998 resultados para inibidores da enzima conversora de angiotensina


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No período da menopausa, a incidência de doenças cardiovasculares em mulheres é equivalente a dos homens, e assim os gastos públicos com saúde nesta população em particular, aumentam significativamente, uma vez que as mulheres possuem maior longevidade se comparadas aos homens. Os mecanismos celulares e/ou moleculares pelos quais ocorre maior incidência de hipertensão arterial em mulheres após a menopausa ainda não são claros. Uma variedade de fatores parece contribuir para a elevação de pressão arterial na menopausa, entre eles destacam-se a deficiência de estrogênio, o aumento do estresse oxidativo, a disfunção endotelial, a elevação da atividade do sistema renina-angiotensina, a elevação nos níveis plasmáticos de testosterona, as alterações no perfil lipídico e o aumento no ganho de peso. Trabalhos prévios mostram que os efeitos benéficos do exercício físico sobre o sistema cardiovascular estão relacionados a maior produção de óxido nítrico e/ou sua biodisponibilidade para o músculo liso vascular. Este último mecanismo tem sido relacionado com elevação da atividade da enzima antioxidante superóxido dismutase (SOD), que representa um importante mecanismo de defesa celular contra a formação de radicais livres. Objetivo: avaliar os níveis plasmáticos da enzima superóxido dismutase em resposta a um programa de treinamento físico aeróbio por 8 semanas realizado em mulheres no climatério. Métodos: A amostra foi constituída por 31 mulheres normotensas (49,3±1,2 anos) e 15 hipertensas (52,2±1,6 anos) todas diagnosticadas no período do climatério e sedentárias... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

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A descoberta de agentes hipoglicemiantes constitui ainda um grande desafio no tratamento do diabetes, devido ao elevado índice de efeitos adversos e à baixa eficácia dos fármacos existentes. As alfa-glicosidases, enzimas essenciais ao metabolismo dos açúcares, são alvos terapêuticos estratégicos para a descoberta e desenvolvimento de fármacos antidiabéticos. Na busca de novos modelos estruturais com atividade antidiabética, o presente projeto teve como objetivo a síntese de aminochalconas e nitrochalconas como inibidores potenciais de alfaglicosidases. Para atingir o objetivo delineado foi planejada a síntese de 4’-nitrochalconas através da condensação de Claisen-Schmidt, que conduziriam à obtenção das respectivas 4’- aminochalconas na presença de cloreto de estanho II como agente redutor. Ao todo foram sintetizadas 14 substâncias, sendo 6 nitrochalconas e 8 aminochalconas que foram purificadas utilizando-se técnicas cromatográficas tais como Cromatografia em Coluna e Cromatografia em Camada Delgada Preparativa. A identificação espectroscópica foi realizada por Ressonância Magnética Nuclear de 13C e 1H. As chalconas sintetizadas foram avaliadas por meio de ensaios de inibição de alfa-glicosidases de Saccharomyces cerevisiae. As substâncias 10 e 14 apresentaram valores de CI50 (concentração capaz de inibir em 50% a atividade enzimática) de 1,23 e 1,88 μM respectivamente, mostrando-se mais potentes que a acarbose (CI50 4,90 μM), a qual foi empregada como controle positivo. Os dados de CI50 revelaram que a presença de hidroxilas no anel B, bem como a posição e o número desses substituintes é de fundamental importância para a inibição da atividade enzimática. Em contrapartida, a presença de grupos doadores ou receptores de elétrons no anel A é pouco significativa para a inibição de

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This research presents a study of structural complexes formed between the bothropstoxin BthTX-I and PrTX-I and phospholipase A2 (PLA2s) inhibitor 12- methoxy-4-methyl-voachalotine (MMV) of Tabernamontana catharinensis and rosmarinic acid (Cv-RA) of Rosmarinus officinalis. For both were used cocrystallization experiments with the toxins and inhibitors. In the future, the experimental three-dimensional structures of these complexes will be obtained through the technique of crystallography. Simultaneously, construction occurred in silico of inhibitors Cv-RA and MMV and attempts of docking between these binders and protein structures. These theoretical data provide important information regarding the nature of interactions between inhibitors, toxins and structural changes induced by the protein molecule inhibitors. Therefore, the acquisition of this information has great value to identification, characterization and development (drug design) of compounds with great potential for biotechnology and drug use. Considering further and more relevant aplications, these compounds could be used to control symptoms in many cases of ophidic poisoning and also in combating of pathological processes (degenerative inflammatory diseases and auto-immune diseases, Alzheimer's disease, schizophrenia, among others) whose causes are related to molecules belonging to the same groups of proteins which are classified bothropstoxin that were studied in this project

