Natural chromenes and chromene derivatives as potential anti-trypanosomal agents

The aim of the study was to investigate the anti-trypanocidal activities of natural chromene and chromene derivatives. Five chromenes were isolated from Piper gaudichaudianum and P. aduncum, and a further seven derivatives were prepared using standard reduction, methylation and acetylation procedures. These compounds were assayed in vitro against epimastigote forms of Trypanosoma cruzi, the causative agent of Chagas disease. The results showed that the most of the compounds, especially those possessing electron-donating groups as substituents on the aromatic ring, showed potent trypanocidal activity. The most active compound, [(2S)-methyl-2-methyl-8-(3″-methylbut-2″-enyl)-2- (4′-methylpent-3′-enyl)-2H-chromene-6-carboxylate], was almost four times more potent than benznidazole (the positive control) and showed an IC 50 of 2.82 μM. The results reveal that chromenes exhibit significant anti-trypanocidal activities and indicate that this class of natural product should be considered further in the development of new and more potent drugs for use in the treatment of Chagas disease. © 2008 Pharmaceutical Society of Japan.

Trypanosoma cruzi: Evaluation of (-)-cubebin derivatives activity in the messenger RNAs processing

No fully effective treatment has been developed since the discovery of Chagas' disease. Since drug-resistant Trypanosoma cruzi strains are occurring and the current therapy is effective in the acute phase but with various adverse side effects, more studies are needed to characterize the susceptibility of T. cruzi to new drugs. Pre-mRNA maturation in trypanosomatids occurs through a process called trans-splicing, which is unusual RNA processing reaction, and it implies the processing of polycistronic transcription units into individual mRNAs; a short transcript spliced leader (SL RNA) is trans-spliced to the acceptor pre-mRNA, giving origin to the mature mRNA. Cubebin derivatives seem to provide treatments with less collateral effects than benznidazole and showed similar or better trypanocidal activities than benznidazole. Therefore, the cubebin derivatives ((-)-6,6′-dinitrohinokinin (DNH) and (-)-hinokinin (HQ)) interference in the mRNA processing was evaluated using T. cruzi permeable cells (Y and BOL (Bolivia) strains) following by RNase protection reaction. These substances seem to intervene in any step of the RNA transcription, promoting alterations in the RNA synthesis, even though the RNA processing mechanism still occurs. Furthermore, HQ presented better activity against the parasites than DNH, meaning that BOL strain seems to be more resistant than Y. © 2011 Springer-Verlag.

Fungos endofíticos: Uma fonte inexplorada e sustentável de novos e bioativos produtos naturais

Endophytic fungi are a rich source of new and biologically active natural products. They colonize a relatively unexplored ecological habitat and their secondary metabolism is particularly active, presumably due to metabolic interactions with their hosts. In the course of our continuing investigations for new and bioactive compounds from endophytic fungi from brazilian flora Alibertia macrophylla, Caseria sylvestris, Ocotea corymbosa, Cassia spectabilis, Piper aduncum, Cryptocaria mandioccana, Xylopia aromatica and Palicourea marcgravii were investigated. Forty two natural products were isolated and their structures were established on the basis of comprehensive spectral analysis, mainly using 1D and 2D NMR experiments. The compounds were tested in their antifungal, antioxidant, anticholinesterasic and anticancer activities.

Avaliação da capacidade antioxidante de extratos vegetais de plantas brasileiras e sua contribuição ao estudo de inibição da enzima mieloperoxidase

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Frugivoria e germinação de sementes após passagem pelo sistema digestivo de masupiais em floresta estacional semidecidual

Pós-graduação em Ciências Biológicas (Botânica) - IBB

Avaliação in vitro da atividade antifúngica de óleos essenciais e extratos de plantas presentes na região amazônica sobre cepa de Candida albicans

