Estratégias tecnológicas para aumento de solubilidade e diminuição de toxicidade do fármaco antifúngico anfotericina B

A Anfotericina B é o fármaco antifúngico referência desde a sua descoberta na década de 50 até os dias atuais para o tratamento de infecções fúngicas sistêmicas. O objetivo do trabalho é realizar uma revisão bibliográfica que forneça os sistemas de liberação comercializados e os que estão em estudo, focando estratégias tecnológicas que possam servir para resolver os problemas da baixa solubilidade em água e da alta nefrotoxicidade da Anfotericina B. A AmB é um fármaco que apresenta inexpressiva solubilidade em meio-aquoso, principalmente na região de pH dos fluídos biológicos (7,4–8,0), sendo administrado atualmente por via endovenosa. Justificando a importância desse estudo para a área farmacêutica, novos sistemas de liberação que usem a via oral, aumentarão a adesão por crianças e idosos, além de aumentar o arsenal terapêutico e diminuir os gastos com hospitalizações. Por ter a sua utilidade clínica limitada em razão de sua alta toxicidade, tem-se buscado direcionar a AmB especificamente para o fungo ou pelo menos para o local da infecção, mantendo-se longe o fármaco das células hospedeiras. Para isso, se busca diferentes veículos que não o desoxicolato (Fungizone). Por fim, as formulações lipídicas mostram-se com maior eficácia e com menor toxicidade comparadas a Anfotericina B-desoxicolato, mas não fazem parte da rotina hospitalar em razão do seu alto custo

Determinação dos esforços em lajes pelo métodos dos elementos de contorno

Through deductions and formulations of the equations governing the behavior of plates elastic and thin based Kirchhoff theory, it is evident that it is justifiable to the complication of the numerical methods considering the complexity of the equations that describe the physical behavior of these elements and obtaining analytical solutions for specific situations. This study is directed to the application of the numerical method which is based on discretizations to the simplest elements which results in the reduction of data to be processed from. The numerical method in question is the Boundary Element Methods (BEM), as the name suggests, the discretizations are only the edges of the elements. The BEM converts the complex integral equations, in sums of functions that reduce the unknowns at the nodes that define the ends of discrete elements, obtaining internal values to elements using interpolation functions. Confirming the need and usefulness of the BEM, apply, then the foundations necessary to the specific cases of Civil Engineering where traditional methods do not provide the desired support, leaving in question the security situations and economics of the projects

Desenvolvimento de nanopartículas de quitosana para adminstração nasal de zidovudina

Zidovudine (AZT) is the drug most commonly used in AIDS treatment, isolated or in combination with other antiretroviral agents, but it has certain limitations due to its therapeutic dose-dependent haematological toxicity. In addition, it has low oral bioavailability, since it undergoes pre-systemic metabolism. The nasal route has been used as an alternative route for drug administration, because it can promote its direct absorption to blood circulation, avoiding hepatic metabolism. However, this route presents as a factor limiting the mucociliary clearance mechanisms that remove quickly the formulation of the nasal cavity. To prolong the residence time of formulations, in this direction, has been proposed the development of mucoadhesive systems. Among the various existing systems, the use of chitosan (QS), as mucoadhesive polymer, has been widely exploited in the preparation of nanoparticles (NPs). The objective of this study was to develop and characterize QS’s NPs for intranasal administration of AZT. For both NPs have been developed by ionic crosslinking of QS with sodium tripolyphosphate (TPP). These NPs were characterized by studies of particle size distribution, zeta potential, morphology, mucoadhesion tests, assessing the ability of encapsulation of the drug and permeation profile of AZT. The evaluation of AZT in the NPs was determined by UV-Vis spectroscopy. Mucoadhesion measures were made using a texture analyzer, using a mucin disk and porcine mucous membrane , and permeation assay were conducted using porcine nasal mucous membrane adapted to the Franz cell. These results suggest that the systems in hand have great potential for nasal AZT administration

Analise do fator dinâmico nas fórmulas de Janbu e Hiley com base em resultados de CAPWAPC

