846 resultados para GABAPENTIN -- UTILIZACIÓN
Resumo:
Introducción: el dolor postoperatorio supone un reto para todo anestesiólogo, en los últimos años se ha propuesto el Gabapentin preoperatorio como una buena opción paraanalgesia postoperatoria sin efectos secundarios. Metodología: se realizó una revisión sistemática incluyendo ensayos clínicos controlados realizados en pacientes adultos sometidos a diferentes tipos de cirugía. Se hizo una búsqueda en las bases de datos (PUBMED, EMBASE, LILACS, SCIELO), utilizando los términos “gabapentin”, “postoperative pain”, se extrajeron datos con los estudios incluidos. Resultados: se encontraron un total de 155 artículos, 16 de ellos cumplieron criterios de inclusión. Todos fueron evidencia tipo Ib. Las dosis utilizadas de gabapentin estuvieron entre 300 mg y 1200 mg y el intervalo de administración se encontró entre dos y una hora antes de cirugía, Hay una diferencia estadísticamente significativa en el manejo del dolor con el uso de Gabapentin preoperatorio (p<0,01) comparado contra placebo evaluado en el postoperatorio inmediato, a las 12 horas y 24 horas; así como tendencia a menor uso de opioides y menor náusea y vómito postoperatorio, Discusión: los resultados concuerdan con otros estudios similares realizados previamente y soportan el efecto del Gabapentin como analgésico directo y no solo como coadyuvante del manejo del dolor. Aún falta determinar cuál es la dosis más efectiva, aunque hasta la fecha el gabapentin supone menos efectos adversos, igualmente falta determinar si el efecto de menor nausea y vomito postoperatorio se relaciona con un efecto directo del gabapentin o por ahorro en consumo de opioides.Metodología Se realizó una revisión sistemática incluyendo ensayos clínicos controlados realizados en pacientes adultos sometidos a diferentes tipos de cirugía. Se hizo una búsqueda en las bases de datos (PUBMED, EMBASE, LILACS, SCIELO), utilizando los términos “gabapentin”, “postoperative pain”, se extrajeron datos con los estudios incluidos. ResultadosSe encontraron un total de 155 artículos, 16 de ellos cumplieron criterios de inclusión. Todos fueron evidencia tipo Ib. Las dosis utilizadas de gabapentin estuvieron entre 300 mg y 1200 mg y el intervalo de administración se encontró entre dos y una hora antes de cirugía, Hay una diferencia estadísticamente significativa en el manejo del dolor con el uso de Gabapentin preoperatorio (p<0,01) comparado contra placebo evaluado en el postoperatorio inmediato, a las 12 horas y 24 horas; así como tendencia a menor uso de opioides y menor náusea y vómito postoperatorio, DiscusiónLos resultados concuerdan con otros estudios similares realizados previamente y soportan el efecto del Gabapentin como analgésico directo y no solo como coadyuvante del manejo del dolor. Aún falta determinar cual es la dosis más efectiva, aunque hasta la fecha el gabapentin supone menos efectos adversos, igualmente falta determinar si el efecto de menor nausea y vomito postoperatorio se relaciona con un efecto directo del gabapentin o por ahorro en consumo de opioides.
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Gabapentin (1-aminomethylcyclohexaneacetic acid, Gpn) is an achiral, conformationally constrained gamma amino acid residue. A survey of available crystal structures of Gpn peptides reveals that the torsion angles about the C-gamma-C-beta (theta(1)) and C-beta-C-alpha(theta(2)) bonds are overwhelmingly limited to gauche, gauche (g(+)g(+)/g(-)g(-)) conformations. The Gpn residue forms C-7 and C-9 hydrogen bonds in which the donor and acceptor atoms come from the flanking peptide units. In combination with alpha amino acid residues alpha gamma and gamma alpha segments can adopt C-12 hydrogen bonded structures. The conformational choices available to the Gpn residue have been probed using energy calculations, adopting a grid search strategy. Ramachandran phi-psi maps have been constructed for fixed values of theta(1) and theta(2), corresponding to the gauche and trans conformations. The sterically allowed and energetically favorable regions of conformational space have been defined and experimental observations compared. C-7 and C-9 hydrogen bonded conformational families have been identified using a grid search approach in which theta(1) and theta(2) values are varied over a range of +/- 10 degrees about ideal values at 1 degrees intervals. The theoretical analysis together with experimental observations for 59 Gpn residues from 35 crystal structures permits definition of the limited range of conformational possibilities at this gamma amino acid residue. .
