Síntese e avaliação biológica de novos compostos das séries LAPDESF FUR-PQ E LAPDESF FUR-TS contra Trypanosoma cruzi

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Síntese e avaliação biológica de novos compostos das séries LAPDESF FUR-PQ E LAPDESF FUR-TS contra Trypanosoma cruzi

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Atividade antioxidante in vitro de extrato de folhas de oliveira (Olea europaea L.) e seu efeito protetor sobre danos oxidativos em eritrócitos humanos

O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade antioxidante de extrato de folhas de oliveira (EFO) (Olea europaea L.) por diferentes metodologias analíticas in vitro e in situ, para verificação de efeito em sistemas biológicos. O extrato foi obtido a partir de folhas secas de oliveira, previamente micronizadas, em metanol/água (80/20%) na proporção 1:20 (m/v), após remoção de compostos solúveis em n-hexano. Após liofilização, no EFO foi avaliado o poder redutor por Folin-Ciocalteau, conteúdo de flavonoides totais, teor de oleuropeina, poder de redução do íon férrico (FRAP) e atividade antioxidante sobre DPPHo, ABTSo+, ânion superóxido (O2o-), ácido hipocloroso (HOCl) e óxido nítrico (NOo). O extrato foi também avaliado quanto ao efeito protetor sobre danos oxidativos em eritrócitos humanos. O ácido ascórbico foi utilizado como referência. O experimento foi repetido seis vezes (n = 6) e os ensaios realizados em duplicata. O poder redutor do extrato e o conteúdo de flavonoides totais e oleuropeína foram 131,7 ± 9,4 mg equivalente de ácido gálico/g extrato seco (ms), 19,4 ± 1,3 mg equivalente de quercetina/g ms e 25,5 ± 5,2 mg oleuropeína/g ms, respectivamente. O ensaio de FRAP apresentou 281,8 ± 22,8 mg equivalente de trolox/g ms. O EFO foi efetivo na inibição dos radicais DPPHo e ABTSo+, dependente da concentração de extrato, com valores de IC50 de 13,8 ± 0,8 e 16,1 ± 1,2 µg/mL, respectivamente. Com relação à atividade antioxidante sobre espécies reativas de importância biológica, o EFO apresentou forte capacidade de inibição de O2o- (IC50 = 52,6 ± 2,1 µg/mL) e NOo (IC50 = 48,4 ± 6,8 µg/mL), quando comparado ao ácido ascórbico. Porém, a inibição de HOCl não foi tão eficiente (IC50 = 714,1 ± 31,4 µg/mL). O EFO inibiu a hemólise induzida em eritrócitos de maneira dependente da concentração (IC50 = 7,8 ± 1,1 µg/mL), assim como a peroxidação lipídica e a formação de meta-hemoglobina, com valores de IC50 de 38,0 ± 11,7 e 186,3 ± 29,7 µg/mL, respectivamente. Os resultados obtidos neste estudo sugerem que extrato de folhas de oliveira possui efetiva atividade antioxidante em sistemas biológicos, pelo efeito sequestrador de determinadas espécies reativas que participam dos processos bioquímicos, e pela prevenção de danos oxidativos em eritrócitos humanos. Portanto, sua ingestão pode estar relacionada com a prevenção de estresse oxidativo in vivo, com consequentes benefícios à saúde.

Remoção de atividade estrogênica do hormônio 17β-Estradiol em processos de oxidação de águas para abastecimento