A candidíase é uma doença fúngica oportunista causada pela proliferação de espécies de Candida, principalmente a Candida albicans, sendo a espécie mais patogênica em humanos. Muitos antifúngicos existentes no mercado apresentam efeitos colaterais indesejáveis ou podem induzir a resistência fúngica, principalmente em indivíduos imunodeprimidos. Em odontologia, as pesquisas com produtos naturais têm aumentado nos últimos anos, devido à busca por novos produtos com maior atividade farmacológica, com menor toxicidade e mais acessíveis à população. Dentro dessa perspectiva, o objetivo desta pesquisa foi avaliar in vitro a atividade antifúngica de óleos e extratos vegetais presentes na região Amazônica e determinar a concentração inibitória mínima das espécies que apresentaram atividade antifúngica frente à cepa padrão de Candida albicans (ATCC 90028). A atividade antifúngica dos óleos essenciais Copaifera multijuga, Carapa guianenses, Piper aduncum e Piper hispidinervum foi realizada pelo método de difusão em meio sólido utilizando cavidades em placa “in natura” e em diluições de 32 a 2% para determinação da concentração inibitória mínima. Os extratos Annona glabra, Azadiractha indica, Bryophyllum calycinum, Eleutherine plicata, Mammea americana, Psidium guajava e Syzygium aromaticum foram testados nas concentrações de 500mg/mL, 250mg/mL, 125mg/mL e 62,5 mg/mL e a atividade antifúngica foi realizada pelo método de difusão em meio sólido utilizando discos de papel filtro. Os óleos testados, não apresentaram efeito antifúngico sobre a cepa de Candida albicans, e dos extratos testados somente os extratos de Eleutherine plicata, Psidium guajava e Syzygium aromaticum apresentaram atividade antifúngica com concentração inibitória mínima, respectivamente, de 250mg/mL, 125mg/mL e 62,5mg/mL Diante dos resultados apresentados, os extratos de Eleutherine plicata, Psidium guajava e Syzygium aromaticum apresentam potencial efeito inibitório para crescimento de Candida albicans, servindo de guia para a seleção de plantas com atividades antifúngicas para futuros trabalhos toxicológico e farmacológico.

Morphologic characterization of spiked pepper's germplasm

Pimenta-de-macaco é uma espécie que possui propriedades que permitem o desenvolvimento de defensivos agrícolas naturais e medicamentos, apresentando, portanto, grande potencial de uso pela humanidade. Com o objetivo de determinar a variabilidade fenotípica, foram estudadas 41 matrizes amostradas nos Estados do Pará e Amazonas. Utilizou-se análises de componentes principais e critério de Jolliffe para descarte de variáveis, subsidiado pela correlação de Pearson. Foram necessários sete componentes para explicar 80% da variação. O rendimento de óleo essencial e o número de folhas por ramo foram sugeridos para descarte por serem as características que menos contribuíram para a variação total. A dispersão gráfica 3D formou um grupo relativamente homogêneo e contínuo, permitindo identificar um par divergente: PA-020 (Marabá-PA) e PA-035 (Santa Isabel-PA). Concluiu-se que os caracteres analisados possuem variabilidade potencialmente capaz de discriminar as matrizes, com 83,3% de tais caracteres podendo ser utilizados para este objetivo. Os genótipos divergentes, identificados na análise gráfica 3D, podem ser usados em programas de melhoramento para obtenção de genótipos superiores. A comparação com os dados moleculares, previamente existentes, de alguns desses genótipos permite concluir, também, que a caracterização molecular, apesar de apresentar certo grau de concordância com a caracterização morfológica, teve maior poder discriminatório, utilizando um menor número de genótipos e procedências, identificando grupos dissimilares e genótipos divergentes, embora analisado por método estatístico multivariado diferente.

