The lipophilic opioids: Fentanyl, alfentanil, sufentanil and remifentanil

discusses fentanyl, alfentanil, sufentanil, and remifentanil which are synthetic opioid analgesics with high affinity for the mu opioid receptor. They have been widely adopted in anaesthetic practice for various surgical procedures (e.g. in cardiac surgery) and for long-term analgesia and sedation. Important pharmacokinetic differences between these analgesics have been described, and this chapter addresses how the pharmacokinetic profile of each analgesic is affected by many factors, including patient age, plasma protein content, acid–base balance status, cardiopulmonary bypass, changes in hepatic blood flow, and the co-administration of other drugs which compete for plasma protein carriers and metabolic pathways, although their profile is not significantly affected by renal insufficiency or compensated hepatic dysfunction, which has major clinical implications.

Effects of Local Anesthetic on the Time Between Analgesic Boluses and the Duration of Labor in Patient-Controlled Epidural Analgesia: Prospective Study of Two Ultra-Low Dose Regimens of Ropivacaine and Sufentanil

BACKGROUND: Patient-controlled epidural analgesia with low concentrations of anesthetics is effective in reducing labor pain. The aim of this study was to assess and compare two ultra-low dose regimens of ropivacaine and sufentanil (0.1% ropivacaine plus 0.5 μg.ml-1 sufentanil vs. 0.06% ropivacaine plus 0.5 μg.ml-1 sufentanil) on the intervals between boluses and the duration of labor. MATERIAL AND METHODS: In this non-randomized prospective study, conducted between January and July 2010, two groups of parturients received patient-controlled epidural analgesia: Group I (n = 58; 1 mg.ml-1 ropivacaine + 0.5 μg.ml-1 sufentanil) and Group II (n = 57; 0.6 mg.ml-1 ropivacaine + 0.5 μg.ml-1 sufentanil). Rescue doses of ropivacaine at the concentration of the assigned group without sufentanil were administered as necessary. Pain, local anesthetic requirements, neuraxial blockade characteristics, labor and neonatal outcomes, and maternal satisfaction were recorded. RESULTS: The ropivacaine dose was greater in Group I (9.5 [7.7-12.7] mg.h-1 vs. 6.1 [5.1-9.8 mg.h-1], p < 0.001). A time increase between each bolus was observed in Group I (beta = 32.61 min, 95% CI [25.39; 39.82], p < 0.001), whereas a time decrease was observed in Group II (beta = -1.40 min, 95% CI [-2.44; -0.36], p = 0.009). The duration of the second stage of labor in Group I was significantly longer than that in Group II (78 min vs. 65 min, p < 0.001). CONCLUSIONS: Parturients receiving 0.06% ropivacaine exhibited less evidence of cumulative effects and exhibited faster second stage progression than those who received 0.1% ropivacaine.

Variabilidade da freqüência cardíaca em cães anestesiados com infusão contínua de propofol e sufentanil

Foram avaliados os efeitos do propofol associado ao sufentanil sobre o balanço das atividades simpática e parassimpática do coração, investigando-se um possível efeito dose dependente do opióide. Analisou-se a variabilidade da freqüência cardíaca (VFC) de 12 cães adultos pré-medicados com maleato de acepromazina e anestesiados com propofol e três doses diferentes de sufentanil, que variou de 0,025 a 0,1µg/kg/min. Registrou-se o eletrocardiograma 15 minutos após a medicação pré-anestésica e 15, 30, 60, 90 e 120 minutos após a indução anestésica. A VFC foi calculada no domínio da freqüência, mediante análise de 10 intervalos RR consecutivos. Houve redução acentuada da freqüência cardíaca, mas a VFC permaneceu relativamente inalterada.