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Nature has used the all-alpha-polypeptide backbone of proteins to create a remarkable diversity of folded structures. Sequential patterns of 20 distinct amino adds, which differ only in their side chains, determine the shape and form of proteins. Our understanding of these specific secondary structures is over half a century old and is based primarily on the fundamental elements: the Pauling alpha-helix and beta-sheet. Researchers can also generate structural diversity through the synthesis of polypeptide chains containing homologated (omega) amino acid residues, which contain a variable number of backbone atoms. However, incorporating amino adds with more atoms within the backbone introduces additional torsional freedom into the structure, which can complicate the structural analysis. Fortunately, gabapentin (Gpn), a readily available bulk drug, is an achiral beta,beta-disubstituted gamma amino add residue that contains a cyclohexyl ring at the C-beta carbon atom, which dramatically limits the range of torsion angles that can be obtained about the flanking C-C bonds. Limiting conformational flexibility also has the desirable effect of increasing peptide crystallinity, which permits unambiguous structural characterization by X-ray diffraction methods. This Account describes studies carried out in our laboratory that establish Gpn as a valuable residue in the design of specifically folded hybrid peptide structures. The insertion of additional atoms into polypeptide backbones facilitates the formation of intramolecular hydrogen bonds whose directionality is opposite to that observed in canonical alpha-peptide helices. If hybrid structures mimic proteins and biologically active peptides, the proteolytic stability conferred by unusual backbones can be a major advantage in the area of medicinal chemistry. We have demonstrated a variety of internally hydrogen-bonded structures in the solid state for Gpn-containing peptides, including the characterization of the C-7 and C-9 hydrogen bonds, which can lead to ribbons in homo-oligomeric sequences. In hybrid alpha gamma sequences, district C-12 hydrogen-bonded turn structures support formation of peptide helices and hairpins in longer sequences. Some peptides that include the Gpn residue have hydrogen-bond directionality that matches alpha-peptide helices, while others have the opposite directionality. We expect that expansion of the polypeptide backbone will lead to new classes of foldamer structures, which are thus far unknown to the world of alpha-polypeptides. The diversity of internally hydrogen-bonded structures observed in hybrid sequences containing Gpn shows promise for the rational design of novel peptide structures incorporating hybrid backbones.
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Gabapentin, a widely used antiepileptic drug, crystallizes in multiple polymorphic forms. A new crystal form of gabapentin monohydrate in the space group Pbca is reported and the packing arrangement compared with that of a previously reported polymorph in the space group P2(1)/c [Ibers, J.A. (2001) Acta Crystallogr; C57:641]. Gabapentin polymorphs can also occur from a selection of one of the two distinct chair forms of the 1,1-disubstituted cyclohexane. Crystal structures of the E and Z isomers of 4-tert-butylgabapentin provide models for analyzing anticipated packing modes in the conformational isomers of gabapentin. The E isomer crystallized in the space group Pca2(1), while the Z isomer crystallized in the space group P2(1)/c. The crystal structure of E-4-tert-butylgabapentin provides the only example of a structure in a non-centrosymmetric space group. Crystal structures of the hydrochloride and hydrobromide salts of 4-tert-butyl derivatives are reported. The results suggest that for gabapentin, a large 'polymorph-space' may be anticipated, in view of the multiple conformational states that are accessible to the molecule.
