Desenvolvimento, produção e caracterização de nanocristais de fármacos pouco solúveis

Poorly soluble drugs have low bioavailability, representing a major challenge for the pharmaceutical industry. Processing drugs into the nanosized range changes their physical properties, and these are being used in pharmaceutics to develop innovative formulations known as Nanocrystals. Use of nanocrystals to overcome the problem of low bioavailability, and their production using different techniques such as microfluidization or high pressure homogenization, was reviewed in this paper. Examples of drugs, cosmetics and nutraceutical ingredients were also discussed. These technologies are well established in the pharmaceutical industry and are approved by the Food and Drug Administration.

Teores de trigonelina, ácido 5-cafeoilquínico, cafeína e melanoidinas em cafés solúveis comerciais brasileiros

Commercial Brazilian regular and decaffeinated instant coffees (33 brands) were studied. The levels ranged from 0.47 to 2.15 g 100 g-1 for trigonelline, 0.38 to 2.66 g 100 g-1 for 5-caffeoylquinic acid (5-CQA), 0.24 to 4.08 g 100 g-1 for caffeine, and 0.253 to 0.476 (420 nm) for melanoidins. Variations in bioactive compound levels among batches were observed. There was no relationship between the drying process and the composition of the products. In general, Gourmet and decaffeinated coffees had higher trigonelline and 5-CQA but lower caffeine and melanoidin content than regular products.

Efeito do míldio na concentração de sólidos solúveis totais em frutos do meloeiro

O míldio causado por Pseudoperonospora cubensis se constitui em uma das mais importantes doenças do meloeiro (Cucumis melo) no Nordeste brasileiro, região que concentra mais de 80% da produção nacional de melão. Epidemias de míldio são referidas, constantemente, causando severas perdas na produção de frutos. O efeito da doença no teor de sólidos solúveis totais (SST), importante fator de aferição qualitativa do fruto, foi determinado em meloeiro do tipo amarelo inodoro sob condições naturais. Intensidades variáveis da doença foram obtidas, variando-se o período de cultivo e a aplicação de fungicidas recomendados para o controle (tiofanato metílico + chlorotalonil, metalaxyl + mancozeb e oxicloreto de cobre). Os resultados revelaram que o aumento da severidade da doença resulta numa acentuada redução no teor de SST, proporcionando decréscimos de até 49%. Entre os parâmetros usados para se estimar os efeitos relacionados à doença, a área abaixo da curva de progresso da doença foi o mais eficiente, principalmente quando a pressão da doença aumentou.

Avaliação sazonal da produção de borracha e da dinâmica de carboidratos solúveis em plantas de seringueira (Heveabrasiliensis Müll. Arg.) cultivadas em Lavras, Minas Gerais

O objetivo deste trabalho foi avaliar a produção de látex de seringueira (Heveabrasiliensis) e as possíveis alterações no teor de carboidratos em função das variações de fatores climáticos. Foram utilizadas plantas do clone RRIM 600 com 8 anos de idade e no primeiro ano de exploração. As análises dos teores de açúcares solúveis totais e açúcares redutores foram realizadas em duas datas distintas, 29/8/97 (inverno) e 23/12/97 (verão), com amostragens em intervalos de 3 horas, em um ciclo de 24 horas de avaliação. A produção de borracha seca foi avaliada em duas sangrias, em cada estação. Os resultados evidenciaram que, além da relação da produção de borracha com a disponibilidade de água, as variações de temperatura entre as estações também tiveram uma importante influência sobre a disponibilidade de carboidratos para a síntese de látex.

