Efeito de anestésicos locais com e sem vasoconstritor em pacientes com arritmias ventriculares

FUNDAMENTO: A utilização de anestésicos locais associados a vasoconstritores para tratamento odontológico de rotina de pacientes cardiopatas ainda gera controvérsia, em razão do risco de efeitos cardiovasculares adversos. OBJETIVO: Avaliar e comparar os efeitos hemodinâmicos do uso de anestésico local com vasoconstritor não-adrenérgico em pacientes portadores de arritmias ventriculares, em relação ao uso de anestésico sem vasoconstritor. MÉTODOS: Um estudo prospectivo randomizado avaliou 33 pacientes com sorologia positiva para doença de Chagas' e 32 pacientes com doença arterial coronariana, portadores de arritmia ventricular complexa ao Holter (>10 EV/h e TVNS), 21 do sexo feminino, idade de 54,73 + 7,94 anos, submetidos a tratamento odontológico de rotina com anestesia pterigomandibular. Esses pacientes foram divididos em dois grupos: no grupo I, utilizou-se prilocaína a 3% associada a felipressina 0,03 UI/ml, e no grupo II, lidocaína a 2% sem vasoconstritor. Avaliaram-se o número e a complexidade de extra-sístoles, a freqüência cardíaca e a pressão arterial sistêmica dos pacientes no dia anterior, uma hora antes, durante o procedimento odontológico e uma hora após. RESULTADOS: Não foram observadas alterações hemodinâmicas, nem aumento do número e da complexidade da arritmia ventricular, relacionados ao anestésico utilizado, em ambos os grupos. CONCLUSÃO: Os resultados sugerem que prilocaína a 3% associada a felipressina 0,03 UI/ml pode ser utilizada com segurança em pacientes chagásicos e coronarianos, com arritmia ventricular complexa.

Anestésicos locais: interação com membranas de eritrócitos de sangue humano, estudada por ressonância magnética nuclear de ¹H e 31P

The literature carries many theories about the mechanism of action of local anesthetics (LA). We can highlight those focusing the direct effect of LA on the sodium channel protein and the ones that consider the interaction of anesthetic molecules with the lipid membrane phase. The interaction between local anesthetics and human erythrocyte membranes has been studied by ¹H and 31P nuclear magnetic resonance spectroscopy. It was found that lidocaine (LDC) and benzocaine (BZC) bind to the membranes, increase the mobility of the protons of the phospholipid's acyl chains, and decrease the mobility and/or change the structure of the polar head groups. The results indicate that lidocaine molecules are inserted across the polar and liquid interface of the membrane, establishing both electrostatic (charged form) and hydrophobic (neutral form) interactions. Benzocaine locates itself a little deeper in the bilayer, between the interfacial glycerol region and the hydrophobic core. These changes in mobility or conformation of membrane lipids could affect the Na+-channel protein insertion in the bilayer, stabilizing it in the inactivated state, thus causing anesthesia.

Preparação e caracterização físico-química de complexos de inclusão entre anestésicos locais e hidroxipropil-beta-ciclodextrina

S(-) Bupivacaine (S(-)BVC) and Lidocaine (LDC) are widely used local anesthetics (LA). Hydroxypropyl beta-cyclodextrin (HP-beta-CD) is used as a drug-carrier system. The aim of this work was to characterize inclusion complexes between LA and HP-beta-CD. The affinity constants determined at different pHs show favourable complexation. The release kinetics experiments showed that S(-)BVC and LDC changed the released profiles in the presence of HP-beta-CD. Nuclear magnetic resonance experiments gave information about the interaction between LA and the cyclodextrin cavity. This study focused on the physicochemical characterization of drug-delivery formulations that come out as potentially new therapeutic options for pain treatment.

Anestésicos locais: interação com membranas biológicas e com o canal de sódio voltagem-dependente

Many theories about the mechanism of action of local anesthetics (LA) are described in the literature. Two types of theories can be distinguished: those that focus on the direct effects of LA on their target protein in the axon membranes, i.e. the voltage-gated sodium channel and the ones that take into account the interaction of anesthetic molecules with the lipid membrane phase for the reversible nerve blockage. Since there is a direct correlation between LA hydrophobicity and potency, it is crucial to take this physico-chemical property into account to understand the mechanism of action of LA, be it on the sodium channel protein, lipid(s), or on the whole membrane phase.