This study aimed to evaluate the dynamic factor applied to the results obtained by dynamic resistance formulas Janbu and Hiley, would lead to the results obtained by static strength analysis CAPWAPC ®. The evaluation was done by backcalculation dynamic loading tests (ECD), taking into consideration the type of soil in which the cutting base precast concrete were settled, and using the information on the effective energy transmitted to the stakes by hammers, obtained by CAPWAPC ®. The results are shown in tables and graphs, and showed that the use of these formulations and their dynamic factors can become an efficient and economical field, assisting the engineer in making decisions regarding the staking of the work

Avaliação da incorporação e liberação de fármacos em materiais híbridos ureasil-poliéter

Sistemas de liberação controlada são formas farmacêuticas que visam aumentar a eficácia terapêutica, a segurança do tratamento e a adesão dos pacientes. Neste contexto, as matrizes poliméricas, que buscam controlar o perfil de liberação de um fármaco, surgem como opção. Assim surge a necessidade de desenvolver e analisar materiais multifuncionais, que apresentem características superiores a dos materiais poliméricos comuns, como os híbridos orgânico-inorgânicos. Esse projeto teve como objetivo analisar a capacidade de incorporação e liberação “in vitro” dos fármacos cloridrato de pramoxina e acetato de dexametasona em sistemas híbridos orgânico-inorgânicos. As amostras foram preparadas utilizando misturas em diferentes proporções de materiais híbridos ureasil-polioxietileno (POE-1900) que possui um caráter altamente hidrofílico e ureasil-polioxipropileno (POP-400) com caráter altamente hidrofóbico. A partir dessas misturas pode-se controlar o balanço hidrofílico/hidrofóbico das matrizes híbridas, permitindo avaliar o comportamento desses sistemas, frente a incorporação de fármacos tanto hidrofílicos, como hidrofóbicos. Os testes de incorporação revelaram a capacidade desses materiais de incorporar os fármacos cloridrato de pramoxina e acetato de dexametasona em concentrações relativamente altas (20% m/m e 3% m/m, respectivamente) se comparado a formulações hoje presentes no mercado. Utilizando as diferentes proporções dos precursores POE-1900 e POP-400 foi possível modular o perfil de liberação dos fármacos, sendo que as amostras com maiores proporções do POP-400 tiveram uma liberação mais retardada, devido hidrofobicidade do material. As amostras contendo a dexametasona (hidrofóbico) apresentaram uma liberação mais lenta, constante e gradual se comparado a pramoxina (hidrofílico).

Avaliação do potencial de sistemas nanoestruturados inovadores para incorporação de extrato seco de chá verde (Camellia sinensis): estudo da estabilidade físico-química e das atividades antioxidante e despigmentante in vitro

A utilização de extratos vegetais tem sido considerada uma forte tendência no desenvolvimento de formulações dermocosméticas, uma vez que podem apresentar diversas ações, como antioxidantes e despigmentantes, atuando tanto contra os processos de envelhecimento como hiperpigmentação da pele. Dentre as plantas que apresentam tais propriedades, o chá verde se destaca devido a sua riqueza em compostos polifenólicos e taninos condensados. O extrato seco de chá verde obtido através da extração com uma solução de acetona 70% apresenta o maior teor de fenólicos e flavonoides, mas pouca diferença quando comparado com o obtido de uma solução de acetona 50%. A alta concentração desses compostos no extrato seco é responsável pela ótima ação antioxidante do chá verde, tornando-o capaz de inibir 50% dos radicais livres do meio com apenas 4,62 µg/mL quando em solução metanólica. Entretanto, a sua atividade despigmentante não se torna evidenciada, com apenas 1,93% de ação com a mesma concentração de chá verde. Este extrato seco, quando incorporado a sistemas nanoestruturados como os sistemas líquido-cristalinos estabilizados com Procetyl AWS® passa a ter uma ação antioxidante potencializada, alcançando uma inibição de radicais livres em até, aproximadamente, 72%, enquanto sua capacidade despigmentante não é demonstrada, apresentando uma inibição de tirosinase de, no máximo, 0,88%. A caracterização estrutural foi realizada por meio de análises de microscopia de luz polarizada, comportamento reológico e perfil de textura das formulações. Para o estudo de estabilidade foram empregadas avaliação visual, centrifugação e pH. A atividade antioxidante foi determinada com base na ação seqüestrante do radical 2,2-difenil-1-picril-hidrazila (DPPH) e a ação despigmentante in vitro, avaliada quanto à inibição da tirosinase, pelo método enzimático... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

