Trends in properties of para-substituted 3-(phenylhydrazo)pentane-2,4-diones

Trends between the Hammett's sigma(p) and related normal sigma(n)(p), inductive sigma(I), resonance sigma(R), negative sigma(-)(p) and positive sigma(+)(p) polar conjugation and Taft's sigma(o)(p) substituent constants and the N-H center dot center dot center dot O distance, delta(N-H) NMR chemical shift, oxidation potential (E-p/2(ox), measured in this study by cyclic voltammetry (CV)) and thermodynamic parameters (pK, Delta G(0), Delta H-0 and Delta S-0) of the dissociation process of unsubstituted 3-(phenylhydrazo)pentane-2,4-dione (HL1) and its para-substituted chloro (HL2), carboxy (HL3), fluoro (HL4) and nitro (HL5) derivatives were recognized. The best fits were found for sigma(p) and/or sigma(-)(p) in the cases of d(N center dot center dot center dot O), delta(N-H) and E-p/2(ox), showing the importance of resonance and conjugation effects in such properties, whereas for the above thermodynamic properties the inductive effects (sigma(I)) are dominant. HL2 exists in the hydrazo form in DMSO solution and in the solid state and contains an intramolecular H-bond with the N center dot center dot center dot O distance of 2.588(3)angstrom. It was also established that the dissociation process of HL1-5 is non-spontaneous, endothermic and entropically unfavourable, and that the increase in the inductive effect (sigma(I)) of para-substitutents (-H < -Cl < -COOH < -F < -NO2) leads to the corresponding growth of the N center dot center dot center dot O distance and decrease of the pK and of the changes of Gibbs free energy, of enthalpy and of entropy for the HL1-5 acid dissociation process. The electrochemical behaviour of HL1-5 was interpreted using theoretical calculations at the DFT/HF hybrid level, namely in terms of HOMO and LUMO compositions, and of reactivities induced by anodic and cathodic electron-transfers. Copyright (C) 2010 John Wiley & Sons, Ltd.

Prevalência de baixa acuidade visual em escolares da rede pública, Sorocaba

OBJETIVO: A baixa acuidade visual tem elevada prevalência e o diagnóstico precoce é necessário pelos danos que pode causar ao desenvolvimento e aprendizado infantis. O estudo realizado objetivou descrever e analisar a prevalência de baixa acuidade visual em escolares da rede de ensino fundamental. MÉTODOS: A partir do diagnóstico da acuidade visual, 9.640 escolares de primeira e quarta séries da rede pública de ensino fundamental de Sorocaba, Estado de São Paulo, no ano 2000, foram analisados e classificados seus registros segundo sexo, série, uso de óculos, área de residência e grau de acesso à assistência médica supletiva. Foram realizados testes de correlação de Pearson e análise de regressão linear. RESULTADOS: A população estudada apresentou prevalência de baixa acuidade visual de 13,1% (IC 95%=12,5-13,8%), sendo significantemente menor no sexo masculino (11,5%) quando comparado ao feminino (14,9%) - (RP=0,77); significantemente maior nos escolares de primeira série (14,1%) quando comparados aos de quarta série (11,5%) - (RP=1,22); e significantemente menor em não-usuários de óculos (12,1%) quando comparados aos usuários (42,0%) - (RP=0,29). Dentre os locais estudados, o bairro de Cajuru apresentou a menor prevalência de baixa acuidade visual (1,8%) e o bairro de Vila Sabiá a maior prevalência (32,4%). Foi encontrada correlação positiva, segundo a área de residência entre a proporção de indivíduos que têm acesso à assistência médica supletiva e a proporção de usuários de óculos (r=0,64, p<0,001). CONCLUSÕES: A prevalência de baixa acuidade visual aponta falhas no diagnóstico precoce e na continuidade da assistência, indicando urgente necessidade de implementação de um programa público de saúde.

