999 resultados para 1-6A


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N-3-(1-Methylindol-3-yl)propan-N-(2,2,2-trichloroethoxysulfonyl)guanidine was synthesized from 3-formyl-1-methylindole in six steps and subjected to conditions intended to convert the side-chain into a 2-iminotetrahydropyrimidine- containing product, of relevance to a possible synthesis of the aplicyanins. An alternative reaction course was observed, resulting in the formation of a new tetracyclic system.

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N-3-(1-Methylindol-3-yl)propan-N-(2,2,2-trichloroethoxysulfonyl)guanidine was synthesized from 3-formyl-1-methylindole in six steps and subjected to conditions intended to convert the side-chain into a 2-iminotetrahydropyrimidine- containing product, of relevance to a possible synthesis of the aplicyanins. An alternative reaction course was observed, resulting in the formation of a new tetracyclic system.

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The title compound, C(34)H(24)Cl(4)N(4)O(8)S, is a linear penta-cyclic system formed of two substituted benzoxazinyl groups fused to 2-n-butyl-tetra-hydro-thio-phene. The oxazine ring, which is fused to the n-butyl-substituted side of the thio-phene ring, is in a boat conformation. The other fused oxazine ring and the tetra-hydro-thiene ring are each in an envelope conformation. The bridgehead C atom alpha to both the S and N atoms forms the flap of each envelope. This results in a twist of the penta-cyclic system such that the dihedral angle between the terminal dichloro-benzene rings is 82.92 (8)°. In the crystal, inversion-related mol-ecules form a weakly hydrogen-bonded dimer, with two C-H⋯O inter-actions between an H atom on the oxazine ring and an amide O atom. Additionally, C-H⋯O inter-actions occur between an H atom on a screw-related nitro-benzene ring and an O atom on the nitro-benzene ring of one mol-ecule. One of the Cl atoms and the butyl group are disordered over two sets of sites with occupancy ratios of 0.94 (2):0.06 (2) and 0.624 (4):0.376 (4), respectively.

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It is well established that integrins and extracellular matrix (ECM) play key roles in cell migration, but the underlying mechanisms are poorly defined. We describe a novel mechanism whereby the integrin α6β1, a laminin receptor, can affect cell motility and induce migration onto ECM substrates with which it is not engaged. By using DNA-mediated gene transfer, we expressed the human integrin subunit α6A in murine embryonic stem (ES) cells. ES cells expressing α6A (ES6A) at the surface dimerized with endogenous β1, extended numerous filopodia and lamellipodia, and were intensely migratory in haptotactic assays on laminin (LN)-1. Transfected α6A was responsible for these effects, because cells transfected with control vector or α6B, a cytoplasmic domain α6 isoform, displayed compact morphology and no migration, like wild-type ES cells. The ES6A migratory phenotype persisted on fibronectin (Fn) and Ln-5. Adhesion inhibition assays indicated that α6β1 did not contribute detectably to adhesion to these substrates in ES cells. However, anti-α6 antibodies completely blocked migration of ES6A cells on Fn or Ln-5. Control experiments with monensin and anti-ECM antibodies indicated that this inhibition could not be explained by deposition of an α6β1 ligand (e.g., Ln-1) by ES cells. Cross-linking with secondary antibody overcame the inhibitory effect of anti-α6 antibodies, restoring migration or filopodia extension on Fn and Ln-5. Thus, to induce migration in ES cells, α6Aβ1 did not have to engage with an ECM ligand but likely participated in molecular interactions sensitive to anti-α6β1 antibody and mimicked by cross-linking. Antibodies to the tetraspanin CD81 inhibited α6Aβ1-induced migration but had no effect on ES cell adhesion. It is known that CD81 is physically associated with α6β1, therefore our results suggest a mechanism by which interactions between α6Aβ1 and CD81 may up-regulate cell motility, affecting migration mediated by other integrins.

