Ciclopéptidos b-lactámicos de tipo rgd: síntesis, estudio conformacional, actividad biológica y análisis génico

284 p. : graf.

Una nueva aproximación a la síntesis de heterociclos pirrolofusionados basada en la reacción de amidación de alquinos asistida por el reactivo de yodo hipervalente PIFA

458 p.

Reacciones intramoleculares de Heck y de carbolitiación tipo Parham. Estereoselectividad y aplicación a la síntesis de quinolinas y pirroloisoquinolinas

351 p.

Síntesis de catalizadores quirales basados en alcaloides de Cincona

La síntesis de compu estos enantiopuros es de vital importancia en el ámbito de la industria farmacéuti ca y agroquímica. 1 Es mucha la bibliografía que recoge información sobre la importancia de la obtención de compuestos quirales como un único enantiómero especialmente cuando el compuesto es bioactivo . La importancia reside en que los sistemas biológicos (p roteínas, enzimas, aminoácidos, etc.) son entidades quirales capaces de reconocer y diferenciar los miembros de una pareja de enantiómeros, y , en ocasiones , cada uno provoca una respuesta diferente en el cuerpo humano. El principal problema se presenta c uando u no de los enantiómero s tiene una actividad diferente de la esperad

CICLOADICIONES [3+2] Y [8+2] Y SU APLICACIÓN A LA SÍNTESIS DE MOLÉCULAS MARCADAS Y SENSORES DE ADN FLUORESCENTES

La presente Tesis Doctoral está encaminada hacia el estudio de las cicloadiciones y su aplicación a la síntesis de moléculas marcadas y sensores de ADN fluorescentes. La primera línea de trabajo se basará en el diseño y síntesis de dos nuevos grupos de moléculas fluorescentes basadas en las benzo[a]imidazo[5,1,2-cd]indolizinas y en las 2,3,9c-triazociclo-penta[j,k]fluorenos mediante la cicloadición [8 + 2]. También se lleva a cabo la síntesis de los derivados los aductos [8+2] que pudieran interaccionar con el ADN y posteriores experimentos de unión al ADN de los compuestos sintetizados. Por otro lado, la segunda línea de investigación consistirá en la búsqueda de estrategias sintéticas para la obtención de un precursor de un inhibidor de HDAC para su utilización en estudios de biodistribución mediante técnicas basados en radioactividad, como son la de tomografía por emisión de positrones y el método de disección.

Utilización de reacciones de cicloadición (3+2) en la síntesis de nuevas entidades químicas con actividad inhibitoria del proteasoma

250 p.

Síntesis enantio- y diastereocontrolada de aminas y alcoholes propargílicos mediante reacciones de Mannich y aldólica organocatalíticas

373 + anexos

Aldehídos en reacciones de Michael enantioselectivas catalizadas por derivados del prolinol

426 p. : graf.

Activación de aldehídos a,b-insaturados mediante aminocatálisis en procesos enantioselectivos. Cicloadiciones (3+2) y reacciones en cascada Michael/Henry

During the research that it is summarized in the present memory, the activation of enals via iminium ion catalysis in different transformations has been studied. Firstly, a 1,3-dipolar cycloaddition between stable azomethine ylides and a,b-unsaturated aldehydes catalyzed by a chiral imidazolidinone derivative has been optimized. Employing this methodology we have synthesized a large range of densely substituted pyrroloisoquinolines and pyrrolophthalazines with good yields and high values of diastereo- and enantioselectivity. Moreover, a mechanistic study has been carried out based on DFT calculations and experimental data which have allowed us to propose that the (3+2) cycloaddition reaction follows a sequential Michael addition/Mannich cyclization pathway. The formation of the iminium ion as a result of the condensation between the a,b-unsaturated aldehyde and the catalyst plays an essential role, regarding both reactivity and stereoselectivity. On the other hand we have developed a methodology to carry out a cascade Michael/Henry reaction followed by a sequential dehydration. Starting from simple substrates (2-nitromethylacrilates and a,b-unsaturated aldehydes) and employing a prolinol-derivative catalyst a series of quiral nitrocyclohexadienes have been synthesized.

Asymmetric organocatalytic cascade reactions

302 p. : gráf.

Síntesis de carbonato de glicerol a partir de glicerol, CO2 y sus derivados

209 p. : il., gráf.

Exploring new labelling strategies for boronated compounds: towards fast development and efficient assessment of BNCT drug candidates

208 p.

Funcionalización y estudio de nanopartículas de magnetita para su aplicación en terapias de hipertermia magnética

262 p.

Adición conjugada asimétrica de equivalentes umpolung de acilo y carboxilo : auxiliares quirales vs organocatálisis

365 p.

Hydrazides and hydrazones as versatile Michael-Donors for iminium-catalyzed conjugate addition reactions

396 : il., graf.