Optimisation of conditions for the extraction of casearins from Casearia sylvestris using response surface methodology

Optimal conditions for the extraction of casearins from Casearia sylvestris were determined using response surface methodology. The maceration and sonication extraction techniques were performed using a 3 x 3 x 3 full factorial design including three acidity conditions, three solvents of different polarities and three extraction times. The yields and selectivities of the extraction of casearins were significantly influenced by acidity conditions. Taking into account all variables tested, the optimal conditions for maceration extraction were estimated to involve treatment with dichloromethane saturated with ammonium hydroxide for 26 h. Similar yields and selectivities for casearins were determined for sonication extraction using the same solvent but for the much shorter time of I h. The best results for stabilisation of the fresh plant material were obtained using leaves that had been oven dried at 40 degrees C for 48 h. Copyright (c) 2006 John Wiley & Sons, Ltd.

Clerodane diterpenes from leaves of Casearia sylvestris swartz

Ethanolic extracts of the leaves of Casearia sylvestris yielded a novel clerodane diterpene, 15-hydroxy-3-cleroden-2-one, together with the known diterpenes (-)-hardwickiic acid, reported for the first time from this species, and casearins B and G, previously isolated from C. sylvestris. The structures of all four compounds were determined by spectrometric analysis. The new clerodane diterpene and (-)-hardwickiic acid contain structural features that are completely different from the highly oxygenated casearins and casearvestrins isolated from C. sylvestris.

Assessment of the potential clastogenic/aneugenic risk of Casearia sylvestris extract using in vivo assays

Casearia sylvestris (Flacourtiaceae) is a plant which grows in wild and has been widely used in folk medicine. In this study, clastogenic/aneugenic properties of Casearia sylvestris crude ethanolic extract were evaluated using in vivo chromosomal aberrations (CAs) and micronucleus (MN) assays in rodents. The animals were treated by gavage with 3 concentrations of the extract: 150, 300 and 500 mg/kg body weight. Bone marrow cells from Wistar rats were collected 24 h after having been submitted to the MN and CAs test. Peripheral blood cells from Swiss mice were collected 48 and 72 h after having been submitted to the MN test. The results show that C. sylvestris extract does not induce a significant increase in mean values for micronucleated polychromatic erythrocytes (MNPCE) in Swiss mice and Wistar rats, or CAs in rat bone marrow cells, at the 3 tested doses, indicating that the extract showed no clastogenic/aneugenic effects on chromosomes of the rodent cells tested. © 2007 The Japan Mendel Society.

Identificação de diterpenos clerodânicos em diferentes órgãos de Casearia sylvestris Swartz

Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae) is a tree or shrub distributed widely in Brazil, where it is used in popular medicine. Several bioactive clerodane diterpenes typical of Casearia have been isolated from this species (e.g. casearins and casearvestrins). The main objective of this study was to identify clerodane diterpenes in various organs of C. sylvestris, using chromatographic and spectroscopic analytical techniques. The extracts of the different plant parts were analyzed by thin layer chromatography, high performance liquid chromatography with diode array detector and 1H nuclear magnetic resonance. In the chromatographic analysis, clerodane diterpenes isolated from C. sylvestris were used as standards, including rel-19Sacetóxi-18R- butanoilóxi-18,19- epóxi -6S -hidróxi -2R-(2-metilbutanoilóxi) -5S, 8R, 9R, 10S -cleroda-3,13(16),14-triene, isolated for the first time from the stems. Phytochemical profiles of the organs were produced, which indicated the presence of clerodane diterpenes in all parts of the plant, notably in the leaves. The results also suggest that the main clerodane diterpenes in the stems, flowers and roots had conjugated double-bond patterns that differed from those found in the leaves.

Assessment of the chemopreventive effect of casearin B, a clerodane diterpene extracted from Casearia sylvestris (Salicaceae)

Studies have shown that Casearia sylvestris compounds protect DNA from damage both in vitro and in vivo. Complementarily, the aim of the present study was to assess the chemopreventive effect of casearin B (CASB) against DNA damage using the Ames test, the comet assay and the DCFDA antioxidant assay. The genotoxicity was assessed by the comet assay in HepG2 cells. CASB was genotoxic at concentrations higher than 0.30μM when incubated with the FPG (formamidopyrimidine-DNA glycosylase) enzyme. For the antigenotoxicity comet assay, CASB protected the DNA from damage caused by H2O2 in the HepG2 cell line in concentrations above 0.04μM with post-treatment, and above 0.08μM with pre-treatment. CASB was not mutagenic (Ames test) in TA 98 and TA 102. In the antimutagenicity assays, the compound was a strong inhibitor against aflatoxin B1 (AFB) in TA 98 (>88.8%), whereas it was moderate (42.7-59.4%) inhibitor against mytomicin C (MMC) in TA 102. Additionally, in the antioxidant assay using DCFDA, CASB reduced reactive oxygen species (ROS) generated by H2O2. In conclusion, CASB was genotoxic to HepG2 cells at high concentrations; was protective of DNA at low concentrations, as shown by the Ames test and comet assay; and was also antioxidant. © 2012 Elsevier Ltd.

