Avaliação da atividade anti-hRSV da quercetina e seus derivados acetilados

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Administração de anti-infecciosos orais por sonda de nutrição entérica

Com o crescente recurso à nutrição entérica surgem novos desafios, designadamente pela utilização crescente do mesmo dispositivo de acesso na administração da terapêutica farmacológica (Magnuson, Clifford, Hoskins & Bernard, 2005). Desta situação resulta uma necessidade por parte dos profissionais de saúde de conhecer o potencial de complicações e limitações associadas e este método (Williams, 2008), agravada por estudos que têm vindo a revelar técnicas inapropriadas na administração de formulações orais por sonda de nutrição (Belknap, Seiferd & Petermann, 1997) (Hanssens, Woods, Alsulaiti, Adheir, Al-Meer & Obaidan, 2006) (Seifert & Jonhston, 2005). Entre essas complicações encontramos as interacções fármaco-nutriente, que podem conduzir ao compromisso do estado nutricional do doente ou dos objectivos terapêuticos (August, et al., 2002), podendo resultar em obstrução da sonda, alteração da libertação ou biodisponibilidade do fármaco ou nutriente ou alteração da função gastrointestinal (Robin, Boulatta, Brantley, Corkins, Guenter, & et al, 2009). Considerando os riscos associados ao inadequado cumprimento da terapêutica com anti-infecciosos, o presente trabalho pretende conhecer a viabilidade de administração por sonda dos anti-infecciosos disponíveis para prescrição no Centro Hospitalar de São João, EPE (CHSJ,EPE).

Anti-pneumoscystis carinni activitiy of primaquine imidazolidin-4-ones

Pneumocystis pneumonia (PCP) is one of the most frequent causes of mortality among HIV-infected patients. Primaquine (PQ) is an antimalarial 8-aminoquinoline effective against PCP when given in combination with clindamycin. This has drawn the attention of Medicinal Chemists towards the anti-PCP activity of 8-aminoquinolines, not only confined to those exhibiting antimalarial activity [1]. It is thought that anti-PCP 8-aminoquinolines exert their anti-PCP activity by acting on the electronic transport and redox system of the P. carinii pathogen [1]. Recently, our research group has been developing imidazolidin-4-one derivatives of PQ (Scheme 1), targeting novel compounds with improved therapeutic action, namely, higher resistance to metabolic inactivation, lower toxicity and equal or higher antimalarial activity than that of the parent drug [2,3]. These imidazolidin-4-ones were seen to block the transmission of rodent malaria, caused by Plasmodium berghei on BalbC mice, to the mosquito vector Anopheles stephensi [3]. The anti-PCP activity of our PQ derivatives is now under study and preliminary in vitro assays [4] show that some of the compounds exhibit slight to moderate activity after a 72 h incubation period against P. carinii. In one case, the IC50 was comparable to that of parent PQ. Both these studies and forthcoming results from ongoing biological assays will be presented and discussed.

Development and biological evaluation of API-ILs based on anti-bacterial and anti-fungal drugs

In recent years Ionic Liquids (ILs) are being applied in life sciences. ILs are being produce with active pharmaceutical drugs (API) as they can reduce polymorphism and drug solubility problems [1] Also ILs are being applied as a drug delivery device in innovative therapies What is appealing in ILs is the ILs building up platform, the counter-ion can be carefully chosen in order to avoid undesirable side effects or to give innovative therapies in which two active ions are paired. This work shows ILs based on ampicillin (an anti-bacterial agent) and ILs based on Amphotericin B. Also we show studies that indicate that ILs based on Ampicillin could reverse resistance in some bacteria. The ILs produced in this work were synthetized by the neutralization method described in Ferraz et. al. [2] Ampicillin anion was combined with the following organic cations 1-ethyl-3-methylimidazolium, [EMIM]; 1-hydroxy-ethyl-3-methylimidazolium, [C2OHMIM]; choline, [cholin]; tetraethylammonium, [TEA]; cetylpyridinium, [C16pyr] and trihexyltetradecylphosphonium, [P6,6,6,14]. Amphotericin B was combined with [C16pyr], [cholin] and 1-metohyethyl-3-methylimidazolium, [C3OMIM]. The ILs-APIs based on ampicillin[2] were tested against sensitive Gram-negative bacteria Escherichia coli ATCC 25922 and Klebsiella pneumonia (clinical isolated), as well as on Gram positive Staphylococcus Aureus ATCC 25923, Staphylococcus epidermidis and Enterococcus faecalis. The arising resistance developed by bacteria to antibiotics is a serious public health threat and needs new and urgent measures. We study the bacterial activity of these compounds against a panel of resistant bacteria (clinical isolated strains): E. coli CTX M9, E. coli TEM CTX M9, E. coli TEM1, E. coli CTX M2, E. coli AmpC Mox2. In this work we demonstrate that is possible to produce ILs from anti-bacterial and anti-fungal compounds. We show here that the new ILs can reverse the bacteria resistance. With the careful choice of the organic cation, it is possible to create important biological and physic-chemical properties. This work also shows that the ion-pair is fundamental in ampicillin mechanism of action.

