Desenvolvimento de fármacos: melhoria do desempenho de princípios farmacologicamente ativos por síntese supramolecular

Dissertação para obtenção do Grau de Mestre em Bioorgânica

Desenvolvimento de um simulador de apoio à decisão para sistemas ativos de climatização

Dissertação para obtenção do Grau de Mestre em Engenharia do Ambiente, perfil de Gestão e Sistemas Ambientais

Avaliação farmacológica de princípios ativos presentes no chá de Erva-de-passarinho - Phoradendron latifolium (SW) Griseb

Nossos experimentos foram realizados com o intuito de avaliar informações populares que indicam que o chá de Erva-de-Passarinho é altamente vasoconstritor, assim como informações científicas referentes a outras espécies da mesma família que, segundo vários autores, apresentam efeitos hiper e hipotensores. O Phoradendron latifolium (SW) Griseb. por nós utilizado foi coletado em Maringá -PR, onde encontra-se parasitando a Figueira Branca entre outras árvores. Realizamos ensaios com o chá liofilizado de Erva-de-Passaronho sobre a motilidade do duodeno isolado de coelhos e sobre a pressão arterial de cães anestesiados com Nembutal. Observamos que o chá promoveu redução da motilidade duodenal até o máximo de 80% das contrações iniciais. Na Pressão Arterial o chá levou ao aparecimento de uma resposta bifásica, ocorrendo inicialmente uma hipertensão seguida de hipotenso que não foi bloqueada pela atropina ou propanolol. Na presença de cocaína foi suprimida a hipertensão. Podemos concluir que o efeito hipotensor não está relacionado com receptores muscarínicos ou adrenérgicos tipo β e que o efeito hipertensor seja provavelmente devido a uma substância do tipo da tiramina.

Estudo de revestimentos ativos para o isolamento térmico de edifícios

Dissertação de mestrado em Sustentabilidade do Ambiente Construído

Valores de referência para o teste cardiopulmonar para homens e mulheres sedentários e ativos

FUNDAMENTO: Os valores de referência de teste cardiopulmonar (TCP) disponíveis no Brasil foram derivados de cicloergômetro, em população sedentária e relativamente pequena. OBJETIVO: Fornecer valores de referência para o TCP em brasileiros de ambos os sexos, sedentários e ativos. MÉTODOS: ENtre 2006 e 2008, 3.992 TCP de indivíduos saudáveis foram selecionados de nosso laboratório. Atletas, fumantes, portadores de qualquer patologia conhecida, usuários de medicação contínua e obesos foram excluídos. VO2 pico foi considerado VO2 máx. Analisamos também VO2 de limiar anaeróbico, ventilação máxima e pulso de oxigênio de acordo com sexo, faixa etária, sedentários e ativos. As faixas etárias foram assim divididas: G1 (15-24 anos), G2 (25-34), G3 (35-44), G4 (45-54), G5 (55-64) e G6 (65-74). RESULTADOS: De acordo com as faixas etárias, os valores médios de VO2 em ml/kg/min com os respectivos desvios-padrão foram: Homem ativo: G1-50,6 ± 7,3; G2-47,4 ± 7,4; G3-45,4 ± 6,8; G4-40,5 ± 6,5; G5-35,3 ± 6,2; G6-30,0 ± 6,1. Mulher ativa: G1-38,9 ± 5,7; G2-38,1 ± 6,6; G3-34,9 ± 5,9; G4-31,1 ± 5,4; G5-28,6 ± 6,1; G6-25,1 ± 4,4. Homem sedentário: G1-47,4 ± 7,9; G2-41,9 ± 7,2; G3-39,0 ± 6,8; G4-35,6 ± 7,7; G5-30,0 ± 6,3; G6-23,1 ± 6,3. Mulher sedentária: G1-35,6 ± 5,7; G2-34,0 ± 4,8; G3-30,0 ± 5,4; G4-27,2 ± 5,0; G5-23,9 ± 4,2; G6-21,2 ± 3,4. CONCLUSÃO: ESte artigo fornece valores de referência de VO2 máx, entre outros parâmetros, no Teste Cardiopulmonar realizados na esteira ergométrica em indivíduos de ambos os sexos, ativos e sedentários.

