Antioxidant and antimicrobial properties of 2-(4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-pyrimidine and 1-carboxamidino-1H-pyrazole derivatives

Five previously synthesized 4-trifluoromethyl-2-(5-aryl-3-styryl-1H-pyrazol-1yl)-pyrimidines and six 5-aryl-3-styryl-1-carboxamidino-1H-pyrazole derivatives were screened for their antioxidant proprieties. The antioxidant activities were evaluated by using the DPPH and the HRP/luminol/H2O2 chemiluminescence assay systems and for their antimicrobial activity (MIC). The results were good for those series in some concentration in comparison with the standards.

Antibiosis and dark-pigments secretion by the phytopathogenic and environmental fungal species after interaction in vitro with a Bacillus subtilis isolate

In this work, different reactions in vitro between an environmental bacterial isolate and fungal species were related. The Gram-positive bacteria had terminal and subterminal endospores, presented metabolic characteristics of mesophilic and acidophilic growth, halotolerance, positive to nitrate reduction and enzyme production, as caseinase and catalase. The analysis of partial sequences containing 400 to 700 bases of the 16S ribosomal RNA gene showed identity with the genus Bacillus. However, its identity as B. subtilis was confirmed after analyses of the rpoB, gyrA, and 16S rRNA near-full-length sequences. Strong inhibitory activity of environmental microorganisms, such as Penicillium sp, Aspergillus flavus, A. niger, and phytopathogens, such as Colletotrichum sp, Alternaria alternata, Fusarium solani and F. oxysporum f.sp vasinfectum, was shown on co-cultures with B. subtilis strain, particularly on Sabouraud dextrose agar (SDA) and DNase media. Red and red-ochre color pigments, probably phaeomelanins, were secreted by A. alternata and A. niger respectively after seven days of co-culture.

Cyclic nitroxides inhibit the toxicity of nitric oxide-derived oxidants: mechanisms and implications

The substantial therapeutic potential of tempol (4-hydroxy-2,2,6,6-tetramethyl-1-piperidinyloxy) and related cyclic nitroxides as antioxidants has stimulated innumerous studies of their reactions with reactive oxygen species. In comparison, reactions of nitroxides with nitric oxide-derived oxidants have been less frequently investigated. Nevertheless, this is relevant because tempol has also been shown to protect animals from injuries associated with inflammatory conditions, which are characterized by the increased production of nitric oxide and its derived oxidants. Here, we review recent studies addressing the mechanisms by which cyclic nitroxides attenuate the toxicity of nitric oxidederived oxidants. As an example, we present data showing that tempol protects mice from acetaminophen-induced hepatotoxicity and discuss the possible protection mechanism. In view of the summarized studies, it is proposed that nitroxides attenuate tissue injury under inflammatory conditions mainly because of their ability to react rapidly with nitrogen dioxide and carbonate radical. In the process the nitroxides are oxidized to the corresponding oxammonium cation, which, in turn, can be recycled back to the nitroxides by reacting with upstream species, such as peroxynitrite and hydrogen peroxide, or with cellular reductants. An auxiliary protection mechanism may be down-regulation of inducible nitric oxide synthase expression. The possible therapeutic implications of these mechanisms are addressed.

Interação entre consumo alimentar e polimorfismos da GSTM1 e GSTT1 no risco para o câncer de cabeça e pescoço: estudo caso-controle em São Paulo, Brasil

O objetivo foi investigar a interação entre fatores dietéticos e polimorfismos de enzimas de metabolização de xenobióticos (GSTM1 e GSTT1) associadas ao câncer de cabeça e pescoço em um estudo caso controle de base hospitalar, no Município de São Paulo, Brasil. Participaram 103 casos incidentes, histologicamente confirmados, e 101 controles. O consumo alimentar foi obtido por um questionário de frequência alimentar validado. Os polimorfismos GSTM1 e GSTT1 foram avaliados pelo método PCR. Observou-se aumento de risco no mais alto tercil de consumo de carne bovina na presença do alelo nulo da GSTM1 (OR = 10,79; IC95%: 2,17-53,64) e GSTT1 (OR = 3,41; IC95%: 0,43-27,21). Considerando-se a razão entre alimentos de origem animal e vegetal, verificou-se para o tercil intermediário a OR = 2,02 (IC95%: 0,24-16,0) e no tercil superior OR = 3,23 (IC95%: 0,40-25,92). Os resultados apontam para uma possível interação entre o consumo de carne e variantes polimórficas dos genes GSTM1 e GSTT1 na modulação do risco para o câncer de cabeça e pescoço, influenciados pelo consumo de alimentos de origem vegetal.

