Investigação eletroquímica e calorimétrica da interação de novos agentes antitumorais biscatiônicos com DNA

Biscationic amidines bind in the DNA minor groove and present biological activity against a range of infectious diseases. Two new biscationic compounds (bis-α,ω-S-thioureido, amino and sulfide analogues) were synthesized in good yields and fully characterized, and their interaction with DNA was also investigated. Isothermal titration calorimetry (ITC) was used to measure the thermodynamic properties of binding interactions between DNA and these ligands. A double stranded calf thymus DNA immobilized on an electrode surface was used to study the possible DNA-interacting abilities of these compounds towards dsDNA in situ. A remarkable interaction of these compounds with DNA was demonstrated and their potential application as anticancer agents was furthered.

Os nanomateriais e a descoberta de novos mundos na bancada do químico

In recent years there has been great progress in the field of nanotechnology largely driven by research into nanomaterials. Chemistry appears in this context for its relevant role in the synthesis and surface modification of nanomaterials. This review article discusses fundamental concepts related to the synthesis and properties of inorganic nanoparticles with diverse properties. Aspects related to unique size dependent optical and magnetic properties are discussed and the chemistry involved in the preparation of nanomaterials reviewed. Fundamental aspects of the chemical modification of nanoparticles envisaging potential applications for these materials are also addressed.

DI-HIDROCUCURBITACINA B: SEMI-SÍNTESE DE NOVOS DERIVADOS GLICOSILADOS

In the last ten years, the interest in natural and semi-synthetic cucurbitacin derivatives has increased, primarily due their cytotoxic and anti-tumoral activities. However, the isolation of glycosylated cucurbitacins has been difficult due the presence of β-glucosidase enzyme. With the aim of obtaining new glycosylated derivatives, the glycosylation of dihydrocucurbitacin B under Köenigs-Knorr and imidate reaction conditions was studied. Novel glycoside derivatives 16-(1,2-orthoacetate-3,4,6-tri-O-acetyl-α-D-glucopyranosyl)-dihydrocucurbitacin B (2), 2-O-β-D-2,3,4,6-tetra-O-acetyl-galactopyranosyl dihydrocucurbitacin B (3) and 2-O-β-D-galactopyranosyl dihydrocucurbitacin B (4) were synthesized for the first time in 17% (2 and 3) and 48% (4) yields.

NOVOS FLAVONOIDES DE Margaritopsis carrascoana COM ATIVIDADE ANTIOXIDANTE

EtOH extracts of the stems and leaves of Margaritopsis carrascoana were found to contain new flavonoids luteolin 7-O-{β-D-apiofuranosil-(1→6)-[β-Lrhamnopyranosyl-( 1→2)]-β-D-glucopyranosyl} (5) and luteolin 7-O-{α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-[β-L-rhamnopyranosyl- (1→2)]-β-D-glucopyranosyl} (6), in addition to the known dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4-O-b-D-glucopyranoside (1), luteolin 7-O-b-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl (2), luteolin 7-O-[b-D-apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside (3), and chrysoeriol 7-O-[b-D-apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside (4). All isolated compounds presented higher antioxidant activities than the controls, BHT and quercetin, while the extract of the stems showed strong AChE inhibition.

Dois novos sistemas de diagnose precoce da meleira do mamoeiro

A diagnose da meleira do mamoeiro (Carica papaya)tem sido feita mediante observação de sintomas que aparecem principalmente nos frutos ou pela detecção de dsRNA de cerca de 12 kb, purificado a partir do látex em coluna de CF11, em gel de agarose ou poliacrilamida. Os sintomas nos frutos são tardios e permitem longa permanência de plantas infectadas no campo e o processo usado para detectar dsRNA é laborioso, não se prestando a detecção em larga escala. Visando disponibilizar protocolos de diagnose precoce da meleira que possam ser usados em larga escala, o presente trabalho apresenta dois métodos de detecção relativamente baratos, rápidos e que permitem o manuseio de dezenas de amostras por dia. Os dois métodos utilizam o látex extraído dos frutos, folhas ou caule de plantas, e se baseiam na extração e visualização de ácidos nucléicos. A presença do vírus é confirmada pela visualização do seu dsRNA em gel de agarose (1%) em 1X TBE. Com esta técnica temos conseguido resultados confiáveis a ponto de diagnosticar precocemente a meleira em plantas ainda jovens e em plantas assintomáticas.