A construção da identidade de Kaká e Adriano pelos jornais Folha de S. Paulo e o Estado de S. Paulo

Este trabalho tem por objetivo investigar quais são os mecanismos que permitem a produção de identidade pela mídia e discutir como ela é um dos principais pólos produtores da identidade na sociedade. Para tanto, serão estudadas as matérias e artigos veiculados pelos jornais O Estado de S. Paulo e Folha de S. Paulo sobre os futebolistas Kaká e Adriano, comparando como a identidade de ambos foi construída por esses meios e pelo contexto desempenhado pelo futebol na sociedade. A escolha dos dois jogadores se deve à ampla cobertura dada sobre Adriano quanto a sua possível ligação com o tráfico no Rio de Janeiro, enquanto a cobertura sobre Kaká foi mais apagada em relação à possível utilização da Igreja Renascer em Cristo para lavagem de dinheiro. Nesse procedimento, estaremos apoiados nas formulações teóricas de Laurence Bardin, em Análise de Conteúdo

Avaliação do potencial de sistemas nanoestruturados estabilizados com poliéter funcional siloxano para administração tópica de metotrexato

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Dispersões sólidas mucoadesivas para administração oral de zidovudina

A Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS) é uma doença causada pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) e acomete milhões de indivíduos pelo mundo todo. Para seu tratamento, utilizam-se antirretrovirais em associação ou isoladamente, e um dos mais utilizados é a zidovudina, 3’-azido-3’-desoxitimidina (AZT). Porém, sua baixa biodisponibilidade causada pela elevada taxa de metabolização hepática e baixa capacidade de permeação através das membranas biológicas, resulta na necessidade de administração de elevadas doses do fármaco, várias vezes ao dia, o que acaba gerando níveis plasmáticos tóxicos e, consequentemente, efeitos colaterais graves e desconforto ao paciente. Sendo assim existe a necessidade de uma otimização das formulações orais contendo AZT. Os sistemas de liberação de fármacos com propriedades mucoadesivas podem ser uma alternativa para melhorar as propriedades biofarmacêuticas, pois permitem o contato íntimo do fármaco com a mucosa intestinal e por um tempo prolongado, o que pode melhorar a biodisponibilidade de determinados fármacos, como o AZT. As dispersões sólidas (DS) são um tipo de sistema de liberação de fármaco que visam melhorar a biodisponibilidade de fármacos com baixa biodisponibilidade. Para desenvolvimento destes sistemas, vários materiais poliméricos podem ser utilizados, dentre eles o ftalato de hidroxipropil metilcelulose (HPMCP), com propriedade gastrorresistentes e mucoadesiva e o glicolato sódico de amido (GSA), que é um polímero intumescível e mucoadesivo. No desenvolvimento do trabalho as dispersões foram preparadas a partir da técnica de evaporação do solvente, contendo AZT, GSA e HPMCP nas proporções 1:5:7,5, 1:5:10 e 1:5:15, respectivamente, sendo obtidas com êxito a partir da técnica escolhida. A análise granulométrica e as fotomicrografias das amostras demonstraram uma redução no tamanho das partículas. A análise da mucoadesão ...

