Avaliação da permeação cutânea in vitro de sistemas nanoestruturados contendo ácido kójico

O processo de envelhecimento origina uma série de alterações na pele, dentre elas as o estresse oxidativo e as discromias. O ácido kójico tem a capacidade de atuar no tratamento do envelhecimento cutâneo em virtude de sua atividade ferro-quelante e de promover a despigmentação da pele devido inibir a tirosinase, impedindo a formação da melanina. Sistemas de liberação controlada de substâncias ativas, como os sistemas líquido-cristalinos, tem a propriedade de modular a permeação cutânea de fármacos, além de melhorar a sua ação. O presente trabalho tem como objetivo desenvolver e caracterizar um sistema líquido cristalino constituído por água e isonomanoato de cetoestearila (óleo), e estabilizado com o tensoativo álcool cetílico etoxilado e propoxilado contendo ácido kójico, avaliando sua permeação cutânea in vitro. A partir da construção de um diagrama de fases, foram selecionadas três formulações caracterizadas microscopicamente como CLs de fase hexagonal, denominada de A (35% O, 50 % T e 15% A), B (30% O, 50 % T e 20% A) e C (20% O, 50% T e 30% A), para prosseguir com o estudo, que consistiu na incorporação do ácido kójico na concentração de 2% e a realização dos ensaios de textura, bioadesão, reologia e de permeação e retenção cutânea in vitro. O ensaio de textura demonstrou que a formulação B com valores intermediários de água e fase oleosa apresentou valores intermediários de dureza, compressibilidade e adesividade, ideais para aplicação tópica. O ensaio de bioadesão mostrou que com o acréscimo de água na fórmula a força bioadesiva aumentou, o que pode melhorar a fixação do produto na pele do usuário. O ensaio reológico evidenciou que há aumento da viscosidade com acréscimo de água na formulação e que os sistemas analisados tratavam-se de fluidos pseudoplásticos com tixotropia tempo dependente... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Avaliação da permeação cutânea do acetato de dexametasona incorporado em sistemas nanoestruturados

O acetato de dexametasona (DXM) é um glicocorticoide com eficácia antiinflamatória e imunossupressora, sendo utilizado nas doenças autoimunes. Sua ação antiinflamatória advém da inibição do acúmulo de células (macrófagos, linfócitos e neutrófilos) na área da inflamação, inibindo também a liberação de mediadores da inflamação como interferon-γ e TNF-α. Já a atividade imunossupressora é alcançada com a redução do concentrado de linfócitos e inibição da síntese e/ou liberação de interleucinas. Porém o uso contínuo do DXM ocasiona uma série de efeitos colaterais sistêmicos, sendo interessante sua aplicação tópica para viabilizar a promoção do aumento da liberação e a estabilização dos níveis plasmáticos do fármaco. Sistemas nanoestruturados como microemulsões (ME) e os cristais líquidos (CL) vêm sendo estudados como novos sistemas de liberação, pois além de se comportarem como reservatórios de fármacos também possibilitam o aumento da estabilidade e da solubilidade dos princípios ativos. Os objetivos deste trabalho foram desenvolver e caracterizar sistemas micro e nanoestruturados, com intuito de incorporar DXM e avaliar sua permeação cutânea in vitro. Foram desenvolvidos sistemas utilizando água, silicone (DC® 193C fluido) e polioxietileno-20-oleil éter (Brij® 98). Os 36 pontos do diagrama de fases foram avaliados, sendo elaboradas formulações com diferentes proporções de água, óleo e tensoativo, sendo possível delimitar regiões como: sistemas transparentes de alta viscosidade (STAV), sistemas transparentes de baixa viscosidade (STBV), sistemas líquido-transparentes (SLT), emulsão viscosa (EV) e emulsão líquida (EL). Três formulações foram selecionadas para os ensaios de caracterização, fixando-se a concentração de tensoativo (T) em 40% e variando-se as concentrações de água e de silicone, denominadas A, B e C. As análises de microscopia de luz polarizada ...

Avaliação da atividade antiproliferativa in vitro, liberação, permeação e retenção cutânea in vitro e estabilidade de emulsões contendo (-)- Terpinen-4-OL

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Obtenção, caracterização e estudo de liberação in vitro e permeação in vivo de sistemas microestruturados contendo cafeína

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Nanotecnologia aplicada a formulações tópicas de fármacos anti-inflamatórios não esteróides

Tese de doutoramento, Farmácia (Tecnologia Farmacêutica), Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia, 2014

Preparação e caracterização de complexos multicomponentes contendo ciclodextrinas com metotrexato

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico

Desenvolvimento e atividade do fitocosmético contendo licopeno para o combate à aceleração do envelhecimento cutâneo

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Avaliação da eficácia in vivo da L-arginina na elasticidade da pele

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde, 2012.

