AÇÃO do DICLOFENACO DE SÓDIO em ANASTOMOSES REALIZADAS NO INTESTINO DELGADO DE RATOS

Este trabalho avaliou a ação do Diclofenaco de Sódio (DS) na cicatrização de anastomoses realizados no íleo terminal de ratos, tendo sido analisados os seguintes parâmetros: evolução clínica, resistência mecânica, colágeno tecidual e alterações histopatológicas. Foram utilizados 519 ratos Wistar divididos em 4 grupos experimentais. O Grupo 1: Controle sem anastomose, 52 ratos tratados com solução fisiológica (SF)3 ml/kg de peso, administrada por via intra-muscular (IM) por 4 dias; Grupo 2: 110 ratos submetidos à anastomose no íleo terminal + SF; Grupo 3: 52 ratos tratados com DS na dose de 3 mg/kg de peso por dia, IM, por 4 dias e o Grupo 4: 295 ratos tratados com DS e submetidos à anastomose no íleo terminal, recebendo DS de maneira idêntica ao grupo anterior. Dez animais sem manipulação, foram utilizados para medidas da força de ruptura e dosagens bioquímicas, com obtenção de parâmetros caracterizados como MO. Os parâmetros foram analisados no 4o, 7o, 14o e 21o dia de pós-operatório. Os animais do Grupo 1 não apresentaram alterações clínicas durante o período de acompanhamento. No Grupo 3, 15,4% dos animais apresentaram diarréia. Neste grupo houve uma diminuição do colágeno tecidual e da força de ruptura quando comparados com o grupo 1. Entre os animais submetidos à anastomoses no íleo terminal, observou-se taxa de mortalidade maior nos animais que receberam DS, além de retardo na cicatrização, caracterizado por uma maior reação inflamatória polimorfonuclear, retardo na regeneração da mucosa, diminuição de macrófagos e do colágeno tecidual. Pelos resultados obtidos concluiu-se que o DS é deletério à evolução cicatricial de anastomoses realizadas no íleo terminal de ratos

Concentração plasmática de diclofenaco sódico em cães, submetidos à fonoforese

The aim of this study was to evaluate the plasma concentration of diclofenac sodium (DS) in dogs submitted to diclofenaco phonophoresis and to evaluate if phonophoresis induces greater absorption of this drug in dogs. Five dogs were used in eight different groups at different times: One group received oral administration of 40mg of DS per dog and seven groups received topical application of emulgel DS. The topical application area was 20cm(2). A continuous ultrasound frequency of 1MHz and intensity of 0.4W cm(-2) was used. Blood collections were performed before the treatment (T0), and 1h (T1) and 4h (T2) after ultrasound application for all groups. DS concentrations in plasma were measured by high performance liquid choramatohraphy (HPLC). There was significant increase of DS plasma concentration only at T1 in the oral administration group. It was not possible to detect any concentration of DS in the plasma of dogs after topical application of DS, even after DS phonophoresis. The facilitation of transdermal penetration by ultrasound has not been verified under the protocol specified in this research.

Ação do diclofenaco de sódio, após a interrupção da peritonite estercorácea, no cólon de ratos. Estudo da resistência mecânica e do colágeno tecidual.

The objective of the present study was to investigate changes in colon wall in rats with fecal peritonitis (Per) associated with sodium diclofenac (SD) by studying breaking strength and tissue collagen concentration. The rats were divided into the following experimental groups: GROUP 1-SD: 60 animals injected intramuscularly with sodium diclofenac at the dose of 2 mg/kg body weight; GROUP 2-Per: 60 animals injected intraperitoneally with a suspension of human feces. Peritonitis was interrupted after six hours of evolution; GROUP 3-Per+SD: 60 animals injected intraperitoneally with a suspension of human feces and receiving SD according to the schedule used for Groups 1 and 2; CONTROL GROUP: 12 animals injected intramuscularly with physiological saline. The animals of Group 1, 2 and 3 were successively sacrificed 2, 4, 7, 14 and 21 days after interruption of peritonitis an/or the beginning of treatment. Under conditions of the experimental model and of the methods used, we conclude that sodium diclofenac, peritonitis and the peritonitis-sodium diclofenac association decrease the breaking strength and the concentration of tissue collagen in the colon segment.

Avaliacao do efeito do diclofenaco de sodio topico sobre a midriase e sintomas oculares apos dilatacao pupilar

The aim of this study was evaluate the effectiveness of the sodium diclophenac on the mydriasis induced by drugs and on the tearing, blepharospasm and photophobia in normal individuals that received mydriatic or cycloplegic eyedrops. We observed that there was not increase of the pupil diameter with the use of the diclophenac (f = 0,52). The photophobia symptom was mainly present in the patients with dark iris and that received the cycloplegic drops (p < 0,01). The authors concluded that there is not benefit in the use of the sodium dyclophenac eyedrops for the mydriasis increase or the decrease of the ocular symptoms in routine ophthalmologic examination.