Profilaxia do prurido causado pela administração subaracnóidea de sufentanil: efeitos do droperidol, da nalbufina, do ondansetron e da combinação deles

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O uso espinhal de opióides pode causar alguns efeitos indesejáveis, dentre os quais, o mais freqüente é o prurido que, apesar de sua baixa morbidade, pode proporcionar desconforto intenso ao paciente e prolongar o período de internação. O objetivo deste estudo foi avaliar diversas opções terapêuticas no tratamento profilático do prurido após administração de sufentanil por via subaracnóidea. MÉTODO: Foram distribuídos de maneira aleatória, por sorteio, 100 pacientes a serem submetidos à intervenção cirúrgica não-obstétricas em cinco grupos, de acordo com o tratamento utilizado: controle (ausência de tratamento - C); droperidol 2,5 mg (D); nalbufina 10 mg (N); associação dos medicamentos anteriores (DN) e ondansetron 8 mg (O). O prurido foi avaliado quantitativamente 30 minutos, 1, 2, e 3 horas após a administração subaracnóidea de sufentanil. RESULTADOS: Os grupos C e O apresentaram incidência significativamente maior de prurido em relação aos grupos D, N e DN. Entretanto, não houve diferença significativa na necessidade de tratamento específico com naloxona entre os grupos tratados. CONCLUSÕES: O tratamento profilático do prurido neste estudo, independentemente do fármaco utilizado, diminuiu sua intensidade e limitou a necessidade de tratamento específico com naloxona.

Eficácia analgésica da dexmedetomidina comparada ao sufentanil em cirurgias intraperitoneais: estudo comparativo

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A dexmedetomidina, agonista alfa2-adrenérgico com especificidade alfa1:alfa2 1:1620, não determina depressão respiratória, sendo utilizada no intra-operatório como sedativo e analgésico. Esse fármaco tem sido empregado com os opióides em anestesia de procedimentos com elevado estímulo doloroso, como os abdominais intraperitoneais, não havendo referências sobre seu uso como analgésico único. Comparou-se a dexmedetomidina ao sufentanil em procedimentos intraperitoneais, de pacientes com mais de 60 anos de idade. MÉTODO: Foram estudados 41 pacientes divididos aleatoriamente em dois grupos: GS (n = 21), que recebeu sufentanil, e GD (n = 20), dexmedetomidina, ambos na indução e manutenção da anestesia. Os pacientes receberam etomidato (GS e GD) com midazolam (GD) na indução, isoflurano e óxido nitroso na manutenção da anestesia. Foram avaliados os atributos hemodinâmicos (pressão arterial média e freqüência cardíaca), tempos de despertar e de extubação ao final da anestesia, locais onde os pacientes foram extubados - sala de operação (SO) ou sala de recuperação pós-anestésica (SRPA), tempo de permanência na SRPA, necessidade de analgesia suplementar e antiemético na SRPA, complicações apresentadas na SO e SRPA, índice de Aldrete-Kroulik na alta da SRPA e a necessidade de máscara de oxigênio na alta da SRPA. RESULTADOS: Não houve diferença quanto à estabilidade hemodinâmica e GD apresentou menor tempo de permanência na SRPA e menor necessidade de máscara de oxigênio na alta da SRPA. CONCLUSÕES: A dexmedetomidina pode ser utilizada como analgésico isolado em operações intraperitoneais em pacientes com mais de 60 anos, determinando estabilidade hemodinâmica semelhante à do sufentanil, com melhores características de recuperação.

Efeitos adversos do sufentanil associado ao anestésico local pelas vias subaracnóidea e peridural em pacientes submetidas à analgesia de parto

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Dexmedetomidina e sufentanil como analgésicos per-operatórios: estudo comparativo