Produção de mudas de espécies arbóreas nativas com combinações de adubos de liberação controlada e prontamente solúveis

O objetivo deste estudo foi testar diversas doses e fontes de adubo para verificar o crescimento de mudas de cinco espécies arbóreas nativas. As espécies utilizadas foram as pioneiras Guazuma ulmifolia (mutambo) e Croton floribundus (capixingui), as secundárias iniciais Peltophorum dubium (canafístula) e Gallesia integrifolia (pau-d'alho) e a clímax Myroxylon peruiferum (cabreúva). Os tratamentos consistiram principalmente na utilização de adubo de liberação controlada (ALC, 19-06-10, N-P2O5-K2O) de maneira pura ou em mistura com adubo em pó (AP, 14-16-18), ou AP mais adubação de cobertura periódica (ACP, 19-06-20), comparados com adubação convencional (adubação de base mais adubação de cobertura com sulfato de amônio e cloreto de potássio) e testemunha (sem adubação). O substrato utilizado foi composto por 60% de húmus de minhoca, 30% de casca de arroz carbonizada e 10% de terra de subsolo, em base volumétrica. O recipiente que comportou o substrato foi o tubete de polipropileno de 50 cm³ de capacidade. Entre os tratamentos que produziram mudas de boa qualidade ao final do experimento, para cada espécie, aqueles com doses de 3,2 e 4,8 kg de adubo de liberação controlada por metro cúbico de substrato foram comuns a todas as espécies e, adicionalmente, resultaram em dimensões apropriadas para plantio no campo em menor tempo do que os outros tratamentos.

Rustificação de plantas de Eucalyptus dunnii Maiden e a relação entre as concentrações de carboidratos solúveis totais e de prolina foliar e a tolerância ao frio

O objetivo desta pesquisa foi avaliar o efeito da aclimatação sobre a tolerância ao frio de mudas de Eucalyptus dunnii Maiden (clone K-1007) e a relação entre a tolerância ao frio e as concentrações foliares de carboidratos solúveis totais e de prolina. O delineamento experimental utilizado foi de blocos ao acaso com quatro repetições. Os tratamentos consistiram de diferentes períodos de aclimatação (0, 7, 21 e 42 dias de exposição às plantas a temperaturas diurnas de 5 ºC e noturnas de 1 ºC). Após cada período de aclimatação, as mudas foram submetidas a quatro gradientes de temperatura negativas (-2 ºC, -4 ºC, -6 ºC e -8 ºC), por 3 h cada gradiente. Após cada período de aclimatação, foram avaliadas as concentrações foliares de carboidratos solúveis totais e prolina. Após cada gradiente de temperatura negativa, foram coletadas amostras foliares para a avaliação da temperatura letal de 50% (TL50). Os dados foram submetidos à análise de regressão linear e teste de correlação de Pearson. As mudas de E. dunnii apresentaram aumento nos teores de carboidratos solúveis até 28 dias de aclimatação; após esse período, as concentrações permaneceram estáveis. Observou-se correlação negativa entre a temperatura letal de 50% (TL50) e a concentração de carboidratos solúveis totais no tecido foliar. Dessa forma, observou-se aumento na tolerância ao frio com o aumento dos teores de carboidratos solúveis no período de aclimatação de até 28 dias.

Calor específico e densidade da polpa de cajá (Spondias lutea L.) com diferentes concentrações de sólidos solúveis sob baixas temperaturas

A polpa de cajá tem sido exportada da região Nordeste para todo o Brasil, e uma das maneiras de conservá-la é processando-a e armazenado-a na forma congelada. Durante o processamento, existem dois fatores que favorecem a qualidade do produto a ser armazenado: a rapidez com que o produto é congelado e a adição de açúcar como forma de dificultar a ação microbiológica. Na linha de processo, algumas propriedades termofísicas, como o calor específico e a densidade, se alteram com as temperaturas negativas e com o teor de sólidos solúveis totais; dessa forma, para o dimensionamento adequado de máquinas e equipamentos, torna-se necessário conhecer essas propriedades, principalmente quando se operam equipamentos criogênicos, onde as temperaturas podem chegar a -196 ºC. Neste trabalho, determinaram-se a densidade e o calor específico da polpa do cajá com quatro diferentes níveis de sólidos solúveis totais (natural da polpa; 20; 40 e 60%) e temperaturas entre -196 ºC e -18 ºC. A densidade foi obtida pela razão entre a massa da polpa e o seu volume. O volume foi determinado pelo método do deslocamento de massa (água) e o calor específico por meio de balanço de calor entre a massa da polpa, a massa do cilindro que contém a polpa e a massa do gelo. Conclui-se que a densidade da polpa de cajá aumenta em função da redução da temperatura e do aumento do teor de sólidos solúveis totais de 9 para 60 °Brix e que o calor específico da polpa diminui com a diminuição de temperatura e aumenta com a concentração de sólidos solúveis totais.