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O uso de novas tecnologias para o desenvolvimento de medicamentos constitui uma estratégia promissora no campo da biotecnologia. Nesse sentido, peptídeos com efeito antimicrobiano, produzidos por plantas, animais e microrganismos estão sendo utilizados como modelos para o desenvolvimento de novos medicamentos com aplicações em saúde. Resultados promissores têm sido obtidos em relação à inibição da atividade das enzimas bacterianas DNA girase e topoisomerase IV por derivados peptídicos de toxinas bacterianas, comprovados em ensaios in vitro. Porém, ensaios in vivo não demonstraram reprodutibilidade, basicamente devido à baixa permeabilidade da célula bacteriana a estes compostos. Desta forma, o objetivo deste projeto consiste em aplicar sistemas eficientes para promover o acesso de moléculas peptídicas sintéticas derivadas de toxinas bacterianas, ao meio intracelular e, consequentemente, aos seus alvos intracelulares: as enzimas DNA girase e/ou topoisomerase IV. Com isso, pretendemos solucionar a barreira técnica em que se encontram as aplicações dessa classe de biomoléculas como precursores de novos agentes antibacterianos, o que certamente causaria um importante avanço nas pesquisas desenvolvidas pelo grupo

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Mucopolissacaridoses são erros inatos do metabolismo nos quais a deficiência ou falta de uma enzima faz com que os glicosaminoglicanos não sejam degradados e se acumulem nos lisossomos. O acúmulo se dá em todos os tecidos, dessa forma, a sintomatologia é multissistêmica e de gravidade variável. Essas características, unidas à baixa frequência, fazem com que a doença seja subdiagnosticada. O estudo teve como objetivo padronizar uma técnica laboratorial para a dosagem da atividade enzimática da iduronato-2-sulfatase, enzima alterada na mucopolissacaridose de tipo II, em gota seca em papel filtro (GSPF) por método fluorimétrico, tendo como material de referência a técnica em leucócitos. Os valores obtidos dos indivíduos saudáveis variaram entre 1,830-16,860 μmol/L/h em leucócitos e entre 2,710-17,360 μmol/L/h em GSPF, contra 0,650-3,060 μmol/L/h dos afetados em GSPF, que tiveram uma atividade entre 0,020-0,000 μmol/L/h em leucócitos. O melhor valor de corte, levando em consideração sensibilidade e especificidade, foi de 3,48 μmol/L/h. Este estudo possibilitou determinar o intervalo de referência da atividade da enzima iduronato-2-sulfatase em GSPF para a população brasileira, assim como validar as técnicas em leucócitos e GSPF

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Pós-graduação em Microbiologia Agropecuária - FCAV

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Pós-graduação em Química - IBILCE

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The Prato cheese is the second most consumed cheese in Brazil. It is produced by milk enzymatic coagulation, and maturated for at least 25 days; it is classified as fatty cheese and of medium moisture. Due to the concern to health, the cheeses consumers have been seeking for products with low fat contents; however fat is essential for providing desirable sensory and physiologic characteristics, such as flavor, softness and texture to cheeses. Alterations on the technological processing of low fat cheeses have been made seeking for improved products, and the use of proteolytic enzymes has been a significant strategy. The meltability, color and sensory characteristics are fundamental quality indicators of the final products. This study reports the findings from the analyses on the physical and sensory characteristics of low fat Prato cheese with addition of proteolytic enzyme – fastuosain, that is extracted from unripe gravata fruit. The addition of fastuosain improved the quality of the product, as this additive neither affected the meltability, nor produced bitterness, which is a common unpleasant taste in low fat cheeses.

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Alterações de volemia podem ser causadas por diferentes situações fisiológicas como vômito, diarreia, aumento da ingestão de sódio, ou pelo uso de diuréticos. A depleção de sódio produzida pela injeção subcutânea (s.c.) do diurético furosemida acompanhada de uma dieta deficiente em sódio por 24 horas é um modelo amplamente utilizado no nosso laboratório para o estudo do apetite ao sódio. A depleção de sódio com o diurético furosemida promove um aumento da excreção de sódio e água, levando a alterações no balanço hidroeletrolítico corporal dos, ativando assim respostas comportamentais, hormonais e autonômicas para corrigir tais mudanças e restaurar a homeostase. Estudo do nosso laboratório demonstrou que apesar de apresentarem redução de volume plasmático, não se observa alterações significativas da pressão arterial em ratos com 24 h de depleção de sódio pelo tratamento com o diurético furosemida combinado com uma dieta deficiente de sódio. Desta forma, no presente estudo investigamos o papel do sistema renina-angiotensina pela injeção periférica de losartan (antagonista de receptores AT1 de angiotensina) e do sistema vasopressinérgico pela injeção periférica de composto de Manning (antagonista de receptores V1 de vasopressina) na manutenção da pressão arterial de ratos depletados de sódio. Foram utilizados ratos Holtzman (280-300 g, n=73) com cateter inserido na artéria femoral para registro da pressão arterial pulsátil (PAP) e veia femoral para injeção intravenosa (i.v.) de losartan ou composto de Manning. A pressão arterial média (PAM) e frequência cardíaca (FC) foram calculadas a partir do registro da PAP. A depleção de sódio foi induzida pelo tratamento com o diurético furosemida injetado subcutaneamente (s.c.) combinado com uma dieta deficiente em sódio por 24 h e livre acesso a água. Os parâmetros cardiovasculares foram medidos em ratos depletados de sódio (tratados...

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Pós-graduação em Agronomia (Agricultura) - FCA