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"Notes. Verschiedene Essays"; Diese Mappe enthielt ursprünglich Fassungen von Aphorismen aus dem Umkreis von "Dialektik der Aufklärung", die den entsprechenden Stücken zugeordnet wurden; außerdem:; 1. Auszüge aus Thomas Hobbes, Leviathan; englisch, Anfang und Schluss fehlen. Typoskript, 5 Blatt; 2. Das Allgemeine nicht tiefer als das Besondere [= "Klassifikation" in der 'Dialektik der Aufklärung']. Typoskript, 1 Blatt; 3. Müßiggang als Merkmal vorbürgerlichen und nachbürgerlichen Zeitalters [GS 12, S. 315]. Typoskript, 1 Blatt; Thesen über Antisemitismus; Zumindest teilweise Vorarbeiten zum Kapitel "Elemente des Antisemitismus" der 'Dialektik der Aufklärung', 1943:; 1. Teilstück aus Abschnitt IV der "Elemente". Typoskript mit eigenen Korrekturen und Manuskript, 4 Blatt; 2. Teilstück aus Abschnitt V der "Elemente". Typoskript, 2 Blatt; 3. Antisemitismus als rationalisierte Ideosynkrasie. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 1 Blatt; 4. Mimikry und Selbsterhaltung, Teilstücke:; 4a) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 1 Blatt; 4b) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 2 Blatt; 4c) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 1 Blatt; 5. Technokratie und Faschismus. Teilstück, Typoskript, 1 Blatt; 6. Antisemitismus als verschobener Haß gegen kapitalistische Ausbeutung; Protokoll einer Diskussion zwischen Max Horkheimer und Theodor W. Adorno. Typoskript, 2 Blatt; 7. Über antisemitische Ideosynkrasie; Protokoll einer Diskussion zwischen Max Horkheimer und Theodor W. Adorno zur "Dialektik der Aufklärung", 'Elemte des Antisemitismus', These 4. Fragment, Typoskript, 1 Blatt; 8. Über Mimesis; Protokoll einer Diskussion zwischen Max Horkheimer und Theodor W. Adorno [GS 12, S. 587 ff.]. Typoskript, 3 Blatt; 9. - 10. Über Probleme der Erkenntnis des Antisemitismus in der Tradition der Humanwissenschaften. Typoskript, englisch, mit eigenen Korrekturen, 2 Blatt; 11. Völkischer Antisemitismus; Korrekturblatt. Manuskript, 4 Blatt; 12. Eigene und handschriftliche Notizen, 22 Blatt; 13. Exzerpte aus Werken Friedrich Nietzsches. Typoskript, 3 Blatt; 14. Exzerpt aus Gregorovius: "Wanderjahre in Italien". Typoskript, 1 Blatt; 15. Adorno, Theodor W.: Über antisemitische Propaganda. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 6 Blatt; 16. Adorno, Theodor W.: Eigene Notizen, 3 Blatt; 17. 1 Zeitungsausschnitt, 1 Blatt; Manuskripte und Entwürfe als Vorarbeiten oder aus dem Umkreis der "Dialektik der Aufklärung":; 1. Über das Verhältnis von Naturbeherrschung und gesellschaftlicher Herrschaft; [von Theodor W. Adorno ?]. Entwurf, Typoskript, 3 Blatt; 2. Theodor W. Adorno [?]: Über Mythologie und Aufklärung. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 13 Blatt; 3. Über das Verhältnis von Ökonomie und Politik in Liberalismus und Spätkapitalismus [GS 12, S. 316 - 318]. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt; 4. Über den Begriff des Geistes in der materialistischen Aufklärung: Element der Macht. Teilstück, Typoskript und Manuskript, 1 Blatt; 5. Eigene Notizen u.a. über: Verhältnis von Geist und Natur, Verhältnis der Freudschen Methode zum Positivismus; Entwurf des Romans über Neville Chamberlain; 1942:; 1. "Grober Umriß der Handlung". Typoskript, 12 Blatt; 2. Anfang des Romans [GS 12, S. 329 - 341]:; 2a) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt und eigene Notiz, 1 Blatt; 2b) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 2 Blatt; 2c) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 1 Blatt; 3. Exzerpte aus Schriften über Chamberlain, gesammelt von Herbert Marcuse. Typoskript, 8 Blatt, mit einer eigenen Notiz von Friedrich Pollock für Max Horkheimer, 1 Blatt; 4. Abschriften aus Zeitungsartikeln über Chamberlain. Typoskript, 22 Blatt; 5. Bibliotheks-Leihscheine und Literaturangaben. Handschriftliche Notizen, 10 Blatt; Über Psychoanalyse; um 1942. Fragment, Typoskript mit eigenen Korrekturen, 4 Blatt; Über Rackets, ihre Bedeutung von der Antike bis zum Kapitalismus; Zu einer Theorie des Proletariats; 1942:; 1. Notizen zum Programm des Buches, 30.8.1942. 