顶体反应抑制剂4'- 乙酰胺苯基4-胍基苯甲酸酯(AGB)具有阻断HIV-1进入细胞的作用

】目的: 研究4'- 乙酰胺苯基4- 胍基苯甲酸酯(AGB)抗 HIV-1 活性及作用靶点。方法: 通过 AGB对宿主细胞的毒性实验、合胞体抑制实验、融合阻断实验、对HIV-1感染细胞的保护作用实 验和对HIV-1急性感染细胞p24抗原产生的抑制作用等试验，观察AGB对HIV-1复制的影响和作 关键词: AGB; HIV-1; 病毒进入; 杀微生物剂; 杀精子活性 中图分类号: R967; 文献标识码: A 文章编号: 0253-357X(2005)11-0660-05 本研究为国家高技术研究发展计划(2003AA219142)、国 家科技攻关计划 (2004BA719A14)、中国科学院知识创新 工程重要方向(KSCX2-SW-216; KSCX12-SW-11)、云南 省科技攻关计划(2004NG12)和云南省生育调节与少数民 族优生研究重点实验室资助项目 通讯作者: 郑永唐; Tel: +86-871-5195684; Fax:+86-871-5191823; E-mail: zhengyt@mail.kiz.ac.cn 在我国, 人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)危害日趋严重，处在全国低流行 与局部地区及特定人群高流行并存的态势。卫生部 的数据显示，截止2005 年3 月底，全国累计报告 HIV 感染者114 703 例。专家估计我国实际HIV 感 染者超过100 万人。预计到2010 年, 全国HIV感染 者将突破千万。截止2004 年底, 云南省累计报告的 HIV 感染者已达28 391 人, 是全国流行最严重的地 区。艾滋病流行正由高危人群向一般人群传播。 新的证据显示近年来由性传播途径感染的比例有所 上升, 女性感染者的比例有较大幅度的上升, 迫切需 要发展一种女性可自主控制的方法 [1]。杀微生物剂 是可以局部用药于阴道和宫颈、能够杀灭或抑制 包括HIV等病毒性和细菌性病原体、人工合成或天 然的药物。具有避孕作用的杀微生物剂更是近年 来的研究热点，也具有广阔的应用前景[2,3]。 顶体酶是存在于精子顶体内的一种类胰蛋白 酶, 它是受精过程中的一种重要的蛋白水解酶, 此酶 能水解卵细胞的透明带, 使精子能够与卵细胞相融 合; 顶体酶还能促进生殖系统中激肽的释放, 后者能 够增强精子的活力和促进精子的运动, 顶体酶的失 活将导致不孕[4]。AGB(4'- 乙酰胺苯基 4- 胍基苯甲 酸酯)是顶体酶的抑制剂, 实验表明在多种动物中有 很好的杀精子作用[5-7]。Bourimbaiar等[8]曾报道AGB 还具有体外抗HIV-1的作用, 活性较N-9高, 且毒性 较小。在本实验中, 我们发现AGB 的体外抗HIV-1 活性主要是阻断HIV-1 进入细胞。 用机制。结果: AGB抑制HIV-1IIIB诱导C8166细胞形成合胞体, EC50为39.5 μg/ml; 抑制HIV-1感染 细胞上清中HIV-1 p24抗原的表达, EC50为33.36 μg/ml; 阻断HIV-1慢性感染H9细胞与正常C8166 细胞间融合的作用。结论: AGB具有阻断HIV-1 进入宿主细胞的作用，是一种有前景的具杀精子 作用的杀微生物剂。

锦鲤4个人工雌核发育家系的微卫星标记研究

利用Crooijmansetal (1997)分离的包含CA重复单元的普通鲤鱼 (CyprinuscarpioL .)的 8个微卫星DNA标记 ,对从锦鲤 (CyprinuscarpioL .)的红白、大正和昭和 3个不同品系中所获得的 4个不同人工雌核发育家系的 2 0尾个体进行PCR扩增。电泳结果表明 ,8对引物在 2 0尾个体中均能重复稳定地扩增出相应的同源序列。随引物不同 ,各等位基因数为 1～ 11个 ,大小在 6 8～ 2 6 4bp。在MFW 4、MFW7、MFW 19、MFW 2 0、MF

