Celecoxib treatment does not alter recruitment and activation of osteoclasts in the initial phase of experimental tooth movement

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Adrenergic response patterns in vas deferens isolated from rats under diurnal rhythms - Influence of stress

The aim of this study was to verify, by means of functional methods, whether the circadian rhythm changes adrenergic response patterns in the epididymal half of the vas deferens isolated from control rats as well as from rats submitted to acute stress. The experiments were performed at 9:00 a.m., 3:00 p.m., 9:00 p.m., and 3:00 a.m. The results showed a light-dark dependent variation of the adrenergic response pattern on organs isolated from control as well as from stressed rats. In the control group, only the phenylephrine sensitivity was changed throughout the circadian rhythm. Under the stress condition, both norepinephrine and phenylephrine response patterns were changed, mainly during darkness. The maximal contractile response to both alpha- and beta-agonist and alpha(1)-agonist was increased in the dark phase, corresponding to high plasmatic concentrations of endogenous melatonin. The vas deferens isolated from stressed rats during the light phase simultaneously incubated with exogenous melatonin showed the same pattern of response obtained in the dark phase, thus indicating a peripheric action of melatonin on this organ. Therefore, the circadian rhythms are important to the adrenergic response pattern in rat vas deferens from both control and stressed rats. In conclusion, we suggest a melatonin modulation on alpha(1)-postsynaptic adrenergic response in the rat vas deferens. (c) 2005 Elsevier B.V. All rights reserved.

Qualea parviflora Mart.: An integrative study to validate the gastroprotective, antidiarrheal, antihemorragic and mutagenic action

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Crotoxin: Novel activities for a classic beta-neurotoxin

Crotoxin, the main toxin of South American rattlesnake (Crotalus durissus terrificus) venom, was the first snake venom protein to be purified and crystallized. Crotoxin is a heterodimeric beta-neurotoxin that consists of a weakly toxic basic phospholipase A(2) and a nonenzymatic, non-toxic acidic component (crotapotin). The classic biological activities normally attributed to crotoxin include neurotoxicity, myotoxicity, nephrotoxicity and cardiotoxicity. However, numerous studies in recent years have shown that crotoxin also has immunomodulatory, anti-inflammatory, anti-microbial, anti-tumor and analgesic actions. In this review, we describe the historical background to the discovery of crotoxin and its main toxic activities and then discuss recent structure-function studies and investigations that have led to the identification of novel pharmacological activities for the toxin. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

Development and characterization of microsatellite markers for Lychnophora pinaster: a study for the conservation of a native medicinal plant

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Antinociceptive profile of 2,3,6-trisubstituted piperidine alkaloids: 3-O-acetyl-spectaline and semi-synthetic derivatives of (-)-spectaline

In early studies, we have reported the antinociceptive profile of (-)-spectaline, a piperidine alkaloid from Cassia spectabilis. The present study describes the synthesis, the antinociceptive and anti-inflammatory activities of a series of 2,3,6-trialkyl-piperidine alkaloids: the natural (-)-3-O-acetyl-spectaline (LASSBio-755) and ten semi-synthetic spectaline derivatives. Structure-activity relationship (SARs) studies were performed. The structures of all synthesized derivatives were confirmed by means of nuclear magnetic resonance. Compounds were evaluated for their analgesic (acetic acid-induced mouse abdominal constrictions, hot-plate test, formalin-induced pain test) and some of them for the anti-inflammatory activities (carrageenan-induced rat paw edema test). The pharmacological results showed that several of the new compounds given orally at a dose of 100 mu mol/kg significantly inhibited the acetic acid-induced abdominal constrictions, but they were less active than (-)-spectaline. LASSBio-755 and LASSBio-776 were the most actives with 37% and 31.7% of inhibition. In the formalin-induced pain only LASSBio-776 was able to inhibit by 34.4% the paw licking response of the inflammatory phase, (-)-spectaline and LASSBio-755 did show any activity. In the carrageenan-induced rat paw edema, only (-)-spectaline exhibited an anti-inflammatory profile, showing an ED(50) value of 56.6 mu mol/kg. Our results suggest different mechanisms of action for the analgesic activity observed for LASSBio-776 (3-O-Bocspectaline), LASSBio-755 (3-O-acetyl-spectaline) and (-)-spectaline (LASSBio-754). The antinociceptive profile of some of the semi-synthetic spectaline derivatives extends our research concerning the chemical and pharmacological optimization of isolated natural products in the search of new drug candidates from brazilian biodiversity.

