968 resultados para heterocyclic compound


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Recent studies on frog skin acini have challenged the question whether Cl- secretion or Na+ absorption in the airways is driven by luminal K+ channels in series to a basolateral K+ conductance. We examined the possible role of luminal K+ channels in electrolyte transport in mouse trachea in Ussing-chamber experiments. Tracheas of both normal and CFTR (-/-) mice showed a dominant amiloride-sensitive Na+ absorption under both, control conditions and after cAMP-dependent stimulation. The lumen-negative transepithelial voltage was enhanced after application of IBMX and forskolin and Cl- secretion was activated. Electrolyte secretion induced by IBMX and forskolin was inhibited by luminal glibenclamide and the blocker of basolateral Na(+)2Cl(-)K(+) cotransporter azosemide. Similarly, the compound 29313, a blocker of basolateral KCNQ1/KCNE3 K+ channels effectively blocked Cl- secretion when applied to either the luminal or basolateral side of the epithelium. RT-PCR analysis suggested expression of additional K+ channels in tracheal epithelial cells such as Slo1 and Kir6.2. However, we did not detect any functional evidence for expression of luminal K+ channels in mouse airways, using luminal 29313, clotrimazole and Ba2+ or different K+ channel toxins such as charybdotoxin, apamin and alpha-dendrotoxin. Thus, the present study demonstrates Cl- secretion in mouse airways, which depends on basolateral Na(+)2Cl(-)K(+) cotransport and luminal CFTR and non-CFTR Cl- channels. Cl- secretion is maintained by the activity of basolateral K+ channels, while no clear evidence was found for the presence of a luminal K+ conductance.

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Although the polyunsaturated fatty acids arachidonic acid (AA) and docosahexaenoic acid (DHA) are enriched in the olfactory mucosa, their possible contribution to olfactory transduction has not been investigated. This study characterized their effects on voltage-gated K+ and Na+ channels of rat olfactory receptor neurons. Physiological (3-10 mum) concentrations of AA and DHA potently and irreversibly inhibited the voltage-gated K+ current in a voltage-independent manner. In addition, both compounds significantly reduced the inhibitory potency of the odorants acetophenone and amyl acetate at these channels. By comparison, the steady-state effects of both AA and DHA on the voltage-gated Na+ channel were relatively weak, with half-maximal inhibition requiring approximate to 35 mum of either compound. However, a surprising finding was that the initial application of 3 mum AA to a naive neuron caused a strong but transient inhibition of the Na+ current. The channels became almost completely resistant to this inhibition within 1 min, and a 2-min wash in control solution was insufficient to restore the strong inhibitory effect. These observations suggest that polyunsaturated fatty acids have the potential to strongly influence the coding of odorant information by olfactory receptor neurons.

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Although cytokinins (CKs) are widely thought to have a role in promoting shoot branching, there is little data supporting a causative or even a correlative relationship between endogenous CKs and timing of bud outgrowth. We previously showed that lateral bud CK content increased rapidly following shoot decapitation. However, it is not known whether roots are the source of this CK. Here, we have used shoot decapitation to instantaneously induce lateral bud release in chickpea seedlings. This treatment rapidly alters rate and direction of solvent and solute (including CK) trafficking, which may be a passive signalling mechanism central to initiation of lateral bud release. To evaluate changes in xylem transport, intact and decapitated plants were infiltrated with [H-3]zeatin riboside ([H-3]ZR), a water-soluble blue dye or [H-3]H2O by injection into the hypocotyl. All three tracers were recovered in virtually all parts of the shoot within I h of injection. In intact plants, solute accumulation in the lateral bud at node 1 was significantly less than in the adjacent stipule and nodal tissue. In decapitated plants, accumulation of [H-3]ZR and of blue dye in the same bud position was increased 3- to 10-fold relative to intact plants, whereas content of [H-3]H2O was greatly reduced indicating an increased solvent throughput. The stipule and cut stem, predicted to have high evapotranspiration rates, also showed increased solute content accompanied by enhanced depletion of [H-3]H2O. To assess whether metabolism modifies quantities of active CK reaching the buds, we followed the metabolic fate of [H-3]ZR injected at physiological concentrations. Within 1 h, 80-95% of [H-3]ZR was converted to other active CKs (mainly zeatin riboside-5'phosphate (ZRMP) and zeatin (Z)), other significant, but unconfirmed metabolites some of which may be active (O-acetylZR, O-acetylZRMP and a compound correlated with sites of high CK-concentrations) and inactive catabolites (adenosine, adenine, 5'AMP and water). Despite rapid metabolic degradation, the total active label, which was indicative of CK concentration in buds, increased rapidly following decapitation. It can be inferred that xylem sap CKs represent one source of active CKs appearing in lateral buds after shoot decapitation.