Parâmetros sanguíneos de vacas leiteiras suplementadas com diferentes fontes de gordura

O objetivo deste trabalho foi avaliar a utilização de diferentes fontes de gordura nas rações de vacas em lactação e seus efeitos sobre o consumo de matéria seca e as concentrações dos parâmetros sangüíneos. Foram utilizadas 12 vacas da raça Holandês, agrupadas em três quadrados latinos balanceados 4x4 e alimentadas com as seguintes rações: 1) controle; 2) óleo de soja refinado; 3) grão de soja in natura; e 4) sais de cálcio de ácidos graxos (Megalac-E). As concentrações de colesterol total, colesterol, lipoproteína de baixa densidade (LDL) e colesterol de alta densidade (HDL) foram maiores (P<0,05) para as vacas alimentadas com as rações contendo fontes de gordura em relação à ração controle. As concentrações de uréia e nitrogênio ureico no soro foram semelhantes entre as rações utilizadas, com exceção da ração contendo sais de cálcio de ácidos graxos, que apresentou concentrações menores (P<0,05). O consumo de matéria seca foi menor (P<0,05) nas vacas que receberam sais de cálcio nas rações. Os animais que receberam a ração contendo grão de soja como fonte de gordura apresentaram menor (P<0,05) produção de leite quando comparada às demais rações utilizadas. A utilização de fontes de gordura em rações de vacas em lactação alterou os parâmetros sanguíneos, dependendo da fonte de gordura utilizada.

Associação entre nutrientes da dieta e fatores de risco cardiovascular

O objetivo desse estudo foi avaliar a influência de nutrientes da dieta, tais como, ácidos graxos monoinsaturados (MUFA), ácidos graxos polinsaturados (PUFA) e vitamina antioxidante (a-tocoferol) sobre o risco cardiovascular. Foram coletadas informações sobre o consumo alimentar de 63 indivíduos do INCOR/SP/Brasil, por meio de três recordatórios de 24 horas e realizada a análise da composição nutricional das dietas (NutWin, versão 5.1).Após jejum de 12h, as amostras de sangue foram coletadas, e a partir do plasma foram anali sados: o per f il lipídico (métodos colorimétricos), os autoanticorpos anti-LDLox (ELISA) e o a-tocoferol (HPLC). A análise em quartis demonstrou que os fatores de risco cardiovascular (IMC, CC, Colesterol Total, HDL-c, LDL-c e a geração de autoanticorpos anti-LDLox) apresentam associação negativa com os nutrientes (MUFA e PUFA) avaliados por meio do R24h e com o a-tocoferol, identifi cado como marcador bioquímico de consumo. De acordo com os nossos resultados podemos concluir que esses nutrientes são capazes de modificar o risco para doença cardiovascular

Garlic (Allium sativum L.) and ready-to-eat garlic products: in vitro antioxidant activity

Garlic contains polyphenol and sulphur compounds, which are responsible for its antioxidant activity (AA). This study aimed at evaluating the AA of fresh garlic and its commercialised products and their shelf life. Fresh garlic (FG) and its products, i.e. chopped with salt (CGS), chopped without salt (CG), fried (FRG) and mixed garlic (FG with dehydrated garlic; MG) antioxidant activity was evaluated by three different methods: DPPH (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl) assay, ß-carotene/linoleic acid assay and Rancimat® method. Amongst all the analysed products, fried garlic presented the highest antioxidant activity. The free radical-scavenging activity decreased during the shelf life of all analysed products that correlated with the decrease in the total polyphenol content. Our findings suggest that some compounds other than phenol may have contributed towards this outcome

Efeito do processamento na atividade antioxidante do grão de amaranto (Amaranthus cruentus L. BRS-Alegria)

