Ácido protocatecúico e seus ésteres alquílicos: propriedades antioxidantes e seus efeitos no metabolismo oxidativo de leucócitos

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Uso de extratos vegetais no controle in vitro do Colletotrichum gloeosporioides penz. Coletado em frutos de mamoeiro (Carica papaya L.)

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Obesity Preserves Myocardial Function During Blockade of the Glycolytic Pathway

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Estudo eletroquímico e computacional de inibidores voláteis de corrosão adsorvidos sobre zinco

Pós-graduação em Química - IQ

Investigação das atividades alelopática, fitotóxica e antioxidante de extratos e frações de Tridax procumbens L. (Asteraceae). e Ouratea spectabilis (mart. ex engl.) engl. (Ochnaceae)

Pós-graduação em Biociências - FCLAS

Aplicação da espectrofotometria de fluorescência para identificação de inibidores de proteases em plantas de Cerrado e Mata Atlântica: uma ferramenta enzimática moderna para a busca de novos hits biologicamente ativos

O presente trabalho de conclusão de curso reporta os resultados obtidos durante o estágio de Iniciação Científica realizado no Núcleo de Biossíntese, Bioensaios e Ecofisiologia de Produtos Naturais do Departamento de Química Orgânica do Instituto de Química da UNESP-Araraquara. Foram realizados ensaios de triagem de substâncias naturais, semissintéticas e sintéticas com atividade inibitória sobre a protease aspártica pepsina e a protease serínica subtilisina. As amostras foram obtidas de extratos vegetais e de fungos endofíticos e foram testadas tanto substâncias puras naturais como diterpenos clerodânicos, cromenos, peptídeos e amidas bem como derivados sintéticos do ácido caféico, ferúlico, alcalóides piridínicos, entre outros resultantes das pesquisas realizadas por pesquisadores do NuBBE. Resultados mostraram que os ensaios de inibição da pepsina e da subtilisina apresentaram seletividade para os diferentes tipos de substâncias testadas. Ainda mais, foi possível observar diferenças nos resultados obtidos com os enantiômeros dos cromanos e dos cromenos. As substâncias que apresentaram maiores porcentagens de inibição foram os cromenos, os derivados do ácido cafeico, do ácido ferúlico e do ácido benzóico, as amidas, bem como os diterpenos clerodânicos. Alguns destes resultados foram publicados em revistas indexadas (Flausino et al., 2009; López et al., 2010; Oliveira et al., 2011) e outros estão sendo preparados para publicação

Estudo hodológico das aferências ao primeiro núcleo do circuito neural do reflexo auditivo de sobressalto: núcleo da raiz coclear

Las neuronas de la raíz coclear son las primeras neuronas del sistema nervioso central a recibir la información auditiva proveniente de la cóclea y se conectan con centros de integración sensoriomotora del tronco encefálico, especialmente con el núcleo reticular caudal del puente. Funcionalmente las neuronas de la raíz coclear están envueltos en el circuito elemental del reflejo auditivo de sobresalto juntamente con las células ganglionares del órgano de Corti, el núcleo reticular caudal del puente y las motoneuronas de la médula espinal. El reflejo auditivo de sobresalto presenta una serie de modulaciones como la habituación, la sensibilización, la inhibición por estímulo previo y la potenciación por un estímulo adverso. Las alteraciones en la reacción refleja de sobresalto y sus diferentes modulaciones poseen valor diagnóstico en la clínica médica de enfermedades neurodegenerativas y psiquiátricas como Parkinson y Esquizofrenia. Las modulaciones del reflejo auditivo de sobresalto ocurren mediante la influencia de diversos núcleos sobre los componentes del circuito elemental de este reflejo. El núcleo menos estudiado del circuito neural del reflejo auditivo de sobresalto es el núcleo de la raíz coclear. El patrón de conectividad eferente de las neuronas de la raíz coclear es bien conocido, sin embargo poco se conoce sobre los orígenes de sus aferencias y la identidad neuroquímica de las mismas. Estudios previos demostraron que el soma y en las dendritas de las neuronas de la raíz coclear están cubiertos por botones sinápticos de cuatro tipos, sugiriendo que existan diversos orígenes para estos terminales axonales, con características neuroquímicas propias. El conocimiento de las aferencias a las neuronas de la raíz coclear es relevante para comprender cual el papel del núcleo de la raíz coclear en las modulaciones del reflejo auditivo de sobresalto. Por lo tanto, ...