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The effect of number of samples and selection of data for analysis on the calculation of surface motor unit potential (SMUP) size in the statistical method of motor unit number estimates (MUNE) was determined in 10 normal subjects and 10 with amyotrophic lateral sclerosis (ALS). We recorded 500 sequential compound muscle action potentials (CMAPs) at three different stable stimulus intensities (10–50% of maximal CMAP). Estimated mean SMUP sizes were calculated using Poisson statistical assumptions from the variance of 500 sequential CMAP obtained at each stimulus intensity. The results with the 500 data points were compared with smaller subsets from the same data set. The results using a range of 50–80% of the 500 data points were compared with the full 500. The effect of restricting analysis to data between 5–20% of the CMAP and to standard deviation limits was also assessed. No differences in mean SMUP size were found with stimulus intensity or use of different ranges of data. Consistency was improved with a greater sample number. Data within 5% of CMAP size gave both increased consistency and reduced mean SMUP size in many subjects, but excluded valid responses present at that stimulus intensity. These changes were more prominent in ALS patients in whom the presence of isolated SMUP responses was a striking difference from normal subjects. Noise, spurious data, and large SMUP limited the Poisson assumptions. When these factors are considered, consistent statistical MUNE can be calculated from a continuous sequence of data points. A 2 to 2.5 SD or 10% window are reasonable methods of limiting data for analysis. Muscle Nerve 27: 320–331, 2003

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Trials conducted in Queensland, Australia between 1997 and 2002 demonstrated that fungicides belonging to the triazole group were the most effective in minimising the severity of infection of sorghum by Claviceps africana, the causal agent of sorghum ergot. Triadimenol ( as Bayfidan 250EC) at 0.125 kg a. i./ha was the most effective fungicide. A combination of the systemic activated resistance compound acibenzolar-S-methyl ( as Bion 50WG) at 0.05 kg a. i./ha and mancozeb ( as Penncozeb 750DF) at 1.5 kg a. i./ha has the potential to provide protection against the pathogen, should triazole-resistant isolates be detected. Timing and method of fungicide application are important. Our results suggest that the triazole fungicides have no systemic activity in sorghum panicles, necessitating the need for multiple applications from first anthesis to the end of flowering, whereas acibenzolar-S-methyl is most effective when applied 4 days before flowering. The flat fan nozzles tested in the trials provided higher levels of protection against C. africana and greater droplet deposition on panicles than the tested hollow cone nozzles. Application of triadimenol by a fixed wing aircraft was as efficacious as application through a tractor-mounted boom spray.

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Recent population studies have demonstrated an association with the red-hair and fair-skin phenotype with variant alleles of the melanocortin-1 receptor (MC1R) which result in amino acid substitutions within the coding region leading to an altered receptor activity. In particular, Arg151Cys, Arg160Trp and Asp294His were the most commonly associated variants seen in the south-east Queensland population with at least one of these alleles found in 93% of those with red hair. In order to study the individual effects of these variants on melanocyte biology and melanocytic pigmentation, we established a series of human melanocyte strains genotyped for the MC1R receptor which included wild-type consensus, variant heterozygotes, compound heterozygotes and homozygotes for Arg151Cys, Arg160Trp, Val60Leu and Val92Met alleles. These strains ranged from darkly pigmented to amelanotic, with all strains of consensus sequence having dark pigmentation. UV sensitivity was found not to be associated with either MC1R genotype or the level of pigmentation with a range of sensitivities seen across all genotypes. Ultrastructural analysis demonstrated that while consensus strains contained stage IV melanosomes in their terminal dendrites, Arg151Cys and Arg160Trp homozygote strains contained only stage II melanosomes. This was despite being able to show expression of tyrosinase and tyrosinase-related protein-1 markers, although at reduced levels and an ability to convert exogenous 3,4-dihydroxyphenyl-alanine (DOPA) to melanin in these strains.