Efeito analgésico de longa duração da dipirona sobre a hiperalgesia persistente induzida pela constrição do nervo ciático em ratos: participação do óxido nítrico

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Applications of the hexanic fraction of Agave sisalana Perrine ex Engelm (Asparagaceae): control of inflammation and pain screening

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Evaluation of the haematological parameters in Piaractus mesopotamicus Holmberg (Osteichthyes, Characidae) with Argulus sp. (Crustacea, Branchiura) infestation and treatment with organophosphate

Haematological parameters as erythrocytes, leukocytes and plasma glucose in Piaractus mesopotamicus Holmberg, 1887 were analyzed. Fish were parasitized with Argulus sp. (Crustacea, Branchiura) and treated with 0.4 mg of thriclorphon 500/L water. The effects of parasitism and the action of the treatment were evaluated. Parasitized fish showed greater number of monocytes (P>0.05) and special granulocitic cells (P<0.01) in the peripheric blood than the unparasitized (control) fish. Parasitized fish showed lower number of thrombocytes (P>0.05). Organophosphate treatment presented significantly reduction (P>0.05) in red blood cells (RBC) and hemoglobin.

Ação de fitorreguladores no crescimento da erva-cidreira-brasileira

Lippia alba, espécie brasileira da família Verbenaceae, é plantada e usada em todo o Brasil por suas atividades farmacológicas como analgésica, antiespasmódica, calmante, sedativa e citostática. Popularmente a Lippia é denominada de alecrim, cidreira falsa ou falsa melissa. O trabalho visou testar o efeito das aplicações de GA3, ethephon e CCC sobre o crescimento de Lippia alba (Mill.) N.E.Br. - Verbenaceae, em diferentes épocas do ano. O experimento foi instalado na Fazenda São Manuel, pertencente à UNESP em Botucatu, de dezembro/95 a dezembro/96. O mesmo consistiu de sete tratamentos e três repetições em blocos inteiramente casualizados, com os tratamentos aplicados nas parcelas e as colheitas nas subparcelas. Os tratamentos incluíram o controle, ácido giberélico (GA3 50 e 100 mg.L-1), ácido 2-cloroetil-fosfônico (ethephon- 100 e 200 mg.L-1) e cloreto de 2-cloroetil-trimetil amônio (CCC 1000 e 2000 mg.L-1). Os reguladores vegetais foram aplicados em duas épocas, aos quarenta e cem dias da implantação do experimento no campo e o crescimento das plantas foi avaliado em seis épocas. Após a primeira aplicação as plantas foram coletadas em intervalos de 14 dias. Os fitorreguladores GA3, e CCC tenderam a elevar os resultados das características, matéria seca de caule, folhas, flores e total, porém sempre permaneceram menores ou iguais ao controle.

Injeção epidural de morfina ou cetamina em cães: avaliação do efeito analgésico pelo emprego de filamentos de von Frey

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Efeitos da associação da clonidina à ropivacaína na anestesia peridural