Enraizamento de estacas de hortelã (Mentha spicata L.) em função de soluções homeopáticas centesimais ímpares derivadas de ácido salicílico

Considerando-se as pesquisas que utilizam sistemas homeopáticos preconizados por Cristhian Frederich Samuel Hahnemann, a aplicação em modelos vegetais torna-se cada vez oportuna, uma vez que o pensamento da sociedade atual está voltado para estilos de vida que consideram a preservação ambiental e equilíbrio ecológico conscientes, e sobretudo qualidade de vida. A Homeopatia aplicada ao desenvolvimento vegetal se torna uma prática viável, pois pode proporcionar o equilíbrio homeostático das plantas em resposta à ação da substância homeopática, em níveis bioquímicos e/ou energéticos que normalmente conduzem seu desenvolvimento. O objetivo deste trabalho foi observar o efeito de preparações homeopáticas de ácido salicílico (Salycili acidum), um agente inibidor de desenvolvimento vegetal, nas dinamizações impares (1CH, 5 CH, 9CH, 13CH , 17CH , 21CH, 25CH, 29CH), na formação e no crescimento de raízes adventícias em estacas de hortelã (Mentha spicata L.). Como controles experimentais foram empregados três fatores, sendo eles, a água destilada, a solução 0,2% de ácido salicílico não dinamizada e a solução de etanol 30% não dinamizada. Realizou-se também uma análise qualitativa do princípio ativo das preparações homeopáticas empregando espectrofotometria com absorção em ultravioleta. Os resultados mostraram que houve indução e formação de raízes nas estacas de hortelã nas soluções contendo preparações homeopáticas, mesmo naquelas onde não foram detectadas moléculas de insumo ativo por espectrometria em ultravioleta. As respostas seguiram um padrão sinusoide (senoidal) de promoção/inibição do efeito, e pode-se observar o efeito do processo farmacotécnico homeopático de sucussão influenciando o surgimento e o desenvolvimento das raízes adventícias. O ácido salicílico teve sua natureza inibitória modificada na preparação... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Atividade antitumoral e imunológica de abrina e pulchelina em tumor mamário murino

O termo “câncer” corresponde ao conjunto de cerca de 100 doenças que têm em comum o crescimento desordenado de células que invadem os tecidos e órgãos, podendo metastatisar para outras regiões do corpo. Os tumores de mama e colo do útero são os mais frequentes no sexo feminino. Neste estudo, avaliou-se o efeito tóxico de injeções intratumorais de abrina e pulchelina com ou sem β-D-galactose sobre o desenvolvimento do tumor mamário murino, verificando sua influência sobre o sistema imune. Proteínas inativadoras de ribossomos (RIPs) abrina, obtida de sementes de Abrus precatorius, e pulchelina, de sementes maduras de Abrus pulchellus subsp. tenuiflorus, foram utilizadas e como droga controle foi usada a Doxorrubicina. As RIPs foram administradas em camundongos fêmeas Balb/c. A partir dos tumores retirados dos animais em estudo, verificou-se o percentual de inibição do crescimento tumoral, medindo-se o tamanho e os pesos dos tumore. A partir de culturas de macrófagos obtidos dos animais de estudo, avaliou-se a produção de NO, TNF-α e IL-12 pelas RIPs na presença ou ausência de β-D-galactose. A IL-10 foi quantificada a partir de linfócitos esplênicos. A viabilidade celular foi verificada quando as células foram sujeitas às ações das RIPs. Com base nos resultados obtidos, observou-se que as RIPs não apresentaram potencial antitumoral, pois não houve redução do tamanho do tumor em relação ao controle, exceto pela abrina (p<0,05). Contudo, verificou-se que houve um possível efeito inibitório da toxicidade de abrina e pulchelina pela galactose sobre as células tumorais. As substâncias testadas (abrina, pulchelina e doxorrubicina) nas concentrações utilizadas nos testes de citotoxicidade ...

Avaliação do potencial de sistemas nanoestruturados inovadores para incorporação de extrato seco de chá verde (Camellia sinensis): estudo da estabilidade físico-química e das atividades antioxidante e despigmentante in vitro