Desenvolvimento de sistemas para veiculação de vitamina C, avaliação da estabilidade química, permeação e retenção cutânea

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

Influência da associação de filtros solares sobre a estabilidade, liberação, permeação e retenção cutânea do p-metoxicinamato de octila em formulações fotoprotetoras

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Avaliação da segurança e estudo da permeação e retenção cutânea de géis de ácido hialurônico

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

Novas estratégias de promoção da permeação transdérmica

Este trabalho consiste numa revisão bibliográfica sobre as novas estratégias de promoção da permeação transdérmica, descrevendo os seus mecanismos de ação e o interesse na sua utilização. As estratégias de permeação, permitem o transporte de fármacos através do tecido cutâneo, permitindo assim diversas vantagens terapêuticas, quando comparada com a administração de fármacos por via oral ou parentérica. Os sistemas transdérmicos apresentam características físico-químicas adequadas de forma a permitir a libertação do fármaco e a sua passagem pelo estrato córneo. O desenvolvimento desses sistemas é um desafio, uma vez que a pele é uma barreira natural contra todos os microrganismos e xenobióticos que a pretendam ultrapassar. Desta forma, o uso de promotores de permeação transdérmica é uma ferramenta fundamental na alteração da estrutura do estrato córneo, possibilitando assim uma permeação mais eficaz das substâncias ativas pretendidas. Estes promotores são classificados de acordo com o seu mecanismo de ação, em promotores de permeação químicos ou físicos. Os promotores químicos causam, alterações cutâneas a nível da sua composição, propriedades físico-químicas, e na organização lipídica e proteica intercelular e intracelular do estrato córneo. Os promotores químicos descritos são os álcoois, amidos, ésteres, ácidos gordos, glicóis, pirrolidonas, sulfóxidos, sulfactantes, terpenos e as ciclodextrinas. Os promotores físicos, permitem a permeação recorrendo a técnicas de libertação de fármacos através da pele e/ou alteração por meios físicos das suas propriedades barreira. São exemplos destas técnicas, a aplicação de ultrassons na barreira cutânea pela técnica de sonoforese, de corrente elétrica na iontoforese, ou mesmo o uso de microagulhas ou microdermoabrasão. Outras técnicas físicas de permeação existentes são: a eletroporação, os injetores de jacto líquido, os injetores de pó, e a ablação térmica. Os sistemas coloidais são também utilizados como transportadores de fármacos, devido à sua capacidade em aumentar a permeação de fármacos através da pele, como é o caso dos lipossomas, niossomas, transfersomas, nanopartículas e microemulsões. O objetivo desta revisão consiste em analisar todos os promotores de permeação que permitem a passagem do princípio ativo através do estrato córneo.

Avaliação do potencial de sistemas nanoestruturados para administração cutânea de dexametasona

Os sistemas nanoestruturados são capazes de aumentar a permeação de um fármaco sem alterar as suas propriedades e direcioná-lo para regiões específicas favorecendo a interação com sistemas biológicos. Algumas formações dos sistemas nanoestruturados cristais líquidos, microemulsões podem permitir a liberação lenta do fármaco o que propicia um efeito mais prolongado da ação deste, aumento da solubilidade e estabilidade de fármacos, capacidade de agir como sistemas reservatórios, diminuição da toxicidade, bem como melhor a biodisponibilidade dos fármacos. A dexametasona (DMA) é um corticóide muito utilizado, mas que possui muitos efeitos colaterais,como eritema,hipertensão arterial,acne,aumento de peso e apetite,entre outros,devido sua capacidade de atravessar o estrato córneo por difusão, assim ele é capaz de alcançar a circulação e causar efeitos colaterais sistêmicos. Para diminuir a ação desses efeitos indesejáveis é preciso controlar a permeação desta classe de fármaco e aumentando a sua retenção cutânea. O objetivo deste trabalho foi avaliar o potencial de sistemas nanoestruturados estabilizados com álcool cetílico etoxilado e propoxilado(PRO) como tensoativo, ácido oléico (AO) ou óleo mineral (OM) como fases oleosas para a administração cutânea de DMA. Estas fases oleosas foram selecionadas por apresentarem características físico-químicas diferentes, bem como promoveram diferenças estruturais em formulações de estudos anteriores. A caracterização por microscopia de luz polarizada mostrou que a dexametasona pouco interfere na estruturação das formulações. A reologia mostrou que as formulações, com ácido oléico como fase oleosa, AO1 e AO2 são as formulações com melhores condições de aplicação cutânea. Os cristais líquido de fase cúbica, foram os que mais foram capazes de solubilizar DMA, além de apresentarem... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Efeitos de uma dieta rica em gordura e de uma droga anti-inflamatória não-esteróide sobre a cicatrização cutânea de ratos Wistar propensos e resistentes a obesidade