Betão betuminoso com betume anti-querosene Formulação, aplicação e comportamento

Mestrado em Engenharia Geotécnica e Geoambiente

Synthesis, structure and electrochemical behaviour of Na, Mg-II, Mn-II, Cd-II and Ni-II complexes of 3-(2-carboxyphenylhydrazone)pentane-2,4-dione

Mononuclear manganese(II) [Mn(kappa O-HL)(2)(CH3OH)(4)] (4), nickel(II) [Ni(kappa O-2, kappa N-L)(H2O)(3)] (5), cadmium(II) [Cd(kappa O-2-HL)(2)(CH3OH)(3)] (7), tetranuclear zinc(II) [Zn-4(mu-OH)(2)(1 kappa O:2 kappa O-HL)(4)(kappa O-HL)(2)(H2O)(4)] (6) and polynuclear aqua sodium(I) [Na(H2O)(2)(mu-H2O)(2)](n)(HL)(n) (2) and magnesium(II) [Mg(OH)(H2O)(mu-H2O)(2)](n)(-HL)(n) (3) complexes were synthesized using 3-(2-carboxyphenyl-hydrazone)pentane-2,4-dione (H2L, 1) as a ligand precursor. The complexes were characterized by single crystal X-ray diffraction, elemental analysis, IR, H-1 and C-13 NMR (for 2, 3, 6 and 7) spectroscopies. Mono- or dianionic deprotonated derivatives of H2L display different coordination modes and lead to topologies and nuclearities of the complexes depending on metal ions and conditions used for the syntheses. Extensive intermolecular H-bonds form supramolecular arrangements in 1D chains (4 and 6), 1D chains of the organic anion and 2D networks of the metal-aqua aggregates (2 and 3), 2D networks (7) or even 3D frameworks (5). Electrochemical studies, by cyclic voltammetry and controlled potential electrolysis, show ligand centred redox processes as corroborated by theoretical DFT calculations in terms of LUMO and HOMO compositions. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

Wetting behaviour of femtosecond laser textured Ti-6Al-4V surfaces

The aim of the present work was to investigate the wetting behaviour of biomedical grade Ti-6Al-4V alloy surfaces textured by a femtosecond laser treatment. The material was treated in ambient atmosphere using an Yb: KYW chirped-pulse-regenerative amplification laser with a wavelength of 1030 nm and a pulse duration of 500 fs. Four main types of surface textures were obtained depending on the processing parameters and laser treatment method. These textures consist of: (1) nanoscale laser-induced periodic surface structures (LIPSS); (2) nanopillars; (3) a bimodal roughness distribution texture formed of LIPSS overlapping microcolumns; (4) a complex texture formed of LIPSS overlapping microcolumns with a periodic variation of the columns size in the laser scanning direction. The wettability of the surfaces was evaluated by the sessile drop method using distilled-deionized (DD) water and Hank's balanced salt solution (HBSS) as testing liquids. The laser treated surfaces present a hydrophilic behaviour as well as a high affinity for the saline solution, with equilibrium contact angles in the ranges 24.1-76.2. for DD water and 8.4-61.8. for HBSS. The wetting behaviour is anisotropic, reflecting the anisotropy of the surface textures. (c) 2012 Elsevier B.V. All rights reserved.

Pesquisa de péptidos em Macroalgas dos Açores com potencial atividade inibitória da Enzima Conversora da Angiotensina I (ECA): Extração, purificação, caracterização e avaliação da sua atividade anti-hipertensiva

Jornadas "Ciência nos Açores – que futuro? Tema Ciências Naturais e Ambiente", Ponta Delgada, 7-8 de Junho de 2013.