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he crystal structure of 12 peptides containing the conformationally constrained 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid, gabapentin (Gpn), are reported. In all the 39 Gpn residues conformationally characterized so far, the torsion angles about the C-alpha-C-beta and C-beta-C-gamma bonds are restricted to the gauche conformation (+/- 60 degrees). The Gpn residue is constrained to adopt folded conformations resulting in the formation of intramolecularly hydrogen-bonded structures even in short peptides. The peptides Boc-Ac(6)c-Gpn-OMe 1 and Boc-Gpn-Aib-Gpn-Aib-OMe 2 provide examples of C-7 conformation; peptides Boc-Gpn-Aib-OH 3, Boc-Ac(6)c-Gpn-OH 4, Boc-Val-Pro-Gpn-OH 5, Piv-Pro-Gpn-Val-OMe 6, and Boc-Gpn-Gpn-Leu-OMe 7 provide examples of C-9 conformation; peptide Boc-Ala-Aib-Gpn-Aib-Ala-OMe 8 provides an example of C-12 conformation and peptides Boc-beta Leu-Gpn-Val-OMe 9 and Boc-beta Phe-Gpn-Phe-OMe 10 provide examples of C-13 conformation. Gpn peptides provide examples of backbone expanded mimetics for canonical alpha-peptide turns like the gamma (C-7) and the beta (C-10) turns. The hybrid beta gamma sequences provide an example of a mimetic of the C-13 alpha-turn formed by three contiguous alpha-amino acid residues. Two examples of folded tripeptide structures, Boc-Gpn-beta Phe-Leu-OMe 11 and Boc-Aib-Gpn-beta Phg-NHMe 12, lacking internal hydrogen bonds are also presented. An analysis of available Gpn residue conformations provides the basis for future design of folded hybrid peptides.
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The design of folded structures in peptides containing the higher homologues of alpha-amino acid residues requires the restriction of the range of local conformational choices In alpha-amino acids stereochemically constrained residues like alpha,alpha-dialkylated residue, aminoisobutyric acid (Aib), and D-Proline ((D)Pro) have proved extremely useful in the design of helices and hairpins in short peptides Extending this approach, backbone substitution and cyclization are anticipated to bc useful in generating conformationally constrained beta- and gamma-residues This brief review provides a survey of work on hybrid peptide sequences concerning the conformationally constrained gamma-amino acid residue 1-aminomethyl cyclohexane acetic acid, gabapentin (Gpn) This achiral, beta,beta-disubstituted, gamma-residue strongly favors gauche-gauche conformations about the C-alpha-C-beta (0(2)) and C-alpha-C-gamma (0(1)) bonds, facilitating local folding The Gpn residue can adopt both C-7 (NH1 -> CO1) and C-9 (CO1 (I)<- NH1+I) hydrogen bonds which are analogous to the C-5 and C7 (gamma-turn) conformations at alpha-residues In conjunction with adjacent residues, Gpn may be used in ay and gamma alpha segments to generate C-12 hydrogen bonded conformations which may be considered as expanded analogs of conventional beta-turns The structural characterization of C-12 helices, C-12/C-10 helices with mixed hydrogen bond directionalities and beta-hairpins incorporating Gpn residues at the turn segment is illustrated (C) 2010 Wiley Periodicals, Inc Biopolymers (Pept Sci) 94 733-741 2010
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Se realizó un estudio a partir de la recopilación de diferentes trabajos experimentales y en condiciones de producción realizados bajo las características de la Calera, Chiltepe y ANILIB, en el tema de fertilización nitrogenada en los pastos: estrella (Cynodon nlemfluensis), bermuda coastal (Cynodon dactylon vs coastal) y sorgo forrajero (Sorghum vulgare). Donde se compararon dosis de O, 40, 80, 90, 100, 200, 400, 600, 800 Kg N/ha/año respectivamente. Para analizar la eficiencia técnica del fertilizante se estimaron regresiones entre el rendimiento y el nivel de nitrógeno, y al calcular la respuesta igualmente se estimó la regresión entre la eficiencia de conversión (Kg MS/Kg N aplicado) y el nivel de nitrógeno, encontrándose buenos ajustes con las funciones cuadráticas (r= 0.9, 0.5) para rendimiento y respuesta respectivamente. Obteniéndose la máxima de conversión con dosis de 200 - 300 Kg N/ha/año. Además la amplia serie de niveles de N permitió conocer el potencial de respuesta de diferentes pastos durante la estación lluviosa y seca, siendo en esta última donde se produjo los más bajos valores de rendimiento. Se encontraron el mayor efecto del nivel de fertilización que de la edad. Así como la diferencia entre las especies estudiadas, resultando superior el pasto estrella en un 69% que el sorgo. Por otra parte la fuente nitrógeno aplicado fue superior al utilizar sulfato de amonio con dosis elevada y el nitrato de amonio con aplicaciones bajas de nitrógeno.
