Microemulsões e fases líquidas cristalinas como sistemas de liberação de fármacos

A mistura de tensoativos com água, em determinadas proporções, na ausência ou na presença de substâncias lipofílicas pode formar diferentes tipos de agregados, entre os quais agregados polimorfos representados pelas microemulsões (ME) e mesofases liotrópicas - os cristais líquidos (LC), que estão intimamente ligados com a proporção e a natureza dos componentes da mistura. Nesse trabalho, foi discutido o papel desses sistemas na incorporação de fármacos com diferentes propriedades físico-químicas, influenciando fortemente a liberação, assim como a biodisponibilidade dos fármacos. Aspectos sobre a formação e a caracterização de microemulsões e cristais líquidos também foram discutidos. A análise da literatura indicou que, dependendo da polaridade do fármaco, o efeito da ME ou LC pode ser usado para otimizar o efeito terapêutico por meio do controle da velocidade ou do mecanismo de liberação do fármaco.

Efeito da concentração do amido de milho na liberação de paracetamol de comprimidos

Este trabalho avaliou a influência da concentração de amido de milho nas características físicas e na liberação in vitro de paracetamol a partir de comprimidos. Os granulados foram analisados quanto à granulometria e densidades aparentes bruta e compactada e os comprimidos quanto ao peso médio, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração. Os comprimidos foram preparados a partir de granulados obtidos por granulação a úmido, utilizando cozimento de amido a 10% como agente granulante, segundo três formulações. Embora os comprimidos obtidos tenham apresentado características dentro dos limites farmacopéicos, os resultados indicam que variações da concentração de amido provocam diferenças nos diversos parâmetros físicos estudados. Concentração mais alta de amido em pó dá origem, provavelmente, à interação entre os componentes da fórmula, interferindo na liberação in vitro do fármaco. Isto demonstra a importância de se otimizar a concentração dos adjuvantes numa formulação de comprimidos, pois, embora uma pequena variação nesta concentração não exerça efeito significativo no tempo de desintegração, a quantidade de fármaco liberado pode ser substancialmente alterada.

Sistemas de liberação de fármaco intrabolsa periodontal

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Utilización de columnas verticales de filtración de manta y arena como pre-tratamiento de un sistema de filtración lenta

Slow sand filtration is an efficient water treatment technique used for treating surface water with relatively low levels of contamination. Despite the slow sand filtration at pathogen, algae and cyanobacteria removal efficiency, it has some restrictions in relation to the required area for slow filters, and the cleaning activities for the filters and the stone pre-filters when used in the treatment. This research evaluated during 120 days the use of non woven & sand pre-filtration columns as part of a slow filtration process for the apparent color, turbidity, algae, cyanobacteria, phytoflagellates and diatomaceous. The columns shown an efficient removal of the monitored parameters and demonstrated as a vantage their faster and easier cleaning process and less awkward than the required to the stone pre-filters. The turbidity removal efficiency increased progressively during the experiment, especially after the first 35 days of the start; the apparent color removal by the pre-filtration columns was of 85%, and working together with the polishing of activated carbon columns was up to 95; the diatomaceous, phytoflagellates, algae and cyanobacteria removal by the columns achieve a weekly average of 95%, its recommended to use filtration rates lower to 1,5m(3)/m(2)/d.

Persistência de palhada e liberação de nutrientes do nabo forrageiro no plantio direto

A palhada das plantas de cobertura, mantida sobre o solo no plantio direto, representa uma reserva de nutrientes para cultivos subseqüentes. O objetivo deste trabalho foi avaliar a decomposição e a liberação de macronutrientes de resíduos de nabo forrageiro. O experimento foi realizado no campo, durante o ano de 1998, no Município de Marechal Cândido Rondon, PR. O nabo forrageiro foi dessecado e manejado com rolo-faca 30 dias após a emergência. Avaliaram-se a persistência de palhada e a liberação de nutrientes dos resíduos aos 0, 13, 35 e 53 dias após o manejo. O delineamento experimental foi de blocos casualizados, com quatro repetições. O nabo forrageiro produziu, até o estádio de pré-florescimento, elevada quantidade de massa seca da parte aérea em cultivo de inverno (2.938 kg ha-1), acumulando 57,2, 15,3, 85,7, 37,4, 12,5 e 14,0 kg ha-1, respectivamente, de N, P, K, Ca, Mg e S. O manejo do nabo forrageiro no estádio de pré-florescimento apresenta rápida degradação da palhada, acarretando liberação de quantidades significativas de macronutrientes. Os nutrientes disponibilizados em maior quantidade e velocidade para a cultura subseqüente, são o K e o N. A maior velocidade de liberação de macronutrientes pelo nabo forrageiro ocorre no período compreendido entre 10 e 20 dias após o manejo da fitomassa.