Muitos oxidantes químicos reativos acarretam na ruptura de estruturas moleculares complexas de vários tipos de compostos orgânicos decompondo-as em estruturas mais simples e propiciando condições melhores para uma efetiva ação de micro-organismos na degradação biológica. A presença de hormônios, entre eles o 17β-estradiol, em estações de tratamento de esgoto e em águas subterrâneas e superficiais mostra a necessidade de uma avaliação dos processos de tratamento convencionais. O objetivo deste trabalho foi a análise e remoção de hormônios através de técnicas de cloração e ozonização de amostras reais de águas de saída de filtro de estações de tratamento de água (ETAs), operadas pelo Serviço Autônomo de Água e Esgoto (SAAE) de São Carlos (ETA Centro), que capta águas dos ribeirão Feijão e córrego Espraiado e pela Sociedade de Abastecimento de Água e Saneamento S/A (SANASA) de Campinas (ETAs 3 e 4), que capta águas do rio Atibaia. Foram realizados ensaios contaminando-se as amostras com 17β-estradiol, que é o hormônio natural mais presente no meio ambiente, em concentração de 6.000 ng L-1, submetendo-se tratamento com dosagens em torno de 0,5 e 2,0 mg L-1 desses oxidantes, em tempos de contato de, respectivamente, 10 e 30 min. As amostras submetidas à contaminação e tratamento e as de controle (sem contaminação e tratamento) foram analisadas através da remoção do 17β-estradiol com a verificação da atividade estrogênica das amostras por ensaios de Sistema de Expressão de Estrogênio Induzida por Levedura Bioluminescente (BLYES), que apresentou-se como uma ferramenta simples. Os resultados apresentados neste trabalho demonstram que a oxidação por ozônio se mostrou mais eficiente do que aquela por cloro para a remoção da atividade estrogênica causada, única e exclusivamente, pelo 17β-estradiol para uma dosagem inicial desse hormônio relativamente alta (6.000 ng L-1). Todavia, em todos os ensaios a concentração final da atividade estrogênica permaneceu acima do limite de quantificação desses hormônio, indicando que a remoção não foi completa, mesmo em condições favoráveis, isto é, matriz limpa, com padrões de potabilidade para os parâmetros físico-químicos.

Entraves e incentivos ao desenvolvimento empresarial na fileira da agricultura biológica em Portugal

A Agricultura Biológica é uma atividade que tem sentido um crescimento significativo a nível mundial nos últimos anos. Portugal parece não estar, no entanto, a acompanhar este ritmo. Este projeto de investigação terá como objetivo aferir quais os principais entraves e incentivos ao desenvolvimento empresarial da Agricultura Biológica em Portugal. A metodologia proposta é qualitativa, com execução por via de um case-study que permita estudar os pressupostos relacionados com a cultura, as políticas, a complexidade técnica dos processos de produção, comportamento do consumidor e marketing bem como a distribuição e comercialização. A principal conclusão é que existem mais fatores a servir de entrave do que de incentivo no que concerne ao desenvolvimento empresarial da Agricultura Biológica em Portugal.

Influência do jet lag social em marcadores circadianos de atividade - repouso e cardíaco em estudantes de medicina

Studies reveal that in recent decades a decrease in sleep duration has occurred. Social commitments, such as work and school are often not aligned to the "biological time" of individuals. Added to this, there is a reduced force of zeitgeber caused by less exposure to daylight and larger exposure to evenings. This causes a chronic sleep debt that is offset in a free days. Indeed, a restriction and extent of sleep called "social Jet lag" occurs weekly. Sleep deprivation has been associated to obesity, cancer, and cardiovascular risk. It is suggested that the autonomic nervous system is a pathway that connects sleep problems to cardiovascular diseases. However, beyond the evidence demonstrated by studies using models of acute and controlled sleep deprivation, studies are needed to investigate the effects of chronic sleep deprivation as it occurs in the social jet lag. The aim of this study was to investigate the influence of social jet lag in circadian rest-activity markers and heart function in medical students. It is a cross-sectional, observational study conducted in the Laboratory of Neurobiology and Biological Rhythmicity (LNRB) at the Department of Physiology UFRN. Participated in the survey medical students enrolled in the 1st semester of their course at UFRN. Instruments for data collection: Munich Chronotype Questionnaire, Morningness Eveningness Questionnaire of Horne and Östberg, Pittsburgh Sleep Quality Index, Epworth Sleepiness Scale, Actimeter; Heart rate monitor. Analysed were descriptive variables of sleep, nonparametric (IV60, IS60, L5 and M10) and cardiac indexes of time domain, frequency (LF, HF LF / HF) and nonlinear (SD1, SD2, SD1 / SD2). Descriptive, comparative and correlative statistical analysis was performed with SPSS software version 20. 41 students participated in the study, 48.8% (20) females and 51.2% (21) males, 19.63 ± 2.07 years. The social jet lag had an average of 02: 39h ± 00:55h, 82.9% (34) with social jet lag ≥ 1h and there was a negative correlation with the Munich chronotype score indicating greater sleep deprivation in subjects prone to eveningness. Poor sleep quality was detected in 90.2% (37) (X2 = 26.56, p <0.001) and 56.1% (23) excessive daytime sleepiness (X2 = 0.61, p = 0.435). Significant differences were observed in the values of LFnu, HFnu and LF / HF between the groups of social jet lag <2h and ≥ 2h and correlation of the social jet lag with LFnu (rs = 0.354, p = 0.023), HFnu (rs = - 0.354 , p = 0.023) and LF / HF (r = 0.355, p = 0.023). There was also a negative association between IV60 and indexes in the time domain and non-linear. It is suggested that chronic sleep deprivation may be associated with increased sympathetic activation promoting greater cardiovascular risk.