As características nutricionais, funcionais e agrícolas do amaranto são responsáveis pelo aumento do interesse por este alimento nas últimas décadas. O grão pode ser cozido, estourado, torrado, extrusado ou moído para ser consumido. Foi avaliado o efeito destes processamentos na atividade antioxidante do grão de amaranto, através das determinações do teor de fenólicos totais e da atividade antioxidante in vitro por dois métodos: inibição da oxidação lipídica pelo sistema \03B2-caroteno/ácido linoléico e índice de atividade antioxidante pelo aparelho Rancimat®. Os processamentos reduziram em média o teor de fenólicos totais do grão de amaranto de 31,7 para 22,0 mg de equivalentes de ácido gálico/g de resíduo seco. Observou-se que o extrato obtido por etanol do grão torrado foi o único a apresentar menor índice de atividade antioxidante (IAA) em relação ao grão cru (1,3 v 1,7). Os processos de extrusão, torração e explosão não alteraram a capacidade de inibição da oxidação lipídica (IOL) do amaranto (55 por cento). Já o cozimento aumentou o IOL (79 por cento), o que pode ter ocorrido devido ao maior tempo de processamento sob alta temperatura (100ºC/10min). Os métodos mais comuns de processamento do grão de amaranto ocasionaram redução do teor de fenólicos totais, no entanto a atividade antioxidante do estourado e do extrusado, avaliada pelos dois métodos, foi semelhante ao do grão cru. O grão de amaranto tanto cru como processado apresenta potencial antioxidante. Polifenóis, antocianinas, flavonóides, tocoferóis, vitamina C e compostos gerados na reação de Maillard podem estar relacionados à atividade antioxidante deste grão

Protective effects of mate tea (Ilex paraguariensis) on H2O2-induced DNA damage and DNA repair in mice

Yerba mate (Ilex paraguariensis) is rich in several bioactive compounds that can act as free radical scavengers. Since oxidative DNA damage is involved in various pathological states such as cancer, the aim of this study was to evaluate the antioxidant activity of mate tea as well as the ability to influence DNA repair in male Swiss mice. Forty animals were randomly assigned to four groups. The animals received three different doses of mate tea aqueous extract, 0.5, 1.0 or 2.0 g/kg, for 60 days. After intervention, the liver, kidney and bladder cells were isolated and the DNA damage induced by H2O2 was investigated by the comet assay. The DNA repair process was also investigated for its potential to protect the cells from damage by the same methodology. The data presented here show that mate tea is not genotoxic in liver, kidney and bladder cells. The regular ingestion of mate tea increased the resistance of DNA to H2O2-induced DNA strand breaks and improved the DNA repair after H2O2 challenge in liver cells, irrespective of the dose ingested. These results suggest that mate tea could protect against DNA damage and enhance the DNA repair activity. Protection may be afforded by the antioxidant activity of the mate tea's bioactive compounds

Utilização de ultrassom na conservação de suco de laranja : efeito sobre características físico-químicas, enzimáticas, microbiológicas e sensoriais