Avaliação das provas de soroaglutinação rápida, soroaglutinação lenta, antígeno acidificado e 2-mercaptoetanol no diagnóstico da brucelose bovina

Avaliaram-se comparativamente as provas de soroaglutinação rápida, soroaglutinação em tubo, 2-mercaptoetanol e antígeno tamponado acidificado no diagnóstico da brucelose bovina. Todas as provas apresentaram boa concordância quando considerada a interpretação preconizada pelo Ministério da Agricultura do Brasil. As provas do antígeno tamponado acidificado e do 2-mercaptoetanol apresentaram alta concordância. Neste sentido, o presente estudo propõe o uso da prova do antígeno tamponado acidificado como triagem para o diagnóstico da brucelose bovina.

Liberação intraocular de ofloxacina associada a lente de contato biossintética em ceratite bacteriana experimental em cães

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Efeitos da uréia coberta com enxofre sobre a perda de nitrogênio por lixiviação em um latossol roxo

Foi conduzido um experimento a fim de estudar, comparativamente, o efeito da uréia coberta com enxofre (SCU) e uréia não coberta sobre a perda de nitrogênio (N-NH+4 + N-NO-3) por lixiviaçao em um Latossol Roxo que ocorre sob vegetação de cerrado no Município de Botucatu, SP-Brasil, bem como a influência de doses destes fertilizantes e do pH do solo. Verificou-se que SCU reduziu as perdas de nitrogênio, através do processo de lixiação, apresentando lenta liberação do elemento. O efeito das doses refletiu-se nas perdas por lixiviaçao com uma maior perda para a dose mais elevada (120 kg n/ ha). Houve influência do pH ocorrendo maiores perdas de N para o valor mais elenado, ou seja, no pH 6,5, para ambos os tipos de uréia, verificando-se também que o pH não influiu na liberação do N retido no grânulo de SCU.

Utilização de gonadotrofina coriônica humana e cipionato de estradiol associado ao dispositivo de liberação controlada de drogas para sincronização de ovulação em cabras da raça Saanen

Dezesseis cabras nulíparas da raça Saanen foram distribuídas em dois grupos de tratamentos (T1 e T2) para sincronização da ovulação. Inicialmente, ambos os tratamento consistiram na aplicação concomitante do dispositivo de liberação controlada de drogas (CIDR-G®), de 5mg de dinoprost e de 1mg de cipionato de estradiol (CE) (dia 0). No quarto dia aplicaram-se 250UI de eCG e no quinto dia retirou-se o CIDR-G®. As cabras do T1 (n=8) receberam 1mg de CE 24 horas depois da retirada do CIDR-G® e as do T2 (n=8) receberam 250UI de hCG 30 horas após. Sete cabras do T1 e oito do T2 entraram em estro depois da retirada do CIDR-G®. Cabras que receberam hCG permaneceram em estro por 42,0± 6,9 horas e as que receberam CE por 45,0± 5,5 horas (P>0,05). As características ovulatórias não foram influenciadas pelos tratamentos. O intervalo da retirada do CIDR-G® à ovulação para ambos os protocolos de sincronização da ovulação não diferiu (P>0,05) entre tratamentos. As ovulações promovidas pelo CE ocorreram em menor intervalo de tempo.

Estudo in vivo de um sistema de liberação de drogas constituído por hidroxiapatita e cisplatina

Um sistema de liberação constituído por hidroxiapatita e cisplatina foi testado em ratos para avaliação da liberação local e sistêmica do antineoplásico cisplatina. Os animais que receberam os implantes com a droga desenvolveram efeitos colaterais ao tratamento, sendo os mais comuns: anorexia, diarréia, epistaxe e necrose cutânea no sítio de implantação; cerca de 45% deste animais morreram, indicando intoxicação. Amostras de sangue e dos tecidos hepático, renal e muscular de todos os animais pertencentes ao experimento foram submetidas à detecção das concentrações de cisplatina, revelando a cinética de liberação da droga pelo sistema proposto.