Desenvolvimento e padronização do Dot-ELISA usando peptídeos recombinantes para o diagnóstico sorológico de Neospora caninum

A neosporose é reconhecida como uma das maiores causas de aborto e perdas neonatais em bovinos de leite e corte em todo o mundo. Nos últimos anos esta doença tem atraído o interesse de pesquisadores com foco na epidemiologia e métodos eficazes de diagnóstico desta doença. No presente estudo objetivou-se desenvolver e padronizar um teste Dot-ELISA para o diagnóstico sorológico de Neospora caninum com um peptídeo recombinate como antígeno, visando o desenvolvimento de um kit para diagnóstico a campo. O peptídeo recombinante (rNcGRA1) foi desenhado com base na metodologia de genética reversa de epítopos antigênicos originados de uma proteína de grânulos densos de N. caninum, e sintetizado pela GenScript (USA). Produzido mediante o processo fermentativo em leveduras Pichia pastoris KM71. Para a padronização do Dot-ELISA, membranas de nitrocelulose de 0.22µm foram sensibilizadas com 1µL do antígeno e posteriormente os soros foram diluídos em solução de lavagem e incubados durante 1 hora. A revelação foi feita mediante a adição de Proteína G marcada com peroxidase por 30 minutos, seguido da solução reveladora a base de 3,3’-Diaminobenzidine (DAB). Logo após a padronização foram testados 44 soros bovinos diagnosticados por imunofluorescência indireta (RIFI), obtendo-se uma concordância nos resultados do teste de 95,5% e uma sensibilidade e especificidade de 100% e 92% respectivamente. Quanto ao Kit para diagnóstico a campo na Plataforma Tecnológica RapidFlow-Through Miriad®, o peptídeo rNcGRA1 apresentou marcações visíveis ao reagir com os soros positivos, e não apresentou marcações usando os soros negativos. Este estudo é o primeiro a utilizar peptídeos recombinantes e mostrar-se eficiente para o diagnóstico sorológico de bovinos naturalmente infetados por N. caninum.

Alteração no potencial osmótico e teor de carboidratos solúveis em plantas jovens de lobeira (Solanum lycocarpum St.-Hil.) em resposta ao estresse hídrico

Solanum lycocarpum é uma espécie típica da vegetação do cerrado brasileiro e tem demonstrado resistência à seca que ocorre em seu ambiente. O ajustamento osmótico é um decréscimo do potencial osmótico causado pelo acúmulo de solutos nas células, o qual mantém o gradiente de potencial hídrico e, ao mesmo tempo, a turgescência necessária ao crescimento celular. A influência do estresse hídrico no potencial osmótico e no teor de carboidratos solúveis foi investigada neste trabalho. A análise dos resultados mostrou que as plantas de Solanum lycocarpum apresentaram redução significativa nos valores de potencial osmótico em resposta ao estresse hídrico. O aumento no teor de carboidratos solúveis foi verificado em plantas sob condições estressantes em casa de vegetação, em particular o de carboidratos redutores. Os resultados obtidos sugerem que esta espécie apresenta mecanismo de ajustamento osmótico, nas condições de estresse hídrico, adaptando-a à sobrevivência nessa condição.

