966 resultados para Transportador de fármacos


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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

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Fármacos antidepressivos são largamente utilizados no tratamento sintomático do transtorno depressivo. Inúmeras pesquisas atuais sobre a depressão vêm contribuindo para o avanço da terapia farmacológica e para o surgimento de novos fármacos antidepressivos. Diretrizes atuais para testes de genotoxicidade de novos medicamentos sugerem a importante utilidade de ensaios que detectem danos ao DNA, ou seja, testes para avaliar a indução de quebras no DNA. Entretanto, o número escasso de dados sobre a genotoxicidade de fármacos faz com que seja reduzido o número de fármacos que realmente podem ser usados em segurança. Portanto, é de extrema importância estudos sobre a avaliação genotoxicológica de fármacos, principalmente, drogas utilizadas por um longo período de tempo como é o caso dos antidepressivos. A duloxetina é um antidepressivo novo, pertencente à classe dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSN), utilizada no tratamento sintomático da depressão. Apesar da existência de trabalhos demonstrando que alguns fármacos antidepressivos são genotóxicos, não existe até hoje nenhum estudo sobre a possível genotoxicidade da duloxetina em células de origem humana. Assim, o presente estudo tem como objetivo explorar o possível potencial genotóxico in vitro da duloxetina em culturas primárias de linfócitos humanos através das técnicas de detecção de aberrações cromossômicas e micronúcleos. Culturas primárias de linfócitos sanguíneos de voluntários sadios foram expostas a diferentes concentrações de duloxetina (10-150 ng/ml) e ciclofosfamida (6 μg/ml) como controle positivo. Aberrações cromossômicas estruturais, índice mitótico, índice de divisão nuclear, índice de binucleação, número de células com um, dois, três e quatro micronúcleos e o número de células com pontes nucleoplasmáticas foram avaliadas. Todos os índices das culturas incubadas com duloxetina foram significativamente menores que aqueles dos grupos controles, indicando um certo grau de citotoxicidade da droga. Entretanto, só as concentrações de 100 e 150 ng/ml provocaram o aumento significativo da presença de aberrações cromossômicas e micronúcleos. Considerando que essas concentrações ficam perto do limite superior da faixa terapêutica da droga usada em humanos, nossos resultados alertam já sobre a necessidade de aprofundar no conhecimento da genotoxicidade humana da duloxetina.

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Pós-graduação em Química - IQ

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Apesar da política nacional de medicamentos propor que os mesmos tenham qualidade, efi cácia e segurança, os hospitais sentinelas têm recebido notifi cações de queixa técnica, reações adversas e suspeita de inefetividade terapêutica de medicamentos. Este estudo propôs identifi car os tipos de medicamentos notifi cados num hospital da Rede Sentinela, durante 18 meses, por suspeita de inefetividade terapêutica e verifi car a possibilidade de existência de polimorfos do fármaco, através de levantamento bibliográfi co. Foram identifi cadas 31 notifi cações de suspeita de inefetividade terapêutica de medicamentos similares, provenientes de onze fármacos diferentes, dos quais cinco podem apresentar polimorfos. No entanto, não signifi ca que os demais fármacos não apresentem polimorfos, sendo necessários estudos mais prolongados sobre o polimorfi smo, priorizando os estudos de fármacos com histórico de notifi cação de inefetividade terapêutica. Dados do presente estudo sugerem que testes de polimorfos sejam implantados na rotina do controle de qualidade da matéria-prima do fármaco, no desenvolvimento farmacotécnico do medicamento pela indústria farmacêutica e que o órgão sanitário federal exija os testes de polimorfi smo nos estudos de equivalência farmacêutica e estabilidade para o registro e pós-registro de medicamentos similares e genéricos, a fi m de assegurar a reprodutibilidade da qualidade, segurança e efi cácia comprovadas nos estudos in vivo de bioequivalência e biodisponibilidade relativa. Palavras-chave: polimorfi smo; vigilância sanitária; medicamento genérico; medicamento similar

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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

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Pós-graduação em Aquicultura - FCAV

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Studies using bio(muco)adhesive drug delivery systems have recently gained great interest, which can promote drug targeting and more specific contact of the drug delivery system with the various absorptive membranes of the body. This technological platform associated with nanotechnology offers potential for controlling drug delivery; therefore, they are excellent strategies to increase the bioavailability of drugs. The objective of this work was to study nanotechnology-based polymeric bio(muco)adhesive platforms for controlling drug delivery, highlighting their properties, how the bio(muco)adhesion can be measured and their potential applications for different routes of administration.

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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The aim of this study was evaluate the effects of three anesthetic combinations, ketamine-midazolam, ketamine-xylazine and tiletamine-zolazepam, on IOP in rabbits. In a experimental, blind, randomized, crossover study, six rabbits were anesthetized with each of 3 treatments in random order. Groups KM (ketamine, 30 mg/kg + midazolam, 1 mg/kg); KX (ketamine, 30 mg/kg + xylazine, 3 mg/kg); and TZ (tiletamine + zolazepam, 20 mg/kg). The drugs were mixed in the same syringe injected intramuscularly (IM) into the quadriceps muscle. IOP was measured before drug administration (baseline) and at 5-minute intervals for 30 minutes. The data were analyzed by a 2-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test. All groups had significant decreases in IOP compared to baseline (p < 0.001). There was no difference between groups at any of the time points assessed (p > 0.05). Administration of either ketamine-midazolam, ketamine-xylazine, or tiletamine-zolazepam similarly decrease IOP in rabbits within 30 minutes of injection.

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Sistemas de liberação controlada são formas farmacêuticas que visam aumentar a eficácia terapêutica, a segurança do tratamento e a adesão dos pacientes. Neste contexto, as matrizes poliméricas, que buscam controlar o perfil de liberação de um fármaco, surgem como opção. Assim surge a necessidade de desenvolver e analisar materiais multifuncionais, que apresentem características superiores a dos materiais poliméricos comuns, como os híbridos orgânico-inorgânicos. Esse projeto teve como objetivo analisar a capacidade de incorporação e liberação “in vitro” dos fármacos cloridrato de pramoxina e acetato de dexametasona em sistemas híbridos orgânico-inorgânicos. As amostras foram preparadas utilizando misturas em diferentes proporções de materiais híbridos ureasil-polioxietileno (POE-1900) que possui um caráter altamente hidrofílico e ureasil-polioxipropileno (POP-400) com caráter altamente hidrofóbico. A partir dessas misturas pode-se controlar o balanço hidrofílico/hidrofóbico das matrizes híbridas, permitindo avaliar o comportamento desses sistemas, frente a incorporação de fármacos tanto hidrofílicos, como hidrofóbicos. Os testes de incorporação revelaram a capacidade desses materiais de incorporar os fármacos cloridrato de pramoxina e acetato de dexametasona em concentrações relativamente altas (20% m/m e 3% m/m, respectivamente) se comparado a formulações hoje presentes no mercado. Utilizando as diferentes proporções dos precursores POE-1900 e POP-400 foi possível modular o perfil de liberação dos fármacos, sendo que as amostras com maiores proporções do POP-400 tiveram uma liberação mais retardada, devido hidrofobicidade do material. As amostras contendo a dexametasona (hidrofóbico) apresentaram uma liberação mais lenta, constante e gradual se comparado a pramoxina (hidrofílico).