Molecular cloning of the viperin gene and its promoter region from the mandarin fish Siniperca chuatsi

A viperin gene has been cloned from the mandarin fish (Siniperca chuatsi). From the first transcription initiation site, the mandarin fish viperin gene extends 3163 nucleotides to the end of the 3' untranslated region, and it contains six exons and five introns. The open reading frame of the viperin transcript has 1062 nucleotides which encode a 354 amino acid peptide. The amino acid sequence of mandarin fish viperin shows high identities with its homologues in teleosts and mammals except for the first 70 amino acids. A characteristic feature in the viperin promoter region was the presence of five putative ICSBP (IRF8) binding sites and one IRFI binding site. The viperin gene expressed mainly in lymphoid tissues before stimulation, but its expression can be examined in almost all the organs investigated after stimulation with virus or Poly I:C. The expression pattern and promoter sequence may be considered as the indirect evidence that the transcription of viperin is regulated by interferons or interferon induced genes. (C) 2004 Elsevier B.V. All rights reserved.

Whole-body amino acid pattern of F-4 human growth hormone gene-transgenic red common carp (Cyprinus carpio) fed diets with different protein levels

F-4 generation of human growth hormone (hGH) gene-transgenic red common carp, and the non-transgenic controls were fed for 8 weeks on purified diets with 20%, 30% or 40% protein. Analysis of whole-body amino acids showed that the proportions of lysine, leucine, phenylalanine, valine and alanine, as percentages of body protein, increased significantly, while those of arginine, glutamic acid and tyrosine decreased, with increases in dietary protein level in at least one strain of fish. Proportions of the other amino acids were unaffected by the diets. The proportions of lysine and arginine were significantly higher, while those of leucine and alanine were lower in the transgenics than in the controls in at least one diet group. Proportions of the other amino acids were unaffected by strain. The results suggest that the whole-body amino acid profile of transgenic carp, when expressed as proportions of body protein, was in general, similar to that of the non-transgenic controls. (C) 2000 Elsevier Science B.V. All rights reserved.

Fabrication of ZnO and its enhancement of charge injection and transport in hybrid organic/inorganic light emitting devices

ZnO nanocrystals were synthesized by hydrolysis in methanol. X-ray diffraction and photoluminescence spectra confirm that good crystallized ZnO nanoparticles were formed. Utilizing those ZnO nanoparticles and poly [2- methoxy-5 - (3',7'-dimethyloctyloxy)- 1,4-phenylenevinylene] (MDMO-PPV), light emitting devices with indium tin oxide (ITO)/poly(3,4-oxyethyleneoxy-thiophene):poly(styrene sulfonate) (PEDOT:PSS)/ ZnO:MDMO-PPV/Al and ITO/PEDOT:PSS/MDMO-PPV/Al structures were fabricated. Electrolummescence (EL) spectra reveal that EL yield of hybrid MDMO-PPV and ZnO nanocrystals devices increased greatly as compared with pristine MDMO-PPV devices. The current-voltage characteristics indicate that addition of ZnO nanocrystals can facilitate electrical injection and charge transport. The decreased energy barrier to electron injection is responsible for the increased efficiency of electron injection. (c) 2007 Elsevier B.V. All rights reserved.