Preparação e caracterização físico-química de complexos de inclusão entre anestésicos locais e hidroxipropil-beta-ciclodextrina

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Anestésicos locais: interação com membranas biológicas e com o canal de sódio voltagem-dependente

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Administração subaracnóide de anestésicos locais em coelhos anestesiados com isofluorano e submetidos ou não à hipovolemia aguda: avaliação da técnica anestésica e eletrofisiologia cardíaca

Pós-graduação em Cirurgia Veterinária - FCAV

Uso de anestésicos locais na clínica odontológica

Este objeto começa lembrando que, em odontologia, a realização de procedimentos clínicos pode exigir anestesia local, havendo uma série de produtos disponíveis, porém cada um com indicação a situações específicas. Ressalta que é preciso considerar o tipo de procedimento realizado e as condições sistêmicas apresentadas pelos pacientes. Salienta que o produto que se encontra disponível no comércio é a solução anestésica que geralmente tem na sua composição tanto a substância que promove a anestesia local (anestésico), o soro fisiológico e a água destilada e que nas soluções com vasoconstritor, acrescenta-se à solução mais duas substâncias, o constritor e o seu conservante. Sugere um texto específico sobre anestésicos locais. Enfatiza que é importante comparar concentrações de soluções que tenham o mesmo anestésico local e aprofunda o tema em uma apresentação sobre o assunto. Comenta que a indicação de solução sem vasoconstritor é restrita. Enumera e analisa a situação de uma série de condições de saúde apresentadas por pacientes, tais como arritmias cardíacas refratárias, diabetes mellitus não controlado, hipertireoidismo, entre outros. Mostra uma sequência lógica para proceder à escolha da solução anestésica. Termina abordando o cuidado com o uso de anestésicos em gestantes e idosos. Unidade 4 do módulo 7 que compõe o Curso de Especialização em Saúde da Família.

Segunda opinião formativa: contraindicação do uso de anestésicos locais em puérperas

Analisa as contraindicações de uso de anestésicos locais em puérperas, listando alguns anestésicos locais e informando sobre a compatibilidade desses fármacos com a amamentação ou sobre prováveis riscos de utilização durante o período de lactação.

Avaliação do tipo de procedimento odontológico, cirurgia x dentística restauradora, na variabilidade do tempo de duração de dois anestésicos: bupivacaína x prilocaína

Pós-graduação em Odontologia - ICT

[effect Of Ropivacaine Combined With Pancuronium On Neuromuscular Transmission And Effectiveness Of Neostigmine And 4-aminopyridine For Blockade Reversal: Experimental Study].

The local anesthetic effects on neuromuscular junction and its influence on blockade produced by nondepolarizing neuromuscular blockers are still under-investigated; however, this interaction has been described in experimental studies and in humans. The aim of this study was to evaluate in vitro the interaction between ropivacaine and pancuronium, the influence on transmission and neuromuscular blockade, and the effectiveness of neostigmine and 4-aminopyridine to reverse the blockade. Rats were divided into groups (n=5) according to the study drug: ropivacaine (5μgmL(-1)); pancuronium (2μg.mL(-1)); ropivacaine+pancuronium. Neostigmine and 4-aminopyridine were used at concentrations of 2μgmL(-1) and 20μgmL(-1), respectively. The effects of ropivacaine on membrane potential and miniature end-plate potential, the amplitude of diaphragm responses before and 60minutes after the addition of ropivacaine (degree of neuromuscular blockade with pancuronium and with the association of pancuronium-ropivacaine), and the effectiveness of neostigmine and 4-aminopyridine on neuromuscular block reversal were evaluated. Ropivacaine did not alter the amplitude of muscle response (the membrane potential), but decreased the frequency and amplitude of the miniature end-plate potential. Pancuronium blockade was potentiated by ropivacaine, and partially and fully reversed by neostigmine and 4-aminopyridine, respectively. Ropivacaine increased the neuromuscular block produced by pancuronium. The complete antagonism with 4-aminopyridine suggests presynaptic action of ropivacaine.