O sobrepeso induzido por uma dieta rica em gordura atrasa a cicatrização através do prolongamento da fase inflamatória, entretanto, quando recebem uma dieta obesogênica, alguns ratos são suscetíveis a desenvolver sobrepeso, enquanto outros são resistentes. Drogas anti-inflamatórias não-esteróides são frequentemente utilizadas para reduzir a inflamação. Este estudo investigou a cicatrização cutânea em ratos propensos a obesidade induzida por dieta (DIO) e em ratos resistentes a dieta (DR) e avaliou a participação da administração do celecoxibe na cicatrização cutânea destes animais. Ratos machos foram alimentados com uma dieta padrão (Controle, C) ou com uma dieta rica em gordura saturada (30%). Após 19 semanas, o grupo experimental foi subdividido nos grupos DIO e DR. Uma lesão excisional foi feita e os animais foram mortos 7 ou 14 dias depois. Os grupos tratados receberam uma dose diária de 5 ou 10 mg/kg/dia de celecoxibe a partir de dois dias antes da lesão até 7 dias após a lesão, quando foram mortos. O peso corporal foi maior no grupo DIO comparado aos grupos C e DR. A gordura retroperitoneal foi maior no grupo DIO do que nos grupos C e DR e foi maior no grupo DR do que no grupo C. O tratamento com o celecoxibe não alterou o maior peso corporal apresentado pelo grupo DIO ou a maior porcentagem de gordura retroperitoneal apresentada pelos grupos DIO e DR. Todos os grupos tratados com celecoxibe 10 mg apresentaram atraso na cicatrização e não foram mais analisados. O grupo DIO apresentou intolerância a glicose, e ambos os grupos DIO e DR apresentaram atraso na contração e na reepitelização da lesão. O tratamento com celecoxibe 5 mg reverteu a intolerância a glicose no grupo DIO e a contração atrasada nos grupos DIO e DR. Comparado ao grupo DR, o grupo DIO apresentou maior quantidade de células inflamatórias, assim como maiores níveis de peroxidação lipídica. O tratamento com celecoxib (5 mg) não reduziu o número de PMN, mas reduziu o número de mastócitos no grupo DIO, o número de macrófagos e a peroxidação lipídica em ambos os grupos. A diferenciação miofibroblástica e o remodelamento dos vasos foram atrasados em ambos os grupos DIO e DR. O tratamento com celecoxibe 5 mg aumentou a diferenciação miofibroblástica, mas não alterou os vasos sanguíneos. A quantidade de hidroxiprolina foi semelhante nos grupos DIO e DR. O tratamento com celecoxibe 5 mg aumentou a quantidade de hidroxiprolina em todos os grupos. A quantidade de nitrito foi menor no grupo do que no grupo DR. A expressão de TNF-α foi aumentada no grupo DIO comparada ao grupo DR. Nossos resultados mostraram que os ratos DIO assim como os ratos DR apresentam retardo na cicatrização cutânea devido principalmente a intensa inflamação, e a baixa dose de celecoxibe acelerou o reparo cutâneo nestas condições.

Caracterização de filmes formados por dispersões aquosas de poli(uretano-uréia)s para aplicação em membranas para permeação de gases

Entre os polímeros considerados promissores para a remoção seletiva de CO2, destacam-se aqueles que contêm os grupos glicol etilênico (EG). Nesta dissertação, foram obtidos filmes a partir de dispersões aquosas de poliuretano (PU), sintetizadas em trabalho anterior, à base de poli(glicol propilênico) (PPG), copolímero em bloco à base de poli(glicol etilênico) (PEG) e PPG (EG-b-PG), ácido dimetilolpropiônico (DMPA), diisocianato de isoforona (IPDI) e etilenodiamina (EDA). PPG, EG-b-PG e DMPA formaram as regiões flexíveis nas proporções de: PPG 100% e 0% EG-b-PG, PPG 75% e 25% EG-b-PG, PPG 50% e 50% EG-b-PG e PPG 25% e 75% EG-b-PG em termos de equivalentes-gramas. A influência da quantidade dos segmentos de PEG foi avaliada por ensaios de permeação com os gases CO2, CH4 e N2. Os filmes obtidos das dispersões foram caracterizados por espectrometria de infravermelho com transformadas de Fourier (FTIR), análise termogravimétrica (TGA), difração de raios x (DRX) e espalhamento de raios X a baixo ângulo (SAXS). Espectros de FTIR mostraram que os segmentos de EG influenciaram a frequência da banda de carbonila. Curvas de perda de massa (TG) mostraram perfis semelhantes de degradação, enquanto que as curvas derivadas apresentaram diferenças. DRX e SAXS mostraram que os segmentos de PEG promoveram uma maior ordenação na estrutura da membrana. Testes de permeação de gases mostraram que o aumento do teor de PEG aumentou o valor da permeabilidade para o CO2, indicando que os segmentos de PEG interagiram favoravelmente com este gás. Em relação ao CH4 e N2, houve uma diminuição na permeabilidade quando comparados com os valores encontrados para o CO2, sendo atribuído a perda de mobilidade segmental. Em termos de seletividade, para o par CO2/CH4 foi obtido um valor médio de 61,7 para a membrana contendo o maior teor de PEG, e o par CO2/N2 um valor médio de 121,5, sendo superior aos valores encontrados na literatura, tornando o material promissor