2,4-二取代氨基-6-取代-[1,3,5]三嗪或1,3-嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物及用途

一种新型的2，4-二取代氨基-6-取代-[1，3，5]三嗪或1，3-嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV-1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

6-环己甲基取代S-DABO类化合物、其合成方法和用途

6-环己甲基取代S-DABO类化合物、其合成方法和用途，属药物技术领域。本发明涉及一种5-烷基-6-环己甲基-2-(烷基、环烷基、环烷基甲基、取代苯乙酮)硫尿嘧啶类化合物，该类化合物具有如(Ⅰ)通式：其中： R1为C1-3的烷基； R2＝C1-8的烷基、环烷基、环烷基甲基，如(Ⅱ)式：(其中，X＝OCH3，H， OH，卤素)。分别以氯甲基环己烷或环己基乙酸为原料制备β-酮酯，再与硫脲在醇钠催化下缩合关环制得关键中间体5-烷基-6-环己甲基硫尿嘧啶，最后通过S-烷基化反应引入C2-位侧链制备目标分子，合成方法简便易行，产物具有极其显著的抗HIV病毒活性和抗耐药性，可作为抗HIV药物候选物。

Przewalskin A: A new C-23 terpenoid with a 6/6/7 carbon ring skeleton from Salvia przewalskii maxim

Przewalskin A (1), a novel C-23 terpenoid with a 6/6/7 carbon ring skeleton, was isolated from Salvia przewalskii. Its structure was determined by comprehensive 1D NMR, 2D NMR, and MS spectroscopic analysis and subsequently confirmed by a single-crystal X

4-Benzyl-5-ethyl-2-(2-furylcarbonylmethylsulfanyl) pyrimidin-6(1H)-one

The title compound, C19H18N2O3S, shows favourable activity against HIV-1. The phenyl ring is twisted with respect to the pyrimidine ring by 61.56 (9)degrees. Intermolecular N-H center dot center dot center dot O and C-H center dot center dot center dot O

牛胚胎在BRL/mTCM199和HECM-6/mTCM199培养体系中发育潜能的探讨

将受精卵置于下列两种培养体系中进行体外培养:(1)Buffalo rat liver细胞与改进的TCM199培养液共同培养系统(BRL/mTCM199);(2)半确定培养液两步培养系统[无血清的金黄地鼠培养液与改进的TCM199培养液(HECM-6/mTCM199]。结果表明:后者的囊胚率(50%)明显高于前者的囊胚率(41%,P<0.01)。表明牛胚胎早期分裂可在无蛋白培养条件下进行,并且在此培养条件下有良好的后续发育能力。这可能与两步培养体系中葡萄糖和氨基酸浓度不同有关。

绵羊大肠阻塞病理模型血浆及组织中内皮素-1含量的变化

选择绵羊建立反刍动物大肠阻塞病理模型,对手术前、后静脉血浆及死亡后心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏、胰脏和肠组织中内皮素-1(ET-1)含量进行测定,探讨了该模型血浆及组织中ET-1含量的变化和临床意义。结果表明:模型组和对照组手术前血浆ET-1含量分别为(57.81±2.95)ng/L和(62.72±3.17)ng/L,手术后含量分别为(41.87±8.06)ng/L和(60.74±4.68)ng/L,模型组术后ET--1含量明显下降(P<0.05);每30min间隔采血,模型组术前、术后第2天和第4天ET--1含量依次降低,差异极显著(P<0.01);模型组心、肺、肾组织中的ET-1含量分别为(273.28±53.7)、(270.65±98.6)、(249.32±20.8)ng/L,分别比对照组心脏(105.73±32.2)ng/L、肺脏((34.34±6.73)ng/L、肾脏(50.43±12.89)ng/L明显升高(P<0.01)。这些变化可能与肠阻塞的发生、发展有密切关系。

口腔移植材料与成骨细胞相容性的激光共聚焦显微镜观察

下载PDF阅读器目的:观察不同处理的钛金属表面与成骨细胞的生物相容性.方法:利用共聚焦显微镜荧光信号通过物镜返回光电倍增管成像的原理,获取不透光的钛金属表面图像,对钛金属表面(打磨、喷砂、喷砂酸蚀表面)接种的成骨细胞骨架进行荧光标记,并用共聚焦显微镜获取荧光图像,观察细胞和钛金属表面的生物相容性,并且通过逐渐深入的多层扫描,探索细胞和移植材料结合的进一步信息.结果:喷砂表面适合成骨细胞的贴附和生长.结论: 钛金属与成骨细胞的结合情况主要与金属表面的物理形态有关.