液晶聚芳醚酮/聚芳醚酮共混体系的相行为、凝聚态结构与流变性能研究

聚芳醚酮是一种高性能热塑性材料，但其熔融温度高，熔体粘度大，流动性较差。液晶聚芳醚酮则具有非常丰富的液晶相织构和复杂的相转变行为，并且其熔体粘度低，流动性较好。将二者共混，液晶的加入势必降低聚芳醚酮的熔融粘度，改善其熔体流动性，另一方面液晶聚芳醚酮的液晶织构和相行为等势必受很大影响。因此开展这一研究工作不但有重要的理论意义，同时对改善这类材料的性能和拓宽其应用范围具有重要的实际意义。发现液晶聚芳醚酮／聚醚醚酮共混物的复杂相行为与组成密切相关。在以液晶聚芳醚酮为主的共混物中，高分子量的聚醚醚酮易于从低分子量的液晶聚芳醚酮基质相中分离出来，形成了特殊的环带结构。在50：50液晶聚芳醚酮／聚醚醚酮共混物中，两个组分在熔融状态下发生了液一液相分离，导致环带结构和聚醚醚酮球晶同时形成。在以聚醚醚酮为基质相的共混物中，低分子量的液晶聚芳醚酮很难从高分子量的聚醚醚酮基质相中分离出来，最后只能在聚醚醚酮球晶的边界形成单独的相区。当聚醚醚酮含量很高时，仅生成聚醚醚酮球晶。首次在液晶聚芳醚酮与聚醚醚酮共混物中发现了环带球晶，并利用溶剂选择性蚀刻的方法确定了其相结构和组成。环带球晶中的亮心和亮环是液晶聚芳醚酮相，其c轴（分子链方向）垂直于膜平面，而。和b轴则在膜平面内没有固定的取向。暗环则是聚醚醚酮与部分液晶聚芳醚酮的共存相，其中液晶聚芳醚酮晶体的分子链也垂直于膜平面，但聚醚醚酮片晶则呈现复杂的结晶取向。确定环带球晶的形成机理，从分子水平上提出环带球晶的生长模型，即间歇式增长过程，符合结构不连续模型。总结了环带球晶的形成规律和必要条件为：（l）液晶聚芳醚酮为主要成分；（2）液晶聚芳醚酮与聚醚醚酮有一定相容性，至少在熔融态分子相容；（3）液晶聚芳醚酮的各向同性相向液晶相的转变温度要高于聚芳醚酮的结晶温度；（4）液晶聚芳醚酮相转变（或结晶）速率与共混物的相分离速率相匹配或前者略大于后者；（5）降温速率或等温结晶温度适当。聚醚醚酮／含氟液晶聚芳醚酮共混物在熔体状态下的流动行为与共混物的组成、两相的相容性及相的转变有着密切的关系。在聚醚醚酮／含氟液晶聚芳醚酮共混物中，当前者为主要成份时，流动曲线形状与纯PEEK的相似，而当后者为主要成份时，表现出与含氟液晶聚芳醚酮相似的流变行为。共混物的复数粘度、储存模量和损失模量总体来说随F一队EK含量的增加而逐渐下降，只有当含氟液晶聚芳醚酮含量为50％时，共混物的复数粘度、储存模量和损失模量出现了局部极大值。