Efeito do frio sobre os carboidratos solúveis em culturas embriogênicas de Acca sellowiana O. Berg (Myrtaceae)

A rota da embriogênese somática de Acca sellowiana, uma espécie arbórea frutífera com limitações quanto à propagação vegetativa, já foi estabelecida mas o número de embriões que restabelecem o crescimento após a fase cotiledonar é baixo. No presente trabalho, embriões somáticos em diferentes fases de desenvolvimento foram obtidos após tratamentos com 2,4-D e submetidos à condição de frio (4 °C) durante 20 dias, visando induzir a transformação de embriões somáticos em plântulas. Observou-se que 95% dos embriões zigóticos desenvolveram embriões somáticos quando tratados com 2,4-D de forma contínua (T1), enquanto que apenas 55% foram formados quando a auxina foi usada na forma pulsada (T2). Porém, o tratamento T1 induziu altas taxas (82%) de deformações nos embriões quando comparados a T2 (62%). Em ambos os tratamentos, não houve formação de plântulas a partir de embriões somáticos após a exposição ao frio, sendo observada redução nos níveis de rafinose. Em T1, 50% dos embriões cultivados na fase globular permaneceram quiescentes e apenas os embriões na fase cotiledonar (76%) apresentaram características positivas de retomada de desenvolvimento, havendo, porém, redução nos teores de açúcares totais com o desenvolvimento e a diferenciação dos embriões. No tratamento T2, apenas 30% dos embriões na fase cotiledonar tornaram-se verdes e apresentaram maiores valores de carboidratos solúveis totais. A análise da composição destes açúcares evidenciou que os componentes majoritários foram myo-inositol, glucose e frutose, no início da cultura e teores decrescentes de sacarose durante o período de cultivo. As baixas concentrações de rafinose durante o período de crescimento e sua redução durante o tratamento a frio, bem como o complexo metabolismo dos carboidratos associado ao uso de reguladores de crescimento podem estar relacionadas com as alterações observadas no desenvolvimento normal dos embriões somáticos, sem haver acúmulo de carboidratos, e inibindo a regeneração das plântulas de Acca sellowiana.

Distribuição de isômeros de ácido clorogênico e teores de cafeína e trigonelina em cafés solúveis brasileiros

Nove amostras de café solúvel representativas das marcas brasileiras foram adquiridas no mercado e analisadas quanto a composição de ácidos clorogênicos, cafeína e trigonelina, através de cromatografia líquida de alta eficiência. Os isômeros dos principais grupos de ácidos clorogênicos (ACG), ou seja, ácidos cafeoilquínicos (ACQ), dicafeoilquínicos (ADICQ) e feruloilquínicos (AFQ) foram determinados. O grupo de ACQ foi predominante em todas as amostras sendo o 5-ACQ o maior componente nas amostras. Os teores totais de ACG variaram de 0,6 a 5,9g%. As amostras com baixo teor de ACG foram provavelmente aquelas obtidas de grãos submetidos a torrefação intensa. Os teores de trigonelina foram também bastante variáveis situando-se na faixa de 0,3 a 1,0g% refletindo as diferentes condições de processamento utilizadas pelos fabricantes. Com exceção das amostras descafeinadas que apresentaram resíduo de 0,065g% os teores de cafeína situaram-se em torno de 2,7g%. A menor variabilidade nos teores de cafeína deve-se a sua alta estabilidade térmica. O conhecimento da composição do café solúvel, principalmente em relação aos compostos bioativos é relevante para o direcionamento de futuros estudos e para a avaliação da contribuição do café nos efeitos biológicos específicos da dieta.