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Three new peptidomimetics (1-3) have been developed with highly stable and conformationally constrained macrocyclic components that replace tripeptide segments of protease substrates. Each compound inhibits both HIV-1 protease and viral replication (HIV-I, HIV-2) at nanomolar concentrations without cytotoxicity to uninfected cells below 10 mu M. Their activities against HIV-1 protease (K-i 1.7 nM (1), 0.6 nM (2), 0.3 nM (3)) are 1-2 orders of magnitude greater than their antiviral potencies against HIV-1-infected primary peripheral blood mononuclear cells (IC50 45 nM (1), 56 nM (2), 95 nM (3)) or HIV-1-infected MT2 cells (IC50 90 nM (1), 60 nM (2)), suggesting suboptimal cellular uptake. However their antiviral potencies are similar to those of indinavir and amprenavir under identical conditions. There were significant differences in their capacities to inhibit the replication of HIV-1 and HIV-2 in infected MT2 cells, 1 being ineffective against HIV-2 while 2 was equally effective against both virus types. Evidence is presented that 1 and 2 inhibit cleavage of the HIV-1 structural protein precursor Pr55(gag) to p24 in virions derived from chronically infected cells, consistent with inhibition of the viral protease in cells. Crystal structures refined to 1.75 Angstrom (1) and 1.85 Angstrom (2) for two of the macrocyclic inhibitors bound to HIV-1 protease establish structural mimicry of the tripeptides that the cycles were designed to imitate. Structural comparisons between protease-bound macrocyclic inhibitors, VX478 (amprenavir), and L-735,524 (indinavir) show that their common acyclic components share the same space in the active site of the enzyme and make identical interactions with enzyme residues. This substrate-mimicking minimalist approach to drug design could have benefits in the context of viral resistance, since mutations which induce inhibitor resistance may also be those which prevent substrate processing.

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The crystal structure of the title compound, C12H14O2, has been determined at 150 K. Significant intermolecular non-conventional C-H...O interactions involving the terminal acetylinic H atom are observed, which result in a zigzag hydrogen-bonded chain in the b direction.

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An integrated mathematical model for the kinetics of multicomponent adsorption on microporous carbon was developed. Transport in this bidisperse solid is represented by balance equations in the macropore and micropore phases, in which gas-phase diffusion dominates the mass transfer in the macropores, with the phenomenological diffusivities represented by the generalized Maxwell-Stefan (GMS) formulation. Viscous flow also contributes to the macropore fluxes and is included in the MS expressions. Diffusion of the adsorbed phase controls the mass transfer in the micro ore phase, p which is also described in a similar way by the MS method. The adsorption isotherms are represented by a new heterogeneous modified vacancy solution theory formulation of adsorption, which has proved to be a robust method for adsorption on activated carbons. The model is applied to the coadsorption and codesorption of C2H6 and C3H8 on Ajax and Norit carbon, as well as the displacement on Ajax carbon. The effect of the viscous flow in the macropore phase is not significant for the cases studied. The model accurately predicts the overshoot behavior and rollup of C2H6 during coadsorption. The prediction for the heavier compound C3H8 is always satisfactory, though at higher C3H8 mole fraction, the overshoot extent of C2H6 is overpredicted, possibly due to neglect of heat effects.