O consumo de suco de frutas vem aumentando no Brasil. Entre 2002 e 2009 o consumo de sucos, sejam eles concentrados, em pó, sucos ou néctares, aumentou em 21%. Devido ao seu sabor agradável e doce, e ao seu valor nutricional, o suco de laranja é o suco mais comum fabricado pela indústria de processamento de bebidas. Diversos fatores podem afetar a qualidade do suco de laranja. A microbiota típica presente no suco de laranja pode ser proveniente de várias etapas de sua produção. Em relação às enzimas, a pectinametilesterase (PME) é a principal causadora de alterações em suco laranja. A pasteurização e a esterilização comercial são os métodos de conservação mais comuns utilizados para inativar enzimas e micro-organismos, porém podem causar efeitos adversos em relação às características sensoriais (cor, sabor, aroma, e outros) dos produtos. A tecnologia de ultrassom vem sendo estudada recentemente como uma forma de conservar os alimentos sem causar efeitos indesejáveis como os provocados pelos tratamentos térmicos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a utilização da tecnologia de ultrassom e de ultrassom aliado a temperaturas brandas, como forma de conservar suco de laranja. Para isto, foram analisadas a contagem de mesófilos totais e bolores e leveduras, a atividade da pectinametilesterase, o teor de vitamina C, a cor, o pH, o teor de sólidos solúveis e a estabilidade em relação à turbidez. Ainda, avaliou-se a aceitação sensorial de suco de laranja submetido à termossonicação. Os resultados foram comparados com os obtidos para o suco natural e o suco pasteurizado. Utilizou-se um ultrassom de 40 kHz, associado às temperaturas de 25 ºC, 30 ºC, 40 ºC, 50 ºC e 60 ºC durante 10 minutos. Os tratamentos utilizando ultrassom a 50 ºC e 60 ºC foram capazes de reduzir a contagem de bolores e leveduras e de mesófilos totais, apresentando uma redução de 3 ciclos logarítmicos. Resultado similar foi encontrado quando realizado o tratamento térmico a 90 ºC por 30 segundos. Observou-se que a aplicação da termossonicação permitiu uma redução significativa na atividade de PME e uma menor perda de vitamina C. O tratamento que apresentou melhor redução na atividade de PME foi utilizando ultrassom 40 kHz com temperatura de 60 ºC. Em relação ao ácido ascórbico, quanto menor a temperatura utilizada em conjunto com a sonicação, menor foi a perda deste composto. O teor de sólidos solúveis, o pH e a cor do suco não foram alterados ao longo do processamento. Avaliando a aceitabilidade do suco, verificou-se que a cor não foi influenciada por nenhum tratamento. Em relação ao aroma, sabor e aceitação global o suco submetido a termossonicação obteve aceitação sensorial superior à encontrada para o suco pasteurizado. Concluiu-se então que a utilização da termossonicação como uma forma de conservação para suco de laranja é viável.

Ácidos húmicos extraídos do lodo de esgoto sanitário e seus efeitos em plantas

O lodo de esgoto possui alto teor de matéria orgânica porém, também estão presentes diferentes poluentes e patógenos. Desta forma, neste trabalho foi extraído ácido húmico (AH) o qual é um composto resultante do fracionamento de substâncias húmicas que compreendem um grupo de compostos de carbono gerados na decomposição de resíduos orgânicos que sofrem ressíntese formando o húmus. O ácido húmico promove diversos benefícios nos vegetais, como crescimento, elongação celular, tolerância a estresses e aumento da permeabilidade da membrana plasmática. Com base nestas características, o presente trabalho teve como objetivo avaliar os efeitos citogenéticos (ensaio Allium cepa), fisiológicos, anatômicos e bioquímicos do ácido húmico do lodo de esgoto sanitário. Foi realizada caracterização elementar do material para a definição das doses. Após 20 dias de tratamento, foram realizadas coletas do material e, posteriormente, analisadas. A caracterização química do AH indicou-o como bom condicionador para culturas apresentando elevadas taxas de C, H e N. Não foi observado efeito de toxicidade, citotoxicidade, genotoxicidade e mutagenicidade do AH. Foi verificado aumento expressivo de todos os pigmentos fotossintéticos vegetais nas concentrações mais altas (2 mM C L-1 e 4 mM C L-1). Houve aumento da expressão da ATPAse em todos os tratamentos e das enzimas do estresse oxidativo (CAT, SOD, APX, GST) em diferentes concentrações. A integração destas análises permitiu concluir que o ácido húmico do lodo de esgoto pode ser utilizado como adubo orgânico, pois foi observado benefícios no vegetal tais como maior crescimento vegetal e aumento da atividade nas enzimas do estresse oxidativo.