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A utilização das drogas agonistas dos alfa2-adrenoceptores para controlar a pressão arterial e freqüência cardíaca, propiciar menores respostas hemodinâmicas à intubação e extubação traqueal e poupar anestésicos já está difundida na literatura desde a introdução da clonidina. O desenvolvimento de agentes providos de maior seletividade alfa2-adrenoceptora que, por isso, determinam menos efeitos adversos, como a dexmedetomidina, recentemente liberada para utilização clínica, possibilitou que ocorressem maior sedação e analgesia com o seu uso. Despertou-se, então, o interesse em sua utilização como substitutos dos opióides, conhecidos por determinarem potente analgesia e sedação. O objetivo deste trabalho foi comparar a analgesia promovida pela dexmedetomidina e pelo sufentanil, utilizados em infusões contínuas durante anestesias de procedimentos otorrinolaringológicos e de cabeça e pescoço. MÉTODO: Os 60 pacientes estudados foram divididos em dois grupos de 30: G1, recebendo sufentanil e G2, dexmedeto- midina, na indução e manutenção anestésicas. Para a manutenção da anestesia utilizaram-se, também, o óxido nitroso e o propofol, em infusão contínua alvo-controlada. Foram avaliados os parâmetros hemodinâmicos (pressões arteriais sistólica e diastólica e freqüência cardíaca), tempos de despertar e de extubação após interrupção do propofol, locais onde foram extubados os pacientes, sala de operação (SO) ou sala de recuperação pós-anestésica (SRPA), tempo de permanência na SRPA, índice de Aldrete e Kroulik e as complicações apresentadas na SO e SRPA. RESULTADOS: G1 apresentou menores valores de pressões arteriais sistólica, diastólica e freqüência cardíaca, tempos de despertar e extubação maiores, maior número de extubações na SRPA, maior tempo de permanência na SRPA, valores mais baixos para Aldrete e Kroulik na alta da SRPA e mais complicações per e pós-operatórias. CONCLUSÕES: A utilização de dexmedetomidina como analgésico per-operatório apresentou melhores resultados que a de sufentanil, nos procedimentos selecionados neste trabalho, com relação à estabilidade hemodinâmica e às condições de despertar e de recuperação anestésica.

Sufentanil-2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin inclusion complex for pain treatment: Physicochemical, cytotoxicity, and pharmacological evaluation

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Sedação com sufentanil e clonidina em pacientes submetidos a cateterismo cardíaco

FUNDAMENTO: A sedação para a realização de cateterismo cardíaco tem sido alvo de preocupação. Benzodiazepínicos, agonistas alfa-2 adrenérgicos e opioides são utilizados para esse fim, entretanto, cada um destes medicamentos possui vantagens e desvantagens. OBJETIVO: Avaliar a eficácia do sufentanil e da clonidina como sedativos em pacientes submetidos a cateterismo cardíaco, observando o impacto dos mesmos sobre os parâmetros hemodinâmicos e respiratórios, a presença de efeitos colaterais, além da satisfação do paciente e do hemodinamicista com o exame. MÉTODOS: Trata-se de um ensaio clínico prospectivo, duplo-cego, randomizado e controlado, que envolveu 60 pacientes que receberam 0,1 µg/kg de sufentanil ou 0,5 µg/kg de clonidina antes da realização do cateterismo cardíaco. O escore de sedação segundo a escala de Ramsay, a necessidade de utilização de midazolam, os efeitos colaterais, os parâmetros hemodinâmicos e respiratórios foram registrados, sendo os dados analisados em 06 diferentes momentos. RESULTADOS: O comportamento da pressão arterial, da frequência cardíaca e da frequência respiratória foi semelhante nos dois grupos, entretanto, no momento 2, os pacientes do grupo sufentanil (Grupo S) apresentaram menor escore de sedação segundo a escala de Ramsay, e a saturação periférica da oxihemoglobina foi menor que o grupo clonidina (Grupo C) no momento 6. Os pacientes do Grupo S apresentaram maior incidência de náusea e vômito pós-operatório que os pacientes do Grupo C. A satisfação dos pacientes foi maior no grupo clonidina. Os hemodinamicistas mostraram-se satisfeitos nos dois grupos. CONCLUSÃO: O sufentanil e a clonidina foram efetivos como sedativos em pacientes submetidos a cateterismo cardíaco. (Arq Bras Cardiol. 2011; [online].ahead print, PP.0-0)