2 Blatt; 2. Exzerpte aus Schriften zur Geschichte der Rackets (von Theodor W. Adorno). Typroskript, 30 Blatt; "Betrachtungen zum Curfew" [GS 5, S. 351 - 353]; um 1942:; a) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt; b) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt; c) Teilstück, Typoskript mit eigenen Korrekturen, 2 Blatt; d) Teilstück, Typoskript mit eigenen Korrekturen, 2 Blatt; e) Typoskript-Manuskript, 2 Blatt; "Sociology of Art" [GS 5, S. 360 - 363], 1942/1943; veröffentlicht in "Encyclopedia of the Arts", New York, 1946:; a) Typoskript, 4 Blatt; b) Photokopie des Drucks, 2 Blatt; Adorno, Theodor W.: Über Paul Tillich, "Man and Society in Religious Socialism"; Entwurf eines Briefs, 16.2.1944. Typoskript mit handschriftlichen Korrekturen von Theodor W. Adorno. 26 Blatt; "The Crisis of the Family", aus Max Horkheimers "Autorität und Familie. Allgemeiner Teil" (Paris 1936) zusammengestellt und übersetzt von Norbert Guterman (S. 63-76 und 49 - 63), 1945 ? Typoskript, 29 Blatt; New Yorker Notizen [II], 1945:; 1. "Dialektik - Mittelwek"; "Notizen zur Dialektik" [GS 12, S. 297 - 302]. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 8 Blatt; 2. "Ritterlichkeit" [GS 12, S. 225 - 227]. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 4 Blatt; 3. "Soziologische Unterscheidungen" [GS 12, S. 302 - 303]. Typoskript, 2 Blatt; 4. "Vertragstheorie". a) Typoskript, 6 Blatt. b) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 7 Blatt; 5. "Bürgerliche Welt" [GS 12, S. 227 - 232]. Typoskript, 8 Blatt; 6. "Enge des Herzens" [GS 12, S. 232 - 234]. Typoskript, 2 Blatt; 7. "Unabänderlichkeit?" [GS 12, S. 234 - 237]. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 6 Blatt; 8. "Die Juden und der Eid" [GS 12, S. 303 - 305]:; 8a) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt; 8b) Typoskript mit handschriftlichen Korrekturen, 3 Blatt; 8c) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 2 Blatt; 9. "Das Rationale und das Irrationale" [GS 12, S. 306]. Typoskript, 1 Blatt; 10. "Zur Dialektik" - "Zur Architektur" - "Zum Commerce" - "Text zu einer Illustration aus 'La Femme 100 tetes'" [GS 12, S. 306 - 308]. Typoskript, 2 Blatt; 11. "On Vivisection" = Brief an Ned R. Healy, New York, 22.3.1945. Typoskript, 2 Blatt; 12. "Der 'Schrecken' in der französischen Revolution" [GS 12, S. 238 - 239]. Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt; 13. "Autorität und Vernunft" [GS 12, S. 239 - 243]:; 13a) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 6 Blatt; 13b) Typoskript mit dem Titel "Faschismus und gesellschaftliche Ordnung", 6 Blatt; 13c) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 7 Blatt; 14. "Zum Gottesbegriff":; 14a) Typoskript, 4 Blatt; 14b) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 4 Blatt; 15. "Der Mensch verändert sich in der Geschichte" [GS 12, S. 244 - 246]:; 15a) Typoskript, 3 Blatt; 15b) Typoskript, 3 Blatt; 16. "Zur materialistischen Geschichtstheorie" [GS 12, S. 246 - 247]. Typoskript, 2 Blatt; 17. "Die schlechten Elemente des Liberalismus" [GS 12, S. 247 - 249]:; 17a) Typoskript, 3 Blatt; 17b) Typoskript mit eigenen Korrekturen, 3 Blatt;

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A series of novel 1-(substituted phenyl)-3-(2-oxo-1,3,4-oxadiazol-5-yl) β-carbolines (4a-e) and the corresponding Mannich bases 5-9(a-c) were synthesized and evaluated for their in vitro antitumor activity against seven human cancer cell lines. Compounds of 4a-e series showed a broad spectrum of antitumor activity, with GI50 values lower than 15μM for five cell lines. The derivative 4b, having the N,N-dimethylaminophenyl group at C-1, displayed the highest activity with GI50 in the range of 0.67-3.20μM. A high selectivity and potent activity were observed for some Mannich bases, particularly towards resistant ovarian (NCI-ADR/RES) cell lines (5a, 5b, 6a, 6c and 9b), and ovarian (OVCAR-03) cell lines (5b, 6a, 6c, 9a, 9b and 9c). In addition, the interaction of compound 4b with DNA was investigated by using UV and fluorescence spectroscopic analysis. These studies indicated that 4b interact with ctDNA by intercalation binding.