18/4/20, [football] association, Stade Bergeyre, équipe Olympique : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 58920

Roi Christian de Danemark (Gross) : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 59326

[Portrait de l'athlète Paul] Esparbès [vainqueur du 800 m des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60108

[Portrait de l'athlète Paul] Esparbès [vainqueur du 800 m des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60109

[Portrait du sprinter Emile] Ali Khan [vainqueur du 100 m des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60110

[Portrait du sprinter Emile] Ali Khan [vainqueur du 100 m des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60111

[Portrait du sprinter Jean-René] Seurin [vainqueur du 200 m des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60112

[Portrait de Gaston] Féry [vainqueur du] 400 m [des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60113

[Portrait du sprinter René] Lorain [2e du 200 m des championnats de France d'athlétisme, le 18/7/20, stade Pershing] : [photographie de presse] / [Agence Rol]

Référence bibliographique : Rol, 60114

One-Step (18)F-Labeling of Carbohydrate-Conjugated Octreotate-Derivatives Containing a Silicon-Fluoride-Acceptor (SiFA): In Vitro and in Vivo Evaluation as Tumor Imaging Agents for Positron Emission Tomography (PET)

The synthesis, radiolabeling, and initial evaluation of new silicon-fluoride acceptor (SiFA) derivatized octreotate derivatives is reported. So far, the main drawback of the SiFA technology for the synthesis of PET-radiotracers is the high lipophilicity of the resulting radiopharmaceutical. Consequently, we synthesized new SiFA-octreotate analogues derivatized with Fmoc-NH-PEG-COOH, Fmoc-Asn(Ac?AcNH-?-Glc)-OH, and SiFA-aldehyde (SIFA-A). The substances could be labeled in high yields (38 ± 4%) and specific activities between 29 and 56 GBq/?mol in short synthesis times of less than 30 min (e.o.b.). The in vitro evaluation of the synthesized conjugates displayed a sst2 receptor affinity (IC?? = 3.3 ± 0.3 nM) comparable to that of somatostatin-28. As a measure of lipophilicity of the conjugates, the log P(ow) was determined and found to be 0.96 for SiFA-Asn(AcNH-?-Glc)-PEG-Tyr³-octreotate and 1.23 for SiFA-Asn(AcNH-?-Glc)-Tyr³-octreotate, which is considerably lower than for SiFA-Tyr³-octreotate (log P(ow) = 1.59). The initial in vivo evaluation of [¹?F]SiFA-Asn(AcNH-?-Glc)-PEG-Tyr³-octreotate revealed a significant uptake of radiotracer in the tumor tissue of AR42J tumor-bearing nude mice of 7.7% ID/g tissue weight. These results show that the high lipophilicity of the SiFA moiety can be compensated by applying hydrophilic moieties. Using this approach, a tumor-affine SiFA-containing peptide could successfully be used for receptor imaging for the first time in this proof of concept study.