Prevalência da soropositividade do anti-HCV em pacientes dialisados

Estudo transversal para verificar a prevalência de anticorpos contra hepatite em pacientes dialisados e fatores associados. Foi realizada revisão de prontuários de todos os pacientes dialisados (n=1.261) de Porto Alegre, RS, de agosto a dezembro de 2003. Os testes estatísticos aplicados foram o qui-quadrado e o teste de tendência linear. A medida de efeito foi a razão de prevalências. A análise de regressão logística múltipla foi realizada por regressão de Cox. A prevalência de anticorpos contra hepatite foi 29,1%, com prevalência maior entre pacientes atendidos em hemodiálise onde não havia separação dos soropositivos e existia reutilização do dialisador. Essa associação permaneceu mesmo após controle para fatores de confusão. Pacientes que receberam transfusão sangüínea tiveram acréscimo linear na prevalência de anticorpos. O tempo de diálise mostrou associação do tipo dose-resposta com os anticorpos contra hepatite.

Tendências da epidemia de Aids no Brasil após a terapia anti-retroviral

OBJETIVO: A terapia anti-retroviral disponível no Brasil a partir de 1996, modificou o curso da epidemia de Aids, alterando sua evolução e tendências. Nesse sentido, o estudo teve por objetivo avaliar a epidemia da Aids no Brasil, nos seus aspectos epidemiológicos. MÉTODOS: Estudo realizado a partir de bases de dados do Ministério da Saúde que caracterizavam a evolução temporal da Aids nas macrorregiões brasileiras, de 1990 a 2003. Foram utilizados modelos de regressão exponencial, ajustados à série temporal de 1990 a 1996 e estimados valores esperados para toda a série. RESULTADOS: O percentual de internações não se modificou no tempo, mas ocorreu diminuição de hospitalizações entre os usuários de terapia anti-retrovial. Houve um incremento de 2,7 vezes no número de indivíduos em uso da terapia, de 1997 a 2003. Incidência e mortalidade apresentaram crescimentos uniformes até 1995, em todas as regiões. A partir de 1996, verificou-se uma redução progressiva da mortalidade, embora a incidência continue crescendo. Em todas as regiões, exceto a Norte, as incidências esperadas foram maiores do que as observadas nos últimos anos, embora as diferenças somente tenham atingido níveis de significância estatística nas regiões Sudeste e Centro-Oeste. CONCLUSÕES: As mudanças observadas no perfil de morbi-mortalidade da epidemia de Aids no Brasil poderiam ser explicadas pelo amplo acesso a terapia anti-retroviral. Tal fato representou um impacto importante sobre a mortalidade por HIV/Aids, porém, outros fatores devem ser considerados, como idade da epidemia, medidas de prevenção, conhecimento sobre HIV/Aids e anos de escolaridade.

Tendência da transmissão vertical de Aids após terapia anti-retroviral no Brasil

OBJETIVO: O crescimento de casos de Aids entre mulheres teve como conseqüência o aumento da transmissão vertical da infecção pelo vírus da imunodeficiência adquirida. Medidas de controle dessa modalidade de transmissão foram implementadas a partir de 1996. O objetivo do estudo foi analisar a tendência temporal da transmissão vertical de Aids em crianças brasileiras. MÉTODOS: Foram incluídas no estudo crianças nascidas entre 1990 e 2001 no Brasil. Utilizou-se o banco de casos notificados como Aids em menores de 13 anos, no período de 1990 a 2004. Modelos de regressão exponencial, ajustados à série temporal, forneceram as taxas de variação anual e os valores observados e esperados para todo o período. RESULTADOS: Observou-se tendência significativamente crescente para os casos com ano de nascimento no período anterior à introdução da terapia anti-retroviral, com taxa de crescimento em torno de 12% (t<0,003) ao ano, e com diferenciais entre os Estados entre 5,9% e 31%. A análise dos casos observados e esperados, para cada uma das macrorregiões, mostrou uma redução dos casos para as crianças nascidas a partir de 1997, atingindo cifras consistentemente menores a cada ano. O número de casos notificados para crianças nascidas em 2001 representou menos de 90% dos casos esperados. CONCLUSÕES: Os resultados obtidos sugerem uma resposta favorável à implementação das políticas de intervenção na prevenção da transmissão vertical do HIV, no Brasil, como ocorreu em outras partes do mundo.

