999 resultados para Derivados de alcaloides de cinchona
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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
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Pós-graduação em Pesquisa e Desenvolvimento (Biotecnologia Médica) - FMB
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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
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Ethnopharmacological relevance: In Brazil, a phytotherapeutic preparation produced from a standardized tincture of Cinchona calisaya Weddel such that each mL of product contains 400 mu g of quinine, known in Portuguese as Agua Inglesa (R) (English water), is indicated by the manufacturer as a tonic, appetite stimulant, and digestive. However, this preparation has long been used in folk medicine as a female fertility stimulant. Despite its widespread use in folk medicine to stimulate female fertility, no study has been undertaken to assess the potential teratogenic and genotoxic effects of this phytotherapeutic preparation. The aim of the present study was to investigate possible toxic reproductive effects in mice caused by exposure to Agua Inglesa (R), either before mating or during the pre- and post-embryo implantation periods. The genotoxic potential was evaluated using the micronucleus assay.Material, Methods, and Results: Virgin female mice, with at least one estrous cycle evidenced by vaginal cytology, were divided into five groups of 15 individuals each (Group I - control, Group II - treated with ethanol solution at 16%, Groups III, IV and V treated with phytotherapeutic preparation at 1.5 mL/kg/day, 3.0 mL/kg/day and 4.5 mL/kg/day, respectively). After the first 28 days of treatment, females were caged individually with adult fertile males. Pregnant females continued to receive treatment for seven days (preimplantation period). Body weight was recorded weekly during treatment. Signs of toxicity (weight loss, food intake, piloerection, apathy, prostration, diarrhea, seizures, behavioral changes, and locomotion) were also observed. The females were sacrificed on the 15th day of pregnancy, uterine horns were evaluated for implantation, and the placental index was recorded. In the micronucleus test, 2000 polychromatic erythrocytes (PCE) per animal, obtained from bone marrow, were scored. Results The results showed that exposure of the females during the pre- and post-implantation periods did not significantly alter the reproductive capacity (p < 0.05); however, in higher dose (three times human dose)reduction of fetal weight was observed. There was no difference between the control and phytotherapeutic preparation (p > 0.05) in terms of the average number of micronucleated polychromatic erythrocytes.Conclusions: Although folk medicine suggests that the Agua Inglesa (R) preparation is useful as a female fertility stimulant, no such effect was confirmed in mice. (C) 2014 Elsevier Ireland Ltd. All rights reserved.
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O resveratrol (3, 5, 4'-triidroxiestilbeno) é um polifenol natural encontrado, principalmente nas cascas das uvas. Este composto possui propriedades anti- inflamatórias, auxiliando assim nas doenças cardiovasculares, como a aterosclerose, devido a sua ação de inibição de vasodilatadores como o NO, possui atividades antioxidantes agindo na inibição da oxidação das LDLs e contribui no tratamento das neoplasias atuando principalmente, em cânceres como o uterino, ovariano e o colorretal. Apesar de inúmeras comprovações de suas propriedades farmacológicas, há poucos estudos sobre sua síntese, as principais rotas existentes são as de Wittig e Heck. Nesta revisão bibliográfica serão abordadas as principais propriedades farmacológicas deste composto, mostrando seus benefícios e sua eficácia à sua saúde humana, além de rotas sintéticas de baixo custo e complexidade de execução para a produção industrial deste estibelno de origem natural.
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A aterosclerose é uma doença caracterizada pela perda de elasticidade e espessamento da parede arterial, sendo iniciada pelo acúmulo de lípides, células inflamatórias e elementos fibrosos na parede das artérias. Esses elementos, ao longo do tempo, darão origem a placas ateroscleróticas ou ateromas que podem por ventura se romper, ocasionando no extravasamento de seu conteúdo lipídico central. Tal situação promoverá a adesão e a agregação plaquetária com conseqüente formação de trombo. As doenças cardiovasculares (DCVs) são a principal causa de morte no mundo, sendo por isso bastante estudadas. Entre os recursos terapêuticos disponíveis se podem citar os antiagregantes plaquetários. A terapia com antiagregantes plaquetários apresenta alguns inconvenientes, que vão desde a ineficácia terapêutica em alguns indivíduos até efeitos adversos deletérios, como hemorragia e transtornos gastrointestinais. É devido a esses fatores, acrescidos à elevada prevalência dessas doenças, que se busca a síntese de novos antiagregantes plaquetários, mais efetivos e menos tóxicos para a prevenção e o tratamento das DCVs, sendo o ácido acetilsalicílico (AAS) um dos fármacos de primeira escolha para tratamento. Nesse projeto, usando a hibridação como estratégia de modificação molecular, planejou-se compostos derivados do AAS espaçados pela subunidade N-acilhidrazona contendo ainda uma subunidade doadora de óxido nítrico representado pelos furoxanos e benzofuroxanos. Esses híbridos constituem uma alternativa à “resistência” ao AAS por atuarem em diferentes vias bioquímicas potenciais para inibição da agregação plaquetária