两种端乙炔基芳醚砜单体的核磁研究双端乙炔基芳醚砜溶液聚合反应和催化剂的研究非等温DSC法测双[4－（4－乙炔基苯氧基）苯基]砜（酮）的本体聚合反应动力学

本工作对下面两种端乙炔基芳醚砜单体的核磁共振谱进行了研究。通过加入位移试剂Eu（fod）_3引起共振吸收峰化学位移值的变化趋热及同核去偶，'H选择质子去偶的方法分别对其'H谱和~(13)C谱（COM）做了归属。在确认对化合物＜I＞'H谱和~(13)C谱（COM）归属的基础上，演绎出三种苯环上取代基团的'H和~(13)C化学位移取代参数。这些基团的取代参数目前在文献中尚未见报导，用这些参数来计算化的＜II＞的'H和~(13)C谱（COM）化学位移值时，与观测值有较好的吻合。本工作对双[4－（4－乙炔基苯氧基）苯基]砜的溶液聚合反就（DMSO）作溶剂、PdCl_2·2DMSO作催化剂）进行了研究。采用高压液体色谱和旋转薄层色谱分离反应的各种中间产物，通过中间产物的红外和'HNMR谱变化，演绎聚合反应的历程，还在'H核磁谱仪样品管内做了短时间反应，跟踪记录反应信息。聚合产物自始至终可分为溶于二氯甲烷和不溶于二氯甲烷两部分。在整个反应过程中，可溶性产物逐渐转变成不溶性产物，色谱分析表明可溶性产物是由未反应的单体、线型及环状低聚物、聚合度在9－10的齐聚物和少量聚合度更高的组分构成的。从称重测量不溶性产物所占比重和可溶性产物的高压液体色谱诸吸收峰峰高的变化，推算出聚合反应过程中单体、主要中间产物的变化趋势。可溶性产物的红外光谱中2920、1665－25、960－930、890，760－730 cm~(-1)吸收峰和'HNMR谱中的5.3, 3.5ppm吸收表明产物具有共轭多烯结构。'HNMR谱在芳核质子区出现7.7ppm吸收峰表明反应初期已有环化现象，这点与本体聚合反应是不同的。不溶性产物除聚合度或交联度高以外，与可溶性产物在结构上也有差异，其芳化程度高很多。从不同反应时间中间产物的红外和'HNMR谱（可溶部分）变化，显示了溶液聚合反应历程十分复杂，同时存在着几种反应。主反应是氯化钯络合物引发的配位络合聚合反应，钯络合物与单体的端乙炔基络合生成活性中心，三键在顺式位打开，生成共轭多烯增长链。链增长过程中伴随着热引起的多烯链顺－反异构化，部分反式多烯分子内环化，继而脱质于芳化生成三取代苯形式的环交联，芳化过程中可发生链的局部断裂。最终产物是共轭多烯链间通过芳环，炔烯桥交联成的体型聚合物。多烯和端乙炔基之间，多烯－多烯之间可发生Diels-Alder反应，因此溶液聚合产物再经短时间热处理，芳化程度增高，玻璃化温度大幅度提高。另外还研究了反应的溶剂效应和增加因含量对反应产率的影响，发现用氯仿和二氯甲烷作溶剂有利于共轭多烯链的顺－反异构化，固含量在2.25－11.25％范围，聚合产率变化不大。本文还对适用于双端炔基聚合反应的催化剂作了广泛的试探，首先考察了若干钯络合物，发现除PdCl_2·2DMSO外，PdCl_2·2MeCN、PdCl_2·2PhCN络合物也可作为双端炔基芳醚砜溶液聚合的催化剂。钴、镍的膦络合物[Co(PPh_3)_2]Cl_2、[Ni(PPh_3)_2]Cl_2可使双端炔基芳醚砜环化生成环状低聚物。极性溶剂四氢呋，二氧六环。氯仿和三氯甲烷可以用作Ziegler-Natta催化剂聚合双端炔基芳醚砜的溶剂。用AlEt_3-Ti(OBu)_4催化得到的聚合物以顺式多烯为主，玻璃化浊度高于250℃，热形变稳定性好。Al/Ti比在6－8时催化活性较高。用稀土体系的Ziegler-Natta催化剂AlEt_3-NdCl_3·2THF、AlEt_3－（CF_3COO）_3Nd也可得到类似的催化效果。制备了以双氰为配位基的高分子－钯络合物，在催化双端炔基单体聚合时具有与类似的低分子钯络合物PdCl_2·2MeCN相近的效果。改变高分子催化剂的N／Pd比未出现明显的活性高峰。这部分工作还有待深入，予期在进一步深入研究之后，该高分子催化剂可用于制备双端乙炔基芒醚砜增强复合材料的连续化浸渍工序，让单体的氯仿溶液流经高分子－钯络合物填充的柱子形成齐聚物后，再浸渍涂层，可缩短成型的热固化时间，具有较大的经济意义。用非等温DSC法测定了双[4-(4-乙炔基苯氧（基)苯基]砜和双[4-(4-乙炔基苯氧基)苯基]酮的本体热聚合及有PdCl_2·2DMSO存在下的催化聚合的反劝力学参数，并与文献报导的（3－乙炔基苯氧基）苯模型物和双[4－（3－乙炔基苯氧基）苯基]砜的本体热聚合反应动力学参数进行比较。经电子计算机最小二乘曲线拟合程序汞得的结果表明表现反就活化能Eap，指数前因子A均与DSC的升温速率和转化率无关。讨论了模型物端乙炔基的位置和链上砜基，羰基的存在对聚合反应的影响，还通过对DSC升温过程中试样的红外光谱跟踪，解释了DSC峰表征的化学反应。