Herniorrafia inguinal com anestesia local em regime ambulatorial

OBJETIVO: Comprovar a viabilidade da técnica de herniorrafia inguinal com anestesia local, em regime ambulatorial, com segurança, eficácia e curta curva de aprendizado. MÉTODOS: Analisamos prospectivamente 454 pacientes submetidos à herniorrafias inguinais sob anestesia local em regime ambulatorial entre novembro de 2004 e agosto de 2008. Do total de hérnias tratadas cirurgicamente neste período, 285 foram operadas à direita, 163 à esquerda e seis bilaterais. Foram utilizados critérios clínicos, cirúrgicos e psicossociais para inclusão no procedimento. Os parâmetros para exclusão foram hérnia complexa ou irredutível, hérnia recidivada, obesidade (IMC maior que 30 Kg/m²), recusa do paciente e pacientes psiquiátricos. Todos os pacientes foram operados eletivamente e analisados quanto ao resultado cirúrgico, suas complicações e tempo de internação hospitalar. RESULTADOS: Todas as operações foram concluídas com êxito. Em nenhum dos casos foi necessário a mudança do método anestésico. O tempo cirúrgico foi semelhante ao realizado com outros métodos de anestesia, não havendo casos de efeitos adversos dos anestésicos locais. As complicações intra-operatórias totalizaram aproximadamente 2,64% (12/454) dos casos. Não houve necessidade de internações hospitalares superiores ao período de 24 horas. CONCLUSÃO: O procedimento é viável sem dor per - operatória significativa, com segurança, podendo ser realizada por residentes sob supervisão, com satisfatória aceitação pelos pacientes, com complicações semelhantes às observadas em uma herniorrafia convencional, possibilitando um tempo e custo de internação menor e acesso mais rápido dos pacientes ao tratamento.

Transferência placentária de drogas

Grávidas podem depender do uso de medicações para minimizar os agravos da doença preexistente. A gravidez, por si só, pode causar situações que comprometem o bem-estar materno, como náuseas e vômitos, as quais necessitam de tratamento. O obstetra deve estar atento à transferência placentária de drogas e à exposição do feto a agentes teratogênicos ou tóxicos, que podem comprometer o seu desenvolvimento ou mesmo sua vida futura.O transporte através da placenta envolve o movimento de moléculas entre três compartimentos: sangue materno, citoplasma do sinciciotrofoblasto e sangue fetal. Esse movimento pode ocorrer pelos seguintes mecanismos: difusão simples, difusão facilitada, transporte ativo, bombas classe P, V, F e grande família ABC e endocitose. Com o uso de anticonvulsivantes a incidência de malformações maiores em recém-nascidos expostos é de 4 a 6%, comparado com 2 a 4% na população geral. A politerapia é mais lesiva, especialmente se o ácido valpróico e a hidantoína fazem parte da associação. Para as pacientes epilépticas clinicamente assintomáticas há dois anos recomenda-se a suspensão da drogas em uso, porém se apresentam crises, torna-se prudente consultar neurologista para discussão da terapia anticonvulsivante com melhores benefícios e menores efeitos colaterais. Os anestésicos locais e os opióides são largamente utilizados durante a resolução da gestação. A lidocaína utilizada como anestésico por via perineal para episiotomia, na dose fixa de 400 mg, apresenta alta concentração plasmática materna e alta taxa de transferência placentária no momento do nascimento, que vem alertar para o cuidado no uso de doses repetidas. A bupivacaína administrada por via epidural representa anestésico seguro, apresentando-se na forma racêmica e com transferência placentária em torno de 30%. A fentanila, anestésico opióide, utilizado por via epidural na resolução por cesariana, na dose fixa de 0,10 mg, apresenta alta taxa de transferência placentária, da ordem de 90%, o que vem alertar para cautela no uso de doses repetidas em analgesia durante o trabalho de parto.

