83 resultados para fluconazol


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É descrito um caso de entomoftoromicose rinofacial por Conidiobolus coronatus, em paciente procedente de São Paulo (Capital), tratado com sucesso pelo fluconazol, por via oral, através terapêutica prolongada. Dados histopatológicos e micológicos confirmaram o diagnóstico.

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Avaliou-se a eficácia do fluconazol no tratamento de infecções fúngicas em 108 pacientes imunocomprometidos. As doses iniciais variaram de 50 a mais de 400 mg/dia. Dos 108 pacientes, 57 (52,8%) tinham criptococose, 45 (41,7%) candidíase e 6 (5,5%) outras infecções fúngicas, sendo que 66,6% dos pacientes eram portadores de AIDS. Dos 57 pacientes com criptococose houve acometimento do SNC em 52 (91,2%); 39 de 43 pacientes com criptococose (90,7%) e 36 de 39 dos portadores de candidíase (92,3%) curaram ou tiveram boa evolução clínica. A erradicação do fungo ocorreu em 19 de 30 casos com criptococose (63,3%) e em 21 de 26 casos com candidíase (80,7%) que puderam ser avaliados. Onze dos 108 pacientes (10,2%) apresentaram reações adversas,principalmente gastrintestinais de pequena intensidade, porém um paciente apresentou envolvimento hepático na vigência de terapêutica com fluconazol. Conclui-se que o fluconazol é droga eficaz e de baixa toxicidade para tratar criptococose e candidíase, constituindo-se boa alternativa à terapêutica convencional com anfotericina B.

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Avaliou-se a atividade de fungicidas azólicos de uso agronômico (epoxiconazol, difenoconazol e ciproconazol) em comparação ao antifúngico de uso terapêutico fluconazol sobre 23 amostras ambientais de Cryptococcus neoformans var neoformans isoladas de fezes de pombos, as quais foram coletadas em fazendas com práticas agrícolas empregando compostos azólicos e 11 amostras clínicas isoladas de pacientes portadores de criptococose. Os testes de sensibilidade foram realizados pela técnica de diluição em agar. A concentração inibitória mínima capaz de inibir 50% dos isolados ambientais (CIM 50) foi de 6,0µg/mL para epoxiconazol, 1,0µg/mL para difenoconazol, 2,0µg/mL para ciproconazol e 64,0µg/mL para fluconazol. Entre os isolados clínicos os valores de CIM 50 foram 2,0µg/mL, 0,38µg/mL, 1,0µg/mL e 16,0µg/mL para epoxiconazol, difenoconazol, ciproconazol e fluconazol, respectivamente. Os valores de CIM 50 em relação aos isolados de origem ambiental foram maiores do que os valores para os isolados de origem clínica. Em nosso estudo, frente ao mesmo antifúngico, as amostras ambientais apresentaram comportamento significativamente diferente em relação às amostras clínicas (p < 0,05). Diferenças (p<0,05) também foram observadas entre os valores de concentração inibitória apresentados pelo fluconazol e os outros antifúngicos de uso agronômico tanto no grupo dos isolados ambientais quanto clínicos.

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Tesis (Maestría en Microbiología) UANL, 2009.

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Pós-graduação em Biociências e Biotecnologia Aplicadas à Farmácia - FCFAR

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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A leishmaniose tegumentar é causada pela picada da fêmea dos insetos flebotomíneos. As lesões podem evoluir de pápulas para úlceras, que apresentam fundo granuloso e bordas infiltradas, as quais são indolores, podendo ser únicas ou múltiplas. Trata-se de uma doença negligenciada e o investimento em seu tratamento é desprezível. Até hoje, são empregados no tratamento medicamentos a base de antimonial pentavalente, além de outros fármacos como pentamidina, anfotericina B, paromomicina, imidazoquinolina, antifúngicos, como o fluconazol (FLU). As microemulsões (MEs) melhorarem a solubilidade e estabilidade dos fármacos, além de proporcionarem ação prolongada, vetorização diferenciada para determinados tecidos ou órgãos do organismo. Este trabalho teve como objetivos desenvolver e caracterizar MEs contendo FLU, caracterizar estruturalmente por meio de análises de microscopia de luz polarizada, análise do tamanho das gotículas, análise do perfil de textura e avaliação da bioadesão. Para o estudo de estabilidade foram empregados ensaios de avaliação visual e determinação do pH. Quanto aos ensaios biológicos in vitro, foram realizados ensaios colorimétricos das amostras visando verificar se o sistema desenvolvido permite a potencialização do poder leishmanicida do FLU contra as formas promastigotas da Leishmania amazonensis. Pelo diagrama de fases observou fases líquido-cristalinas confirmadas pela microscopia de luz polarizada, e foram selecionadas três formulações: uma SLT e duas SVT. Todos os ensaios de caracterização estrutural para a F2 sofreu variação quando acrescentou o fármaco, exceto para o potencial zeta, difração de raios X e bioadesão. Não houve alteração no ensaio estabilidade físico-química no período analisado. Os ensaios biológicos in vitro evidenciaram, nas condições metodológicas, inefetividade do sistema contra as formas promastigotas de L. amazonensis