非洲爪蟾早期发育中的转录后调控机制及眼睛发育相关基因的表达研究

近来的研究表明，转录后调控对于调节脊椎动物发育过程中的细胞分化，细胞分裂及基因区域特异性表达都具有重要作用。转录后调控包括对mRNA稳定性、翻译效率、细胞内定位及poly(A)水平的调控等。Sox2基因是脊椎动物早期发育中最早表达的神经系统特异性基因之一，是脊椎动物早期神经系统发育的重要调节因子。通过生物信息学分析，我们发现，在脊椎动物Sox2 mRNA 3’非翻译区中存在4段非常保守的富含AU的区域，通过报告基因分析等手段研究发现Sox2 3’非翻译区中的部分元件可显著提高报告基因表达，提示我们Sox2的表达可能受到转录后调控。 我们通过对爪蟾Xfhl3基因序列分析时发现其3’非翻译区存在一段保守的只在两栖类具有的序列，我们克隆并检测了该基因的表达图式，并采用报告基因分析等手段研究了Xfhl3基因 3’非翻译区对报告基因表达的影响。结果发现其3’UTR可抑制报告基因表达水平。由于Xfhl3基因3’UTR中这段序列只在爪蟾基因中高度保守，而在在进化过程中两栖动物最独特的便是变态现象，这提示我们去探索这段爪蟾特有的保守序列是否与两栖类变态发育密切相关。由于甲状腺激素在两栖类的变态中的重要作用，因此我们设想Xfhl3基因的3’UTR中的保守序列可能与甲状腺激素相互作用共同调节爪蟾的变态过程。我们的初步结果表明，在爪蟾胚胎中，甲状腺激素对于正常报告基因表达没有明显的作用，但是在插入Xfhl3基因3’UTR中保守序列后，甲状腺激素处理可显著提高报告基因的表达，表明甲状腺素可能直接或间接通过与该段保守序列参与基因的表达调控。 脊椎动物的眼是一个功能非常特殊的器官，受到复杂的调控网络的调节，众多对神经发生重要的基因在眼中表达并参与了这一调节过程。我们克隆了非洲爪蟾的Sox1基因并研究了它在非洲爪蟾早期发育过程中的时空表达图式，比较了Sox1-3基因在发育的脑和眼中的表达图式，进一步阐明SoxB1基因家族在脊椎动物神经系统发生过程中的作用。此外，我们还克隆了非洲爪蟾MGC85160基因并利用RT-PCR和胚胎整体原位杂交技术探测它在不同胚胎阶段的时空表达图式。结果表明母源性表达的MGC85160基因早期主要在动物极表达；从神经板期开始在发育的中枢神经系统和眼中表达，石蜡切片显示它主要在视网膜和晶状体中表达，说明该基因在爪蟾早期外胚层的模式化以及中枢神经系统的发育过程中可能起到重要作用。 此外，我们还研究了鱇浪白鱼的早期发育分期和眼睛特异基因的表达图式。鱇浪白鱼（Anabarilius grahami ）是云南抚仙湖的特有鱼种。我们首次完成了鱇浪白鱼早期发育的完整分期，主要包括合子期，卵裂期，囊胚期，原肠期，体节期和孵化期六个主要的时期。为了理解鱇浪白鱼眼睛的发育，我们克隆并检测了在眼发育早期起关键作用的基因Sox2, Pax6a, Six3a 和 Rx2的表达图式。结果表明这四个基因全部在尾芽期的前端神经板中表达，随后在视网膜原基细胞中表达明显。在晚期阶段，除Rx2外其它三个基因也在晶状体中表达。其表达模式与斑马鱼中同源基因的表达很相似，说明涉及眼发育的分子网络在鱇浪白鱼中也是高度保守的。

