Análise de processos biofarmacêuticos em comprimidos magnéticos empregando a Biosuceptometria AC

Ao administrar um fármaco, devem ser considerados fatores como a forma farmacêutica apropriada, a via de administração com maior eficiência e o que será mais bem aceita pelo paciente. Formas farmacêuticas sólidas (FFS), tais como comprimidos, representam a principal escolha, pois são fáceis de preparar, armazenar, transportar e são bem aceitas pelos pacientes. Porém, a absorção dos fármacos administrados em comprimidos depende do processo de desintegração, ou seja, um processo tempo-dependente que ocorre sob a ação de um desintegrante que promove a fragmentação da forma farmacêutica em partículas passíveis de serem dissolvidas e absorvidas. Para uma liberação efetiva do ativo, uns dos critérios relacionados à formulação como a escolha dos excipientes e o tipo de revestimento devem ser considerados. O revestimento com polímeros é utilizado para melhorar a estabilidade do fármaco, mascarar sabor ou para promover a liberação em locais específicos de acordo com a variação do pH. A técnica considerada como “padrão ouro” para monitorar FFS no trato gastrintestinal do homem é a cintilografia, entretanto, métodos alternativos com base na detecção de campo magnético merecem destaque. A técnica de Biosusceptometria de Corrente Alternada (BAC) tem evoluído, apresentando como vantagem ser um método não-invasivo e livre de radiação ionizante. A BAC utiliza bobinas de indução para registrar a variação temporal do fluxo magnético a partir da resposta de um material magnético ingerido, aplicando-se um campo magnético alternado no meio biológico. O objetivo deste estudo é empregar a BAC para avaliar in vitro a influência de três diferentes polímeros de revestimento em diversos parâmetros farmacotécnicos e no processo de desintegração de comprimidos

Estudo da motilidade gástrica em ratas prenhes diabéticas e não diabéticas

Several hormonal and physiological changes that occur during pregnancy directly affect gastrointestinal motility (GI), however, very little is known about the relationship between the electrical and mechanical activities of the stomach and its implications. The aim of this study was to compare the female sex hormones, with profiles of gastrointestinal motility using AC biosusceptometry (BAC) in pregnant rats. Seven female Wistar rats (weighing 250-350 g) were used and all procedures were approved by the local Ethics Committee of animal. Laparotomy was performed on anesthetized rats and a magnetic marker (3.5 mm in diameter and 3.0 mm height) was implanted in the distal stomach. After 10 days of recuperation, the mice were put to mate until confirmation of pregnancy. Fed animals were anesthetized (mg pentobarbital 30 / kg) and kept supine for recording the signal with a sensor 30 min BAC placed on the abdominal surface on days 0, 7, 14 and 20 of gestation. Statistical analysis was performed by Student's t test statistical Newman-Keuls and a P value of .05 was considered statistically significant. The frequency of contraction of the stomach was 74 mHz ± 3, 67 ± 7 mHz, 59 mHz ± 6 (p <0.05 vs day -1) and 71 ± 5 mHz on days -0, -7, -14, and -20, respectively. The values of 44 ± 15 pg / mL and 31 ± 9 pg / ml 25 ± 6 pg / ml, 22 ± 9 pg / ml on days -0, -7, -14 and -20, respectively, obtained by 17ß- estradiol were not statistically significant. The values of progesterone were 13 ± 6 pg / ml at 54 ± 15 pg / ml, 127 ± 42 pg / ml (p <0.05 vs day-1), 22 ± 13 pg / mL on day -0, - 7, -14 and -20, respectively. A linear correlation (Pearson's test) between the lower frequency gastric and increased levels of progesterone was 80% (p <0.0000001). Until then, the relationship between changes in motility and hormone were not described in detail, but with the work that we were able to demonstrate the high correlation between progesterone concentration ...