Ativos alisantes em cosméticos

A utilização de produtos cosméticos que resultem em alisamento ou relaxamento dos cabelos tem-se tornado cada vez mais comum. O desejo das mulheres em possuir um cabelo liso é registrado desde a época de escravidão e, em 1940, foram lançadas formulações contendo hidróxido de sódio para essa finalidade. O alisamento dos cabelos pode ser obtido por processos térmicos ou químicos, onde o primeiro apresenta efeito temporário (até o contato com umidade) e o segundo apresenta efeito definitivo. Por esse motivo, os alisamentos a base de substâncias químicas é chamado de alisamento definitivo. Diversas substâncias foram historicamente utilizadas a fim de obter o efeito alisante, tais como hidróxido de sódio, hidróxido de lítio, hidróxido de guanidina e tioglicolato de amônia. Em comum, estas substâncias agem profundamente na fibra capilar, alterando as ligações químicas da queratina, resultando em uma reestruturação destas ligações. Entretanto, essas substâncias também causam diversos danos a fibra capilar devido ao mecanismo de ação destes produtos. A supervalorização da imagem feminina e a busca incansável pela beleza fizeram com que, cada vez mais, estas substâncias químicas sejam utilizadas de modo indiscriminado e ilegal. O uso irracional dessas substâncias traz conseqüências graves à saúde dos consumidores e profissionais cabeleleiros, tais como dermatites, intoxicações e riscos de carcinogênese. Como exemplo, o uso de formaldeído como agente alisante foi proibido pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária Brasileira (ANVISA) desde 2009, assim como sua venda e exposição em estabelecimentos públicos de todo o país, devido ao alto risco apresentado aos consumidores e profissionais. Dessa forma, a pesquisa e o desenvolvimento de produtos alisantes devem ser feita de modo responsável ...(Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Desenvolvimento de emulsão contendo C12 - 25 acid PEG 8 éster e avaliação da estabilidade com diferentes concentrações de óleo essencial de Achillea millefolium

Emulsões são utilizadas especialmente na área de cosméticos. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa), onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes, podendo ser melhorada com a ajuda de agentes espessantes, que aumentam a viscosidade. Os agentes espessantes podem ser: polímeros, álcoois, ácidos ou ésteres graxos e ceras naturais. O objetivo deste estudo foi avaliar a estabilidade de um sistema emulsionado não-iônico, apresentando como tensoativo emulsificante uma base auto emulsionável não-iônica e incorporado de óleo essencial em diferentes concentrações, para posterior avaliação da atividade antiirritante em cosméticos pós-barba e pós depilação. Para isto, foi necessário realizar os teste de estabilidade, que fornecem informações sobre a confiabilidade e a segurança das preparações, além da caracterização reológica completa, como auxiliar do desenvolvimento da preparação e do estudo de estabilidade. Foram realizados testes de estabilidade preliminar, que auxiliam na triagem das formulações e também realizou-se testes de estabilidade acelerada, com o objetivo de estimar o prazo de validade do produto. Com o objetivo de analisar o comportamento do produto durante o armazenamento e no momento do uso, estudou-se o comportamento reológico das preparações, onde avaliou-se as curvas de fluxo, a tixotropia e os testes oscilatórios. Os resultados obtidos mostraram que a emulsão proposta é estável frente aos testes de estabilidade, não apresentando alterações significativas quanto aos parâmetros analisados. Foi verificado que ela pode receber um ativo e liberá-lo, no entanto, as concentrações de óleo essencial de Achillea millefolium incorporadas... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Estudo de repelência com diversos produtos de origem natural em operárias de Apis mellifera em semi-campo

Accidents involving insects of the Hymenoptera order occur very often with both human beings and domestic pets and, in Brazil, they include aggravated cases with Africanized bees (Apis mellifera). The aggravation of deforestation and the lack of awareness regarding the subject are factors that contribute to the rise of the number of bees in the urban environment. This fact has been causing several derangements among the population because, once these insects are bothered, they become very aggressive. Considering the risks to population and the great amount of accidents that could be avoided, the development of researches with the goal of determining repelling substances is rather important. Therefore, this research evaluated the repelling action of essential natural oils obtained from rosemary (Rosmarinus oficinalis), lemongrass (Cymbopogon citratus), thyme (Thymus vulgaris), cedar (Juniperus virginiana), clove (Syzygium aromaticum) and mint (Mentha piperita) on A. mellifera Africanized worker bees in both semi-field and aggressiveness tests. Among the evaluated composites, the lemongrass, mint and clove essential natural oils presented a grater repelling effect, inhibiting the bees’ visitation to the managed feeders almost completely. The cedar essential natural oil was the least effective composite, and the rest of the tested oils presented satisfactory repellency, which became less effective over time, according to non-parametric Mann-Whitney test. However, further tests showed that only the lemongrass essential natural oil caused a less aggressive response from the bees, which can confirm the repelling power of this composite. This way, according to the results obtained through this research, lemongrass presents a greater potential to the development of effective repelling formulas against Africanized bees (Apis mellifera)

