Preparação e avaliação de cápsulas gastro-resistentes de diclofenaco de sódio

Cápsulas resistentes ao trato gastrintestinal são freqüentemente usadas com diversos propósitos. Estas cápsulas promovem eficácia farmacológica e farmacocinética de substâncias que são instáveis, ou irritantes para a mucosa gástrica. O diclofenaco de sódio é um antiinflamatório não-esteróide, que, por ser muito utilizado, despertou o interesse do setor magistral para sua manipulação. Porém, o fármaco é irritante para a mucosa gástrica, havendo necessidade de se empregar substâncias capazes de proteger o meio gástrico da ação do medicamento e uma alternativa para o setor magistral é a manipulação de cápsulas gastro-resistentes. Estas cápsulas devem resistir, sem alteração, à ação do suco gástrico, mas desagregar-se rapidamente no suco intestinal. O objetivo deste trabalho foi preparar cápsulas na concentração de 50 mg/cápsula de diclofenaco de sódio formiladas ou revestidas com acetoftalato de celulose ou com Eudragit L100 na máquina de revestimento entérico “Enteric Coating Machine” PCCA ou manualmente. Foram analisados os resultados considerando o perfil de dissolução das formulações. Observou-se que as cápsulas revestidas na máquina com Eudragit L100 e com acetoftalato em acetona revestidas na máquina e manualmente mostraram bons resultados quanto à dissolução, porém, não apresentaram boa aparência no caso das cápsulas de cor vermelha. Quanto às cápsulas revestidas com formol, estas apresentam boa aparência, mas não deram bons resultados no teste de dissolução.

Novos sistemas de liberação de fármacos à base de xilana

The aim of this work was to perform the extraction and characterization of xylan from corn cobs and prepare xylan-based microcapsules. For that purpose, an alkaline extraction of xylan was carried out followed by the polymer characterization regarding its technological properties, such as angle of repose, Hausner factor, density, compressibility and compactability. Also, a low-cost and rapid analytical procedure to identify xylan by means of infrared spectroscopy was studied. Xylan was characterized as a yellowish fine powder with low density and poor flow properties. After the extraction and characterization of the polymer, xylan-based microcapsules were prepared by means of interfacial crosslinking polymerization and their characterization was performed in order to obtain gastroresistant multiparticulate systems. This work involved the most suitable parameters of the preparation of microcapsules as well as the study of the process, scale-up methodology and biological analysis. Magnetic nanoparticles were used as a model system to be encapsulated by the xylan microcapsules. According to the results, xylan-based microcapsules were shown to be resistant to several conditions found along the gastrointestinal tract and they were able to avoid the early degradation of the magnetic nanoparticles

Micropartículas poliméricas à base de xilana e Eudragit® S-100 contendo mesalazina visando à liberação cólon-específica

Colon-specific drug delivery systems have attracted increasing attention from the pharmaceutical industry due to their ability of treating intestinal bowel diseases (IBD), which represent a public health problem in several countries. In spite of being considered a quite effective molecule for the treatment of IBD, mesalazine (5-ASA) is rapidly absorbed in the upper gastrointestinal tract and its systemic absorption leads to risks of adverse effects. The aim of this work was to develop a microparticulate system based on xylan and Eudragit® S- 100 (ES100) for colon-specific delivery of 5-ASA and evaluate the interaction between the polymers present in the systems. Additionaly, the physicochemical and rheological properties of xylan were also evaluated. Initially, xylan was extracted from corn cobs and characterized regarding the yield and rheological properties. Afterwards, 10 formulations were prepared in different xylan and ES100 weight ratios by spray-drying the polymer solutions in 0.6N NaOH and phosphate buffer pH 7.4. In addition, 3 formulations consisting of xylan microcapsules were produced by interfacial cross-linking polymerization and coated by ES100 by means of spray-drying in different polymer weight ratios of xylan and ES100. The microparticles were characterized regarding yield, morphology, homogeneity, visual aspect, crystallinity and thermal behavior. The polymer interaction was investigated by infrared spectroscopy. The extracted xylan was presented as a very fine and yellowish powder, with mean particle size smaller than 40μm. Regarding the rheological properties of xylan, they demonstrated that this polymer has a poor flow, low density and high cohesiveness. The microparticles obtained were shown to be spherical and aggregates could not be observed. They were found to present amorphous structure and have a very high thermal stability. The yield varied according to the polymer ratios. Moreover, it was confirmed that the interaction between xylan and ES100 occurs only by means of physical aggregation

Controle de nematóides parasitos gastrintestinais por Arthrobotrys musiformis em ovinos naturalmente infestados mantidos em pastagens

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Eficácia anti-helmíntica comparativa da associação albendazole, levamisole e ivermectina à moxidectina em ovinos

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Solid dispersions with hydrogenated castor oil increase solubility, dissolution rate and intestinal absorption of praziquantel

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Avaliação do tempo de trânsito esofágico pelo ultrassom: influência do gênero e índice de massa corpórea

OBJETIVO: Utilizar a ultrassonografia do esôfago intra-abdominal para avaliar o tempo de trânsito esofágico para água e iogurte, em posição ortostática, e avaliar a influência do gênero e índice de massa corpórea. MATERIAIS E MÉTODOS: Foram estudados 89 indivíduos adultos jovens, sem clínica de doenças do trato gastrintestinal superior, sendo 40 do gênero feminino (média de 20,13 ± 1,62 anos) e 49 do gênero masculino (média de 20,43 ± 2,17 anos). O tempo de trânsito esofágico foi cronometrado, com o paciente em posição ortostática, durante a deglutição de água e iogurte. RESULTADOS: O tempo de trânsito esofágico para as mulheres e para os homens foi, respectivamente: para água, de 5,84 ± 1,60 segundos versus 6,66 ± 1,68 segundos, e para iogurte, de 9,12 ± 1,96 segundos versus 9,28 ± 1,70 segundos. Não se constatou diferença entre os gêneros masculino e feminino, apesar de o fator índice de massa corpórea ser menor nas mulheres. CONCLUSÃO: Os dados obtidos do tempo de trânsito esofágico para alimento líquido (água) e pastoso (iogurte), em posição ortostática, em adultos jovens não mostraram diferença entre os gêneros, mesmos nas mulheres com índice de massa corpórea menor em relação aos homens.