Atividade antioxidante e antiproliferativa de extratos de folhas de Plukenetia volubilis L. (EUPHORBIACEAE)

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior

Caracterização química e biológica de peptídeos com propriedades antiproliferativas isolados da secreção cutânea do anuro Hypsiboas raniceps (Cope, 1862)

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Biologia Animal, 2016.

Estudos de toxicidade de agroquímicos na atividade da fosfatase ácida de Daphnia similis.

Os diversos compostos químicos liberados no ambiente oriundos do uso indiscriminado na agricultura, pecuária e na indústria são responsáveis por efeitos ecológicos adversos, causando a contaminação do solo e corpos d´água e acumulando-se em organismos não alvo. O tratamento dos esgotos resulta na produção do lodo de esgoto, o qual muitas vezes é utilizado como fonte alternativa de nutrientes para as plantas devido ao seu alto teor de matéria orgânica. Contudo, o lodo pode conter metais pesados em sua composição advindos principalmente do setor industrial, os quais podem expressar seu potencial poluente diretamente nos organismos do solo, além da possibilidade de transferência para outros organismos via cadeia alimentar ou pela contaminação das águas (CHANG et al., 1987). Embora o controle químico de pragas tenha reduzido o índice de doenças para homens e animais e incrementado a produção agrícola, agentes poluentes podem permanecer ativos no ambiente por longos períodos, afetando os ecossistemas. Os efeitos desses agentes ao longo do tempo representam um grande risco para a saúde pública, tornando-se necessário o monitoramento em águas, solos, alimentos e ar. Nesse contexto, as alterações ao nível bioquímico são as primeiras respostas detectáveis e quantificáveis em uma mudança do meio ambiente, sendo indicadores mais sensíveis que os de maiores níveis de organização biológica porque exibem um tempo de exposição mais curto. A partir do processo de bioacumulação, os agentes poluentes podem se concentrar em diferentes tecidos e promover a ativação ou inibição de sistemas enzimáticos, tais como o das fosfatases ácidas (JONSSON, 2005; JONSSON, AOYAMA, 2007). As fosfatases ácidas ou ortofosfato monoéster fosfohidrolases (E.C.3.1.3.2.) são enzimas que catalisam a hidrólise de uma grande variedade de ésteres de ortofosfato e reações de transfosforilação. Inibições in vitro de fosfatases de vários organismos causadas por pesticidas, têm sido relatadas na literatura (SEKEROGLU et al., 1980; EL DEMERDASH et al., 2001). O ensaio enzimático in vitro representa uma ferramenta útil para o screening de poluentes, elucidação de mecanismos de toxicidade e monitoramento de áreas contaminadas. Entretanto, os testes de toxicidade em organismos aquáticos podem complementar as análises in vitro. O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito in vitro de agentes agroquímicos e metais pesados contaminantes de lodo de esgoto sobre a fosfatase ácida total de Daphnia similis, comparando-se com os resultados obtidos em testes de toxicidade aguda.

Própolis do sudeste e nordeste do Brasil: influência da sazonalidade na atividade antibacteriana e composição fenólica

The composition and biological activities of propolis, a resinous hive product collected by honeybees from various plant sources, depends on various factors such as season and vegetation of the area. The aim of this study was to evaluate the influence of the seasonal effect on the ethanolic extracts of Brazilian propolis (EEP) type 6 and type 12, collected during 6 months in terms of antibacterial activity and phenolic composition. The antimicrobial properties were evaluated by MIC and MBC on S. mutans Ingbritt 1600 and the profile of chemical composition by UV-visible spectrophotometry, HPLC-RF and GC-MS. The results demonstrated that the season in which propolis is collected influences its chemical composition, resulting in modifications in its antibacterial activity.