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El presente estudio se realizó en el CECA (Centro de Experimentación y Capacitación Agropecuaria), ubicado al Noreste de la ciudad de Granada, siendo el clima catalogado como clima tropical de sabana con una biotemperatura de 17-24°C y humedad relativa de) 68-85%. El ensayo tuvo una duración de 37 días comprendidos entre los meses de Julio y Agosto de 1994. Con el objetivo de comprar el efecto de la utilización del té de hojas de Nim (Azadirachta indica) como desparasitante interno botánico realizando un análisis comparativo con el producto químico Levamisol en el control de endoparásitos en cabras reproductoras en edades de 2-5 años. Se les realizaron análisis coprológicos al inicio del ensayo para diagnosticar las especies parasitarias y la intensidad de las cargas parasitarias, para este análisis se les realizó en el laboratorio del MAG la prueba de flotación y sedimentación resultando por orden de importancia los géneros: Strongylata, Strongyloides, Coccidias, Paramphistomun, Trichostrongylus y Haemonchus. A continuación se procedió a la aplicación del té de hojas de Nim Azadirachta indica) por vía oral, formando dos grupos para el tratamiento botánico, uno tratado con 150 hojas y otro con 250 hojas y un tercero tratado con desparasitante interno químico Levamisol en dosis de 3 ce por UE vía intramuscular. Después de aplicar los tratamientos se procedió a tomar muestras de heces a los 7, 14,21 y 30 días post-tratamiento. Al realizar el análisis comparativo de los tratamientos respecto a las cargas parasitarias y especies parasitarias resultó que los niveles de efectividad se obtuvieron a los 14 días con los tratamientos botánicos Nim 250 y químico Levamisol. El porcentaje de efectividad con Nim 250 fue del 83.3% para la especie Strongyloides y el tratamiento Levamisol del l00%, mostrando para Coocidia una efectividad del 83.3% para Nim 250.
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El presente trabajo experimental se llevó a cabo en la finca llamada Colonia Santa Isabel ubicada en el municipio de León departamento de León. En el trabajo experimental se utilizó un diseño completamente al azar (D.C.A) el que estuvo compuesto por un lote de 36 gallinas divididas en 3 grupos, cada grupo formado por 12 gallinas seleccionadas al azar y sometidas a tratamientos distintos: Tratamiento I: Tratamiento testigo, uso de Amebendazol. Tratamiento II. Solución a base de Neem 1 250 hojas. Tratamiento III: Solución a base de Madero negro, 250 hojas. Para el análisis de los resultados del experimento se utilizó la prueba de X2 en tablas de contingencias a un oc =0.05. El ensayo tuvo una duración de 30 días comprendido entre los meses de Mayo y Junio de 1999. Con el objetivo de comparar el efecto de la utilización del té de hojas de Neem (Azadirachta indica)y Madero negro (Gliricidia sepium) como desparasitantes internos botánicos, realizando un análisis comparativo con el producto químico Amebendazol en gallinas de patio. En las 36 aves que se realizaron análisis coprológicos se identificaron los siguientes parásitos:, Coccidias, Tenias, Heterakis y Capilarias. Al realizar el análisis comparativo de los tratamientos respecto a la carga parasitaria resultó que los niveles de efectividad se obtuvieron desde los siete hasta los treinta días con los tres tratamientos para los cuatro tipos de parásitos encontrados. Al realizar el análisis económico, los resultados obtenidos demuestran que los productos botánicos son una alternativa para los pequeños productores.