Efeito da jabuticaba (Myrciaria caulifora), do fruto da palmeira juçara (Euterpe edulis Martius) e do jambolão (Syzugium cumini) sobre o perfil lipídico, a glicemia e a endotoxemia em camundongos submetidos à dieta de cafeteria

O excesso de gordura corporal induz a um quadro inflamatório associado à endotoxemia metabólica e aumento da resistência à insulina, bem como altera o perfil lipídico que resulta em prejuízos a função hepática e renal. Estudos sugerem que a ingestão de alimentos antioxidantes, como os polifenóis, proporcionam efeitos benéficos sobre os metabolismos glicídico e lipídico. O objetivo deste estudo foi investigar o efeito da casca de jabuticaba (Myrciaria cauliflora), da polpa do açaí juçara (Euterpe edulis Martius) e do jambolão (Syzygium cumini) sobre o perfil lipídico, a glicemia e a endotoxemia em camundongos Swiss submetidos à dieta de cafeteria. Inicialmente, os frutos foram liofilizados e submetidos à avaliação da composição centesimal. O ensaio biológico contou com 50 camundongos machos adultos da raça Swiss distribuídos em 5 grupos (n=10/grupo), a saber: grupo tratado com dieta comercial padrão (controle negativo), grupo tratado com dieta de cafeteria (controle positivo) e grupos teste que receberam por 14 semanas a dieta de cafeteria suplementada com 2% de casca de jabuticaba, ou polpa do jambolão ou polpa do açaí juçara liofilizados. Na 13ª e 14ª semana foram determinadas a tolerância à insulina e à glicose dos animais. Ao final do período experimental, avaliaram-se o ganho de peso, os parâmetros bioquímicos sanguíneos, histopatológicos e endotoxemia. Os parâmetros bioquímicos avaliados foram: colesterol total (CT) e as frações HDL-c, LDL-c, triacilgliceróis (TAG), bem como proteína C reativa (PCR), aspartato aminotransferase (AST) e alanina aminotransferase (ALT). Na histopatologia foram avaliados os efeitos da dieta hipercalórica sobre a área dos adipócitos, esteatose hepática e função renal a partir do número e área dos glomérulos. A endotoxemia foi avaliada pela concentração de lipopolissacarídeos (LPS) no soro dos animais. Aplicou-se o teste t para comparação dos resultados entre os grupos controle e ANOVA, complementada com teste de Tukey (α=5%), para comparação dos grupos suplementados com os frutos e o controle positivo. A suplementação com 2% de jambolão à dieta de cafeteria resultou em redução significativa (p<0,05) do conteúdo de CT, LDL-c, TAG, da razão CT/HDL, bem como diminuição da área dos adipócitos dos animais tratados com os frutos. A suplementação com açaí juçara também foi capaz de reduzir o conteúdo de CT, TAG e a área dos adipócitos, além de elevar a tolerância à glicose. Por outro lado, a jabuticaba não foi eficaz na melhoria dos parâmetros relacionados ao metabolismo lipídico, ao metabolismo da glicose e dos aspectos histopatológicos. A suplementação com 2% dos frutos liofilizados não promoveu efeitos positivos na redução do ganho de peso, resistência à insulina e endotoxemia provocada pela ingestão da dieta de cafeteria. Além disso, os frutos também não foram eficientes na preservação da histologia renal e infiltração lipídica no fígado. Conclui-se que a inclusão do jambolão e do açaí juçara na dieta pode apresentar efeitos positivos sobre danos causados por dietas hiperlipídicas, especialmente no que se refere à dislipidemia, à tolerância à glicose e à hipertrofia dos adipócitos.

Otoproteção da amifostina aos efeitos ototóxicos da cisplatina: estudo em cobaias albinas por emissões otoacústicas produtos de distorção e microscopia eletrônica de varredura