Sustentabilidade da política de acesso a medicamentos anti-retrovirais no Brasil

OBJETIVO: Os gastos com a aquisição de anti-retrovirais no Brasil têm suscitado debates sobre a sustentabilidade da política de acesso universal a medicamentos para Aids, a despeito de seus evidentes benefícios. O objetivo do estudo foi analisar, no período de 1998 a 2005, a evolução dos gastos do Ministério da Saúde do Brasil com a aquisição de anti-retrovirais e seus determinantes, assim como a sustentabilidade desta política a médio prazo (2006-2008). MÉTODOS: O estudo da evolução dos gastos com anti-retrovirais compreendeu a análise de seus preços, do dispêndio ano a ano, do número de pacientes que utilizam a medicação, do gasto médio por paciente e das estratégias para a redução de preços adotadas no período. No tocante à análise de sustentabilidade da política de acesso a anti-retrovirais foram estimadas as despesas com a aquisição de medicamentos no período de 2006 e 2008 e a participação desses gastos no Produto Interno Bruto e nas despesas federais com saúde. Os dados foram coletados do Ministério da Saúde, do Instituto Brasileiro de Geografia e Estatística e do Ministério do Planejamento. RESULTADOS: As despesas com anti-retrovirais aumentaram 66% em 2005, interrompendo a tendência de redução observada no período 2000-2004. Os principais fatores associados a esse aumento foram o enfraquecimento da indústria nacional de genéricos e os resultados insatisfatórios dos processos de negociação com empresas farmacêuticas. CONCLUSÕES: A política de acesso universal no Brasil não é sustentável com as atuais taxas de crescimento do Produto Interno Bruto, sem que o País comprometa investimentos em outras áreas.

Branching points in the low-temperature dipolar hard sphere fluid

In this contribution, we investigate the low-temperature, low-density behaviour of dipolar hard-sphere (DHS) particles, i.e., hard spheres with dipoles embedded in their centre. We aim at describing the DHS fluid in terms of a network of chains and rings (the fundamental clusters) held together by branching points (defects) of different nature. We first introduce a systematic way of classifying inter-cluster connections according to their topology, and then employ this classification to analyse the geometric and thermodynamic properties of each class of defects, as extracted from state-of-the-art equilibrium Monte Carlo simulations. By computing the average density and energetic cost of each defect class, we find that the relevant contribution to inter-cluster interactions is indeed provided by (rare) three-way junctions and by four-way junctions arising from parallel or anti-parallel locally linear aggregates. All other (numerous) defects are either intra-cluster or associated to low cluster-cluster interaction energies, suggesting that these defects do not play a significant part in the thermodynamic description of the self-assembly processes of dipolar hard spheres. (C) 2013 AIP Publishing LLC.

Reproductive dynamics of Sterna hirundinacea Lesson, 1831 in Ilha dos Cardos, Santa Catarina, Brazil

In this work, we intend to describe the reproductive dynamics of Sterna hirundinacea in an island fromSouth Brazil.We studied the reproductive biology of this species in its natural environment and provide data on their growth, survival, and reproductive success in Ilha dosCardos, SantaCatarina, South Brazil. Samplingswere carried out daily on the island throughout the reproductive seasons of 2003, 2005, and 2006 and the different stages of development of the chicks were characterized according to age, length of the beak, and plumage characteristics.We provide a basic equation Lm = 167.91 (1 – e −0.062t−(−0.23)) to determine the approximate age of individuals using their body mass. The main cause of chick mortality on the island was natural (63.17% in 2003, 81.41% in 2005, and 79.96% in 2006), whereas predation contributed to mortality in a proportion of 38.83% in 2003, 18.59% in 2005, and 20.04% in 2006.The absence in the area of the chicks’ main predator, Kelp gull (Larus dominicanus), the large number of chicks that reached the final stages of development, and their reproductive success demonstrate that Ilha dos Cardos is an important breeding site for the species in southern Brazil.

Voltammetric immunosensor for the diagnosis of celiac disease based on the quantification of anti-gliadin antibodies

Antibodies against gliadin are used to detect celiac disease (CD) in patients. An electrochemical immunosensor for the voltammetric detection of human anti-gliadin antibodies (AGA) IgA and AGA IgG in real serum samples is proposed. The transducer surface consists of screen-printed carbon electrodes modified with a carbon nanotube/gold nanoparticle hybrid system, which provides a very useful surface for the amplification of the immunological interactions. The immunosensing strategy is based on the immobilization of gliadin, the antigen for the autoantibodies of interest, onto the nanostructured surface. The antigen–antibody interaction is recorded using alkaline phosphatase labeled anti-human antibodies and a mixture of 3-indoxyl phosphate with silver ions (3-IP/Ag+) was used as the substrate. The analytical signal is based on the anodic redissolution of the enzymatically generated silver by cyclic voltammetry. The electrochemical behavior of this immunosensor was carefully evaluated assessing aspects as sensitivity, non-specific binding and matrix effects, and repeatability and reproducibility. The results were supported with a commercial ELISA test.