Prevalência de dislipidemia em indivíduos fisicamente ativos durante a infância, adolescência e idade adulta

FUNDAMENTO: A prevalência de dislipidemias vem aumentando em diversas partes do Brasil, porém não é claro ainda quanto de exercício físico é necessário para se obter efeitos benéficos sobre os níveis de lipoproteínas plasmáticas. OBJETIVO: O estudo analisou, em oito cidades do Estado de São Paulo, a associação entre a prática continuada de exercícios físicos ao longo da vida e a ocorrência de dislipidemia na idade adulta. MÉTODOS: Estudo transversal envolvendo 2.720 adultos, de ambos os sexos, residentes em oito cidades do Estado de São Paulo. Por meio de entrevista domiciliar, a presença de dislipidemias foi autorreferida e a prática de exercícios físicos foi analisada na infância (7-10 anos), na adolescência (11-17 anos) e na idade adulta (atividades de lazer). No tratamento estatístico, modelos multivariados foram criados com a regressão logística binária. RESULTADOS: A prevalência de dislipidemia foi de 12,2% (IC95%= 11,1%-13,5%) e não houve diferença entre as cidades (p = 0,443). Mulheres (p = 0,001) e obesos (p = 0,001) apresentaram maior taxa de dislipidemia. Exercício físico atual não se associou com a presença de dislipidemia ([> 180 minutos por semana] p = 0,165), porém, a prática de exercício físico, tanto na infância (p = 0,001) como na adolescência (p = 0,001), foi associada com menor ocorrência da doença. Adultos fisicamente ativos em todos os três momentos da vida apresentaram 65% menos chances de reportar dislipidemia (RC = 0,35 [0,15-0,78]). CONCLUSÃO: A prática continuada de exercícios físicos ao longo da vida foi associada com menor ocorrência de dislipidemia entre adultos do Estado de São Paulo.

A influência do genótipo da ECA sobre a aptidão cardiovascular de jovens do sexo masculino moderadamente ativos

FUNDAMENTO: O gene da enzima conversora de angiotensina (gene ECA) tem sido amplamente estudado em relação a fenótipos de aptidão cardiorrespiratória, contudo a associação do genótipo da ECA com corridas de meia-distância tem sido pouco investigada. OBJETIVO: O presente estudo investigou a possível influência da enzima conversora de angiotensina (ECA) (I/D) sobre a aptidão cardiovascular e o desempenho em corridas de meia-distância por parte de brasileiros jovens do sexo masculino. A validade da previsão de VO2max em relação ao genótipo da ECA também foi analisada. MÉTODOS: Um grupo homogêneo de homens jovens moderadamente ativos foi avaliado em um teste de corrida (V1600 m; m.min-1) e em um teste adicional em esteira ergométrica para a determinação de VO2max. Posteriormente, o [(0,177*V1600m) + 8.101] VO2max real e previsto foi comparado com os genótipos da ECA. RESULTADOS: O VO2max e V1600m registrados para os genótipos DD, ID e II foram 45,6 (1,8); 51,9 (0,8) e 54,4 (1,0) mL.kg-1.min-1 e 211,2 (8,3); 249,1 (4,3) e 258,6 (5,4 ) m.min-1, respectivamente e foram significativamente mais baixos para os genótipos DD (p < 0,05). O VO2max real e previsto não diferiram entre si, apesar do genótipo da ECA, mas o nível de concordância entre os métodos de VO2max real e estimado foi menor para o genótipo DD. CONCLUSÃO: Concluiu-se que existe uma possível associação entre o genótipo da ECA, a aptidão cardiovascular e o desempenho em corridas de média distância de jovens do sexo masculino moderadamente ativos e que a precisão da previsão do VO2max também pode ser dependente do genótipo da ECA dos participantes.

Atividade moluscicida de princípios ativos de folhas de Lycopersicon esculentum (Solanales, Solanaceae) em Biomphalaria glabrata (Gastropoda, Planorbidae)

Foram obtidos extratos aquosos e alcoólicos a partir de pó de folhas secas de tomateiro (Lycopersicon esculentum, Mill.) c.v. Cereja. Por extração metanólica e precipitação alcalina, foi obtido um produto que denominamos "glicoalcalóide esteroidal bruto" (GEb), no qual foi caracterizada a presença de tomatina. Em ensaios laboratoriais, os extratos aquosos, alcoólicos e o GEb apresentaram atividade moluscicida em Biomphalaria glabrata (Say, 1818). O "glicoalcalóide esteroidal bruto" apresentou alta atividade moluscicida (CL50 = 8,01 ppm e CL90 = 13,17 ppm), comparável à atividade da tomatina. Desovas de B. glabrata mostraram-se resistentes aos extratos testados. Os níveis de atividade moluscicida apresentados pelos diversos extratos e o GEb, apontam apenas o GEb como candidato para a continuação dos estudos visando a sua possível utilização em campo.

