado no tratamento cirúrgico das lesões da valva aórtica: resultados imediatos

OBJETIVO: Analisar os resultados imediatos, clínicos e ecocardiográficos, com o uso do homoenxerto aórtico criopreservado no tratamento cirúrgico da valva aórtica. MATERIAL: Dezoito pacientes com lesão na valva aórtica receberam homoenxerto aórtico criopreservado, sendo 15 homens, 10 com insuficiência aórtica e oito, estenose aórtica. A idade variou de 18 a 65 (média de 44,5 ± 18,14) anos. Quatro pacientes apresentavam endocardite bacteriana em atividade, 12 estavam em classe funcional II, seis em classe funcional III (NYHA). A função ventricular esquerda era normal em 15 pacientes. RESULTADOS: A mortalidade hospitalar foi de 5,5% (um paciente), por insuficiência respiratória, os demais receberam alta hospitalar entre o 5° e 8° dia de pós-operatório em classe funcional I. O gradiente transvalvar aórtico máximo, ao ecocardiograma, variou de zero a 30 mmhg, com média de 10,9 ± 9,2 mmhg. Cinco pacientes não apresentavam nenhum grau de refluxo pelo homoenxerto, 11 (61,1%) tinham refluxo mínimo e dois apresentavam refluxo leve. O tempo de circulação extracorpórea variou de 130 a 220 (média de 183,9 ± 36,7) minutos. O tempo de pinçamento da aorta variou de 102 a 168 (média de 139,14 ± 25,10) minutos. O sangramento no pós-operatório variou 210 a 1220 ml, com média de 511,4 ± 335,1 ml e não houve reoperações. O tempo de intubação orotraqueal variou de 2h e 50min a 17 h com média de 9,14 ± 3,6 h. CONCLUSÃO: O homoenxerto aórtico criopreservado pode ser utilizado rotineiramente com baixa morbi-mortalidade hospitalar.

Efeitos agudos dos estrogênios associados a progestogênios sobre a trigliceridemia e reatividade vascular pós-prandial

OBJETIVO: Avaliar se a terapia de reposição hormonal com estrogênios e progestogênios, em mulheres hipertensas na pós-menopausa, modifica a trigliceridemia e a reatividade vascular pós-prandial. MÉTODOS: Estudo controlado, duplo cego, cruzado contra placebo em 15 mulheres na pós-menopausa (idade de 50 a 70, média = 61,6 ± 6 anos), sorteadas para 2 semanas de placebo ou ingestão oral de 0,625 mg de estrogênios conjugados eqüinos e 2,5 mg de medroxiprogesterona e alimentadas com refeição rica em gorduras (897 calorias; 50,1% de gorduras). Foi medida a reatividade vascular (RV - % de variação dos diâmetros do vaso entre o jejum e 2h após a alimentação), usando-se método ultra-sonográfico automatizado. Foram também determinados o perfil lipídico e a glicose, em jejum e 2h após a alimentação rica em gorduras. RESULTADOS: Com o placebo, a reatividade vascular (RV) diminuiu de 3,20 ± 17% em jejum para -2,1 ± 30%, 2h após a alimentação (p = 0,041), e com terapia de reposição hormonal, a reatividade vascular diminuiu de 6,14 ± 27% em jejum para -0,05±18%, 2h após a alimentação (p=NS). A trigliceridemia pós-prandial aumentou, 35 ± 25% com o placebo, e 12 ± 10% com a terapia de reposição hormonal (P < 0,05). CONCLUSÃO: Em mulheres hipertensas, na pós-menopausa, 2 semanas de reposição hormonal com uma associação de estrogênios e progestogênios, diminuiu a hipertrigliceridemia após uma refeição com alto teor de gorduras, efeito que pode melhorar a disfunção endotelial existente no período pós-prandial.

Aplicação do método de Pfeiffer a sementes de café (Coffea arabioa, L.)

O presente trabalho trata do estudo dos modelos de cristalização do cloreto de cobre (CuCl2.2H(2)0) na presença de extratos de sementes de cafe (Coffea arábica L.), variedade Mundo Novo. Pesquisaram-se 16 concentrações diferentes do sistema água-cloreto de cobre-extrato, com 3 repetições, descrevendo-se individualmente cada urna das series. Os melhores modelos foram obtidos usando-se a técnica de mistura filtrada. Os resultados obtidos permitem recomendar, para cloreto de cobre, concentrações entre 0,5 e 1,0 g/placa e, para extrato, concentrações entre 0,05 e 0,075 g/placa.