Collecting and evaluation of germplasm of spiked pepper from Brazilian Amazon

Piper aduncum L. é uma planta que ocorre na Amazônia Brasileira com elevado teor de óleo essencial e que apresenta propriedades biológicas utilizáveis na agricultura e saúde humana. Com o objetivo de avaliar germoplasma visando ao melhoramento genético e cultivo econômico, realizaram-se coletas (inflorescências, estacas, folhas e ramos finos) em dez municípios da Amazônia Brasileira (Manaus, Marabá, Goianésia, Moju, Belém, Santa Izabel, Americano, Bonito, Santarém Novo e Aveiro). Tomaram-se dados do ambiente, populações e de doze caracteres morfoagronômicos (número de folhas por ramo, comprimento da folha, largura da folha, circunferência do ramo mais velho, altura da planta, número de ramos ortotrópicos, número de ramos plagiotrópicos, comprimento do entrenó, número de espigas por ramo, rendimento de óleo, teor e produção de dilapiol). As inflorescências e estacas foram identificadas e encaminhadas para a UFRA em Belém-PA e, as folhas e ramos finos, para o Museu Paraense Emílio Goeldi-MPEG, para extração do óleo essencial (hidrodestilação). Utilizaram-se estimadores de média, desvio padrão, coeficiente de variação e amplitude total para estudo da variabilidade fenotípica. As matrizes prevalenceram em ambientes antropizados, solos argilosos, condições de drenagem variáveis, terrenos planos e clima Ami, como também predominaram populações definíveis pela agregação dos indivíduos, em terra alta e a pleno sol, serrapilheira, tamanho das populações e presença de plântulas no chão muito variáveis. Os caracteres de maior variabilidade foram número de ramos ortotrópicos, número de espigas por ramo, circunferência do ramo mais velho (morfológicos), teor e produção de dilapiol (agronômicos). Concluiu-se que a espécie apresenta adaptação a diferentes ambientes com relação à vegetação, solo, clima, relevo e drenagem, facilitando o cultivo e domesticação. Há variabilidade morfoagronômica favorecendo a seleção e fitomelhoramento.

Controle de Guignardia citricarpa e Penicillium digitatum em laranja com óleos essenciais e agentes de biocontrole

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Frugivory and the effects of ingestion by bats on the seed germination of three pioneering plants

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Interindividual variations in fruit preferences of the yellow-shouldered bat Sturnira lilium (Chiroptera: Phyllostomidae) in a cafeteria experiment

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Riqueza, abundância e dieta de morcegos (Chiroptera) em floresta de eucaliptos

Os quirópteros apresentam grande diversidade e variação de hábitos alimentares, desempenhando um importante papel ecológico, se destacando pela dispersão de sementes que auxilia na conservação e restauração de ambientes degradados. Em caso de monoculturas, espera-se que reflorestamentos mais antigos com sub-bosque bem desenvolvido abriguem comunidades com maior diversidade de espécies se comparados a reflorestamentos utilizados para fins comerciais. O objetivo deste estudo é conhecer a riqueza, abundância e diversidade de morcegos e a dieta das espécies frugívoras em uma área refloresta por Eucalyptus spp., a Floresta Estadual Edmundo Navarro de Andrade localizada em Rio Claro - SP. As capturas ocorreram entre maio de 2014 e 2015, utilizando redes de neblina e um esforço amostral de 9072 m².h. As fezes encontradas foram coletadas, identificadas usando-se uma coleção de referência em laboratório e associadas às espécies de morcegos. Foi realizado um teste de germinação com Piper amalago para verificar o efeito da passagem de sementes pelo trato digestivo dos morcegos. São apresentados dados de dominância, constância, estimativas de riqueza (Chao1, Jackknife2) e diversidade (Shannon-Wiener) de morcegos, assim como índice de valor de importância de interação (Murray) para plantas e morcegos e a velocidade e a porcentagem germinativa de sementes de Piper amalago. Foram capturados 86 indivíduos de nove espécies de quirópteros pertencentes a duas famílias. As espécies encontradas são, em sua maioria, generalistas, sendo a mais abundante Artibeus lituratus, seguido de Carollia perspicillatta, esta se alimentou de 10 espécies diferentes de plantas, tendo o maior valor no índice de importância, enquanto Piper aduncum foi a planta consumida pelo maior número de morcegos na área de estudo. As espécies de plantas consumidas são principalmente pioneiras como Piperaceae e Solanaceae, que contribuem para a...

