343 resultados para solubilidade
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Pós-graduação em Química - IQ
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Pós-graduação em Odontologia - FOAR
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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
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O acetato de dexametasona (DXM) é um glicocorticoide com eficácia antiinflamatória e imunossupressora, sendo utilizado nas doenças autoimunes. Sua ação antiinflamatória advém da inibição do acúmulo de células (macrófagos, linfócitos e neutrófilos) na área da inflamação, inibindo também a liberação de mediadores da inflamação como interferon-γ e TNF-α. Já a atividade imunossupressora é alcançada com a redução do concentrado de linfócitos e inibição da síntese e/ou liberação de interleucinas. Porém o uso contínuo do DXM ocasiona uma série de efeitos colaterais sistêmicos, sendo interessante sua aplicação tópica para viabilizar a promoção do aumento da liberação e a estabilização dos níveis plasmáticos do fármaco. Sistemas nanoestruturados como microemulsões (ME) e os cristais líquidos (CL) vêm sendo estudados como novos sistemas de liberação, pois além de se comportarem como reservatórios de fármacos também possibilitam o aumento da estabilidade e da solubilidade dos princípios ativos. Os objetivos deste trabalho foram desenvolver e caracterizar sistemas micro e nanoestruturados, com intuito de incorporar DXM e avaliar sua permeação cutânea in vitro. Foram desenvolvidos sistemas utilizando água, silicone (DC® 193C fluido) e polioxietileno-20-oleil éter (Brij® 98). Os 36 pontos do diagrama de fases foram avaliados, sendo elaboradas formulações com diferentes proporções de água, óleo e tensoativo, sendo possível delimitar regiões como: sistemas transparentes de alta viscosidade (STAV), sistemas transparentes de baixa viscosidade (STBV), sistemas líquido-transparentes (SLT), emulsão viscosa (EV) e emulsão líquida (EL). Três formulações foram selecionadas para os ensaios de caracterização, fixando-se a concentração de tensoativo (T) em 40% e variando-se as concentrações de água e de silicone, denominadas A, B e C. As análises de microscopia de luz polarizada ...
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A dosagem do etanol durante a produção de medicamentos, bebidas e combustíveis tem se mostrado bastante importante para o aumento de rendimento dos processos e qualidade dos produtos. Embora existam vários métodos para determinar a concentração do etanol, os enzimáticos são os mais interessantes por serem rápidos, precisos, de fácil manuseio e baixo custo. O objetivo geral desse trabalho foi a elaboração de um Kit de quantificação enzimática de etanol, utilizando a enzima álcool desidrogenase I recombinante de S. cerevisiae (Adh1). Para isso, o gene codificador da enzima álcool desidrogenase I (ADH1) de levedura foi clonado no vetor pET28a para expressão em E. coli (BL21). Em seguida, a produção e solubilidade da enzima álcool desidrogenase I foi determinada, sendo definida uma condição ideal de produção e purificação da proteína recombinante por cromatografia de afinidade. A atividade enzimática da álcool desidrogenase I purificada foi determinada através de ensaios já padronizados na literatura (UV), bem como sua estabilidade em diversas condições de tempo e temperatura. Os resultados obtidos aqui demonstraram que a enzima obtida apresentou boa atividade biológica in vitro, com sensibilidade na detecção de no mínimo 2,3 x 10–4 g/L de etanol em 2 minutos. Além disso, a proteína purificada teve sua atividade preservada quando estocada a - 20°C durante 120 dias, características que possibilitarão que a enzima álcool desidrogenase I recombinante, purificada pela metodologia apresentada nesse trabalho, seja utilizada em um kit de quantificação enzimática de etanol rápido, preciso e de baixo custo
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Nas últimas décadas tem ocorrido um aumento expressivo da incidência de doenças fúngicas. Porém, o tratamento destas infecções pode não ser efetivo, pois os fármacos antifúngicos disponíveis causam sérios efeitos adversos, recorrência ou resistência. Algumas doenças fúngicas causam lesões cutâneas e o medicamento, geralmente administrado por via oral, dificulta a chegada do fármaco no local de ação. Adicionalmente, muitos antifúngicos tópicos não são eficazes, pois o tempo de residência no local de ação é curto e a solubilidade do fármaco nos sistemas é baixa. Uma alternativa muito explorada nos anos recentes é o desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos, e as microemulsões (ME) e os cristais líquidos (CL) mostraram-se promissores, pois podem aumentar o tempo de residência no local de aplicação e a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água, como ocorre com o fluconazol (F) e o itraconazol (I). Sistemas nanoestruturados foram desenvolvidos empregando o ácido oleico (AO), álcool cetílico etoxilado 20 OE e propoxilado 5 OP (PROC) e água. Estes sistemas foram caracterizados por microscopia de luz polarizada (MLP), comportamento reológico, análise do perfil de textura (TPA), bioadesão e capacidade de incorporação dos fármacos pelos sistemas. A MLP foi utilizada na caracterização dos sistemas quanto a isotropia e anisotropia, diferenciando as ME dos CL. O comportamento reológico das ME foi Newtoniano e viscoso, e dos CL foi pseudoplástico e elástico e a temperatura não influenciou o comportamento reológico dos sistemas. As propriedades mecânicas das formulações, como dureza, compressibilidade e adesividade, foram avaliadas utilizando um analisador de textura no modo TPA. Os CL de fase hexagonal são os mais bioadesivos. As quantidades incorporadas dos fármacos nos sistemas aumentaram, principalmente comparando-se com... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)
