600 resultados para Inibidor de acetilcolinesterase


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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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A presente invenção proporciona derivados piperidínicos, em especial a derivados 3-O-acetil-piperidinil-N-benzil-subsitutídos de fórmula geral (I) e/ou (II). Em especial, tais compostos apresentam atividade inibidora de acetilcolinesterase no sistema nervoso central em ensaios farmacológicos, podendo ser úteis no tratamento de doenças como a Doença de Alzheimer. Também são revelados: um processo para a preparação destes compostos.

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A presente invenção proporciona composições farmacêuticas compreendendo novas moléculas capazes de atuar na inibição da acetilcolinesterase, sendo úteis no tratamento de patologias associadas transmissão colinérgica, como quadros de deficiência de memória, doenças neurodegenerativas como o Mal de Alzheimer, Miastenia Gravis ou no tratamento intoxicações motivadas por agentes químicos de ação central.

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As cisteína-proteases estão entre os alvos mais promissores para o desenvolvimento de novos agentes terapêuticos, visto que participam de eventos fundamentais do ciclo de vida de muitos microorganismos, inclusive Giardia. Como a atividade das proteases pode ser controlada por inibidores específicos, essas substâncias têm sido avaliadas quanto ao potencial antiparasitário. Diante disso, o presente estudo teve por objetivo avaliar o efeito in vitro do inibidor de cisteína-proteases E-64 sobre o crescimento, a aderência e a viabilidade de trofozoítos de cepa de Giardia isolada em Botucatu. Nos ensaios de crescimento e aderência, o número de trofozoítos foi estimado microscopicamente em hemocitômetro, enquanto que a viabilidade celular foi avaliada pelo método do MTT. No presente estudo, embora o metronidazol tenha se apresentado bastante efetivo, o E-64 mostrou ser capaz de inibir o crescimento, a aderência e a viabilidade em taxas superiores a 50%, especialmente nos cultivos expostos à concentração de 100 µM. A despeito de preliminares, esses resultados demonstram que o inibidor E-64 pode interferir em processos primordiais para a sobrevivência do parasita, além do que, abrem novas perspectivas para investigações futuras a fim de se avaliar o real potencial giardicida dos inibidores de proteases.

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Pós-graduação em Agronomia (Produção Vegetal) - FCAV

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Pós-graduação em Ciências Odontológicas - FOAR

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Pós-graduação em Biotecnologia - IQ

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Pós-graduação em Ciência e Tecnologia Animal - FEIS

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A resistência e o mecanismo de corrosão das ligas de alumínio 2024, 7010, 7050 e 7475 foram estudados em solução de NaCl. Os efeitos do tratamento térmico nas ligas, concentração de oxigênio, pH, adição de oxi-ânions e temperatura do meio constituem algumas das variáveis estudadas. Primeiramente, procedeu-se à caracterização físicoquímica dos materiais através de análise química e metalográfica, mediante microscopia eletrônica de varredura e espectroscopia de energia dispersiva. As ligas 2024, 7010, 7050 e 7475 como recebidas, recozidas e envelhecidas, revelaram a existência de partículas ternárias e quaternárias, constituídas por Al:Cu:Fe e Mg ou Zn. Também foi observado um maior número de partículas pequenas de composição variável situando-se, preferencialmente, nos contornos dos grãos. Os resultados dos ensaios de corrosão em meios aerados e desaerados indicam que o cromato é efetivo como inibidor da corrosão localizada em ambas ligas e que o molibdato somente na liga 7050. O efeito inibidor do tungstato se revela em meio desaerado e é comparativamente menor daquele observado com os outros oxi-ânions. As análises quantitativas de superfície das ligas após os ensaios de imersão indicam que ainda na presença de inibidor, se pites foram nucleados, eles crescem.

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Considerando-se as pesquisas que utilizam sistemas homeopáticos preconizados por Cristhian Frederich Samuel Hahnemann, a aplicação em modelos vegetais torna-se cada vez oportuna, uma vez que o pensamento da sociedade atual está voltado para estilos de vida que consideram a preservação ambiental e equilíbrio ecológico conscientes, e sobretudo qualidade de vida. A Homeopatia aplicada ao desenvolvimento vegetal se torna uma prática viável, pois pode proporcionar o equilíbrio homeostático das plantas em resposta à ação da substância homeopática, em níveis bioquímicos e/ou energéticos que normalmente conduzem seu desenvolvimento. O objetivo deste trabalho foi observar o efeito de preparações homeopáticas de ácido salicílico (Salycili acidum), um agente inibidor de desenvolvimento vegetal, nas dinamizações impares (1CH, 5 CH, 9CH, 13CH , 17CH , 21CH, 25CH, 29CH), na formação e no crescimento de raízes adventícias em estacas de hortelã (Mentha spicata L.). Como controles experimentais foram empregados três fatores, sendo eles, a água destilada, a solução 0,2% de ácido salicílico não dinamizada e a solução de etanol 30% não dinamizada. Realizou-se também uma análise qualitativa do princípio ativo das preparações homeopáticas empregando espectrofotometria com absorção em ultravioleta. Os resultados mostraram que houve indução e formação de raízes nas estacas de hortelã nas soluções contendo preparações homeopáticas, mesmo naquelas onde não foram detectadas moléculas de insumo ativo por espectrometria em ultravioleta. As respostas seguiram um padrão sinusoide (senoidal) de promoção/inibição do efeito, e pode-se observar o efeito do processo farmacotécnico homeopático de sucussão influenciando o surgimento e o desenvolvimento das raízes adventícias. O ácido salicílico teve sua natureza inibitória modificada na preparação... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

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Streptomyces clavuligerus é uma importante espécie industrial que produz múltiplos compostos de interesse clínico, destacando-se o antibiótico cefamicina C (CefC) e o ácido clavulânico (AC), um potente inibidor de b-lactamases produzidas por bactérias resistentes a penicilinas e cefalosporinas. Sabe-se que situações limite como subculturas sucessivas, forma inadequada de armazenamento das células, variações bruscas de condições de cultura, podem causar deleções de mais de 25% dos genes de Streptomyces sp que, embora muitas vezes não comprometam a sobrevivência do micro-organismo, acarretam perdas na capacidade produtiva. Neste trabalho, investigou-se a estabilidade da linhagem selvagem S. clavuligerus ATCC 27064 quanto à produção de CefC variando-se condições do inóculo utilizado nos cultivos submersos de obtenção do antibiótico. As fermentações foram realizadas em frascos agitados (28ºC, 260 rpm) e as amostras coletadas em 48 e 72 horas do caldo fermentativo foram analisadas quanto ao pH, biomassa (massa seca a 105ºC por 24 h) e CefC foi determinada por bioensaio de difusão em ágar (bactéria-teste Escherichia coli ESS 2235). Foi selecionado o micro-organismo melhor produtor por meio de screening, e o que apresentou a melhor produção de CefC e os menores desvios com relação à média foi utilizado para preparar novos lotes de células: ampolas de micélios liofilizados e criotubos contendo 108 esporos.mL-1 . Observou-se que a capacidade produtiva foi afetada quando foram utilizadas subculturas do micro-organismo original. A realização do screening mostrou-se eficiente na seleção de colônias superiores em termos de produção volumétrica, sendo recomendada a realização de tal procedimento periodicamente para manutenção de uma linhagem com maior potencial produtivo... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)