Tamanho relativo dos órgãos internos de zebuínos sob alimentação restrita e Ad libitum

Os efeitos do nível nutricional e da raça sobre o tamanho relativo dos órgãos internos foram estudados. Sessenta e três machos não-castrados, sendo 16 da raça Gir, 16 Guzerá, 16 Mocho de Tabapuã e 15 da raça Nelore, com idade média de 24 meses e pesos vivos médios iniciais de 376,4; 357,6; 362,0; e 368,6 kg, respectivamente, foram usados. Os animais de cada raça foram divididos, aleatoriamente, em cinco categorias. Uma categoria foi abatida imediatamente (AB); três categorias receberam ad libitum ração contendo 50% de concentrado na matéria seca (categoria 1, 2 e 3), em baias individuais; e uma categoria recebeu a mesma ração, em quantidade restrita, suprindo níveis de proteína e energia 15% acima da mantença (AR). Os animais das categorias 1, 2 e 3 foram abatidos ao atingirem pesos vivos individuais de 405, 450 e 500 kg, respectivamente. No abate, o peso de corpo vazio (PCVZ) foi determinado e os pesos dos órgãos internos e víscera foram registrados. Não houve diferenças entre raças nos pesos de fígado, baço, intestinos delgado e grosso, rúmen-retículo, omaso, estômagos e trato gastrintestinal (TGI), quando expressos em 100 kg de PCVZ. A restrição alimentar não influiu nos pesos do coração e dos pulmões, mas reduziu o peso do fígado e os componentes do TGI.

Grãos de girassol ou gordura protegida em dietas com alto concentrado e ganho compensatório de cordeiros em confinamento

Avaliaram-se os efeitos de três dietas e dois regimes alimentares sobre o desempenho e as características de carcaça de cordeiros em confinamento. Trinta e seis cordeiros com peso inicial de 18,7 ± 2,4 kg foram distribuídos em delineamento inteiramente casualizado em esquema fatorial 3 × 2 e receberam dietas sem inclusão de lipídio e com inclusão de grãos de girassol ou gordura protegida. Seis cordeiros de cada dieta foram submetidos a restrição alimentar e posterior ganho compensatório, enquanto a outra metade foi alimentada à vontade por todo o período de confinamento. Foram avaliados o consumo de matéria seca, o ganho de peso e a conversão alimentar, os níveis de ureia e colesterol sanguíneos, as características de carcaça e os subprodutos do abate. No período de realimentação, o consumo dos cordeiros que passaram por restrição alimentar não diferiu do consumo dos animais alimentados sempre à vontade. Também não foi afetado pela dieta, no entanto, ao final desse período, o consumo acumulado foi 11,8% menor que nos animais submetidos previamente à restrição. O consumo até o peso de abate não foi alterado pelo regime alimentar. No período de restrição, o nível de colesterol sanguíneo nos cordeiros em restrição alimentar foi 24% superior ao daqueles sem restrição, mas, durante o período de realimentação, não houve diferença. A composição lipídica da dieta aumentou o colesterol sanguíneo em ambos os períodos, de restrição e de realimentação, e reduziu a ureia durante o período de realimentação. O desempenho avaliado ao peso de abate foi prejudicado pela restrição alimentar. Não houve efeito de regime alimentar ou da dieta sobre os parâmetros de carcaça. Fontes de lipídios elevaram a proporção de gorduras totais e reduziram o conteúdo do trato gastrintestinal. O regime alimentar com restrição prejudica o ganho e a conversão alimentar de cordeiros até o abate.

Postweaning growth of the non-carcass components of Texel crossbred lambs

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Rendimento dos componentes não-carcaça de cordeiros alimentados com silagem de milho ou cana-de-açúcar e dois níveis de concentrado

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Síntese e modelagem molecular do novo derivado indolinônico como candidato a antiinflamatório COX-2 seletivo

Anti-inflammatory drugs are known to be the most widely-marketed drugs in the world, despite their serious side effects, mainly on the gastrointestinal tract. Thus, there are constant efforts to discover new prototypes with improved therapeutic activity and safety for the patient. Since the advent of the computational chemistry, the theoretical study of the physiological behavior of a new compound and hence an understanding of its supposed mechanism of action have been made a lot more accessible. Thus, molecule-receptor mathematical modeling was applied to compound I (1-(2,6-dichlorophenyl)indolin-2-one), to predict theoretically its ability to inhibit, selectively, the COX-2 isoform of prostaglandin endoperoxide synthase (PGHS-2), and the best positions to introduce chemical groups and to make molecular modifications.

Qualidade higiênica e sanitária de tilápias provenientes de cultivo, comercializadas no varejo

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Perfil microbiológico de peixes e água de cultivo em pesque-pagues situados na região nordeste do Estado de São Paulo

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Avaliação da atividade de contração e evaziamento gástrico em ratos gastretomizados por biosusceptometria AC

Pós-graduação em Biologia Geral e Aplicada - IBB