Terapéutica racional, mediante indicadores de eficacia antimicrobiana, de la mastitis caprina utilizando marbofloxacina y cefquinoma. Rational therapeutics, indicators of antimicrobial efficiency in the mastitis goats using marbofloxacine and cefquinome

La producción de leche de cabra es considerada en nuestro país, y en la provincia de Córdoba, una alternativa productiva para el desarrollo sustentable y socio – económico de la población. Por otra parte, existe una mayor demanda del mercado nacional e internacional de esta leche, por lo que los productores deben garantizar la seguridad y calidad de la misma de acuerdo a las normas vigentes. Es por ello que el control y tratamiento de las diferentes enfermedades es de vital importancia tanto para maximizar la producción del hato como para cumplir con los cánones de seguridad exigidos. En este contexto la mastitis caprina es una de las enfermedades que afecta la productividad del sector, y para controlarla una de las medidas a emplear es la terapéutica con antimicrobianos. Se trabajará en este proyecto con marbofloxacina y cefquinoma, estableciendo pautas racionales (eficaces y seguras) para su empleo en la afección a nivel regional. Los indicadores de eficacia estarán fijados de acuerdo a los parámetros integrados de farmacocinética (FC) y farmacodinamia (FD). Estos últimos (FD) serán calculados a través de la determinación concentraciones inhibitorias mínimas de cepas bacterianas aisladas de mastitis caprinas en Córdoba. Se establecerán los parámetros farmacocinéticos a dosis únicas y múltiples para la marbofloxacina (5 mg/kg IV, IM) y cefquinoma (2 mg/kg IV, IM e IMM) a partir de muestras de suero y leche de cabras Anglo Nubian (n = 6 por antimicrobiano; diseño cruzado en función de la ruta de administración). Se determinarán sus concentraciones en dichos fluidos, por cromatografía líquida de alta precisión. Los resultados FC/FD para ambos medicamentos se compararán con parámetros recomendados por expertos para cada tipo de antimicrobiano y se utilizarán como medida para recomendar una terapéutica racional, fundamental para optimizar la posología, garantizar la eficacia clínica, y reducir al mínimo la selección y propagación de cepas resistentes de agentes patógenos. The production of milk of goat is considered the province of Cordoba, a productive alternative for the sustainable development and partner - economically of the population. There is a major demand of the domestic and international market of this milk, for what the producers must guarantee the safety and quality of the same one of agreement to the in force procedure. It is for it that the control and treatment of the different diseases performs vital importance so much to maximize the production of the herd as to expire with the safety demanded. In this context the mastitis goat is one of the diseases that affect the productivity of the sector, and to control her one of the measures to using is the therapeutics with antimicrobial. One will be employed at this project with marbofloxacine and cefquinome, establishing rational guidelines (effective and sure) for his employment in the affection to regional level. The indicators of efficiency will be fixed in agreement to the integrated parameters of pharmacokinetics (PK) and pharmacodinamics (PD). The latter (PK) will be calculated across the determination inhibitory minimal concentrations of bacterial strains isolated of mastitis goat in Córdoba. The parameters will be established pharmacokinetics to the only and multiple doses for the marbofloxacine (5 mg/kg the IV, IM) and cefquinome (2 mg/kg the IVth, IM and IMM), From samples of whey and milk of goats Anglo Nubian (n = 6 for antimicrobial; design crossed depending on the route of administration). Its concentrations will decide in the above mentioned fluids, for liquid chromatography of high precision. The results PK/PD for both antimicrobial will be compared with parameters recommended by experts for every type of antimicrobial and will be in use as measure for recommending a rational, fundamental therapeutics for optimizing the dosage, for guaranteeing the clinical efficiency, and to reduce to the minimum the selection and spread of resistant of pathogenic agents.

Resistência antimicrobiana de Salmonella agona oriundas de várias regiões do Brasil

A investigação teve por objetivo a avaliação de resistência a drogas dessa importante salmonela de distribuição cosmopolita. Nesse sentido, analisou-se a resistência a antibióticos e quimioterápicos de 240 amostras de S.agona isoladas de diferentes fontes (humana, alimentar e ambiental) provenientes de cinco estados brasileiros (MG, SP, RJ, PE e RS). Paralelamente, determinou-se a presença de fatores R em 26 estirpes representativas da amostragem.