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O processo de tratamento biológico dos lixiviados de aterros sanitários resulta na geração de grandes quantidades de lodo, caracterizados por conterem altas taxas de matéria orgânica. Por meio do fracionamento químico da matéria orgânica são obtidos os ácidos húmicos (AH), fração de comprovada eficiência sobre o crescimento vegetal, promovendo melhorias no desenvolvimento das plantas. Este trabalho teve como objetivo caracterizar quimicamente os AH extraídos do lodo de lixiviado de aterro sanitário e avaliar os efeitos da aplicação de diferentes doses dos AH por meio de análises biológicas em plantas, visando minimizar os potenciais riscos da utilização do lodo in natura. Por meio de caracterizações químicas, o ácido húmico apresentou elevados teores de carbono e nitrogênio, podendo constituir uma importante fonte de nutrientes para as plantas. Além disso, foram observadas alterações nas taxas de absorção, na bioconcentração e na translocação de alguns nutrientes. Com relação à análise das enzimas antioxidantes, foi possível observar aumento na atividade de algumas enzimas com a aplicação de diferentes doses de AH. Além disto, foram constatadas alterações citogenéticas por meio da análise de células meristemáticas e F1 de Allium cepa. Influências sobre o crescimento da planta também são reportadas, por meio de aumentos expressivos na área radicular e na altura de Zea mays. Em geral, os dados de crescimento revelaram um maior investimento da planta na parte aérea, provavelmente associado com a melhor eficiência do sistema radicular. Além disso, também foram reportadas alterações na espessura da epiderme. Neste contexto, apesar dos benefícios nutricionais e da comprovada atuação dos AH sobre o metabolismo vegetal, os seus efeitos biológicos sobre enzimas do estresse oxidativo e a sua capacidade citotóxica precisam ser melhor investigados. Devido à complexidade do resíduo, a utilização de análises químicas, genéticas, enzimáticas, fisiológicas e anatômicas foi uma importante ferramenta para a avaliação da possível aplicação dos ácidos húmicos em plantas.

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O consumo de suco de frutas vem aumentando no Brasil. Entre 2002 e 2009 o consumo de sucos, sejam eles concentrados, em pó, sucos ou néctares, aumentou em 21%. Devido ao seu sabor agradável e doce, e ao seu valor nutricional, o suco de laranja é o suco mais comum fabricado pela indústria de processamento de bebidas. Diversos fatores podem afetar a qualidade do suco de laranja. A microbiota típica presente no suco de laranja pode ser proveniente de várias etapas de sua produção. Em relação às enzimas, a pectinametilesterase (PME) é a principal causadora de alterações em suco laranja. A pasteurização e a esterilização comercial são os métodos de conservação mais comuns utilizados para inativar enzimas e micro-organismos, porém podem causar efeitos adversos em relação às características sensoriais (cor, sabor, aroma, e outros) dos produtos. A tecnologia de ultrassom vem sendo estudada recentemente como uma forma de conservar os alimentos sem causar efeitos indesejáveis como os provocados pelos tratamentos térmicos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a utilização da tecnologia de ultrassom e de ultrassom aliado a temperaturas brandas, como forma de conservar suco de laranja. Para isto, foram analisadas a contagem de mesófilos totais e bolores e leveduras, a atividade da pectinametilesterase, o teor de vitamina C, a cor, o pH, o teor de sólidos solúveis e a estabilidade em relação à turbidez. Ainda, avaliou-se a aceitação sensorial de suco de laranja submetido à termossonicação. Os resultados foram comparados com os obtidos para o suco natural e o suco pasteurizado. Utilizou-se um ultrassom de 40 kHz, associado às temperaturas de 25 ºC, 30 ºC, 40 ºC, 50 ºC e 60 ºC durante 10 minutos. Os tratamentos utilizando ultrassom a 50 ºC e 60 ºC foram capazes de reduzir a contagem de bolores e leveduras e de mesófilos totais, apresentando uma redução de 3 ciclos logarítmicos. Resultado similar foi encontrado quando realizado o tratamento térmico a 90 ºC por 30 segundos. Observou-se que a aplicação da termossonicação permitiu uma redução significativa na atividade de PME e uma menor perda de vitamina C. O tratamento que apresentou melhor redução na atividade de PME foi utilizando ultrassom 40 kHz com temperatura de 60 ºC. Em relação ao ácido ascórbico, quanto menor a temperatura utilizada em conjunto com a sonicação, menor foi a perda deste composto. O teor de sólidos solúveis, o pH e a cor do suco não foram alterados ao longo do processamento. Avaliando a aceitabilidade do suco, verificou-se que a cor não foi influenciada por nenhum tratamento. Em relação ao aroma, sabor e aceitação global o suco submetido a termossonicação obteve aceitação sensorial superior à encontrada para o suco pasteurizado. Concluiu-se então que a utilização da termossonicação como uma forma de conservação para suco de laranja é viável.