Opinião de mulheres e médicos brasileiros sobre a preferência pela via de parto

OBJETIVO: Conhecer a preferência de mulheres quanto às vias e formas de parto, e a opinião de médicos a respeito dessa preferência. MÉTODOS: Foram entrevistadas 656 mulheres atendidas no Sistema Único de Saúde, em hospitais de São Paulo e Pernambuco incluídos no Estudo Latino-Americano de Cesárea (ELAC): 230 em três hospitais de intervenção, em que a estratégia da segunda opinião diante da decisão de realizar uma cesárea foi adotada como rotina, e 426 mulheres em quatro hospitais de controle, onde não houve intervenção. Os médicos responderam a um auto-questionário, sendo 77 dos hospitais de intervenção e 70 dos de controle. Para análise dos dados foram utilizados o qui-quadrado de Mantel-Haenszel, o teste Yates ou o Exacto de Fischer. RESULTADOS: Nos dois tipos de hospital, a grande maioria das mulheres declarou preferir o parto vaginal à cesárea. Essa preferência foi significativamente maior entre as entrevistadas que já haviam experimentado as duas formas de parto (cerca de 90% nos dois tipos de hospital), comparadas às que haviam tido só cesáreas (72,8% nos hospitais de intervenção e 77,8% nos de controle). Na opinião de 45% dos médicos dos hospitais de intervenção e de 55% dos de hospitais de controle, a maioria das mulheres submetidas a uma cesárea sentia-se satisfeita; 81 e 85% dos médicos, respectivamente, consideraram que as mulheres solicitam cesariana, porque têm medo do parto vaginal. CONCLUSÕES: O conceito de que a principal causa do aumento na taxa de cesárea é o respeito dos desejos das mulheres por parte dos médicos não tem sustentação na opinião declarada pelas mulheres. Uma melhor comunicação entre médicos e mulheres grávidas talvez possa contribuir para melhoria da situação atual.

BASS 4: a software system for ergonomic design and evaluation of working hours

OBJECTIVE: To extend an existing computer programme for the evaluation and design of shift schedules (BASS 3) by integrating workload as well as economic aspects. METHODS: The redesigned prototype BASS 4 includes a new module with a suitable and easily applicable screening method (EBA) for the assessment of the intensity of physical, emotional and cognitive workload components and their temporal patterns. Specified criterion functions based on these ratings allow for an adjustment of shift and rest duration according to the intensity of physical and mental workload. Furthermore, with regard to interactive effects both workload and temporal conditions, e.g. time of day, are taken into account. In a second new module, important economic aspects and criteria have been implemented. Different ergonomic solutions for scheduling problems can now also be evaluated with regard to their economic costs. RESULTS: The new version of the computer programme (BASS 4) can now simultaneously take into account numerous ergonomic, legal, agreed and economic criteria for the design and evaluation of working hours. CONCLUSIONS: BASS 4 can now be used as an instrument for the design and the evaluation of working hours with regard to legal, ergonomic and economic aspects at the shop floor as well as in administrative (e.g. health and safety inspection) and research problems.

Antimicrobial activity of quinoxaline 1,4-dioxide and three derivatives

O presente trabalho descreve o estudo da actividad e antimicrobiana de quarto derivados da quinoxalina N,N-dióxido: quinoxalina 1,4-dióxido, 2-metilquinoxalina 1,4- dióxido, 6-cloro-2,3-dimetilquinoxalina 1,4-dióxido e 3-benzoil-2-metilquinoxalina 1,4- dióxido contra as estirpes bacterianas Geobacillus stearothermophilus ATCC 10149, Escherichia coli ATCC 25922, Escherichia coli HB101, Escherichia coli (blaTEM, blaCTX-M) e Salmonella (blaCTX-M), assim como contra a estirpe de levedura Saccharomyces cerevisiae PYCC 4072. A determinação da concentração mínima inibitória (MIC) foi realizada pelo método de diluição. Os valores de MIC’s foram estimados para cada composto e estirpe. Os resultados obtidos sugerem potenciais novas drogas para quimioterapia.

Ciclo testicular e espermatogênese de Devario aequipinnatus (cypriniformes, cyprinidae) submetido a diferentes temperaturas

Pós-graduação em Ciência e Tecnologia Animal - FEIS

Fauna de flebotomíneos do município de Bandeirantes, no Estado do Paraná

OBJETIVO: Identificar a fauna flebotomínea e alguns aspectos do seu comportamento em ambientes florestal e antrópico. MÉTODOS: As coletas de flebotomíneos foram feitas na Fazenda Peroba, no município de Bandeirantes (23º 6' Latitude Sul; 50º 22' Longitude Oeste), na mesorregião do norte pioneiro paranaense. Para as coletas, foram instaladas armadilhas luminosas de Falcão, na mata, no domicílio, em abrigos de animais domésticos, com periodicidade mensal, das 17h às 7h, de março de 1997 a fevereiro de 1998. RESULTADOS: Coletaram-se 3.655 flebotomíneos de 13 espécies. Predominaram Nyssomyia whitmani e Nyssomyia neivai, representando 81,0% (2.977 exemplares) do total de flebotomíneos coletados. Do total dessas duas espécies, 2.552 (85,7%) foram coletados no ambiente antrópico, dos quais 2.332 (91,3%) na pocilga. N. whitmani e N. neivai foram mais freqüentes de fevereiro a maio entre 20h e 21h, quando foram coletados 90,4% dos exemplares. CONCLUSÕES: As cinco espécies capturadas, N. whitmani, N. neivai, Migonemyia migonei, Pintomyia pessoai e Pintomyia fischeri, têm potencial para transmitir a leishmaniose tegumentar. Ressalta-se a importância das duas primeiras, cujo comportamento é semelhante em relação à sazonalidade, ritmo horário e dominância no ambiente antrópico. Além disso, N. whitmani, apresentou as freqüências mais elevadas.