Obtención mediante procesos quimioenzimáticos de monoglicéridos, y derivados de los mismo, con posible actividad antimicrobiana

The dissertation accomplishes two aims: 1) to diagnose what prevents true beliefs from being knowledge; 2) to give an positive account of knowledge. Concerning the first aim, it offers an account of the notion of luck. It defends the view that luck is a form of risk and distinguishes two types of luck. Then, it applies the account to the problem of epistemic luck and distinguishes, accordingly, two types of epistemic luck. It is argued that these two types of epistemic luck explain the whole range of cases of not-known true belief. Concerning the second aim, the dissertation advances an account of knowledge in terms of the notion of cognitive control that deals with the two forms of epistemic luck distinguished.

Atividade antimicrobiana das pastilhas de Paraformaldeído reproduzindo as condições de uso nas instituições de saúde do Brasil

A atividade antimicrobiana das Pastilhas de Paraformaldeído, reproduzindo as condições de uso das Instituições de Saúde do Brasil (sem o aquecimento, sem o acréscimo da umidade relativa, a 5%, por um período longo de exposição de 12 horas), foi avaliada "in vitro" por meio do monitoramento microbiológico, segundo a metodologia da AOAC, adotada oficialmente pelo Ministério da Saúde do Brasil para o registro dessa categoria de produtos. Os resultados dos experimentos refutaram a ação esterilizante das Pastilhas de Paraformaldeído nestas condições. Diante destes resultados, realizou-se, então, os testes para avaliação desinfetante do produto utilizando-se o Método de Diluição de Uso, preconizada pela AOAC, adaptado para produtos gasosos, contra os microrganismos teste padronizados Staphylococcus aureus (ATCC nº. 6538), Samonella choleraesuis (ATCC nº. 10708) e Pseudomonas aeruginosa (ATCC nº. 15442). Nestes experimentos, os resultados das culturas mostraram-se 100% negativos contra todas as bactérias testadas inferindo-se indícios de atividade desinfetante de alto nível.

Atividade antioxidante, citotóxica e antimicrobiana de Annona vepretorum Mart. (Annonaceae)

Annona vepretorum Mart. é uma espécie endêmica do bioma Caatinga, conhecida no Nordeste do Brasil como "araticum". Neste trabalho, o conteúdo de fenóis totais foi determinado pelo método de Folin-Ciocalteu. O teor de flavonoides totais também foi medido. A atividade antioxidante dos extratos foi analisada pelos métodos do sequestro do radical DPPH e inibição da auto-oxidação do β-caroteno, e comparada com o ácido ascórbico, BHA e BHT, utilizados como compostos de referência. A análise de citotoxidade foi realizada frente a linhagens de células HCT-116, OVCAR-8 e SF-295. O efeito antibacteriano foi avaliado pelo método de microdiluição. O conteúdo de fenóis totais do extrato etanólico (Av-EtOH) foi de 76,60 ± 5,57 mg de equivalente de ácido gálico/g. O conteúdo de flavonoides foi de 194,50 ± 11,72 mg de equivalente de catequina/g para o extrato hexânico. O extrato EtOH exibiu boa atividade antioxidante (IC50 = 98,87 ± 11,24 mg/mL) no método do DPPH. Os extratos mostraram atividade citotóxica e antibacteriana contra a maior parte das células e microrganismos testados. Pesquisas adicionais serão realizadas para o isolamento e a identificação dos principais constituintes fenólicos dos extratos.

Atividade antioxidante e antimicrobiana de extratos de atemoia (Annona cherimola Mill. x A. squamosa L.)

O objetivo deste trabalho foi quantificar os teores de fenóis e flavonoides totais, bem como avaliar as atividades antioxidante e antimicrobiana de extratos obtidos dos talos e folhas de atemoia (A. cherimola Mill. x A. squamosa L.), que pertence à família Annonaceae. A atividade antioxidante foi avaliada pelos métodos de sequestro dos radicais 2,2-difenil-1-picrilhidrazil (DPPH) e 2,2'-azinobis-3-etilbenzotiazolina-6-ácido sulfônico (ABTS), bem como pelo método da cooxidação do β-caroteno/ácido linoleico. A avaliação da atividade antimicrobiana dos extratos foi analisada contra 10 cepas de bactérias. Os resultados da atividade antioxidante dos extratos mostraram que o extrato etanólico dos talos (EEt) foi o antioxidante mais efetivo (IC50 = 10,44 ± 1,25 µg/mL) no método do sequestro do DPPH, bem como no sequestro do radical ABTS (24,81 ± 0,49%). O extrato hexânico das folhas apresentou o melhor percentual de atividade antioxidante no ensaio do β-caroteno/ácido linoleico (41,12 ± 4,35%). Os extratos etanólico dos talos e metanólico das folhas mostraram-se ativos contra cepas de Bacillus cereus, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis.