Efeito do extrato aquoso de Casearia sylvestris sobre a neutralização e regeneração da mionecrose induzida pelo veneno da Bothrops jaracussu em camundongos: estudo morfológico e funcional

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Preparação e caracterização de casearinas de Casearia sylvestris como padrão fitoquímico

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Avaliação de Reparo de DNA e Atividade Antioxidante do Extrato Etanólico e Substâncias Isoladas de Casearia sylvestris

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Estudo químico e avaliação biológica dos fungos endofíticos Xylaria sp. e Colletotrichum crassipes isolados de Casearia sylvestris (Flacourtiaceae)

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Identificação dos princípios ativos antiulcerogênicos das folhas de Casearia sylvestris: contribuição para o desenvolvimento de um fitoterápico

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Extratos, frações ativas e/ou compostos isolados de casearia sylvestris, formulações farmacêuticas e seus usos

A presente invenção refere-se a extratos, frações ativas e/ou compostos isolados de Caseana sylvest ris. Adicionalmente, o presente pedido provê formulações farmacêuticas contendo os ditos ingredientes ativos e suas aplicações como medicamentos indicados no tratamento de distúrbios do trato gastrintestinal, preferencialmente, úlcera gastroduodenal.

Processo de obtenção de extratos de casearia sylvestris, processos de obtenção de frações ativas, extratos, frações ativas, uso de extratos e frações ativas, composição, unidade de dosagem, método para prevenir, tratar, combater ou suspender distúrbios gastrintestinais, medicamento e principio ativo

A presente invenção refere-se a uma droga antiulcerogênica, mais particularmente, a uma droga que compreende uma fração ativa da planta Casearia sylvestris como componente eficaz. De forma particular a invenção trata de uma droga útil no tratamento de distúrbios do trato gastrintestinal, principalmente no tratamento de úlcera gastroduodenal, sendo que apresenta ação citoprotetora, age tanto em úlceras leves como moderadas e graves e, sendo seletiva, não apresenta ação abortiva.

Evaluation of morpho-anatomical and chemical differences between varieties of the medicinal plant Casearia sylvestris Swartz

Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae) é uma planta utilizada na medicina tradicional, cujos extratos de folhas demonstraram importantes ações farmacológicas. A espécie apresenta variação morfológica, genética e química. Duas variedades são consideradas devido a diferenças morfológicas: C. sylvestris var. sylvestris e var. lingua. Há dificuldades na definição destas variedades. O objetivo deste trabalho é avaliar diferenças morfo-anatômicas e químicas entre as variedades de C. sylvestris que permitam sua diferenciação com aplicação farmacêutica ou botânica. Seções transversais e paradérmicas de folhas foram preparadas para análises morfo-anatômicas, histoquímicas e microscopia quantitativa (indices de estômatos e paliçada). Análises cromatográficas (CLAE-DAD e CCD) foram realizadas para obter o perfil de diterpenos clerodânicos. Os resultados das análises morfo-anatômicas demonstraram diferenças significativas entre as variedades somente em cortes paradérmicos: var. sylvestris - paredes celulares epidérmicas poligonais e hipoestomática, var. lingua - paredes celulares epidérmicas arredondadas e anfiestomática. Os índices de estômatos não revelaram diferenças; os valores dos índices de paliçada foram de 2,8 para var. lingua e 3,9 para var. sylvestris. As análises cromatográficas confirmaram resultados prévios, demonstrando predomínio de diterpenos na var. sylvestris. Este trabalho sugere que análises cromatográficas e morfo-anatômicas podem ser ferramentas aplicáveis na distinção das variedades da espécie.

Análise fitoquímica comparativa de flores e folhas de Casearia sylvestris SWARTZ

Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae), conhecida como guaçatonga, é uma espécie vegetal distribuída amplamente pela América do Sul, ocorrendo em 22 estados brasileiros. Na medicina popular é utilizada no tratamento de picadas de cobra, úlceras gástricas, como cicatrizante, anti-inflamatório e antisséptico tópico. Extratos de suas folhas demonstraram atividade antiulcerogênica, anti-inflamatória e citotóxica em células tumorais, dentre outras. Diversos metabólitos secundários foram isolados e/ou identificados principalmente de suas folhas, incluindo monoterpenos, sesquiterpenos, diterpenos, compostos fenólicos, etc. Apesar do extenso conhecimento sobre ações farmacológicas e sobre a fitoquímica das folhas, há apenas um trabalho publicado sobre metabólitos secundários de suas flores. Portanto, foi proposto neste trabalho realizar análises cromatográficas e espectrométricas de extratos de folhas e flores de C. sylvestris Swartz com o objetivo de comparar os perfis químicos destes órgãos com ênfase em terpenos. Os extratos produzidos com diferentes solventes (hexano: acetato de etila: isopropanol; hexano e etanol 70 %) de folhas e flores foram obtidos por sonicação com rendimentos variando entre 0,03 e 23,39% (m/m), sendo os maiores rendimentos obtidos com etanol 70 %. Os óleos essenciais de folhas e flores foram obtidos por extração por arraste a vapor d`água e foram analisados por cromatografia em fase gasosa e o componente majoritário apresentado foi o biciclogermacreno, tanto em folhas como em flores; o óleo essencial de flores demonstrou ser mais complexo. Os extratos foram analisados por cromatografia em camada delgada e cromatografia líquida de alta eficiência com detector de arranjo de diodos. Os dados de cromatografia em camada delgada sugerem um perfil químico praticamente idêntico para folhas e flores, o que não foi confirmado pelas análises por cromatografia líquida de alta eficiência que ...