Avaliação da capacidade funcional dos trabalhadores de enfermagem

OBJETIVO: Avaliar a capacidade funcional dos trabalhadores de enfermagem de um complexo hospitalar e sua relação com características individuais e de trabalho. MÉTODOS: Estudo epidemiológico transversal com 885 indivíduos. Foi utilizado um questionário auto-aplicável padronizado para o cálculo do índice de capacidade para o trabalho, baseado em informações ocupacionais, de morbidade, dados demográficos e socioeconômicos. Obtiveram-se valores de odds ratio e seus respectivos intervalos de confiança de 95% pelo teste de qui-quadrado. As associações foram testadas por modelo de regressão logística múltipla obtendo-se medidas de odds ratio ajustadas. RESULTADOS: A população estudada foi composta principalmente por mulheres (87,3%), com idade entre 35 e 68 anos (média 43±6,3), exercendo as funções de auxiliares, técnicos e enfermeiros, distribuídos em sete hospitais que compõem o complexo hospitalar. A capacidade para o trabalho foi considerada boa em mais de 80% dos trabalhadores. As análises estatísticas mostraram que aqueles trabalhadores com maior escolaridade (OR: 0,4; IC: 0,2-1,0; p=0,05 e ORaj: 0,4; IC: 0,2-1,0; p=0,04) e que praticam algum tipo de esporte ou atividade física (OR: 0,5; IC: 0,3-0,9; p=0,02 e ORaj: 0,5; IC: 0,3-0,9, p=0,02) têm maiores chances de apresentar boa capacidade para o trabalho. No grupo com reduzida capacidade para o trabalho verificou-se alta prevalência de doenças músculo-esqueléticas. CONCLUSÕES: O programa de saúde do trabalhador da empresa deverá incluir orientação e acompanhamento do profissional de enfermagem em atividades físicas e de lazer visando a manter a boa capacidade para o trabalho, bem como implementar a adoção de medidas preventivas relacionadas às doenças músculo-esqueléticas.

Radioterapia estereotáxica com fracção única para tumores de pulmão: uma revisão da literatura

Recentemente, várias aplicações da radioterapia estereotáxica têm sido identificadas, especialmente nos tumores do pulmão e fígado. A radioterapia estereotáxica tornou possível aplicar uma única irradiação com elevada dose sem causar morbilidades tardias, mesmo em órgãos sensíveis como o sistema nervoso central. Como tal, é possível extrapolar que a mesma fracção única com dose elevada possa ser realizada em tumores de pulmão desde que o PTV seja suficientemente pequeno e que o tratamento seja realizado a 3D.

Fisiopatologia da emese - proposta de construção de um objecto de aprendizagem

Introdução: Os Objetos de Aprendizagem (OA) têm sido alvo de discussão devido ao seu interesse pedagógico nomeadamente nas ciências da saúde, pois permite uma dimensão maior em relação à educação e ao acesso a informação credível, certificada e interativa à distancia. Os OA podem tem como base de estudo, um caso clinico, um jogo ou até mesmo servir de apoio a outras actividades, que levem o estudante a interagir com outras ferramentas aumentando assim a sua capacidade de síntese, planeamento e critica. Com este trabalho pretende-se traçar os passos iniciais necessários para o desenvolvimento do OA. Métodos: O trabalho iniciou-se com uma revisão bibliográfica sobre a fisiopatologia e tratamento emese sustentados em manuais de referência, artigos científicos e guidelines de forma a estabelecer uma base teórica. Para a construção do OA seguiu-se a proposta de Jesus, Gomes e Cruz (2012). Apresentação de Resultados e Discussão: Obteve-se um referencial teórico baseado na evidência que caracteriza 4 tipos de emese: associada ao movimento; associada à gravidez; associada a medicamentos antineoplásicos e a contexto pós-operatório. O desenvolvimento do OA, foi constituído por fases, ou seja, fase de análise que teve em consideração o contexto em que se processa a instrução, as características gerais dos estudantes, as necessidades de instrução, e-conteúdos e informação base para a construção do OA. Seguiu-se a fase de desenho instrucional do OA, que utilizou os resultados obtidos na fase anterior para planear e desenvolver as atividades. Esta fase tem em consideração a estrutura hierárquica de sequenciação dos conteúdos, estratégias de instrução e metodologias de avaliação. Finalmente, para a construção do protótipo foi utilizada a ferramenta de autor XERTE. Considerações Finais e Perspectivas Futuras: A construção deste OA representa mais um passo para a investigação alargada para a produção e implementação de OA no ensino da Farmacologia e da Terapêutica. Pretende-se agora que o OA seja sujeito a testes de compatibilidade com diferentes LMS e também seja alvo de um processo de avaliação por profissionais e alunos.

