Eläimille tarkoitetun transdermaalisen meloksikaamivalmisteen kehittäminen

Eläinlääkkeiden kehitys kokee nykyaikana huomattavia muutoksia. Perinteisesti 70 % eläinlääkkeistä on ollut tarkoitettu tuotantoeläimille, mutta lemmikkieläinten lääkkeiden kulutus kasvaa jatkuvasti. Transdermaalisen antotavan tärkeitä etuja ovat maksassa tapahtuvan LA:n alkureitin metabolian vähentäminen, noninvasiivisuus ja eläinten omistajan hoitomyöntävyyden parantaminen. Usein kuitenkin eläimille joudutaan käyttämään ihmiselle tarkoitettuja lääkkeitä sopivien eläinlääkkeiden puuttumisen takia Meloksikaami on oksikaamiluokkaan kuuluva, alun perin ihmiskäyttöön kehitetty, tulehduskipulääke jonka indikaatio 1990 luvun lopussa laajennettiin eläinkäyttöön. Tutkimuksen tarkoituksena oli kehittää meloksikaamin preformulaation, jonka in-vitro transdermaalinen virtausnopeus on riittävän korkea meloksikaamin transdermaaliseen annosteluun sialle. Formulointi strategioiksi valittiin keräliuottimien, meloksikaamin liukoisuutta sekä ihon penetraatiota parantavien aineiden käyttö. Formulatioiden perimiaatiokokeita suoritettiin sian ihon preparaattien ja Franz diffusiosolujen avulla, joissa luovuttajakammiossa oli tutkittava formulaatio ja vastaanjottajakammiossa – PB 7,4/saliiniliuos. Sian ihon preparaatti oli valmistettu sian korvan ihosta. Valittujen keräliuottimien ja penetraatiota parantavien aineiden käyttö todettiin tehottomaksi keinoksi nostamaan transdermaalista virtausnopeutta. Tutkimuksen päämäärän saavuttamiseksi päätettiin syntesoida ja kokeilla Enhancer-S:ksi nimitettyä ainetta, joka sekä nostaa meloksikaamin liukoisuutta formulaatiossa että vaikuttaa ihon permeabiliteettiin. Permiaatiokokeiden jälkeen todettiin Enhancer-S apuaineen lisäävän meloksikaamin transdermaalista virtausnopeutta 22 μg/(h·cm2) asti. Todettu meloksikaamin virtausnopeuden taso riittää ylläpitämään 21,5 mg:n vuorokausiannoksen formulaation pinta-alan olevan 41 cm2 (6,4 cm x 6,4 cm).