Estudo multi-instrumental do processo de desintegração de comprimidos envolvendo três classes de desintegrantes

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Avaliação de processos para obtenção de comprimidos de Beta-Ciclodextrina-Paracetamol

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Validação de métodos analíticos para quantificação de enrofloxacino em comprimidos palatáveis

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Comprimidos de HPMC contendo nimesulida: preparação, caracterização e estudo dos mecanismos que regem a liberação do fármaco

The pharmaceutical innovations, such as the use of polymers to control drug release, create possibilities for a better action of the drug in the body, which causes a a more effective therapeutic effect and a safer treatment for the patient. In this work, were prepared and characterized matrix tablets of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) containing nimesulide as model drug to evaluate the performance as a controlled release system. HPMC, a cellulose ester, is a hydrophilic polymer that undergoes swelling, i.e., absorbs water and forms a gel layer controlling drug release. The characterization of powders was performed by analysis of particle size and morphology, density, compressibility index determination, flow properties and determination of swelling profile. The tablets were evaluated according to their physical parameters of quality and to the in vitro release of nimesulide, as well as the analysis of the mechanisms of drug release by appropriate mathematical models. The set of results showed that the HPMC/Nimesulide mixture exhibited satisfactory physical characteristics (size, shape, density and flow). The release profile demonstrated an effective control upon drug release in enteric environment and presented more correlation with Korsmeyer-Peppas’ and Weibull’s mathematical models, indicating that the release of nimesulide occurs through the relaxation of the polymer chains

Amido retrogradado como excipiente de comprimidos para liberação controlada de fármacos: obtenção e caracterização

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

A ressonância magnética no estudo da desintegração de comprimidos marcados com açaí (Euterpe oleracea)

Pós-graduação em Biologia Geral e Aplicada - IBB

Farmacomagnetografia colônia: estudo in vitro da desintegração de comprimidos magnéticos revestidos

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Quantificação da desintegração de comprimidos por fluxo ótico em seqüências de imagens de biosusceptometria AC

AC Biosusceptometry (ACB) is a low-cost biomagnetic tool that has been successfully applied on pharmaceutical research to evaluate performance of solid dosage forms. The aim of this work was to evaluate the Horn & Shunck method to access tablet disintegration. To evaluate the HS results was record on video a test with a objet moving in a rail with a constant velocity. The desintegration was recorded on video and ACB, which used have seven pairs of detection coils and a pair of excitation coils to mensure the magnetic ux variation. The signals were ampli ed and digitalized to create images, which were restored by Wiener lter, while the video images are converted to gray scale, both are normalized and binarized and had the optical ow estimation calculated by Horn & Schunck (HS) algorithm. All signals and images are processed and developed algorithm on Matlab. During the tests the ve tablets (500mg ferrite, 375mg excipients, compression 10 to 50 kN) were on a becker between of the ACB system and of the video system, and only touching the surface of the water. With all OF maps calculated was realized the sum of the resultants of each, to get a disintegration process resultant for each compression. Whit that was possible observed the disintegration behaves. For the compression force study the HS components of each sequence was sum, take mean and normalized for sequence's max modulo, therefore can be observed a high growing on less compression tablets. We can conclude the HS algorithm is viable to tablets disintegration data collection and whit that was possible to create a tablets disintegration analyzes protocol, which would be useful on desintegration kinetics study

Influência da Motilidade Gastrintestinal no processo de desintegração de comprimidos

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Medicina indígena Cacha-Chimborazo: Cachamanta Runapaj Jampi