A utilização de extratos vegetais tem sido considerada uma forte tendência no desenvolvimento de formulações dermocosméticas, uma vez que podem apresentar diversas ações, como antioxidantes e despigmentantes, atuando tanto contra os processos de envelhecimento como hiperpigmentação da pele. Dentre as plantas que apresentam tais propriedades, o chá verde se destaca devido a sua riqueza em compostos polifenólicos e taninos condensados. O extrato seco de chá verde obtido através da extração com uma solução de acetona 70% apresenta o maior teor de fenólicos e flavonoides, mas pouca diferença quando comparado com o obtido de uma solução de acetona 50%. A alta concentração desses compostos no extrato seco é responsável pela ótima ação antioxidante do chá verde, tornando-o capaz de inibir 50% dos radicais livres do meio com apenas 4,62 µg/mL quando em solução metanólica. Entretanto, a sua atividade despigmentante não se torna evidenciada, com apenas 1,93% de ação com a mesma concentração de chá verde. Este extrato seco, quando incorporado a sistemas nanoestruturados como os sistemas líquido-cristalinos estabilizados com Procetyl AWS® passa a ter uma ação antioxidante potencializada, alcançando uma inibição de radicais livres em até, aproximadamente, 72%, enquanto sua capacidade despigmentante não é demonstrada, apresentando uma inibição de tirosinase de, no máximo, 0,88%. A caracterização estrutural foi realizada por meio de análises de microscopia de luz polarizada, comportamento reológico e perfil de textura das formulações. Para o estudo de estabilidade foram empregadas avaliação visual, centrifugação e pH. A atividade antioxidante foi determinada com base na ação seqüestrante do radical 2,2-difenil-1-picril-hidrazila (DPPH) e a ação despigmentante in vitro, avaliada quanto à inibição da tirosinase, pelo método enzimático... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Expressão da ciclooxigenase – 2 (COX-2) em carcinomas mamários espontâneos em cadelas

The immunohistochemistry regarding the expression of cyclooxygenase-2 (COX-2) for the woman’s breast cancer became a routine application due to the biological relevance. It is possible that COX-2 is closely related to tumor angiogenesis, inhibition of apoptosis mechanism, adhesion and metastasis. Herewith the COX-2 expression contributes to verify the malignant potential of the breast cancer. However it is slightly used in female dog’s spontaneous breast carcinomas. Keeping this in mind, the \cox-2 inhibitions appear as a promising perspective for the prevention and treatment of some sorts of cancer. The present dissertation had as main purpose to show the occurrence of the COX-2 expression in some of the female dog’s spontaneous breast carcinomas

Modulação da expressão de moléculas de superfície em macrófagos tratados com compostos isolados de microrganismos marinhos

Atualmente são conhecidas aproximadamente 10.000 substâncias do metabolismo secundário de invertebrados e microorganismos marinhos. Dentre os organismos marinhos estudados do ponto de vista químico e farmacológico, destacam-se, as esponjas, as ascídias, os briozoários e os octocorais. No entanto, pouco se sabe quanto ao potencial imunomodulador de compostos isolados de microrganismos marinhos, em especial daqueles isolados da costa brasileira. A propriedade anti-inflamatória de diferentes extratos brutos foi inicialmente avaliada pelo potencial destes compostos quanto à inibição da produção de óxido nítrico (NO) em linhagem de macrófagos, RAW 264.7. Posteriormente as amostras que se mostraram promissoras foram também avaliadas em relação ao potencial imunomodulador quanto a expressão de moléculas de superfície relacionadas migração (Mac-1 ou CD11b) e ativação celular (CD80 e CD86) em linhagens de macrófagos estimulados com LPS. Nossos resultados mostram que dentre as 289 amostras testadas apenas o extrato DLM33 e as substâncias Ma(M3%)J-MeOH e Dr(M3%)6-MeOH/H2O foram inicialmente considerados promissores quanto capacidade de inibir a síntese de NO por macrófagos. O extrato DLM33 foi capaz de de modular apenas a porcentagem de macrófagos positivos para CD80 na presença de LPS. No entanto, a substância Dr(M3%)6-MeOH/H2O não se mostrou eficiente quanto a modulação da expressão de moléculas de superfície Mac-1, CD80 e CD86. Surpreendentemente, a substância Ma(M3%)J-MeOH apresentou um potencial imunoestimulador quanto a expressão de Mac-1+/CD80+, mas não de CD86, em macrófagos sugerindo um possível efeito adjuvante desta substância. O efeito imunoestimulador da substância Ma(M3%)J-MeOH será futuramente investigado utilizando diferentes abordagens in vitro e in vivo para validar os resultados obtidos... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Papel de Syncephalastrum racemosum como antagonista do fungo cultivado pelas formigas cortadeiras

Currently, the major method for controlling leaf-cutting ants uses toxic baits containing the insecticide sulfluramide. Such compound presents harmful effects to the environment and to human health, which drive the community’s concerns towards new strategies for controlling these insects. Previous studies showed the occurrence of Syncephalastrum racemosum in nests of the leaf-cutting ants submitted to treatments using insecticides. In order to understand the role of S. racemosum in nests of leaf-cutting ants, the present work investigated the antagonism of S. racemosum towards the leaf-cutting ant-cultivar (Leucoagaricus gongylophorus). Using in vitro essays, we co-cultivated L. gongylophorus and S. racemosum (n= 6 lineages). For comparison, we also used the same setup to test one strain of Escovopsis weberi, since this fungus is considered a specialized parasite of the leaf-cutting ant cultivar. All S. racemosum strains inhibited the growth of L. gongylophorus (ANOVA 2 way, F= 23,61, P< 0,01). The same was observed for E. weberi. There were no significant difference between S. racemosum and E. weberi inhibition (Bonferroni test, P> 0,05). In addition, we verified that all S. racemosum strains colonized and sporulated over the fungus garden up to 96 h after garden fragments without workers were inoculated with spores suspensions. Similar results were observed on gardens that were inoculated with spores of E. weberi. The results indicate that S. racemosum act as antagonist of the leaf-cutting ant cultivar. The putative possibility for using S. racemosum as biological control agent of leaf-cutting ants is discussed in the present work