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El presente estudio se realizó en la finca "Toro Overo", ésta se encuentra ubicada en el municipio de Mateare departamento de Managua, el clima es ondeante con temperatura promedio de 26 a 32°C. La zona ecológica es de sabana tropical. La duración del experimento fue de 30 días a partir de la selección e identificación de los animales bajo los tratamientos evaluados. Con el objetivo de comparar el efecto del extracto acuoso de Neem en diferentes concentraciones versus Levamisol en el control de endoparásitos en terneros de 3 a 5 meses. Se seleccionaron 30 animales con edades promedio de 3 a 5 meses, estos se dividieron en 3 grupos, cada grupo formado por 10 animales por tratamiento, Tratamiento I: Levamisol (11.79%) a razón de 1 ce por 20 kg de peso vivo por vía intramuscular. Tratamiento II. Desparasitante interno botánico a base de un preparado de 250 hojas verdes de Neem, se le suministró la cantidad de 250 ce por cada animal vía oral. Tratamiento III: Desparasitante interno botánico a base de un preparado acuoso de 350 hojas verdes de Neem se le suministró la cantidad de 250 ce por cada animal vía oral. A los animales se les realizó análisis coprológico al inicio del ensayo para diagnosticar las especies parasitarias y la intensidad de las cargas parasitarias. Posteriormente se realizaron muestreos coprológicos a los 7, 14, 21 y 30 días post aplicación, para esto se utilizaron las pruebas de sedimentación y flotación identificando los géneros, mediante la cámara de Mac Master. Se identificaron tres géneros de parásitos, entre ellos se encontró al género Coccideas, Strongyloides y Dictyocau/us por orden de importancia y presentación. Para él genero Strongy/oides la efectividad de los tratamientos con Neem (250, 350) y Levamisol fue a los 7 días. Mientras que para el género Coccidea la mayor efectividad de los tres tratamientos se alcanzó a los 14 días. Y para el género Dictyocaulus ninguno de los tres tratamientos ejerció efecto. Desde el punto de vista económico con base en los costos se encontró factible el uso de los tratamientos botánicos.
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El presente estudio se realizó con el objetivo de evaluar la utilización de la Resina de Neem (Azadirachta indica)como desparasitante externo en el tratamiento del tórsalo (Dermatobia hominis)en bovinos del Municipio de Muy Muy, Departamento de Matagalpa. El Municipio de Muy Muy esta ubicado en las Coordenadas 12º45'48" de latitud Norte con 85° 37' 36" de Longitud Oeste, con una altura sobre el nivel del mar de 337.6 metros, una precipitación promedio entre 1400-1800 mm, con una temperatura promedio 24°C., La topografía del terreno en que se ubica el Municipio de MUY MUY, presenta las siguientes características: 32.1% Terrenos Plano, 41.0% Terrenos Ondulados y 26.9% Terrenos Quebrados. Y los tipos de suelos son arcillosos y rocosos. En el trabajo experimental se utilizó un diseño completamen te al azar (D.C.A) el que estuvo compuesto por un lote de 18 animales divididos en 3 grupos, cada grupo formado por 6 animales seleccionadas al azar y sometidas a tratamientos distintos Tratamiento I: Ivermectina al 1%, Tratamiento II: Resina del Neem al 5%. Tratamiento III: Resina de Neem al 10%. Para evaluar la efectividad de los distintos tratamientos se hizo conteos periódicos de tórsalos cada siete días, cuantificando la cantidad de nódulos por animal y región anatómica a los 7, 14, 21, 28, 35, 42, 49, 56 días. La efectividad de todos los tratamientos se observó a partir de los 21 días después de la aplicación. Los tratamientos II y I tuvieron las mejores respuestas en el control, del tórsalo, con un porcentaje de efectividad del 91.6%, y 72.7% respectivamente y con un 62.5% para el tratamiento III. El área anatómica mas afectada fue la del miembro anterior derecho seguido del lateral derecho. Según el análisis del costo de la dosis, se puede decir que la resina de Neem es un desparasita nte económico para los productores.