El libro "Cachamanta runapaj jambi" ha sido elaborado por la Dra. Gloria Acero, al año siguiente de haber cumplido el compromiso de medicina rural en Cacha y por la Sra. María Adelina Pianalto, voluntaria italiana quien viene trabajando en dicha zona durante ocho años. Quienes estamos en contacto permanente con el sector indígena sabemos cuanta paciencia y dedicación hay que tener para incursionar en un campo tan misterioso y reservado como es el de la medicina autóctona, sabiendo por otra parte, que no hay investigaciones similares que se hayan publicado en la provincia del Chimborazo. Una lectura atenta de este libro nos da la impresión de estar ante una cultura distinta a la nuestra, en un mundo que no encaja en nuestros criterios. Lógicamente afloran muchísimos interrogantes: ¿Qué son las enfermedades en la mentalidad del indígena? ¿Cuáles son sus causas?. Porque las curaciones se enmarcan en condiciones estrictas de tiempo, lugar, oraciones, exorcismos, etc.. La medicación es de la mas extraña y sorprendente a nuestro modo de pensar: frente a los comprimidos, inyecciones y frasquitos asépticos, que nos dan las farmacias, están los remedios del campo que se venden en mercados abiertos: gajos de hierbas, minerales, mejunjes, seres vivos y elementos de estos seres: pelos, orina, uñas, gusanos, animales exóticos.

O fraccionamento de comprimidos no ajuste posológico de fármacos : exemplo do Diazepam

A prática de fraccionamento de comprimidos é realizada pela população em geral, como forma de ajuste posológico, para facilitar a deglutição ou reduzir os custos. No caso do diazepam esta questão revela enorme importância, uma vez que existe frequentemente a necessidade de ajuste da sua dosagem, devendo ser determinada individualmente e de acordo com o tipo de tratamento. O principal objectivo do presente trabalho foi avaliar o impacto do fraccionamento de diferentes formulações de comprimidos de diazepam disponíveis no mercado na uniformidade de teor das duas fracções obtidas. Após fraccionamento dos comprimidos, foi avaliada a massa e o teor em substância activa nas duas fracções obtidas. Foram adicionalmente determinados alguns parâmetros físicos dos comprimidos de diazepam (friabilidade, dureza, diâmetro e tempo de desagregação). Os resultados demonstraram uma elevada variação do teor de diazepam nas fracções dos diferentes medicamentos analisados, o que revela que o processo de fraccionamento de comprimidos não representa uma forma eficaz de se obterem as doses pretendidas. O medicamento Metamidol® foi o que apresentou maior variação, o que pode ser parcialmente explicado pelo maior valor de dureza deste comprimidos.

Efeito da concentração do amido de milho na liberação de paracetamol de comprimidos

Este trabalho avaliou a influência da concentração de amido de milho nas características físicas e na liberação in vitro de paracetamol a partir de comprimidos. Os granulados foram analisados quanto à granulometria e densidades aparentes bruta e compactada e os comprimidos quanto ao peso médio, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração. Os comprimidos foram preparados a partir de granulados obtidos por granulação a úmido, utilizando cozimento de amido a 10% como agente granulante, segundo três formulações. Embora os comprimidos obtidos tenham apresentado características dentro dos limites farmacopéicos, os resultados indicam que variações da concentração de amido provocam diferenças nos diversos parâmetros físicos estudados. Concentração mais alta de amido em pó dá origem, provavelmente, à interação entre os componentes da fórmula, interferindo na liberação in vitro do fármaco. Isto demonstra a importância de se otimizar a concentração dos adjuvantes numa formulação de comprimidos, pois, embora uma pequena variação nesta concentração não exerça efeito significativo no tempo de desintegração, a quantidade de fármaco liberado pode ser substancialmente alterada.

Influência das propriedades de granulados de lactose nas características físicas dos comprimidos

The compaction behavior of powdered solids used in tablets can be dominated by the physical-chemical properties of the excipients because, frequently, they are present in much larger amounts than the drug in tablet formulation. The aim of this study was to evaluate the influence of the size of lactose granules on the physical characteristics of tablets produced in punches of various diameters, since this relation has not been explored in the literature. Granules were produced in several sizes by wet granulation and compressed in punches of different diameters by applying different forces. Size distribution, apparent density and flow of granules were evaluated, as well as the physical characteristics of the tablets (weight, friability, hardness and disintegration time). The results indicate that in situations where excipient characteristics predominate due to low drug content, as in the 7 mm punch, the selection of granule size is important for the mechanical strength of tablet. On the other hand, with the 9, 11 and 13mm punches, it was possible to produce strong tablet from all sizes of granules.