基于部分线粒体细胞色素氧化酶亚基Ⅰ(mtCOI)DNA 序列的6种蝙蝠(翼手目:蝙蝠科)的分子系统进化关系

对贵州5种蝙蝠科蝙蝠的部分线粒体细胞色素氧化酶亚基Ⅰ DNA序列进行了测定,并结合从Genbank获得的爪哇伏翼的相应序列,以Pteropus dasymallus,P.scapulatus,Rousettus aegyptiacus为外群,运用贝叶斯法(Bayesian),最大似然法(Maximum Likelihood,ML)分析了这6种蝙蝠科蝙蝠的分子系统进化关系.结果表明:在贝叶斯,ML树中,这6种蝙蝠科的蝙蝠可分为3个分支:亚洲长翼蝠是第1个独立出来的分支;白腹管鼻蝠是继亚洲长翼蝠之后第2个分离出来的分支;第3个分支又分为两支,一支由大鼠耳蝠和小鼠耳蝠组成,另一支由南蝠和爪哇伏翼组成,支持将这4种蝙蝠同归于蝙蝠亚科的结论,从一定程度上否定了鼠耳蝠属和管鼻蝠亚科之间的姐妹类群关系,也不支持将鼠耳属提升为亚科.

6种常用渔药对厚颌鲂鱼苗的急性毒性试验

在水温29~30℃条件下,用硫酸铜与硫酸亚铁合剂(比例5:2)、高锰酸钾、晶体敌百虫、强氯精、溴氯菊脂、甲醛共6种药物对厚颌鲂(Megalobrama pellegrini)鱼苗进行急性毒性试验。试验结果显示,6种药物48h的半致死浓度分别为5.78、6.50、4.90、2.55、0.042、120mg/L,安全浓度分别为0.445、0.528、0.268、0.190、0.003、7.500mg/L,厚颌鲂鱼苗对药物敏感性比一般鱼类高,实际用药时应根据具体情况确定用药时间和用药量,溴氯菊脂不宜作为治疗药物

滇池北部湖湾不同底泥性状对微囊藻复苏影响的模拟

滇池北部福保湾主要承接上游昆明市的生活污水及周边工业污水,其污染程度极为严重.本研究在福保湖湾内设置4个采样点,分别采集了不同区域的沉积物,首次模拟研究了微囊藻(Microcystis)在不同沉积物环境中复苏能力差异,结果表明微囊藻在模拟实验中的复苏能力表现出对不同底质的不同适应性,入口湖区的沉积物对微囊藻的复苏有极强的抑制作用.藻类复苏后达到的最大生物量(以叶绿素a计)分别为东岸对照区的4.7%,西岸对照区的6.6%及吹填区的11.9%,其中微囊藻生物量也远低于其它各样点,占东岸对照、吹填区及西岸对照的

饥饿和饱食状态下丰鲤与其亲本的活动水平和活动节律

使用Videomex-V影像运动监视系统全天监测丰鲤(Cyprinus carpiovar.Xingguo♀×Cyprinus carpiovar.mirror splittered♂)、散鳞镜鲤(Cyprinus carpiovar.mirror splittered♂)和兴国红鲤(Cyprinus carpiovar.Xingguo♀)的活动(每种鱼12条,饥饿和饱食各6条)。结果显示,3种鱼饥饿时的活动水平都显著低于饱食时,但3种鱼白昼或夜间的相对活动水平都不受摄食与否的显著影响;饥饿或饱食时,丰鲤

鲤鱼3个亚种线粒体DNA ND5/6区段的PCR-RFLP分析及亚种间分子标记的确立

从鲤鱼3个亚种(Cyprinus carpio carpio,Cyprinus carpio haematopterus和Cyprinus carpiorubrofuscus)中选出具代表性的品系共10个,运用PCR方法,扩增出2.4 kb的mtDNA ND5/6区段.共用9种限制性内切酶进行酶切分析,结果表明,每个亚种拥有一种单倍型,有4种限制性内切酶(Dde I,Hae III,Taq I和Mbo I)酶切后产生了能将3个亚种区分开来的诊断性限制性酶切位点.可利用其作为鉴定3个亚种的遗传标记和遗传育种

6种累枝虫(Epistylis)rRNA基因18S-ITS1序列及其分子系统发育关系

建立了由采自自然界中的样品、不经实验室培养而直接用于大核DNA提取和PCR反应的原位（in situ）方法;在此基础上,测定并比较了6种累枝虫（Epistylis wenrichi,E.urceolata,E.chrysemydis,E.plicatilis,E.hentscheli,E.galea）的18S-ITS1序列,结果显示:E.wenrichi,E.urceolata,E.chrysemydis,E.plicatilis和E.hentscheli间18S和ITS1区序列的碱基相似性很高,而它们与