Atividade antiedema do pró-fármaco polimérico PDC-70 derivado do diclofenaco

The PDC-70 polymeric prodrug derived from the diclofenac has shown antiedema activity when administered through intramuscular route in rats. Besides that it has produced superior activity when compared to the diclofenac sodium. These promising results indicate antiinflammatory activity for the PDC-70 polymeric prodrug.

Efeito do tratamento com algumas vitaminas B na potencializaçã o do efeito antiinflamatório e antinociceptivo do diclofenaco e da talidomida

The effects of some B vitamins on chemical nociception in mice or paw edema in rats were investigated. A combination of thiamine (B1), pyridoxine (B6) and cyanocobalamin (B12), in doses of 100,100 and 5mg/kg, i.p., respectively, potentiated the inhibition by diclofenac or thalidomide of paw edema induced by carrageenin in rat. Antinociceptive effects of diclofenac and thalidomide inhibition of abdominal contortion were also potentiated by the combination of the vitamins B1, B6 and B12. Thiamine, pyridoxine and cyanocobalamin given singly were effective in potentiating antinociceptive effects of thalidomide, but only cyanocobalamin potentiated these effects of diclofenac, probably reflecting the differing mechanisms of action of the two drugs. The results document the positive influence of B vitamins on antinociceptive effects of diclofenac or thalidomide and support the use of B vitamins to shorten the treatment time and reduce the daily dose of anti-inflammatories.

Potencialização do efeito antiinflamatório e antinociceptivo do diclofenaco e da nimesulida por vitaminas do complexo B

The effects of a combination of some B vitamins and diclofenac or nimesulide on chemical nociception in mice or paw edema in rats were investigated. While the vitamins alone had no effect, combination of thiamine (B1), pyridoxine (B6) and cyanocobalamin (B12), given i.p. in doses of 100mg and 5mg/kg, respectively, potentiated the inhibition by nimesulide (5mg/kg) of paw edema induced by carrageenin in rats. Antinociceptive effects of diclofenac and nimesulide (inhibition of abdominal writhing induced by acetic acid in mice) were also potentiated by the combination of the vitamins B1, B6 and B12. Thiamine, pyridoxine and cyanocobalamin given singly were effective in potentiating antinociceptive effects of nimesulide, but only cyanocobalamin potentiated these effects of diclofenac, probably reflecting the differing mechanisms of action of the two drugs. The results document the positive influence of B vitamins on the antinociceptive effects of diclofenac or nimesulide and support the use of B vitamins to shorten the treatment time and reduce the daily dose of anti-inflammatories.

Determinação de cetamina em plasma por HPLC: Aplicação em um estudo de farmacocinética de associação medicamentosa em cães

A S(+) cetamina é um fármaco amplamente utilizado na medicina para induzir anestesia e a associação com midazolam é empregada para minimizar seus efeitos adversos. Associações medicamentosas podem resultar em interações farmacocinéticas e a disponibilidade de métodos bioanalíticos para a determinação da cetamina em plasma constitui ferramenta útil para a avaliação do perfil cinético do fármaco administrado isoladamente ou em associação. O presente estudo teve como objetivo o desenvolvimento e validação de um método analítico para determinação da cetamina em plasma por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e a investigação do perfil farmacocinético da cetamina em quatro cães hígidos da raça Beagle. A S(+) cetamina (10mg/kg) foi administrada pela veia cefálica em dose única isoladamente (protocolo I) ou associada ao midazolam (0.2mg/kg) (protocolo II) em estudo cruzado com intervalo de uma semana para washout. Amostras seriadas de sangue foram coletadas no intervalo de oito horas e analisadas por HPLC para a avaliação do perfil farmacocinético utilizando modelo bicompartimental. O método bioanalítico apresentou limites de confiança aceitáveis para sua aplicação em estudos de farmacocinética e os parâmetros área sob a curva (ASC0-8), volume de distribuição (Vd), clearance total (Clt), meia vida de eliminação (t/12 ß), constante de eliminação (ß), meia vida de distribuição (t1/2α) e constante de distribuição (α) não mostraram diferenças estatísticas significativas entre os grupos (p < 0.05, Wilcoxon). Os resultados obtidos sugerem que a redução dos efeitos colaterais da cetamina decorrente do uso da associação cetamina-midazolam não está relacionada a alterações no perfil farmacocinético da cetamina.

Efeitos da rifampicina na farmacocinética e hepatotoxicidade da isoniazida

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Influência da pirazinamida na farmacocinética da isoniazida associada ou não à rifampicina

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

Avaliações hematológicas e bioquímicas do uso de diclofenaco de sódio, meloxicam e firocoxibe em ratos wistar

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Farmacocinética e eficácia endectocida de uma nova formulação contendo doramectina 3,5% em bovinos

Pós-graduação em Medicina Veterinária - FCAV

Farmacocinética pré-clínica e cardiotoxicidade da doxorrubicina veiculada por sistema microemulsionado

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Síntese, atividade antibacteriana e farmacocinética pré-clínica de pró-fármaco do etambutol com potencial terapêutico para meningite tuberculosa

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Caracterização e estudo do comportamento térmico dos adutos flunixina-meglumina e diclofenaco-meglumina

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)