Bloqueio combinado raquiperidural versus bloqueio peridural contínuo para analgesia de parto em primigestas: resultados maternos e perinatais

OBJETIVOS: comparar a evolução materna e perinatal após a utilização da analgesia peridural contínua versus analgesia combinada raqui-peridural em parturientes primigestas. MÉTODOS: foi realizado ensaio clínico aleatorizado com 128 gestantes primigestas em trabalho de parto, divididas em dois grupos: analgesia peridural (APC) com 65 mulheres e grupo analgesia combinada raqui-peridural (ACRP) com 63, admitidas no pré-parto de duas maternidades na cidade de Jundiaí - SP. Foram estudadas as variáveis: tempo de latência de instalação da analgesia, intensidade da dor e tempo total decorrido até a dilatação completa, índice de Apgar no primeiro e quinto minutos, tempo de resolução do parto, grau de bloqueio motor, efeitos adversos como náuseas, vômitos, prurido, hipotensão arterial, e grau de satisfação materna. Foram critérios de inclusão: primigestas, estado físico ASA 1 e 2, feto único, apresentação cefálica, de termo, dilatação cervical de 3 a 6 cm e solicitação de analgesia pelo obstetra. Foram excluídas mulheres com morbidades, ruptura de membranas, anormalidades fetais e uso de opioides até quatro horas antes. Para a análise estatística utilizou-se o teste de Mann-Whitney para as variáveis contínuas não paramétricas e os testes exato de Fisher e χ2 de Pearson, para variáveis categóricas. RESULTADOS: não houve diferença entre os grupos para velocidade de dilatação cervical, tempo para resolução do parto, parâmetros hemodinâmicos maternos, vitalidade do recém-nascido, complementações analgésicas durante o trabalho de parto e modo de parto. Houve maior rapidez de instalação da analgesia no grupo da ACRP e menor bloqueio motor no grupo de APC. Não foram observadas diferenças em relação aos efeitos adversos como náuseas, vômitos, prurido e hipotensão, sendo hipotensão mais frequente no grupo APC (16,9 versus 6,3%) e náusea no grupo ACRP (6,3 versus 3,1%). CONCLUSÕES: as duas técnicas mostraram-se seguras e eficientes, porém a ACRP ofereceu analgesia mais rápida, com alívio precoce da dor. O bloqueio motor menos intenso no grupo APC proporcionou movimentação mais ativa no leito e colaboração mais efetiva das gestantes durante o período expulsivo. A grande maioria das mulheres referiu satisfação com a analgesia recebida. As doses de anestésicos locais e opioides utilizadas em ambas as técnicas analgésicas e as doses complementares, iguais nos dois grupos, não produziram efeitos adversos maternos significativos ou alteraram a vitalidade dos recém-nascidos.

Uso de medicações por via subaracnóidea no tratamento da dor crônica

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A dor crônica é um desafio para a Medicina atual. Novos métodos e medicamentos têm sido propostos com o intuito de controlar os sintomas álgicos. A via de administração subaracnóidea tem se mostrado como uma alternativa viável e segura, embora necessite continuamente ser objeto de estudo de muitos pesquisadores. O objetivo deste trabalho é fazer uma revisão dos medicamentos disponíveis no arsenal terapêutico já consagrados pelo uso e os que se mostram promissores na atualidade para a prática clínica diária. CONTEÚDO: Nesta revisão são avaliados vários fármacos que apresentam ação analgésica quando utilizada via neuroeixo. Opióides, anestésicos locais, agonistas alfa2-adrenérgicos, antagonistas dos aminoácidos excitatórios e inibitórios, acetilcolina, inibidores da acetilcolinesterase, bloqueadores dos canais de cálcio, adenosina, serotonina, antidepressivos tricíclicos e inibidores da síntese de prostaglandinas são analisados no que concerne aos seus efeitos farmacológicos, incluindo os indesejáveis. CONCLUSÕES: Muitos avanços foram registrados no controle dos sintomas álgicos após a utilização das substâncias citadas por via raquidiana, onde certamente algumas serão aproveitadas e enriquecerão o arsenal terapêutico e outras relegadas temporária ou definitivamente. Entretanto, ainda serão necessários muitos estudos clínicos e experimentais para que estes conhecimentos possam ser incorporados e utilizados com segurança pelos profissionais que lidam com o tratamento da dor crônica.