Evolução dos teores de amido e açúcares solúveis durante o desenvolvimento e amadurecimento de diferentes cultivares de manga

Em função dos poucos dados disponíveis na literatura sobre o adoçamento pré e pós-colheita da manga, quatro dos principais cultivares comerciais, "Tommy", "Haden", "Van Dyke" e "Palmer", foram analisados quanto ao teor de amido e de açúcares solúveis, no decorrer do seu desenvolvimento e amadurecimento pré e pós-colheita. O amido foi quantificado por método enzimático e os açúcares solúveis por cromatografia líquida (HPLC-PAD). Os resultados mostraram que, ao contrário do que a literatura relata, são acumuladas quantidades consideráveis de amido (entre 2,5 e 9%) durante a fase de formação do fruto. O padrão de degradação deste amido foi altamente dependente do cultivar. Os níveis de amido na manga madura foram quase indetectáveis nos cultivares "Van Dyke" e "Haden". A soma dos açúcares solúveis mostrou uma variação entre cultivares de 7,3% na "Van Dyke" a 12,7% na "Haden". A frutose, a hexose mais abundante, variou de 2,3 a 3,1%. A sacarose foi o principal açúcar chegando a 76% do total de açúcares no cultivar "Tommy". Os resultados permitem concluir que os teores de amido encontrados podem ser a fonte de carbono para a síntese pós-colheita da sacarose, apesar de, em alguns casos, haver uma defasagem muito grande de tempo entre a degradação do amido e o acúmulo da sacarose.

Biscoitos de polvilho azedo enriquecidos com fibras solúveis e insolúveis

O presente trabalho avaliou a utilização de farelo de trigo e polidextrose como fontes de fibra no enriquecimento de biscoitos de polvilho. Utilizou-se a Metodologia de Superfície de Resposta para verificar a influência da adição destes ingredientes nos parâmetros de qualidade dos biscoitos. As respostas avaliadas do planejamento experimental fatorial completo 2² foram o volume específico, a dureza instrumental, a umidade e a cor - parâmetros L, a* e b*. Para as respostas: volume específico e dureza instrumental, todos os fatores foram significativos, a 95% de confiança, com R² = 0,9307 e 0,8091, respectivamente. Pela análise das superfícies geradas, pode-se observar que o farelo de trigo e a polidextrose reduziram o volume específico e o farelo teve maior efeito no aumento da dureza. A substituição de polvilho azedo por farelo de trigo e polidextrose nas proporções de 1,5 e 5%, respectivamente, gerou uma amostra rica em fibras, com 6,23% de fibra alimentar (calculado teoricamente), sem prejuízo considerável para as características de expansão e dureza, e com boa aceitação sensorial.

Fibras solúveis e insolúveis de verduras, tubérculos e canela para uso em nutrição clínica

Dietas enterais com alimentos convencionais são usadas para obter individualização e menor custo. No entanto, para melhorar o teor de fibras alimentares, o valor nutritivo e a confiabilidade, mais estudos são necessários. A proposta desse estudo foi estudar fontes de fibra alimentar de abóbora, agrião, canela em pó, couve-flor, inhame e tomate, para uso em nutrição enteral ou suplemento nutricional oral. Esses alimentos foram escolhidos por conter fibras alimentares e outros elementos considerados funcionais (isotiocianatos, indóis, licopeno, carotenoides, clorofila). Foram formuladas preparações com os alimentos em solução de água e adicionadas a uma formulação enteral domiciliar. Foram determinadas fibras solúvel e insolúvel, a composição centesimal dos alimentos e a atividade de água das formulações. Os alimentos foram acrescentados à formulação enteral domiciliar em quantidades de 100 g/2000 kcal/2 L e à água 150 g/2000kcal/2 L. Essas quantidades equivalem a duas porções diárias de cada alimento. A maior quantidade de fibra alimentar (base úmida) foi de canela (50,11%), sendo o teor dos outros alimentos: abóbora 1,76%; agrião 0,85%; couve-flor 1,51%; inhame 1,56%; e tomate 1,00%. Os valores de atividades de água ficaram entre 0,988 e 0,999, indicando que as dietas são suscetíveis à contaminação microbiana, sendo mais seguro consumir essas dietas imediatamente após o preparo.