Produção e caracterização físico-mecânica de painel de compensado de Eucalyptus sp. e adesivo PVA

Studies on new adhesives and resins for bonding wood and wood products are being conducted with the intention of improving their properties, taking into account a lower environmental impact. For this reason new formulations of polyvinyl acetate (PVA) adhesives have been developed, because they have no chemicals in its composition extremely polluting and harmful to health, as is the case of formaldehyde-based resins, which in turn are the most commonly used today for wood panels production. This study tested three different formulations of PVA adhesives, with different times and temperatures of pressing for the production of Eucalyptus sp. Plywood, coming up in satisfactory results with respect to shear strength at the bondline, which was higher for the PVA adhesives compared with urea-formaldehyde and phenol. The results of MOE and MOR were lower than those values of the panels produced with urea and phenol-formaldehyde, and the results of physical tests showed to be close to the panels produced with these same adhesives

Avaliação do potencial de sistemas nanoestruturados inovadores para incorporação de cacau orgânico: estudo da estabilidade físico-química e atividade antioxidante

Ultimamente várias áreas da ciência vêm se unindo a fim de compreender, elucidar, retardar e reverter o processo do envelhecimento da pele. Tal processo deve ser estudado, pois as mudanças no aspecto exterior podem revelar disfunções que ocorrem internamente, além de trazer conseqüências psíquicas sobre o comportamento da pessoa, tanto diante de si mesma como diante das outras. A utilização de matérias-primas naturais orgânicas em formulações farmacêuticas e cosméticas segue uma tendência de mercado, haja vista o grande impulso que o mercado orgânico tem ocasionado na economia. Dentre estas matérias-primas, destaca-se a utilização do cacau orgânico que, pelo fato de ser rico em compostos polifenólicos e taninos condensados, acredita-se apresentar potencial ação antioxidante. Associados a sistemas nanoestruturados inovadores, como os sistemas líquido-cristalinos constituídos por silicones formadores de filme, a ação antioxidante do cacau orgânico pode, dessa forma, ser potencializada. Este trabalho tem como objetivos desenvolver e caracterizar sistemas líquido-cristalinos acrescidos de extrato de semente de cacau orgânico, avaliar a estabilidade físico-química e a atividade antioxidante das formulações obtidas. Realizou-se a caracterização do pó de cacau por microscopia óptica. A partir do pó do cacau, obteve-se extratos hidroalcóolicos do pó, a partir do qual foram quantificados compostos fenólicos utilizando o reagente Folin-Ciocalteu e determinada a atividade antioxidante com base na ação seqüestrante do radical 1,1-difenil-2-picrilhidrazila (DPPH). Posteriormente, o extrato foi incorporado em um sistema constituído por acido oléico e polioxietileno 20 cetil éter, o qual foi caracterizado estruturalmente empregando análises de microscopia de luz polarizada, espalhamento de raios-X a baixo ângulo (SAXS) e comportamento reológico... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Desenvolvimento e caracterização de sistemas líquido-cristalinos acrescidos de geoprópolis (Melipona scutellaris): avaliação da bioadesividade

A alta incidência da cárie no Brasil vem despertando muito interesse para estudos que visem combatê-la. Tem-se observado a procura pela utilização de produtos naturais (plantas medicinais e resinas) que buscam atividade contra a principal bactéria causadora da cárie, que é o Streptococcus mutans, entre estas a geoprópolis (Melipona scutellaris). Todavia, apesar de os estudos mostrarem ação destes produtos de origem animal contra este micro-organismo, muitas vezes a baixa substantividade (bioadesão) deste material ao substrato determina uma baixa efetividade. Este estudo promoveu o desenvolvimento de um sistema líquido cristalino objetivando aumento da substantividade da própolis. Foram desenvolvidos sistemas constituídos por dispersão de quitosana, ácido oleico e álcool cetílico propoxilado e etoxilado (Procetyl® AWS), de acordo com o diagrama de fases ternário. Foram selecionadas 3 formulações, as quais foram submetidas a ensaios de microscopia de luz polarizada, análise de textura, bioadesão e reologia. Os resultados mostraram que os sistemas são viáveis para incorporação do extrato de própolis, aumentando sua bioadesão em ensaios in vitro