Acción antimicrobiana in vitro de distintas medicaciones sobre Enterococcus faecalis y Actinomyces israelii

Objetivo: Se comparó in vitro la acción antimicrobiana de diversas medicaciones intraconducto frente a Enterococcus faecalis y Actinomyces israelii. Material y métodos: para evaluar las zonas de inhibición microbiana se utilizó el test de difusión en agar frente a diversas pastas, incluyendo una pasta con base de metronidazol (Grinazole ®), una pasta con base de dexametasona, tiretrocina, polimixana y neomicina (Septomixine forte ®) y otra de hidróxido de calciio (Calcipulpe ®) y paroclorofenol alcanforado (KRI-3 ®), frente a E. faecalis y A. israelii. Resultados: La acción inhibitoria frente a E. faecalis fue significativamente mayor (p< 0,05) con Septomixine forte ® (30,7 mm) seguido de KRI- 3 ® (22,5 mm), Calcipulpe ® (16,6 mm) y Grinazole ® (11,4 mm). La inhibición microbiana frente a E. israelii fue significativamente mejor con Septomixine forte ® (p< 0,05) (40,1 mm) seguido de KRI-3 ® (36,6 mm), Grinazole ® (7,6 mm) y Calcipulpe ® (6 mm). Conclusión: Septomixine forte ® fue la pasta antibiótica más efectiva frente a E. faecalis y A. israelii comunmente hallados en las infecciones endodóncicas.

Síntese e avaliação da atividade antimicrobiana de novas 4-tiazolidinonas obtidas a partir de formilpiridina tiossemicarbazonas

Twelve novel 4-thiazolidinone derivatives (2a-l) have been synthesized by reacting formilpyridine thiosemicarbazones (1a-l) and anhydride maleic in toluene. Their chemical structures were confirmed by IR, ¹H and 13C NMR. The new compounds were submitted to in vitro evaluation against pathogenic Gram-positive, Gram-negative bacteria and yeasts. The findings obtained showed that the compounds 2a, 2d, 2e and 2g were effective against some of the bacterial strains used, whereas the compounds 2d, 2e and 2i exhibited a moderate antifungal activity against the yeast strains evaluated. An initial structure activity relationship (SAR) was established.

Síntese e avaliação da atividade antimicrobiana de furanonas halogenadas e de compostos análogos aos nostoclídeos

Considering the broad spectrum of biological activity of gamma-butyrolactone derivatives, we presented the synthesis of 3,4-dihalo-5-arylidenefuran-2(5H)-ones (17-21) and analogues (24-28) of the natural product nostoclide (7,8). Furanones 17-21 were synthesized from the condensation of aromatic aldehydes with lactones 14 and 15, that were obtained from mucobromic and mucochloric acids. Lactone 15 was converted into the intermediate 23 in 36% overall yield. Compound 23 was then transformed into the nostoclide analogues 24-28. Some of the compounds prepared showed antimicrobial activities against Escherichia coli, Staphylococcus aureus and Bacillus cereus comparable to commercial antibiotics.

Constituintes químicos e atividade antimicrobiana dos extratos de Dilodendron bipinnatum (sapindaceae)

The phytochemical investigation of ethanolic extracts from leaves, branches and stems of D. bipinnatum afforded the steroids β-sitosterol, stigmasterol, campesterol, sitostenone and sitosterol-3-O-β-D-glycopyranoside, along with two cycloartane triterpenes: cycloeucalenol and 24-methylenecycloartenol. The antimicrobial activity of the extracts was evaluated against Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25922), Bacillus subtilis (ATCC 6623), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 15442), Micrococcus luteus (ATCC 9341) and Candida albicans (ATCC 10231). The extracts of the leaves and branches showed moderate activity against Candida albicans. The extract of the branches was active against Micrococcus luteus. This is the first report on the phytochemical study of D. bipinnatum.

Composição química e avaliação da atividade antimicrobiana do óleo essencial das folhas de Piper malacophyllum (C. Presl.) C. DC.

This work reports the chemical composition as well as the antibacterial, antifungal and antiparasitic activities of the leaf essential oil from Piper malacophyllum. The oil was extracted by hydrodistillation and analyzed by GC-FID, GC-MS and polarimetry. Among the 28 compounds identified, (+)-camphor was the major constituent. The essential oil showed activity against most of the microorganisms tested, especially antifungal action, with a MIC of 500 µg mL-1 against Trichophyton mentagrophytes and Cryptococcus neoformans. This is the first study reporting the composition and biological properties of leaf essential oil from P. malacophyllum.