Alteração da atividade enzimática em organismos aquáticos por poluentes de origem agrícola: uma abordagem geral e sobre a suscetibilidade da fosfatase ácida

The input of agrochemicals in the aquatic compartment can results in biochemical injuries for living organisms. In this context, the knowledge of alterations of enzymatic activities due the presence of agriculture pollutants contributes for the elucidation of the mechanisms of toxicity, implementation of economic methods for monitoring purposes and establishment of maximum allowed concentrations. In the present work, the above considerations are discussed, and data concerning changes in enzymatic function by pesticides and fertilizer contaminants are reviewed. Also, we focused on the acid phosphatase due its susceptibility to several pollutants and diversity in cellular functions.

Glicoproteína-P, resistência a múltiplas drogas (MDR) e relação estrutura-atividade de moduladores

Multidrug resistance, MDR is a major obstacle for cancer chemotherapy. MDR can be reversed by drugs that vary in their chemical structure and main biological activity. Many efforts have been done to overcome MDR based on studies of structure-activity relationships and in this review we summarize some aspects of MDR mediated by P-glycoprotein (P-gp), as the most experimentally and clinically tested form of drug resistance. The most significant MDR mechanisms revealed until now are shortly discussed. Physicochemical and structural properties of MDR modulators, measures of the MDR reversal, and QSAR studies are included.

Estudo químico de Sinningia allagophylla guiado por testes de atividade antiproliferativa

Activity guided fractionation of Sinningia allagophylla (Mart.) Wiehler ethanolic extract yielded a new benzochromene 8-methoxylapachenol, besides seven known compounds: lapachenol, sitosteryl oleate, sitosteryl linoleate, stigmasteryl oleate, stigmasteryl linoleate, dunniol and tectoquinone. Extract, fractions, and compounds lapachenol, 8-methoxylapachenol, and dunniol were tested in vitro against human cancer cell lines U251 (glioma, CNS), MCF-7 (breast), NCI-ADR/RES (drug-resistant ovarian), 786-0 (kidney), NCI-H460 (lung, no small cells), PC-3 (prostate), OVCAR-3 (ovarian), HT-29 (colon), K562 (leukemia) and against VERO, a normal cell line. The most active compound was dunniol, which inhibited the growth of U251, MCF-7, NCI-ADR/RES, OVCAR-3 and K562 cell lines.

Atividade de extratos de Arrabidaea chica (Humb. & Bonpl.) Verlot obtidos por processos biotecnológicos sobre a proliferação de fibroblastos e células tumorais humanas

Arrabidaea chica (H&B) Verlot is a plant popularly known as Pariri and this species is a known source of anthocyanins, flavonoids and tannins. This report describes an approach involving enzymatic treatment prior to extraction procedures to enhance A chica crude extract anticancer activity. Anticancer activity in human cancer cell lines in vitro using a 48 h SRB cell viability assay was performed to determine growth inhibition and cytotoxic properties. The final extraction yield without enzyme treatment was higher (24.28%) compared to the enzyme-treated material (19.03%), with an enhanced aglycones anthocyanin ratio as determined by HPLC- DAD and LC-MS with direct infusion.

Influência da atividade física na qualidade de vida e auto-imagem de mulheres incontinentes

Our aim was to verify the influence of a physical activities proposal in the quality of life and self image of incontinent women. This study was comparative and exploratory and was developed in 16 weeks. Thirty-seven women with and without urinary incontinence (IU) participated in the study. After the study, significant improvement in general health perception (p < 0.001), UI impact (p = 0.035), physical limitations (p = 0.015), personal relations, (p = 0.048), sleep and disposition (p = 0.012) and concerned with the gravity measurements (p = 0.011) was observed. Concerning self image, alterations in appearance were not observed; however, concerning body satisfaction, the women felt less satisfied with their bodies (p = 0.007). There was a reduction in the number of regions where they felt pain (p = 0.0003) and that they did not like (p = 0.0017). In conclusion, the Physical Education professionals using a systematized and integrated physical activities program can lead the women with IU to significant improvement in the perception of their quality of life and health concerning their self image with improvement of the IU symptoms and reduction of frequency and amount of urinary loss.