Antifungal activity of Imidazolidin-4-ones of the antimalarial primaquine

The 5-Isopropyl-3-[4-(6-methoxy-quinolin-8-ylamino)-pentyl]-2,2-dimethyl-imidazolidin-4-one (ValPQacet) was sinthesized through acylation of the anti-malarial primaquine with α-valine and subsequent reaction of the resulting -aminoamide with propanone (Sheme 1).Imidazolidin-4-ones of the anti malarial primaquine are being sinthesized to develop new variants in order to improve more effective treatments against malaria . Recently it has been observed that primaquine derivates could have effect in a new kind of yeast . To study the fungicidal activity against Candida albicans, Candida tropicalis, Issatchenkia orientalis, Sacharomyces cerevisae, the ValPQacet was put in the form of the hydrochloride salt. The minimal inhibitory concentration (MIC) could be determined for all yeast in the concentration range assayed. Also was determined MIC’s of primaquine hydrochloride salt for all yeast, and this shows that the parent drug is less active than our compound. Further studies are being performed to determine viability and cellular injury with this drugs.

Fungidal and bacterial activity of N,N-dimethyl-4-(2,2,2-trichloro-1-(phenylamino)ethyl)aniline

N,N-dimethyl-4-((phenylamino)methyl)aniline (1) was prepared by condensation of aniline and 4-(dimethylamino)benzaldehyde [1] N,N-dimethyl-4-(2,2,2-trichloro-1-(phenylamino)ethyl)aniline (2) was synthesized by trichloromethylation of the imine (N,N-dimethyl-4-((phenylimino)methyl)aniline (1)) with trichloroacetic anhydride under microwave irradiation [2] (Sheme 1). The present work reports the study of bacterial and yeast activity for the compound 2. The bacteria used in this study are Staphylococcus aureus, Escherichia coli and the yeast are Saccharomyces Cerevisiae Candida albican.The results that we will present are the determination of minimal inhibitory concentration (MIC), by means of microdilution by plate method and the specific growth constants for this microorganism. Further studies are being performed to determine viability and cellular injury with this drug.

Steroselective synthesis of imidazolidin-4-ones from α-amino amides of the antimalarial primaquine and substituted benzaldehydes

Imidazolidin-4-ones are commonly employed as skeletal modifications in bioactive oligopeptides, either as proline surrogates or for protection of the N-terminal amino acid against aminopeptidase-catalysed hydrolysis . We have been working on the synthesis of imidazolidin-4-ones of the antimalarial primaquine , through acylation of primaquine with an α-amino acid and subsequent reaction of the resulting α-aminoamide with a ketone or aldehyde. Thus, when using racemic primaquine, an optically pure chiral α-amino acid and an aldehyde as starting materials, four imidazolidin-4-one diastereomers are to be expected (Scheme 1). However, we have recently observed that imidazolidin-4-one synthesis was stereoselective when 2-carboxybenzaldehyde (2CBA)* was used, as only two diastereomers were produced2. Computational studies have shown that the imine formed prior to ring closure had, for structures derived from 2CBA, a quasi-cyclic rigid structure2. This rigid conformation is stabilized by an intramolecular hydrogen bond involving the C=O oxygen atom of the 2-carboxyl substituent in 2CBA and the N-H group of the α-amino amide moiety2. These findings led us to postulate that the 2-carbonyl substituent in the benzaldehyde moiety was the key for the stereoselective synthesis of the imidazolidin-4-ones2.

Anti-pneumoscystis carinni activitiy of primaquine imidazolidin-4-ones

Pneumocystis pneumonia (PCP) is one of the most frequent causes of mortality among HIV-infected patients. Primaquine (PQ) is an antimalarial 8-aminoquinoline effective against PCP when given in combination with clindamycin. This has drawn the attention of Medicinal Chemists towards the anti-PCP activity of 8-aminoquinolines, not only confined to those exhibiting antimalarial activity [1]. It is thought that anti-PCP 8-aminoquinolines exert their anti-PCP activity by acting on the electronic transport and redox system of the P. carinii pathogen [1]. Recently, our research group has been developing imidazolidin-4-one derivatives of PQ (Scheme 1), targeting novel compounds with improved therapeutic action, namely, higher resistance to metabolic inactivation, lower toxicity and equal or higher antimalarial activity than that of the parent drug [2,3]. These imidazolidin-4-ones were seen to block the transmission of rodent malaria, caused by Plasmodium berghei on BalbC mice, to the mosquito vector Anopheles stephensi [3]. The anti-PCP activity of our PQ derivatives is now under study and preliminary in vitro assays [4] show that some of the compounds exhibit slight to moderate activity after a 72 h incubation period against P. carinii. In one case, the IC50 was comparable to that of parent PQ. Both these studies and forthcoming results from ongoing biological assays will be presented and discussed.