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Fármacos com alta permeabilidade intestinal, ampla faixa terapêutica e ausência de evidências documentadas de bioinequivalência ou problemas de biodisponibilidade devido à formulação, foram considerados bioisentos pela ANVISA (RDC 37/2011), ou seja, os fármacos que se encaixam nesta categoria não necessitam de estudos de biodisponibilidade relativa/bioequivalência para serem comercializados. Dentre os catorze produtos que receberam a bioisenção da ANVISA, encontra-se o fluconazol, antifúngico aprovado atualmente para ser comercializado em vários países, inclusive no Brasil, onde inúmeras opções comerciais do produto fluconazol cápsulas, genérico ou similar, podem ser adquiridas. Tendo em vista a bioisenção do produto fluconazol cápsulas e sua larga utilização no mercado brasileiro, o estudo do perfil de dissolução deste produto torna-se relevante. Sendo assim, este trabalho avaliou 2 produtos genéricos e 2 produtos similares frente ao medicamento referência em relação aos seus perfis de dissolução e a similaridade entre eles. Os resultados foram avaliados seguindo a RDC 31/2011 da ANVISA que prevê o cálculo do fator de similaridade entre os perfis de dissolução. E, pôde-se observar que apenas 1 medicamento genérico apresentou o fator de similaridade adequado (entre 50 e 100), sendo 51,60, os demais medicamentos testes apresentaram valores fora do intervalo adotado pela ANVISA. Através desses resultados, conclui-se que intercambialidade do medicamento referência pelo medicamento genérico ou similar não é adequada, uma vez que eles não são considerados iguais, salvo um dos medicamentos genéricos.

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O fluconazol (FLU) é um antifúngico muito utilizado no tratamento de dermatomicoses devido à sua eficácia e segurança. No entanto, este pode apresentar perfil farmacocinético muitas vezes inadequado, promovendo recorrência da doença ou resistência do fungo, apresentando uma série de efeitos colaterais além de alta toxicidade. Por esta razão, há uma busca contínua de novos medicamentos antifúngicos mais potentes, mas, sobretudo, mais seguros que os existentes. Os carreadores lipídicos nanoestruturados (NLCs) são compostos por uma matriz contendo lipídio liquido e sólido, e possui como uma de suas vantagens a alta capacidade de encapsulamento. O objetivo do trabalho foi desenvolver e caracterizar NLCs para administração cutânea de fluconazol. A solubilidade do FLU foi avaliada em ácido oleico (AO) e monoestearato de glicerila (GMS) e observou-se uma maior incorporação de FLU na mistura desses lipídios do que nos compostos isolados. Os NLCs contendo AO, GMS, poloxamer-407, fosfatidilcolina de soja (PC) e FLU foram desenvolvidos empregando o método de homogeneização em alta velocidade de cisalhamento à quente. A caracterização foi realizada por espectroscopia de correlação de fótons e os resultados de diâmetro médio, índice de polidispersidade e potencial zeta foram de 218,63 e 314,1nm, 0,417 e 0,640 e -28,4 e -25,8mV para os NLCs com (NLC_FLU) e sem o FLU (NLC) respectivamente. No estudo de estabilidade, as formulações NLC e NLC_FLU foram armazenados à 8ºC e à temperatura ambiente e os resultados mostraram maior estabilidade durante os seis meses para os NLC_FLU armazenada à 8ºC. A morfologia dos NLCs foi determinada por microscopia eletrônica de varredura de efeito de campo na qual os NLCs apresentaram morfologia esférica e escala nanométrica. Uma metodologia foi validada por espectrofotometria na região do ultravioleta para a determinação da eficiência de encapsulação (EE) do fármaco que foi ...