Caracterização de isolados de Rhizoctonia spp. e identificação de novos grupos de anastomose em jardim clonal de eucalipto

Espécies de Rhizoctonia causam queima foliar em brotações de jardim clonal e podridão de estacas durante o enraizamento, que podem limitar a clonagem do eucalipto, por estaquia. Diante da importância do patógeno para a cultura e da falta de estudos sobre a diversidade de isolados, esse trabalho objetivou caracterizar isolados e relatar novos grupos de anastomose de Rhizoctonia spp. em jardim clonal de eucalipto. Os isolados obtidos nas diferentes fases de propagação por estaquia foram caracterizados quanto ao número de núcleos nas células vegetativas, agrupados segundo as características morfológicas das colônias e identificados quanto aos grupos de anastomose, incluindo auxotrofia por tiamina. Avaliou-se, também, a virulência ao eucalipto e o efeito da temperatura no crescimento micelial dos isolados. Não se detectou correlação entre os agrupamentos morfológicos e reações de anastomose. Constatou-se, também, que a população de Rhizoctonia spp., nos solos de jardins clonais, é constituída por ampla gama de isolados, predominantemente binucleados, com diferentes graus de virulência a eucalipto. Os isolados binucleados e os multinucleados, tiveram a mesma tendência de crescimento em relação à temperatura, com ótimo para a taxa de crescimento entre 25-30 ºC. Observou-se, pela primeira vez, isolados de R. solani AG2-2 IIIB e os binucleados de Rhizoctonia spp., AG-P e AG-O, como agentes etiológicos da podridão de estacas em casa de vegetação, e os isolados binucleados AG-A e AG-L em solo de jardim clonal de eucalipto.

Síntese e avaliação da atividade antimalárica de novos ozonídeos

A reação de cicloadição [3+4] entre diferentes dienos (ciclopentadieno, 2-metilfurano e furano) e halocetonas levou aos cicloadutos correspondentes, cuja reação de ozonólise forneceu os ozonídeos 3alfa,5alfa-Dimetil-8,9,10-trioxatriciclo[5.2.1.1(2,6)]undecan-4-ona (6), 2,3alfa,5alfa-Trimetil-8,9,10,11-tetraoxatriciclo[5.2.1.1(2,6)]undecan-4-ona (9), 2,3beta,5beta-Trimetil-8,9,10,11-tetraoxatriciclo[5.2.1.1(2,6)]undecan-4-ona (10, isômero exo), 2,3beta,5beta-Trimetil-8,9,10,11-tetraoxatriciclo [5.2.1.1(2,6)]undecan-4-ona (11, isômero endo), 3alfa-Isopropil-8,9,10,11-tetraoxatriciclo[5.2.1.1(2,6)]undecan-4-ona (14). A atividade antimalárica dos ozonídeos foi avaliada em testes "in vitro" contra cepas de Plasmodium falciparum, oriundos da Tailândia.

Fitotoxicidade de novos álcoois e alquenos derivados do 2alfa,4alfa-dimetil-8-oxabiciclo[3.2.1]oct-6-en-3-ona

A reação de cicloadição [4+3] entre o furano e o cátion oxialílico, gerado in situ a partir da 2,4-dibromopentan-3-ona, forneceu o 2alfa,4alfa-dimetil-8-oxabiciclo[3.2.1]oct-6-en-3-ona (1). A oxidação catalítica do oxabiciclo 1 com tetróxido de ósmio em presença de peróxido de hidrogênio em excesso levou à formação do acetonídeo 10, a partir do qual foram obtidos os álcoois 2, 11-15, com rendimentos de 23-86%. O tratamento dos álcoois 11-13 com cloreto de tionila, em presença de piridina, resultou nos respectivos alquenos 17 (94%), 18 (89%) e 19 (80%). A atividade herbicida dos compostos foi avaliada sobre o desenvolvimento do sistema radicular de Sorghum bicolor L. e Cucumis sativus L., nas concentrações de 100 e 250 ppm.

A legalidade como forma de Estado de direito

O presente estudo visa a demonstrar que o Estado legal, assim como concebido por Weber e Kelsen, não pode ser identificado com o Estado de direito, mesmo que a legalidade seja uma condição necessária deste. Isso acontece porque a legalidade não é uma condição suficiente do Estado de direito em razão de não resolver adequadamente o que Habermas nοmeia de dialιtica entre igualdade de fato e de direito. O texto apresenta, a seguir, a partir de Habermas, quatro fases de juridicizaηão: 1] o Estado absolutista burguês; 2] o Estado burguês de direito; 3] o Estado democrático de direito e 4] o Estado social e democrático de direito. As três últimas fases são figurações conceituais do Estado de direito, regulando, verticalmente, a relação dos indivíduos para com o Estado e, horizontalmente, a relação para com o mercado. Por fim, apresentam-se os efeitos colaterais advindos de cada uma dessas fases de figuração do Estado de direito. Defende-se a tese de que tais efeitos são decorrência de uma perspectiva substancialista do Estado de direito, que interpreta os sujeitos apenas como atores, ou destinatários de direitos. Tais problemas são melhor resolvidos por uma perspectiva procedimental do Estado de direito, a qual, ao tratar os sujeitos como autores, pode contar com uma perspectiva autocorretiva dos problemas decorrentes do que Weber chamou de materialização do direito.

O direito de resistência na França renascentista

Com o agravamento dos conflitos religiosos no reino francês, principalmente a partir da segunda metade do século XVI, a questão do direito de resistência ao poder político voltou a ocupar um lugar de destaque no debate público. De um lado, autores que defendiam o direito dos súditos de resistir às ordens do monarca quando seus comandos fossem tirânicos, justificando, inclusive, o tiranicídio; de outro, autores que negavam esse direito e afirmavam o dever irrestrito de obediência à autoridade política legitimamente constituída. O objetivo deste texto é apresentar essa discussão e enfatizar alguns de seus aspectos que antecipam o debate moderno sobre o direito de resistência à autoridade política.