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O lodo de esgoto possui alto teor de matéria orgânica porém, também estão presentes diferentes poluentes e patógenos. Desta forma, neste trabalho foi extraído ácido húmico (AH) o qual é um composto resultante do fracionamento de substâncias húmicas que compreendem um grupo de compostos de carbono gerados na decomposição de resíduos orgânicos que sofrem ressíntese formando o húmus. O ácido húmico promove diversos benefícios nos vegetais, como crescimento, elongação celular, tolerância a estresses e aumento da permeabilidade da membrana plasmática. Com base nestas características, o presente trabalho teve como objetivo avaliar os efeitos citogenéticos (ensaio Allium cepa), fisiológicos, anatômicos e bioquímicos do ácido húmico do lodo de esgoto sanitário. Foi realizada caracterização elementar do material para a definição das doses. Após 20 dias de tratamento, foram realizadas coletas do material e, posteriormente, analisadas. A caracterização química do AH indicou-o como bom condicionador para culturas apresentando elevadas taxas de C, H e N. Não foi observado efeito de toxicidade, citotoxicidade, genotoxicidade e mutagenicidade do AH. Foi verificado aumento expressivo de todos os pigmentos fotossintéticos vegetais nas concentrações mais altas (2 mM C L-1 e 4 mM C L-1). Houve aumento da expressão da ATPAse em todos os tratamentos e das enzimas do estresse oxidativo (CAT, SOD, APX, GST) em diferentes concentrações. A integração destas análises permitiu concluir que o ácido húmico do lodo de esgoto pode ser utilizado como adubo orgânico, pois foi observado benefícios no vegetal tais como maior crescimento vegetal e aumento da atividade nas enzimas do estresse oxidativo.

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Um complexo de alta fotoluminescência é proposto como marcador óptico para a identificação de resíduos de tiro (GSR). O marcador é o complexo [Eu(PIC)3(NMK)3], de fórmula molecular Eu(C6H2N3O7)3.(C7H13NO)3, que apresenta o íon Eu3+ e os ligantes ácido pícrico (PIC) e n-metil-Ɛ-caprolactama (NMK). Foi realizada a caracterização quimicamente através de espectroscopia de emissão, espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), termogravimetria e análise térmica diferencial (TG/DTA), e espectrometria de massas com ionização por eletrospray e ressonância ciclotrônica de íons por transformada de Fourier (ESI-FT-ICR MS), e, em seguida, foram adicionadas diferentes massas do complexo a munições convencionais (de 2 a 50 mg por cartucho). Após os tiros, o GSR marcado foi visualmente e quimicamente detectado por irradiação UV (ʎ = 395 nm) e ESI-FT-ICR MS, respectivamente. Os resultados mostraram uma fotoluminescência eficiente e duradoura, sendo facilmente visível sobre a superfície do alvo, no ambiente, no cartucho deflagrado, na arma de fogo, e sobre as mãos e braços do atirador quando utilizada massa a partir de 25 mg do marcador em cartuchos .38 e 50 mg em cartuchos .40. Sua toxicidade aguda também foi avaliada empregando-se o Protocolo 423 da Organização para a Cooperação e Desenvolvimento Econômico (OECD) e apresentou DL50 de 1000 mg.kg-1, sendo classificado como de categoria 4 na escala do Sistema Globalmente Harmonizado de Classificação e Rotulagem de Produtos Químicos (GHS), considerado, portanto, de média toxicidade. O composto mostrou ser menos tóxico do que os componentes inorgânicos de munições convencionais (em especial o Pb), justificando o seu emprego como marcador de GSR.