Riqueza, abundância e dieta de morcegos (Chiroptera) em floresta de eucaliptos

Os quirópteros apresentam grande diversidade e variação de hábitos alimentares, desempenhando um importante papel ecológico, se destacando pela dispersão de sementes que auxilia na conservação e restauração de ambientes degradados. Em caso de monoculturas, espera-se que reflorestamentos mais antigos com sub-bosque bem desenvolvido abriguem comunidades com maior diversidade de espécies se comparados a reflorestamentos utilizados para fins comerciais. O objetivo deste estudo é conhecer a riqueza, abundância e diversidade de morcegos e a dieta das espécies frugívoras em uma área refloresta por Eucalyptus spp., a Floresta Estadual Edmundo Navarro de Andrade localizada em Rio Claro - SP. As capturas ocorreram entre maio de 2014 e 2015, utilizando redes de neblina e um esforço amostral de 9072 m².h. As fezes encontradas foram coletadas, identificadas usando-se uma coleção de referência em laboratório e associadas às espécies de morcegos. Foi realizado um teste de germinação com Piper amalago para verificar o efeito da passagem de sementes pelo trato digestivo dos morcegos. São apresentados dados de dominância, constância, estimativas de riqueza (Chao1, Jackknife2) e diversidade (Shannon-Wiener) de morcegos, assim como índice de valor de importância de interação (Murray) para plantas e morcegos e a velocidade e a porcentagem germinativa de sementes de Piper amalago. Foram capturados 86 indivíduos de nove espécies de quirópteros pertencentes a duas famílias. As espécies encontradas são, em sua maioria, generalistas, sendo a mais abundante Artibeus lituratus, seguido de Carollia perspicillatta, esta se alimentou de 10 espécies diferentes de plantas, tendo o maior valor no índice de importância, enquanto Piper aduncum foi a planta consumida pelo maior número de morcegos na área de estudo. As espécies de plantas consumidas são principalmente pioneiras como Piperaceae e Solanaceae, que contribuem para a...

Sinérgico alternativo para o manejo da resistência da lagarta-do-cartucho do milho a piretróides.

A importância da utilização de sinergistas está relacionada à minimização da quantidade de inseticida químico necessária para o controle de insetos, podendo contribuir com a diminuição da contaminação ambiental e com a preservação de insetos benéficos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a sinergia e a homogeneidade de resposta de lagartas de Spodoptera frugiperda (J. E. Smith, 1797) a subdose do óleo essencial de Piper aduncum L. (OPA) em combinações com formulações de piretróides comparadas ao butóxido de piperonila (PBO). Foram obtidos fatores de sinergismo (FS) para comparação dos tratamentos entre si. Por contato residual, evidenciou-se significativa potencialização dos inseticidas formulados com lambda-Cialotrina (FS= 87,7), Deltametrina (FS= 1,7 -35,9) e beta-Ciflutrina (FS= 45,0 -58,0). Já por contato tópico, ocorreu significativa potencialização dos inseticidas lambda-Cialotrina (FS= 5,7 ? 5,8), Deltametrina (FS= 6,0) e beta-Ciflutrina (FS= 5,3) quando em combinação com o óleo essencial. Com exceção de lambda-Cialotrina ½ e ¼ PA contato tópico e de beta-Ciflutrina ½ e ¼ OPA contato residual, as demais combinações sinérgicas apresentaram homogeneidade de resposta tanto por contato tópico como residual para pelo menos uma das combinações sinérgicas com o OPA. As combinações do OPA com os piretróides avaliados podem indicar ser este óleo essencial uma opção ao PBO.

Potential use of Piper nigrum ethanol extract against pyrethroid-resistant Aedes aegypti larvae

Fractionation of Piper nigrum ethanol extract, biomonitored by assays on pyrethroid-resistant Aedes aegypti larvae yielded isolation of the larvicidal amides piperolein-A and piperine. Comparing LC50 values, the ethanol extract (0. 98 ppm) was the most toxic, followed by piperolein-A (1. 46ppm) and piperine (1. 53ppm).