Sobre o princípio e a lei universal do Direito em Kant

O artigo distingue duas fórmulas do princípio do Direito em Kant; mostra que na primeira delas o Princípio Universal do Direito é formulado como um principium diiudicationis e na segunda a Lei Universal do Direito como um principium executionis das ações conforme ao Direito; examina as dificuldades suscitadas para ambas as formulações, quais sejam, a base para a definição do que é direito e a questão se as leis jurídicas têm e, caso tenham, qual é a sua força prescritiva; e, finalmente, propõe uma solução baseada na consideração de que as leis jurídicas constituem para Kant uma subclasse das leis morais e se baseiam no conceito de uma autorização ou faculdade moral de fazer o que é moralmente lícito ou obrigatório e de não fazer o que é moralmente proibido.

Habermas, pragmatismo e direito

Jürgen Habermas conta-nos que fora influenciado pelo pragmatismo em três domínios de seu desenvolvimento intelectual: na epistemologia, na teoria social e na teoria política. Neste ensaio, gostaria de acrescentar mais um domínio do desenvolvimento intelectual de Habermas no qual igualmente se poderia supor a influência do pragmatismo: a filosofia do direito. A exposição será desenvolvida em duas partes. Na primeira, focalizarei especificamente as contribuições epistemológicas de Charles S. Peirce, pois é neste autor que Habermas foi buscar a base de sua teoria da racionalidade comunicativa. Na segunda, tecerei algumas considerações sobre as influências de Peirce na teoria discursivo-procedimental do direito de Habermas e apresentarei a proposta de Karl-Otto Apel como contraponto heurístico. O tema a ser explorado é a possibilidade de se enquadrar a filosofia do direito de Habermas na tradição do pragmatismo que descende de Peirce. Certamente, a defesa de uma perspectiva filosófica realista no plano da validade normativa coloca o quadro teórico de ambos em linha de continuidade e, ao mesmo tempo, em contraposição às propostas pragmatistas recentes na epistemologia e no direito.

Cenários da liberdade de imprensa e opinião pública em Hegel

Constroem-se, atualmente, os novos cenários para a comunicação tendo, de um lado, as grandes corporações de mídia televisiva, radiofônica, impressa e on-line e, de outro, o papel da imprensa independente/ alternativa, entendida como não vinculada a uma empresa privada, pública ou estatal, ou algum grupo econômico. Configura-se, aos poucos, a constituição da oposição entre a mídia tradicional e a imprensa independente/alternativa, tendo como suporte material as novas tecnologias da informação. Como a nova tecnologia da informação associada aos novos cenários da liberdade da imprensa e do fenômeno da contradição da opinião pública na era da internet pode realizar a mediação da opinião numa sociedade globalizada? Ou ainda, partindo do pressuposto da liberdade de imprensa, como garantir que a sociedade resolva a contradição da opinião pública? O fenômeno da opinião pública é contraditório, porque contém em si, ao mesmo tempo, a universalidade dos princípios constitucionais, do Direito e da Ética, junto com a particularidade dos direitos e interesses dos cidadãos. Ora, esta contradição encontra a sua solução através da mediação da liberdade da própria imprensa dentro de um quadro de legalidade democrática. Esta é a força da contradição: efetivar a mediação da tensão dialética entre os polos opostos do universal e do singular na liberdade de imprensa, garantindo o direito de todo cidadão expressar publicamente a sua opinião. Esta é teoria da opinião pública hegeliana: a liberdade de imprensa e o parlamento, enquanto espaço político, são esferas privilegiadas da mediação do fenômeno contraditório da opinião pública.

Haverá uma antinomia na doutrina kantiana do direito público?

O objetivo deste artigo é examinar a hipótese de que a teoria kantiana do direito público seja estruturalmente antinômica, a despeito de que Kant só lhe tenha admitido o aspecto paradoxal. Com efeito, a teoria kantiana do direito público simultaneamente sustenta: (i) que o ingresso dos homens em um estado juridicamente organizado depende da obediência ao comando da razão que nos ordena celebrar o pactum unionis civilis e aceitar a submissão a uma ordem constitucional civil; (ii) que devemos aceitar como nosso legítimo soberano a quem quer que tenha condições de efetivamente impor seu poder sobre nós. Bons intérpretes como Bouterwek e Hermann Cohen pensaram, contudo, que a verdadeira dificuldade dessa análise é uma desconcertante confusão dos conceitos de soberano e de soberania. A hipótese que procuramos explorar neste artigo é a de que se obterá um melhor entendimento da posição de Kant se admitirmos que os dois planos de análise e as teses conflitantes a que se acaba de aludir estão em uma posição reciprocamente equivalente à que se encontram tese e antítese nas antinomias dinâmicas analisadas na "Crítica da razão pura".