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Os efeitos e o potencial sinergismo entre a clonidina, um agonista alfa2-adrenérgico, e a ropivacaína ainda não foram estudados em pacientes sob anestesia peridural. O objetivo da pesquisa foi estudar os efeitos da associação da clonidina com a ropivacaína, nas características do bloqueio peridural. MÉTODO: Participaram do estudo duplamente encoberto, 60 pacientes distribuídos em dois grupos de 30 pacientes. No grupo G controle, foi usada apenas a ropivacaína a 0,75% (150 mg) na anestesia peridural; no grupo G clonidina, foram utilizadas clonidina (300 µg) e ropivacaína a 0,75% (150 mg) na anestesia peridural. Foram analisados os seguintes atributos: bloqueio analgésico completo (tempo de latência), instalação do bloqueio motor, duração dos bloqueios analgésico e motor, nível máximo do bloqueio analgésico, nível de consciência, necessidade de analgesia e sedação complementar no per-operatório, ocorrência de hipotensão arterial no per e pós-operatórios, intensidade da dor pós-operatória, duração da analgesia e efeitos colaterais. RESULTADOS: A clonidina (300 µg), por via peridural, não influenciou a latência (p > 0,05); porém prolongou a duração dos bloqueios analgésico e motor (p < 0,0001) e a analgesia pós-operatória (p < 0,001). A proporção de hipotensão arterial foi pequena e semelhante entre os grupos, mas houve maior incidência de bradicardia (p < 0,02) e sedação (p < 0,001) no grupo que utilizou a clonidina. A incidência de tremores foi menor no grupo da clonidina (p < 0,001). CONCLUSÕES: Nas condições deste estudo e nas doses empregadas, pode-se concluir que há sinergismo evidente entre a clonidina e a ropivacaína na anestesia peridural. A clonidina aumenta a duração dos bloqueios analgésico e motor da anestesia peridural com a ropivacaína e prolonga a analgesia pós-operatória. A clonidina apresenta como vantagens adicionais, o aumento da sedação dos pacientes e a redução na incidência de tremores, mas aumenta a ocorrência de bradicardia.

Sedative and antinociceptive effects of romifidine and xylazine in Thoroughbred mares

Compararam-se os efeitos sedativos e antinociceptivos da romifidina (0,1mg/kg) e da xilazina (1,0mg/kg) em éguas da raça Puro Sangue Inglês. A sedação foi quantificada por meio da atividade locomotora espontânea (ALE) e altura da cabeça (AC) em baias individuais automatizadas para o estudo do comportamento. A antinocicepção foi avaliada utilizando uma lâmpada de irradiação de calor registrando-se a latência para o reflexo de retirada do membro (LRRM) e a latência para o reflexo do frêmito cutâneo (LRFC), em delineamento experimental em blocos ao acaso com 10 repetições. O efeito sedativo sobre a ALE foi de aparecimento mais rápido no grupo exposto à xilazina, ao passo que a ptose da cabeça foi mais prolongada no grupo que recebeu romifidina. A romifidina promoveu aumento da LRRM e LRFC e a xilazina não causou efeito antinociceptivo medido pela LRFC. O efeito antinociceptivo da romifidina foi mais pronunciado que o da xilazina.

Dexmedetomidina e sufentanil como analgésicos per-operatórios: estudo comparativo