Persistência e liberação de macronutrientes e silício da fitomassa de crotalária em função da fragmentação

The persistence of straw, as well as the dynamics of nutrients release of it, are important aspects to consider in the choice of plants for composition of crop rotations in a no tillage system. Thus, the objective of this work was to evaluate the decomposition rate and macronutrients and silicon (Si) release from sunn hemp (Crotalaria juncea L.) phytomass, as a function of management, with and without fragmentation. A randomized blocks design, with four replications, in a factorial 2x6, constituted by two aboveground phytomass management after 75 days after emergence (with and without mechanical fragmentation) and six sampling times (0, 18, 32, 46, 74 and 91 days after management (DAM)), were evaluated the decomposition rate and nutrient release from sunn hemp biomass. The mechanical fragmentation of sunn hemp straw did not change the decomposition and macronutrients release. The maximum release rates occurred 0-18 DAM. Potassium is the most rapidly available nutrient, while the silicon is more slowly released to the ground. Over time there has been increasing Si content in the straw.

Sistemas para liberação colônica: Uma alternativa para a veiculação de fármacos para efeito local ou sistêmico

Problems related to the systemic administration of drugs, such as biodistribution, difficulty of targeting, necessity of high doses to achieve adequate levels of the drug in specific sites, toxicity, and undesirable side effects have lead to the development of systems able to direct the drug to specific sites in the body. Among the possible organs to the targeting of drugs, the colon can be used for local and systemic therapies. By developing such systems some models have been tested, using pH dependent release, release controlled by enzymatic degradation, time controlled release systems and pressure controlled release systems. This review presents an overview of the colonic release of drugs and the strategies used to achieve such targeting.

Liberação de óxido nítrico e tnf-α em macrófagos peritoneais na presença de Melampodium divaricatum (Asteraceae)

The immune responses are mediated by a variety cells and molecules that cells secreted. Macrophages are the first cells that participate in the immune response, and, when are activated, release more than hundred compounds at the extracelular medium, such as cytokine (TNF-α) and the intermediate compounds of the nitrogen (NO). In this paper the release of nitric oxide (NO) and necrose tumoral factor (TNF-α) were determined in peritoneal macrophage cultures of mice in the presence of the 70% ethanolic extract obtained from the flowers of the Melampodium divaricatum (Asteraceae) in the concentrations of 20, 10 and 5 mg/mL. The 70% ethanolic extracts from flowers of the Melampodium divaricatum presented higher liberation of NO and TNF-α in the concentration of the 20 mg/mL when compared with LPS. We conclude that this extract is a potente stimulator of macrophage, could be immunomodulatory activity.

Encapsulação da rifampicina em matrizes poliméricas flutuantes obtidas por liofilização a partir de metilcelulose e ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. Avaliação da liberação in vitro

Floating multiparticles for oral administration with different compositions were studied from a matricial polymeric system to obtain sustained release. The polymers used in the multiparticles constitution were methylceullose (MC) and hydroxypropylmethylcelullose phthalate (HPMCP) in several proportions. Spherical and isolated structures were obtained using HPMCP/MC in the range from 1:3 to 1: 13. The diameters of the floating multiparticles were in the range from 3 to 3.25 mm, while the non-floating particles were between 1.75 and 2.1 mm. The morphological analysis by confocal microscopy showed that the probable mechanism of drug release was the diffusion from the inner of particles to external media. The encapsulation of hydrophilic model substances (tartrazin and bordeaux S), showed that the maximum incorporation was about 38%, while for the lipophilic model substances (rifampicin) was 45%. The in vitro release of rifampicin in acid medium was dependent on the ratio HPMCP/MC. In alkaline medium the release followed a two-step profile, with slow release in the initial times and subsequent increase in the higher times The initial drug delivery profile was not dependent on the MC/HPMCP ratio and can be related with the release of the antibiotic from multiparticle inner caused by the swelling of polymers by the presence of water in the system. However, afterwards the release proceeds with typical profile of process involving hydrogels systems.

Polissacarídeos biodegradáveis úteis para a preparação de sistemas de liberação controlada de fármacos. Parte 1: Quitosana

Due to an increasing interest, a vast number of biodegradable polymers have been obtained recently. Polymers naturally produced, such as cellulose, starch, chitosan and alginate, represent biodegradable materials, with low toxicity and low cost. Among polysaccharides, chitosan has been of great interest of the industrial and academic research, due to its special qualities of biodegradability and biocompatibility and, on the other hand, to the versatility of its use in several physical forms and products. A significant growth in the development of new dosage forms capable to deliver the drug in a controlled and targeted way has been observed in these last years. Such pharmaceutical forms search, mainly, the reduction of the dose administered and of the administration frequency, the reduction of adverse side effects and, consequently, a better patient compliance. The present paper describes the use of chitosan in pharmaceutical products, especially in drug controlled delivery systems.