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El presente estudio se realizo con el objetivo de utilización de la manteca de Armadillo (Dasypus novemcinctus)en el tratamiento de la mastitis bovina en el Municipio de PAIWAS Departamento de Región Autónoma del Atlántico Norte (RAAN).Se localiza entre las coordenadas 12° 47' de latitud norte y 85° 07', con una altura sobre el nivel del mar de 145.88 msnm. una temperaturas entre 24°C y 25°C. La precipitación anual oscila entre los 2,400 mm y los 3,000 mm con una buena distribución durante todo el año. Se utilizo un diseño completamente al azar (D.C.A) el que esta compuesto por un lote de 30 animales divididas en 3 grupos, cada grupo formado por 10 animales seleccionadas al azar y sometidas a tratamientos distintos Tratamiento I: Mastivet complex, Tratamiento II: Manteca de cusuco al 100%. Tratamiento III: Manteca de cusuco al 50%. Existe una prevalencia de la mastitis en el hato del 65% de esto el 39% de mastitis subclínica y el 22.4% de mastitis clíni ca, y 74 vacas resultaron negativas a la prueba representando el 35.2%. EL cuarto mas afectado fue el Anterior derecho (AD) del cual el 48.5 % reaccionaron positivos. Los tratamiento III y II a base de manteca de del armadillo (Dasypus novemcinctus) tuvieron mejores resultados clínico-terapéuticos en la curación de la mastitis bovina, donde a los 42 días se alcanzó la mayor efectividad; ya que el tratamiento I la efectividad fue del 60 % ,en el II del 70 % y en el III del 80%. Los tratamientos alternativos (III y II) a base de manteca de del armadillo (Dasypus novemcinctus)mostraron factibilidad económica y terapéuticas.
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El presente estudio se realizó, con el objetivo de Evaluar la utilización del anamú (Pettiveria allicea), en el tratamiento de la mastitis caprina en la finca San Rosa, de la Universidad Nacional Agraria UNA. ubicación topográfica es la siguiente: 12 ° 08' 09.30 " latitud norte y 86 ° 10 ' 51.17 " longitud oeste, con una altura de 220 mts sobre el nivel del mar y una temperatura que oscila entre los 23º C y 27º C. Se utilizó un diseño completamente al azar (D.C.A) el que esta compuesto por un lote de 14 cabras en ordeño, divididas en 2 grupos, cada grupo formado por 7 cabras, seleccionadas al azar y sometidas a tratamientos distintos. Tratamiento I: Mastoxin 20% (Solución de Anamú 20%) y Tratamiento II: Candela Mastivet.(Cloxacilina sodica 200mg). Existe una prevalencia de la mastitis en el hato del el 27%, de esto el 20% de mastitis subclínica y el 7% de mastitis clínica, y 82 cabras resultaron negativas a la prueba representando el 73.%. Con relación al comportamiento por la posición de los cuartos mamarios, los resultados muestran que el cuarto derecho (CD) el 19 % reacciona ron positivos y 81% reaccionaron negativos, el cuarto izquierdo (CI) el 16 % reaccionó positivo y 84 % reaccionaron negativos. El tratamiento 1 Mastoxin 20%, (Solución de .Anamú 20%),alcanza su mayor efectividad a partir de los 21 días y el tratamiento 2 Candela Mastivet, (Cloxacilina sodica 200mg), alcanza su mayor efectividad a partir de los 28 días. El tratamientos alternativo ( I ) a base de (Solución de Anamú 20%)mostró factibilidad económica y terapéutica.
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El presente estudio se realizó con los objetivos de la utilización del Anamú (Petiveria Alliaceae) en el tratamiento de la mastitis subclínica bovina en la finca San Emilio Comarca la Escoba, Municipio de Diriomo en el Departamento de Granada Latitud 11°83 ́3 ́ ́ Norte Longitud Este 85°98 ́3 ́ ́. El departamento de Granada limita al sur con Rivas, al norte con Granda y Boaco, al oeste con Carazo y Masaya y al Este con el Lago Cocibolca. En este trabajo experimental los análisis de varianza así como las estimaciones de los parámetros de cada factor fueron realizados con el Statical Análisis System (SAS) con una función de modelo lineal reducido con factores principales para dos respuestas de la variable dependiente diagnóstico de mastitis CMT, tomando en cuenta toda la población en producción lechera en ese momento. El tratamiento I: Solución de Anamú al 40%. Tratamiento II: Solución de Anamú al 20%. Tratamiento III: tratamiento testigo (Oxitetraciclina 200 mg, Bacitracina 250 mg, Neomicina 2 000 UI, y Prednisolona 10 mg). Existe una prevalencia del 39% con 43vacas infectadas con el 61 % resulto negativo a la prueba de CMT. Los tratamientos 1y 2 obtuvieron mejores resultados en el control y tratamiento de esta enfermedad que el tratamiento químico y a través del análisis de costos se determinó que es económicamente factible la utilización de la solución de Petiveria Alliaceae en el tratamiento de esta enfermedad.