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Alguns vegetais, como a soja (Glycine max L. Merr), despertam interesse, pois fornecem, entre outras substâncias, as isoflavonas, que apresentam importantes propriedades estrogênicas e, também, atuam como antioxidantes, antifúngicos e anticancerígenos. A menopausa, causada pela deficiência hormonal, é acompanhada de vários transtornos metabólicos, como perda de massa óssea, fenômenos vasomotores, dislipidemia, resistência insulínica, ganho de peso, depressão e aceleração do envelhecimento cutâneo. A terapia de reposição hormonal (TRH) é eficaz, embora possa causar efeitos secundários, como câncer de mama. Nestes casos, a fitoterapia com fitormônios por via cutânea é uma alternativa importante. Dentre as preparações de uso tópico, sistemas emulsionados e géis são muito utilizados, pois favorecem a solubilidade e a estabilidade de fármacos. Para avaliar a estabilidade das formulações, foram consideradas as características organolépticas (aspecto, cor, odor) e as características físico-químicas (valor de pH, viscosidade e densidade, etc.), separação de fases e/ou coalescência. Algumas formulações apresentam-se com características desejáveis e adequadas para a veiculação de isoflavonas presentes em extrato de soja, podendo-se sugeri-las como sistemas adequados e estáveis para sua veiculação pela via dérmica
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A leishmaniose tegumentar é causada pela picada da fêmea dos insetos flebotomíneos. As lesões podem evoluir de pápulas para úlceras, que apresentam fundo granuloso e bordas infiltradas, as quais são indolores, podendo ser únicas ou múltiplas. Trata-se de uma doença negligenciada e o investimento em seu tratamento é desprezível. Até hoje, são empregados no tratamento medicamentos a base de antimonial pentavalente, além de outros fármacos como pentamidina, anfotericina B, paromomicina, imidazoquinolina, antifúngicos, como o fluconazol (FLU). As microemulsões (MEs) melhorarem a solubilidade e estabilidade dos fármacos, além de proporcionarem ação prolongada, vetorização diferenciada para determinados tecidos ou órgãos do organismo. Este trabalho teve como objetivos desenvolver e caracterizar MEs contendo FLU, caracterizar estruturalmente por meio de análises de microscopia de luz polarizada, análise do tamanho das gotículas, análise do perfil de textura e avaliação da bioadesão. Para o estudo de estabilidade foram empregados ensaios de avaliação visual e determinação do pH. Quanto aos ensaios biológicos in vitro, foram realizados ensaios colorimétricos das amostras visando verificar se o sistema desenvolvido permite a potencialização do poder leishmanicida do FLU contra as formas promastigotas da Leishmania amazonensis. Pelo diagrama de fases observou fases líquido-cristalinas confirmadas pela microscopia de luz polarizada, e foram selecionadas três formulações: uma SLT e duas SVT. Todos os ensaios de caracterização estrutural para a F2 sofreu variação quando acrescentou o fármaco, exceto para o potencial zeta, difração de raios X e bioadesão. Não houve alteração no ensaio estabilidade físico-química no período analisado. Os ensaios biológicos in vitro evidenciaram, nas condições metodológicas, inefetividade do sistema contra as formas promastigotas de L. amazonensis
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O fluconazol (FLU) é um antifúngico muito utilizado no tratamento de dermatomicoses devido à sua eficácia e segurança. No entanto, este pode apresentar perfil farmacocinético muitas vezes inadequado, promovendo recorrência da doença ou resistência do fungo, apresentando uma série de efeitos colaterais além de alta toxicidade. Por esta razão, há uma busca contínua de novos medicamentos antifúngicos mais potentes, mas, sobretudo, mais seguros que os existentes. Os carreadores lipídicos nanoestruturados (NLCs) são compostos por uma matriz contendo lipídio liquido e sólido, e possui como uma de suas vantagens a alta capacidade de encapsulamento. O objetivo do trabalho foi desenvolver e caracterizar NLCs para administração cutânea de fluconazol. A solubilidade do FLU foi avaliada em ácido oleico (AO) e monoestearato de glicerila (GMS) e observou-se uma maior incorporação de FLU na mistura desses lipídios do que nos compostos isolados. Os NLCs contendo AO, GMS, poloxamer-407, fosfatidilcolina de soja (PC) e FLU foram desenvolvidos empregando o método de homogeneização em alta velocidade de cisalhamento à quente. A caracterização foi realizada por espectroscopia de correlação de fótons e os resultados de diâmetro médio, índice de polidispersidade e potencial zeta foram de 218,63 e 314,1nm, 0,417 e 0,640 e -28,4 e -25,8mV para os NLCs com (NLC_FLU) e sem o FLU (NLC) respectivamente. No estudo de estabilidade, as formulações NLC e NLC_FLU foram armazenados à 8ºC e à temperatura ambiente e os resultados mostraram maior estabilidade durante os seis meses para os NLC_FLU armazenada à 8ºC. A morfologia dos NLCs foi determinada por microscopia eletrônica de varredura de efeito de campo na qual os NLCs apresentaram morfologia esférica e escala nanométrica. Uma metodologia foi validada por espectrofotometria na região do ultravioleta para a determinação da eficiência de encapsulação (EE) do fármaco que foi ...