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A formação do trombo arterial, composto predominantemente por plaquetas, se dá sob condições de estresse de cisalhamento elevado, nos locais de lesão aterosclerótica vascular e fluxo sanguíneo perturbado e tem como consequência diminuição ou obstrução do calibre dos vasos dos diferentes órgãos podendo levar a eventos isquêmicos. As doenças cardiovasculares são consideradas as principais causas de morte no mundo. Nesse contexto, estima-se que a aterosclerose/aterotrombose seja a causa primária de doença arterial coronariana e acidente vascular cerebral representado mais de 50% das causas de mortes em países ocidentais . É sabido que a aterosclerose, primeiro evento que predispõe à aterotrombose, é considerada um processo inflamatório crônico, e que a utilização de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) COX-1, melhor estabilizam a estrutura da placa ateromatosa impedindo o rompimento e a consequente formação do trombo. Neste contexto, no presente trabalho foram obtidos de novos candidatos a fármacos com propriedades doadoras de NO e antiagregantes plaquetárias, através da estratégia de hibridação molecular dos AINEs contendo uma subunidade doadora de óxido nítrico, representada pelos furoxanos, e espaçada por uma subunidade N-acil hidrazônica. Dessa forma, a inibição da síntese de tromboxanos associada à doação de óxido nítrico permitiu atuação nas plaquetas através de um mecanismo múltiplo de ação com fins de diminuição da agregação plaquetária. Os produtos intermediários e finais apresentaram bons rendimentos e foram caracterizados por técnicas analíticas as quais predisseram que as estruturas propostas foram obtidas. Todos os compostos se como doadores de óxido nítrico. Os compostos 1a e 3a apresentaram atividade analgésica superior a dipirona, utilizada como controle. No ensaio de agregação plaquetária ―in vitro‖... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)
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O presente trabalho de conclusão de curso visou à otimização e preparação da síntese de Lapdesf-IUNI e avaliação do potencial de inibição de urease de três compostos previamente sintetizados, direcionados especificamente para o tratamento de infecções por Helicobacter pylori, bactéria mundialmente reconhecida como uma das principais causadoras de infecções no mundo, responsável pelos casos de infecções gástricas, como gastrites crônicas, úlceras (gástricas e duodenais) e carcinomas. Lapdesf-IUNI é um composto derivado de metronidazol, com atividade potencialmente inibidora de urease, enzima presente neste microrganismo e essencial a sua sobrevivência no ambiente gástrico. O produto foi obtido, porém com baixo rendimento, por isso sua metodologia ainda necessita ser aperfeiçoada, para que, em seguida este composto possa ser testado. Outros três compostos, um derivado de tiouréia e dois derivados guanidínicos, com potencial atividade inibidora de urease, T-6, R-17 e R-21, sintetizados pela equipe do Prof. Eduardo Perez, foram avaliados com relação a sua atividade inibidora frente à enzima urease e IC50, apresentando bons resultados, que permitem a continuidade dos estudos, comparando inclusive com fármacos utilizados nos protocolos de tratamento padrões para o tratamento das infecções causadas por H. pylori
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Small non coding RNAs emerged as important characters in several biology aspects. Among then, the most studied are microRNAs (miRNAs) and short interfering RNAs (siRNAs), that regulate their target gene post-transcriptionally in plants, animals and RNAi pathway intermediates, respectively. Both of classes have similar biogenesis being processed by Dicer enzymes and subsequent association with Argonaute enzymes. In plants, miRNAs and siRNAs have important functions in development, genome integrity and biotic and abiotic stress responses. The advances in high-throughtput sequencing and in silico analisys provide the uncover of new small non coding RNAs classes, many of them with unknown functions and biogenesis. tRNA derived small RNAs (tRFs) are a small non coding RNA class, that have as precursor a tRNA molecule. These were uncovers in the last decade in many organisms and, recently, in plants. Recent works detected tRFs from different sizes, with different source portions of the mature tRNA molecule (5’ end; 3’ end, anti-codon loop) and some from the tRNA precursor (pre-tRNA), suggesting that may be a novel class of small RNA and not random degradation products. Works in humans showed that some tRFs are processed by the Dicer enzymes, have association with the Argonaute enzymes and cell differentiation, tumor appearance and gene silencing related functions. Works in Arabidopsis and pumpkin (Cucurbita maxima) showed, respectively, that the tRFs have nutritional stress response possible functions and long distance signaling function between source and drain tissues, and may affect the translation. The tRFs biogenesis in plants are, until now an unknown, absence information about it in the literature and its possible biological functions are few studied yet, making then interesting target for studies among the small non coding RNAs in plants
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The society continues demonstrating its need regarding the products and services, even though it becomes increasingly value the protection of the environment. In this context, environmental management is defined as a management method that emphasizes to continuously improve results and promote sustainable development. Moreover it has as a tool the laws which provide the benchmarks and mechanisms for companies to adapt their activities in such a way that does not alter the quality of the environment. In this sense, in order to propose improvements to a dairy aiming their environmental suitability, a present study was prepared by following the production activities of the enterprise, the raising of standards and applicable legal requirements and environmental assessment for the preparation of an array of aspects and impacts with the task of identifying the most significant according to MOREIRA (2006). The results indicated that some of the impacts of high relevance are related to the generation of wastewater and solid waste, which do not have treatment and / or proper disposal and indeed require intervention for their suitability. Through, these results were drawn up proposals for actions conformation. In addition, they were proposed meeting the requirement for health and safety at work, in accordance with the standard regulations. This study has the function, therefore, propose to the company in question, an environmental management plan that ensures the protection of the environment and health of employees and consequently the improvement of production processes and products
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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)