Época e princípios ativos para a quebra de dormência de caquizeiro cv. Fuyu

Este trabalho foi realizado com o objetivo de aumentar o período de oferta do caqui 'Fuyu' e buscar alternativas à falta de opções para estimular a brotação, avaliando-se épocas e diferentes princípios ativos na quebra de dormência dos frutos. Os tratamentos testados foram: óleo mineral (OM), cianamida hidrogenada (CH) e a mistura de macro e micronutrientes, em três épocas de aplicação, constituindo-se esquema fatorial com 5 tratamentos e 3 épocas de aplicação. Os tratamentos testados foram: T1-testemunha; T2- 0,5 % OM; T3-: 2 % CH + 0,5 % OM; T4- 1 % micronutrientes + 0,2 % macronutrientes + 0,5 % OM; T5- 2 % micronutrientes + 0,2 % macronutrientes + 0,5 % OM. Avaliaram-se o número de brotos por ramo, a porcentagem de gemas brotadas e o número de ramos com broto, o número e a produção de frutos por planta. A antecipação da época de quebra de dormência provocou a diminuição do número de frutos produzidos na região centro-sul do Paraná. A produção de frutos foi diretamente proporcional à porcentagem de gemas brotadas no primeiro surto de brotação. A aplicação de cianamida hidrogenada promoveu antecipação da brotação e aumento na produção de frutos de caquizeiro; no entanto, a mistura de micronutrientes e óleo mineral não influenciou na brotação e produção de frutos de caquizeiro.

Estratégias para a obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de plantas medicinais: conceitos sobre modificação estrutural para otimização da atividade

In the present paper we discuss, based in our experience, some experimental procedures which may be employed for isolation of active compounds from medicinal plants. We have also emphasized some insights about the way to obtain more active and selective compounds from natural products through structural modifications oriented for analysis of structure-activity relationships.

Síntese de aminoglicosídeos, precursores de pseudo-dissacarídeos potencialmente ativos

This work describes the syntheses of O-protected aminoglycosides as an important block building for the preparation of potential bioactive pseudodisaccharide. The new O-protected methyl 3-amino-3-deoxy-alpha-D-glycopyranoside 4 and methyl 2-amino-2-deoxy-alpha-D-glycopyranoside 5 were prepared, respectively, in five and four steps. All compounds were obtained in good yield and characterized by spectral data (¹H and 13C NMR, MS, IR) and elemental analysis.

Safrol e eugenol: estudo da reatividade química e uso em síntese de produtos naturais biologicamente ativos e seus derivados

The chemical reactivity of safrole, eugenol, piperonal, vanillin and derivates toward ozone, aluminium chloride, brominating agents and butyl lithium was investigated. The synthesis of naturally occuring anthraquinones, furonaphthoquinones, naphthoquinones, lignans and pterocarpans from these easily available staring materials is also discussed.

Principais avanços e perspectivas na área de produtos naturais ativos: estudos desenvolvidos no NIQFAR/UNIVALI

This work describes the more promising chemical and pharmacological or biological results obtained with some selected Brazilian medicinal plants, which has been conducted at Núcleo de Investigações Químico-Farmacêuticas (NIQFAR)/UNIVALI in the last five years. It was found that several phytoconstituents exhibit different activities, such as antispasmodic, antiallergic, analgesic, antiinflammatory, antimicrobial and antiviral. Some of them were more potent than some well-known standard drugs used clinically.

Preparação e caracterização de substratos SERS ativos: um estudo da adsorção do cristal violeta sobre nanopartículas de prata

The structural characterization of molecules used in the sterilization of blood for transfusions, such as crystal violet (CV), is relevant for understanding the action of these prophylactic drugs. The characterization is feasible by surface enhanced resonance Raman spectroscopy (SERRS) of CV in solution or on surfaces. The limit of detection of CV by SERRS, in the presence of colloidal particles, using 514.5 nm as excitation radiation, was found to be around 1 ppb. The characterization of CV was also made by SERS, by using different active-particles-containing substrates, proving the versatility of this technique for the study of such structures. The results suggest that the controlled production of highly efficient SERS-active substrates may allow qualitative and quantitative analysis, with high sensitivity, with potential applications in medical and environmental fields.