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Os sistemas nanoestruturados são capazes de aumentar a permeação de um fármaco sem alterar as suas propriedades e direcioná-lo para regiões específicas favorecendo a interação com sistemas biológicos. Algumas formações dos sistemas nanoestruturados cristais líquidos, microemulsões podem permitir a liberação lenta do fármaco o que propicia um efeito mais prolongado da ação deste, aumento da solubilidade e estabilidade de fármacos, capacidade de agir como sistemas reservatórios, diminuição da toxicidade, bem como melhor a biodisponibilidade dos fármacos. A dexametasona (DMA) é um corticóide muito utilizado, mas que possui muitos efeitos colaterais,como eritema,hipertensão arterial,acne,aumento de peso e apetite,entre outros,devido sua capacidade de atravessar o estrato córneo por difusão, assim ele é capaz de alcançar a circulação e causar efeitos colaterais sistêmicos. Para diminuir a ação desses efeitos indesejáveis é preciso controlar a permeação desta classe de fármaco e aumentando a sua retenção cutânea. O objetivo deste trabalho foi avaliar o potencial de sistemas nanoestruturados estabilizados com álcool cetílico etoxilado e propoxilado(PRO) como tensoativo, ácido oléico (AO) ou óleo mineral (OM) como fases oleosas para a administração cutânea de DMA. Estas fases oleosas foram selecionadas por apresentarem características físico-químicas diferentes, bem como promoveram diferenças estruturais em formulações de estudos anteriores. A caracterização por microscopia de luz polarizada mostrou que a dexametasona pouco interfere na estruturação das formulações. A reologia mostrou que as formulações, com ácido oléico como fase oleosa, AO1 e AO2 são as formulações com melhores condições de aplicação cutânea. Os cristais líquido de fase cúbica, foram os que mais foram capazes de solubilizar DMA, além de apresentarem... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)
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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
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Pós-graduação em Odontologia - FOAR
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Pós-graduação em Engenharia Mecânica - FEG
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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
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O Ácido Kójico (AK) é uma substancia produzida por cepas de Aspergillus sp. Foi isolado pela primeira vez em 1907, através do estudo feito a partir do crescimento desse fungo em arroz cozido a vapor. É usado na cosmetologia como antioxidante e despigmentante para uso tópico. Atua como um potente antioxidante quelando íons de ferro e os íons de cobre presentes no seu sítio ativo da tirosinase impedindo a formação de melanina. O isononanoato de cetoestearila, utilizado na formulação, tem ampla utilização em cosméticos como cremes protetores de epiderme, cremes de maquiagens, cremes de proteção solar, loções e desodorantes por ser emoliente, não possuir cheiro e toque seco. Os sistemas nanoestruturados, como por exemplo, os sistemas líquidocristalinos aumentam a solubilidade dos princípios ativos incorporados ao sistema e aumentam a solubilidade dos princípios ativos incorporados ao sistema e aumentam a estabilidade e diminuem a toxidade, pois agem como reservatórios e dependendo da interação fármaco-sistema, altera a biodisponibilidade. O presente trabalho tem como objetivo desenvolver e caracterizar um sistema líquido cristalino constituído por água e isononanoato de cetoestearila (óleo), e estabilizado com o tensoativo álcool cetílico etoxilado e propoxilado contendo ácido kójico avaliando sua estabilidade através de estudos de termoanálises