红松和长白松针叶暗呼吸对连续4个生长季高浓度CO_2处理的响应

以开顶箱法研究了高浓度CO2对长白山两种针叶树—红松和长白松针叶暗呼吸作用的长期影响.对两个树种连续4个生长季进行700和500μmol·mol-1CO2处理,同时设接受大气CO2浓度(约350μmol·mol-1CO2)的开顶箱为对照,在CO2处理的第2,3和4个生长季分别测定了针叶的暗呼吸速率.结果表明:CO2处理的第2个生长季,高浓度CO2下红松和长白松针叶暗呼吸速率增加,可能与碳氮含量变化有关;CO2处理的第3个生长季,高浓度CO2条件下生长的红松针叶暗呼吸速率增加,长白松针叶的暗呼吸速率下降,两树种呈不同响应主要与植株的生长速率不同有关;CO2处理的第4个生长季,红松和长白松针叶的暗呼吸速率均受高浓度CO2抑制.第3个生长季通过改变测量CO2浓度,发现高浓度CO2对长白松针叶暗呼吸作用的短期效应与长期效应呈现一致性,红松不完全相同.红松和长白松针叶的暗呼吸作用对高浓度CO2的响应与CO2处理时间及植株个体的生长发育阶段有关,暗呼吸速率的变化是CO2直接作用与长期驯化共同作用的结果,不能用短期的测定结果预测针叶暗呼吸对高浓度CO2响应的长期效应.

functional monomers and polymers.CXXXVI.effect of metal ions on the interaction of synthetic nucleic acid analogs

The effect of metal ions on the conformation of thymine-containing poly-D-lysine was studied by CD spectra in aqueous solution. Of the metal ions studied,only copper(Ⅱ)ion affected the conformation of mucleic acid analogs .copper(Ⅱ)ion also affected the specifically interacting system made up of thymine-containing poly-D-lysine and polyadenylic acid.

Synthesis and Properties of Carbazole Main Chain Copolymers with Oxadiazole Pendant toward Bipolar Polymer Host: Tuning the HOMO/LUMO Level and Triplet Energy

Three new carbazole copolymers, poly(9-(2,5-diarene-[1,3,4]oxadiazole)-carbazole-alt-9-(2-ethylhexyl)-carbazole-3,6-diyl)s (P1), poly(9-(2,5-diarene-[1,3,4]oxadiazole)-2, 7-carbazole-alt-9-(2-ethylhexyl)-3, 6-carbazole-diyl)s (P2), and poly(9-(2,5-diarene-[1,3,4]oxadiazole)-carbazole-alt-9-(2-ethylhexyl)-carbazole-2,7-diyl)s (P3), were synthesized by the Suzuki coupling reaction

Synthesis, characterization, and electroluminescence of PPV copolymers containing electron and hole-transporting units

Three series of poly(phenylene vinylene) (PPV) derivatives containing hole-transporting triphenylamine derivatives [N-(4-octoxylphenyl)diphenylamine, N,N'-di(4-octyloxylphenyl)-N,N'-diphenyl-1,4-phenylenediamine, and N,N'-di(4-octoxylphenyl)-N,N'-diphenylbenzidine] (donor) and electron-transporting oxadiazole unit (2,5-diphenyl-1,3,4-oxadiazole) (acceptor) in the main chain were synthesized by improved Wittig copolymerization. The resulting donor-acceptor (D-A) polymers are readily soluble in common organic solvents, such as chloroform, dichloroethane, THF, and toluene.

Controlled phase separation for efficient energy conversion in dye/polymer blend bulk heterojunction photovoltaic cells

Low-cost photovoltaic energy conversion using conjugated polymers has achieved great improvement due to the invention of organic bulk heterojunction. in which the nanoscale phase separation of electron donor and acceptor favors realizing efficient charge separation and collection. We investigated the polymer photovoltaic cells using N, N'-bis(1-ethylpropyl)-3,4,9,10-perylene bis(tetracarboxyl diimide)/poly(3-hexyl thiophene) blend as an active layer. It is found that processing conditions for the blend films have major effects on its morphology and hence the energy conversion efficiency of the resulting devices. By optimizing the processing conditions, the sizes of donor/acceptor phase separation can be adjusted for realizing efficient charge separation and collection. The overall energy conversion efficiency of the photovoltaic cell processed with optimized conditions increases by nearly 40% compared to the normally spin-coated and annealed cell.