A Cisplatina é uma potente droga antineoplásica, largamente utilizada para o tratamento do câncer, tanto em adultos quanto em crianças. Dentre seus efeitos colaterais, a ototoxicidade se apresenta como um dos mais importantes e leva à perda auditiva irreversível, bilateral, para as altas freqüências (4KHz -8KHz). Estudos têm tentado identificar drogas que, associadas à cisplatina, possam atuar como otoprotetores. Sabe-se que o mecanismo da ototoxicidade pela cisplatina está relacionado a alterações nos mecanismos antioxidantes das células ciliadas, principalmente as células ciliadas externas da cóclea. A amifostina tem conhecida ação antioxidante, com conhecido efeito otoprotetor aos efeitos lesivos da radioterapia. OBJETIVO: Nossa proposta foi avaliar através de emissões otoacústicas, por produtos de distorção (EOAPD) e por microscopia eletrônica de varredura (MEV), a existência de possível efeito otoprotetor da amifostina no tratamento com cisplatina. FORMA DE ESTUDO: Experimental. MATERIAL E MÉTODO: O estudo foi realizado em cobaias albinas, que foram divididas em três grupos: Grupo 1: 6 animais -12 orelhas - cisplatina 8,0 mg/Kg/dia (via intraperitoneal) por três dias; Grupo 2: 6 animais - 12 orelhas - amifostina 100 mg/Kg/ dia (via intraperitoneal) e 90 minutos após, cisplatina 8,0 mg/Kg/dia (via intraperitoneal) por três dias; Grupo 3: 03 animais - 06 orelhas - amifostina 100 mg/Kg/dia (via intraperitoneal) por três dias. RESULTADO: Encontramos EOAPD presentes e células ciliadas externas presentes, sem lesão anatômica a MEV, nos grupos 2 e 3. Concluímos que a amifostina, por sua ação antioxidante, atua como otoprotetor a ototoxicidade pela cisplatina. No entanto, seu uso não é recomendável nos casos de tumores potencialmente curáveis, por não se saber exatamente a influência da cisplatina na eficácia da quimioterapia.

Matriz Metaloproteinase 2: um importante marcador genético para colesteatomas

Este estudo foi desenvolvido para determinar a presença de MMP2 em colesteatomas humanos e observar se colesteatomas que complicam (invasivos) apresentam uma maior expressão imunohistoquímica de Matriz Metaloproteinase 2 (MMP2). Colesteatomas produzem enzimas que causam erosão óssea, como a MMP2. MATERIAL E MÉTODO: Analisamos a expressão imunohistoquímica de MMP2 em colesteatomas invasivos, comparando-os aos latentes. Um estudo de corte transversal com dezenove lâminas e blocos parafinados de colesteatoma, derivados de mastoidectomias, foram desparafinados e submetidos à técnica imunohistoquímica com anticorpos anti-MMP2. RESULTADOS: Os resultados foram expressos em 0 (tênue), + (leve), ++ (moderado) e +++ (intenso), de acordo com a intensidade da expressão de MMP2. As expressões 0 e + foram denominadas Fraca e as expressões ++ e +++, Forte. Dos 8 colesteatomas invasivos, 7 apresentaram Forte expressão de MMP2 (87,5%). Com relação aos colesteatomas latentes (11), apenas 3 apresentaram Forte expressão de MMP2 (27,3%), com um teste exato de Fisher significante (p= 0,015). CONCLUSÃO: Colesteatomas expressam MMP2 e colesteatomas invasivos expressam MMP2 com maior intensidade, em relação aos latentes.

Parâmetros químicos e biológicos indicadores de qualidade de solo sob cultivo de braquiárias e soja no oeste paulista

Na avaliação da qualidade de solo têm-se buscado diferentes parâmetros químicos e biológicos que possam ser utilizados como indicadores. Nesse sentido, este trabalho avaliou e correlacionou parâmetros biológicos e de fertilida­de em solos provenientes de dois sistemas de cultivo empregados na região Oeste de São Paulo, buscando selecionar indicadores químicos e biológicos de qualidade. Amostras de solos (latossolos e argissolos) de áreas sob cultivo de pastagens (braquiárias) e de cultivo de soja foram coletadas em sete municípios da região, em 2006, sendo avaliadas quanto à fertilidade, nodulação de soja, atividade das enzimas desidrogenase e fosfatase e densidade populacional de bactérias termorresistentes. A maioria dos solos avaliados apresentou baixa fertilidade. Os resultados encontrados demonstraram que a nodulação ocorreu em todos os solos avaliados, porém foi maior nos locais com predominância de Argissolos. O crescimento de soja foi satisfatório em todos os locais. O manejo do solo sob soja não teve efeito significativo sobre os indicadores biológicos avaliados, mas em alguns locais houve melhoria do padrão de fertilidade. A atividade da enzima desidrogenase apresentou correlação positiva com a maioria dos indicadores de fertilidade avaliados, demonstrando que essa enzima é um bom indicador de qualidade para a avaliação desses solos.