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A utilização das drogas agonistas dos alfa2-adrenoceptores para controlar a pressão arterial e freqüência cardíaca, propiciar menores respostas hemodinâmicas à intubação e extubação traqueal e poupar anestésicos já está difundida na literatura desde a introdução da clonidina. O desenvolvimento de agentes providos de maior seletividade alfa2-adrenoceptora que, por isso, determinam menos efeitos adversos, como a dexmedetomidina, recentemente liberada para utilização clínica, possibilitou que ocorressem maior sedação e analgesia com o seu uso. Despertou-se, então, o interesse em sua utilização como substitutos dos opióides, conhecidos por determinarem potente analgesia e sedação. O objetivo deste trabalho foi comparar a analgesia promovida pela dexmedetomidina e pelo sufentanil, utilizados em infusões contínuas durante anestesias de procedimentos otorrinolaringológicos e de cabeça e pescoço. MÉTODO: Os 60 pacientes estudados foram divididos em dois grupos de 30: G1, recebendo sufentanil e G2, dexmedeto- midina, na indução e manutenção anestésicas. Para a manutenção da anestesia utilizaram-se, também, o óxido nitroso e o propofol, em infusão contínua alvo-controlada. Foram avaliados os parâmetros hemodinâmicos (pressões arteriais sistólica e diastólica e freqüência cardíaca), tempos de despertar e de extubação após interrupção do propofol, locais onde foram extubados os pacientes, sala de operação (SO) ou sala de recuperação pós-anestésica (SRPA), tempo de permanência na SRPA, índice de Aldrete e Kroulik e as complicações apresentadas na SO e SRPA. RESULTADOS: G1 apresentou menores valores de pressões arteriais sistólica, diastólica e freqüência cardíaca, tempos de despertar e extubação maiores, maior número de extubações na SRPA, maior tempo de permanência na SRPA, valores mais baixos para Aldrete e Kroulik na alta da SRPA e mais complicações per e pós-operatórias. CONCLUSÕES: A utilização de dexmedetomidina como analgésico per-operatório apresentou melhores resultados que a de sufentanil, nos procedimentos selecionados neste trabalho, com relação à estabilidade hemodinâmica e às condições de despertar e de recuperação anestésica.

Analgesia pós-operatória para crianças com menos de 1 ano: análise retrospectiva

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A dor pós-operatória continua sendo uma das principais complicações pós-operatórias e motivo de desconforto, principalmente em crianças. O objetivo deste estudo foi avaliar o uso de analgésicos desde o término da cirurgia até a alta da sala de recuperação pós-anestésica (SRPA), como medida terapêutica ou profilática, para crianças com menos de 1 ano de idade. MÉTODO: Utilizando o banco de dados do Departamento de Anestesiologia, foi realizada análise retrospectiva, envolvendo o período de janeiro de 2000 a abril de 2001, das anestesias de crianças menores que 1 ano de idade submetidas a procedimentos cirúrgicos diversos, avaliando aspectos relacionados à analgesia pós-operatória. RESULTADOS: No período do estudo, foram anestesiadas 402 crianças menores que 1 ano, sendo que 194 (48,2%) não receberam analgésicos e 208 (51,8%) receberam. Com relação ao uso ou não de analgésicos, foi observado o que se segue: Sem analgésicos: (1) Idade: até 1 mês, 68/99; entre 1 e 6 meses, 53/126; entre 6 meses e 1 ano, 73/177. (2) Peso: 6,7 ± 3,1 kg (3). Sexo: masculino, 106/240; feminino, 88/162. (4) Estado físico ASA: ASA I, 69/187; ASA II, 56/113; ASA III, 46/79; ASA IV, 23/23. (5) Anestesia peridural sacral: 3/4. (6) Tempo de anestesia: 106 ± 32 minutos. (7) Encaminhamento para unidade de terapia intensiva (UTI): 93/119. Uso de analgésicos: (1) Idade: até 1 mês, 31/99; entre 1 e 6 meses, 73/126; entre 6 meses e 1 ano, 104/177. (2) Peso: 9 ± 2,3 kg. (3) Sexo: masculino, 134/240; feminino, 74/162. (4) Estado físico ASA: ASA I, 118/187; ASA II, 57/113; ASA III, 33/79; ASA IV, 0/23. (5) Anestesia peridural sacral: 1/4. (6) Tempo de anestesia: 130 ± 38 minutos. (7) Encaminhamento para UTI: 26/119. Os fármacos empregados para promover analgesia foram: dipirona (60,6%), dipirona + tramadol (25,5%), dipirona + nalbufina (5,3%), tramadol (3,8%), nalbufina (3,8%), meperidina (0,5%) e fentanil (0,5%). CONCLUSÕES: Utilizar analgésicos em crianças desde o término da cirurgia até a alta da SRPA não foi habitual, principalmente nas crianças menores e mais graves e em procedimentos cirúrgicos mais rápidos. O uso de dipirona, isoladamente, ou a associação dipirona/tramadol, foram as drogas analgésicas mais freqüentemente empregadas.