SUFENTANIL INTRANASAL COME MEDICACAO PRE-ANESTESICA EM CRIANCAS

Background and objectives: Among the different routes used for the administration of preoperative medication, the intranasal route offers the advantage of a rapid systemic absorption as well as the avoidance of painful intramuscular and intravenous injections. The aim of the present study is to evaluate the efficacy of sufentanil as a preoperative medication for the reduction of anxiety in pediatric patients in addition to its effects on the children's behaviour during the induction of anesthesia. Methods - Thirty patients whose ages ranged from 1 to 9 years old, physical status ASA 1, submitted to elective surgeries participated in the study and received sufentanil (2 μg.kg-1) by the intranasal route as preoperative medication. Using the modified Doughty index, the anxiety level was evaluated at 3 moments: To upon arrival of the child with parents: T5 and T10, five and ten minutes after the administration of the drug respectively. Behaviour during the induction of anesthesia was also evaluated. Induction of anesthesia was performed thiopental or ketamine. Results - The level of anxiety was not lower ten minutes after the administration of sufentanil and no improvement in the quality of the anesthetic induction was observed. Conclusions - Intranasal sufentanil in the doses used in this study did not prove to be efficient in the reduction of the anxiety level nor did it improve the quality of the induction of anesthesia when the period between the drug administration and separation from the parents was only ten minutes.

REDUCAO DA CONCENTRACAO ALVEOLAR MINIMA DO ISOFLURANO E DO SEVOFLURANO PELO SUFENTANIL

Background and Objectives - Inhalational anesthetics have a mild analgesic effect. The reduction of alveolar concentration (MAC) of potent volatile anesthesics by increasing plasma concentrations of opioids is desired in inhalational anesthesia. The purpose of this study was to determine the role of sufentanil in reducing sevoflurane and isoflurane MAC. Methods - Thirty eight adult patients of both genders, physical status ASA I or II, submitted to major abdominal procedures were randomly allocated into two groups. Group I (n = 24) received inahalational anesthesia with sevoflurane and Group II (n = 14) received inhalational anesthesia with isoflurane, both diluted in a mixture of N2O (1 liter) and O2 (0.5 liter). A semi-closed system with CO2 absorber and partial reinhalation was used. Ventilation was mechanically controlled. Sufentanil infusion was administered aiming at obtaining 0.5 ng.ml-1 of plasma concentration. Sufentanil plasma concentration was previously calculated by a computer software. End-tidal concentrations were obtained through a gas analyzer and measured at 15 minutes (M1), 30 minutes (M2), 60 minutes (M3), 90 minutes (M4) and 120 minutes (M5). Systolic and diastolic blood pressure (SBP and DBP) and heart rate (RR) were measured during the same periods with the addition of M0 (pre-anesthetic period). Hourly consumption of the inhalational anesthetic agent (IAC), extubation time (ET = time between admission to the recovery room and extubation) and stay in the post anesthesia recovery room (PA-RR) were also measured. Results - Type and duration of surgeries were similar for both groups. There were no statistically significant differences in MAC, SBP, DBP, RR, IAC, TE and PA-RR between groups. Systolic blood pressure in group I (sevoflurane) showed differences among periods F = 3.82 p < O.05; (M2 = M3)(M4 = M5) and M1 had a intermediate value. MAC in group I showed differences among periods F = 9.0 p < 0.05; M1 < M3. MAC in group II also showed differences among periods F = 13.03 p < O.05; M1 < (M2,M3,M4,M5). Conclusions - Both groups had similar behavior when associated to sufentanil in major abdominal surgeries. Group II showed a higher cardiac and circulatory stability.

Efeitos do citrato de sufentanil, administrado em infusão contínua, na concentração alveolar mínima (CAM) de isofluorano em felinos

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Comparação dos efeitos do sufentanil e da clonidina administrados por via endovenosa para sedação em pacientes submetidos a cateterismo cardíaco

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Ventilação controlada a volume ou a pressão em cães anestesiados com infusão contínua de propofol e sufentanil, mantidos em cefalodeclive e submetidos a diferentes pressões positivas expiratórias finais

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)