Avaliação da atividade antimicrobiana de soluções de flumequina submetidas aos processos eletroquímico e foto-eletroquímico

Flumequine degradation by electrochemical and photo-electrochemical processes was evaluated in this study. The antimicrobial activity of the solutions subjected to the electrochemical processes was monitored during the assays. The experiments were carried out using DSA® (dimensionally stable anode) electrode. The influence of current density was investigated for the 7.5 to 45 mA cm-2 range. The photo-electrochemical process was more efficient for degrading flumequine (85%) and reducing solution antimicrobial activity. For both processes, the residual antimicrobial activity decreased as flumequine degradation increased. The reaction intermediate m/z 244 (5-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylic acid) was identified.

ESTUDO FITOQUÍMICO, ATIVIDADE ANTIMICROBIANA E CITOTÓXICA DE ESPÉCIMES DE Leonotis nepetifolia L. R. (Br)

Specimens of Leonotis nepetiflolia were obtained from cultivated and wild environments to verify their influences in chemical composition. Phytochemical analyses were conducted for the ethyl acetate phase obtained by partitioning the crude ethanol extract from the cultivated leaves of L. nepetifolia. In doing so, flavonoid 3',4',5-trimethoxy-6,7-dihidroxyflavone (cirsiliol), a chemotaxonomic marker of the family Lamiaceae, was isolated. The results reveal that all phases and extracts tested exhibited weak to moderate antimicrobial activity against the strains of bacteria tested. The evaluation of in vitrocytotoxic and antitumor activity showed that the ethyl acetate phases obtained from both wild and cultivated leaves exhibit high potential cytotoxic and antitumor (> 78.0% of inhibition) activity. The major component of these phases was identified by high-performance liquid chromatography-diode array detector and nuclear magnetic resonance analyses using both 1D and 2D methods. The results further indicate that the flavonoid cirsiliol is the agent responsible for the activity observed in these phases.

Atividade antimicrobiana de extratos peptídicos de folhas de berinjela na inibição do crescimento de Ralstonia solanacearum e Clavibacter michiganensis subsp. michiganensis

Compostos naturais, incluindo-se peptídios antimicrobianos, vêm se destacando como fontes de agentes de defesa contra fitopatógenos de importância comercial. Esse trabalho visou obter frações peptídicas a partir de extratos de folhas de berinjela e avaliar as atividades antimicrobianas contra duas bactérias fitopatogênicas. Os pools peptídicos catiônicos, PC1 e PC2 e o aniônico PA obtidos de extratos solúvel (ES) e de parede celular (EP) foram analisados em duas concentrações. Para ES e EP, obteve-se inibição do crescimento da Ralstonia solanacearum e da Clavibacter michiganensis subsp. michiganensis superior a 60%, sendo PC2-2X (maior concentração avaliada) a mais efetiva. Os resultados sugerem que extratos de folhas de berinjela apresentam peptídios com potencial aplicação como agentes de defesa de plantas.

Profilaxia antimicrobiana em cirurgia do aparelho digestivo: uma proposta de adequação

A profilaxia antimicrobiana é uma das medidas de controle da infecção da ferida cirúrgica. Mesmo com os princípios básicos hoje bem estabelecidos, cerca de 40% das indicações habituais de profilaxia são inadequadas e um dos erros mais comuns está relacionado à duração, em geral superior a 48 horas. Ajustes na profilaxia, além de favorecer sua eficácia na prevenção da infecção cirúrgica, provavelmente contribuiriam para reduzir a pressão seletiva sobre a emergência de bactérias resistentes e custos hospitalares. A simples instituição de uma rotina de antibiótico-profilaxia não garante a adesão dos cirurgiões para adequação do uso de antimicrobianos. No presente estudo, uma intervenção foi realizada na Disciplina de Gastroenterologia Cirúrgica da Universidade Federal de São Paulo - Escola Paulista de Medicina, com a implantação de uma rotina de profilaxia, com a supervisão direta de um infectologista. Os objetivos deste estudo foram avaliar a adequação do uso do antibiótico profilático e seu efeito sobre a infecção cirúrgica pós-operatória. Foi considerada adequada a profilaxia com duração menor ou igual a 24 horas. Dos 318 procedimentos cirúrgicos realizados nos períodos pré e pós-intervenção, em 67,9% foi usado um antibiótico profilático. A intervenção reduziu o uso inadequado de antibiótico de 46,3% para 20,4% (χ² = 15,59; p < 0,05). Infecção do sítio cirúrgico ocorreu em 35,8% dos procedimentos, não se observando modificação deste índice com a adequação da antibiótico-profilaxia. A participação do infectologista é importante na difícil tarefa de racionalizar o uso dos antimicrobianos em nível hospitalar.