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O licor é uma bebida obtida a partir da mistura de álcool, água, açúcar e compostos aromáticos que podem ser extraídos de ervas, frutas, chocolates entre outros, dando origem a vários tipos e sabores de bebida. A banana é uma fruta perecível, que é produzida durante o ano todo e destaca-se no setor do agronegócio capixaba, sendo, portanto, uma boa alternativa para produção de licor, de cor e sabor bem característicos. O aroma é formado por uma mistura complexa de substâncias e que desempenha papel importante na aceitação do licor. Sua caracterização é feita por técnicas cromatográficas avançadas, como o emprego de GC/MS, e constitui um procedimento indispensável para o desenvolvimento da bebida em destaque. Este estudo teve como objetivo principal analisar o processo de extração dos compostos da banana durante a etapa de infusão para a produção de licor de banana e caracterização química de voláteis do extrato. Foram testadas cinco formulações: 200 g, 400 g, 600 g, 800 g e 1000 g de banana para 1 L de álcool de cereais com graduação alcoólica de 92,8 °GL, para obtenção do extrato hidroalcoólico de banana. Na etapa de extração foram realizadas análises físico-químicas de cor, °Brix, índice de refração, pH e atividade de água. Essas análises permitem determinar a cinética de extração dos compostos, bem como o tempo necessário para sua estabilização. A partir dos extratos, foram produzidos licores misturando-se água, extrato e xarope de açúcar, em proporções para que o licor tivesse 30% (m.v-1) de açúcares adicionados e 18 °GL, e foram realizadas análises físico-químicas no licor recém-preparado e após 60 dias de armazenamento. A análise dos compostos voláteis foi realizada no extrato hidroalcoólico após 21 dias do tratamento 2 (400 g.L-1), tendo a extração desses compostos ocorrido por meio do SPME e injetado no GC/MS. Foi observado que a cinética de extração variou para cada concentração e com o tipo de composto extraído. O tratamento 2 foi o que possuiu melhores características comparado aos demais, pois nessa concentração foi percebida a estabilização da coordenada de cor b* e não foi observado aglomeração de banana. O tempo de estabilização foi de 11 dias e a coordenada de cor b* foi o parâmetro utilizado para determinar o final da extração. Houve variações nos valores das análises físico-químicas entre o tempo 0 e após 60 dias, que podem ter ocorrido devido a reações no processo de maturação. Não foram detectados compostos voláteis de interesse, necessitando de adaptação da metodologia utilizada para avaliação de aroma de extrato hidroalcoólico de banana.

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O design possui um papel central nos negócios, participando de forma crucial no intercambio cultural e econômico da sociedade. Uma das competências do profissional de design gráfico é o desenvolvimento da Identidade Visual Corporativa (IVC). Ela tem como função definir visualmente o perfil de uma empresa, configurando-se, assim, como um composto mercadológico de fundamental importância para diferenciação das organizações, possuindo um importante papel para o crescimento das micro e pequenas empresas (MPEs). O objetivo desta pesquisa é verificar de que forma os gestores de MPEs percebem a atuação do design gráfico sobre a performance do seu negócio, avaliada a partir da sua experiência com a IVC desenvolvida por um profissional de design e aplicada pela empresa em suas atividades. A pesquisa é aplicada, em relação a sua finalidade, e exploratória, quanto ao seu objetivo. Sua condução se deu a partir de pesquisa bibliográfica, entrevista semiestruturada com os gestores das MPEs investigadas e pesquisa documental em materiais fornecidos pelos sujeitos da pesquisa, realizando-se, desta forma, uma triangulação metodológica a fim de contribuir para o exame do fenômeno. Como estratégia de investigação foi utilizado o estudo de casos múltiplos, realizado com 7 (sete) MPEs que haviam incorporado sua IVC há pelo menos 2 (dois) anos, dos setores de comércio e serviço, localizadas nos municípios de Vitória, Vila Velha, Serra ou Cariacica. Os dados coletados foram analisados por meio da Análise de Conteúdo, com base nas etapas descritas por Bardin (1977) e Laville (1999), distribuindo as unidades de análise (frases e parágrafos) nas categorias desenvolvidas: Motivação, Integração da IVC, Gestão da IVC, Relevância da IVC, IVC e Performance e Expressão Visual. A análise utilizou a abordagem quantitativa, realizada por meio da técnica de percentagem, e qualitativa, com maior ênfase na última, onde foram analisadas as categorias e seus elementos, assim como as relações entre elas, buscando extrair os significados construídos. Desta forma, foi possível verificar que a maior parte dos gestores das MPEs investigadas identificam que o design gráfico, por meio da IVC, contribui de forma positiva para a performance do seu negócio, proporcionando diferentes tipos de benefícios, dentre os mais citados foram: Identificação/Reconhecimento, Fortalecimento (solidez, estabilidade, profissionalismo), Novos Clientes, Imagem, Receptividade, Agregação de Valor para a Marca e Diferenciação.