Sintese de Aminochalconas e Nitrochalconas como potenciais inibidores de alfaglicosidases

A descoberta de agentes hipoglicemiantes constitui ainda um grande desafio no tratamento do diabetes, devido ao elevado índice de efeitos adversos e à baixa eficácia dos fármacos existentes. As alfa-glicosidases, enzimas essenciais ao metabolismo dos açúcares, são alvos terapêuticos estratégicos para a descoberta e desenvolvimento de fármacos antidiabéticos. Na busca de novos modelos estruturais com atividade antidiabética, o presente projeto teve como objetivo a síntese de aminochalconas e nitrochalconas como inibidores potenciais de alfaglicosidases. Para atingir o objetivo delineado foi planejada a síntese de 4’-nitrochalconas através da condensação de Claisen-Schmidt, que conduziriam à obtenção das respectivas 4’- aminochalconas na presença de cloreto de estanho II como agente redutor. Ao todo foram sintetizadas 14 substâncias, sendo 6 nitrochalconas e 8 aminochalconas que foram purificadas utilizando-se técnicas cromatográficas tais como Cromatografia em Coluna e Cromatografia em Camada Delgada Preparativa. A identificação espectroscópica foi realizada por Ressonância Magnética Nuclear de 13C e 1H. As chalconas sintetizadas foram avaliadas por meio de ensaios de inibição de alfa-glicosidases de Saccharomyces cerevisiae. As substâncias 10 e 14 apresentaram valores de CI50 (concentração capaz de inibir em 50% a atividade enzimática) de 1,23 e 1,88 μM respectivamente, mostrando-se mais potentes que a acarbose (CI50 4,90 μM), a qual foi empregada como controle positivo. Os dados de CI50 revelaram que a presença de hidroxilas no anel B, bem como a posição e o número desses substituintes é de fundamental importância para a inibição da atividade enzimática. Em contrapartida, a presença de grupos doadores ou receptores de elétrons no anel A é pouco significativa para a inibição de

Potencial antimutagênico e antigenotóxico de compostos isolados da plana Casearia sylvestris em camundongos tratados com compostos orgânicos extraídos da biomassa de quima de cana-de-açucar

Compostos orgânicos extraídos da biomassa de queima de cana-de-açúcar têm ação genotóxica sobre os organismos vivos, contribuindo para mutagenicidade celular e desenvolvimento do câncer. Extratos vegetais vêm sendo estudados para avaliar sua capacidade de modificar a atividade de agentes mutagênicos. O presente estudo objetivou avaliar o eventual efeito antimutagênico e antigenotóxico do extrato etanólico da planta Casearia sylvestris e de uma substância pura isolada (Casearina U), frente efeito mutagênico e genotóxico de compostos orgânicos extraídos do particulado de queima de cana-de-açúcar. Durante 15 dias camundongos dos grupos teste (n=10) foram tratados com extrato etanólico de C. sylvestris nas concentrações de 0,13; 0,25 e 0,5 mg/mL (3,9; 7,5 e 15 mg/kg) ou com Casearina U nas concentrações de 0,01; 0,02 e 0,04 mg/mL (0,3; 0,6 e 1,2 mg/kg) através de gavagem, administrando posteriormente compostos orgânicos extraídos do particulado de queima de cana-de-açúcar (0,3mg/mL) por via intraperitoneal. Foi utilizado também o grupo controle negativo (tratado com água por gavagem e salina intraperitoneal), controle positivo (água por gavagem e ciclofosfamida 50mg/kg) e controle de poluente (água por gavagem e particulado de queima de cana-de-açúcar via intraperitoneal). Foi realizado teste do micronúcleo em eritrócitos policromáticos de medula óssea de camundongo para avaliação do efeito antimutagênico do extrato etanólico de C. sylvestris e da Casearina U. O extrato etanólico de C. sylvestris demonstrou efeito protetor antimutagênico nas concentrações de 3,9 mg/kg (p<0,01), 7,5 mg/kg (p<0,01) e 15,0 mg/kg (p<0,05), com as respectivas porcentagens de inibição de 81,25, 80,47 e 60,94%. Não foi observada diferença estatística entre as quantidades de eritrócitos policromáticos e normocromáticos, indicando que a redução do número ...(Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)